Как мельдоний превратился из обычного лекарства в допинг. Что такое мельдоний и почему он запрещен в большом спорте Милдронат попал в список запрещенных потому что

Сегодня, в рамках как международных, так и российских средств массовой информации, наиболее дискуссионным вопросом выступает использование мельдония в спортивной деятельности. Это средство ранее входило в список веществ, которые спортсмены могли применить без ограничений, к тому же оно было признано ВАДА. Однако некоторое время назад это средство запретили. Несмотря на это, огромное число российских ученых и специалистов сходятся во мнении о том, что этот запрет является некорректным и не способствует стимулированию физической активности. В связи с этим актуальным является изучение вопроса о том, что такое мельдоний и почему это допинг.

Как появился мельдоний, его действие

Впервые это средство появилось в 70-х годах прошлого века на территории Советского Союза, а именно - в Латвии. С начала восьмидесятых годов это вещество можно было применить в лечебных целях.

Результаты огромного количества проведенных исследований и разнообразных тестов установили, что благодаря мельдонию происходит существенное снижение скорости расширения области отмерших клеток в случае повреждения миокарды.

Помимо этого, происходит значительное совершенствование циркуляции крови в очаге ишемии, происходит уменьшение числа приступов стенокардии и формируется защита клеток организма от появления повреждений.

Это вещество может использоваться в процессе лечения следующих болезней, а именно:

Ишемической болезни сердца;
Хронический вид сердечной недостаточности;
Терапевтические процедуры при инсульте;
Уменьшенный вид работоспособности;
Наличие существенного физического перенапряжения у тренеров и их подопечных.

Почему мельдоний признали допингом?

Мельдоний представляет собой вещество, обладающее метаболическим действием, в том числе направленное на формирование нормального обменного процесса веществ в клетках организма, которые подвергнуты гипоксии из-за ишемической болезни сердца.

Начиная, с 2012 года мельдоний является одним из жизненно важных препаратов. 01.01.2016 года милдронат был внесен в состав запрещенных для употребления чемпионами в соответствии с решением ВАДА.

Основной причиной включения этого вещества в состав запрещенных является то, что он способствует уменьшению степени напряженности мышц в случае сильных физических нагрузок. Помимо этого мельдоний способствует увеличению степени выносливости во время проведения тренировок.

Когда мельдоний стал допингом?

Началом признания этого медицинского средства в качестве допинга являются результаты, которые были получены USADA (антидопинговое агентство) в рамках изучения вопроса применения мельдония в процессе восстановления сил и лечения. Полученные итоги свидетельствовали о том, что вещество больше всего применяется в странах Европы, в том числе и в РФ. Требование о включении вещества в перечень запрещенных, было выдвинуто в 2014 году.

Далее в октябре того же года WADA было принято окончательное решение о необходимости наблюдения за этим веществом. Затем в рамках финансовой поддержки с американской стороны были проведены исследования мочи спортсменов. В данном случае были проанализированы данные более восьми тысяч чемпионов. Более чем у двух процентов спортсменов тесты были положительными, практически все из них выступали за страны Восточной Европы.

Полученные данные выступили в качестве основания для включения средства в перечень запрещенных. Затем первого января 2016 года милдронат официально был признан запрещенным и отнесен в состав такой группы, как «гормоны и разнообразные модуляторы метаболизма ».

Причины запрета применения

При наличии у человека сердечных заболеваний, за счет влияния мельдония медленно протекает рост степени терпимости организма к существенной физической нагрузке. Кроме того, наблюдается увеличение сократимости миокарда, приступы стенокардии существенно уменьшаются.

Ключевая причина запрета связана с тем, что наблюдается увеличение общего уровня работоспособности, снижаются показатели перенапряжения, общая выносливость человека значительно увеличивается. Благодаря ему формируется определенный допинг, именно это и способствовало его запрету.

Фармакологические свойства

Особенность этого мельдония состоит в следующем:

Осуществляет восстановление между фактическим объемом доставки и нужным количеством кислорода в организме;
При его помощи, накопленные отравляющие продукты обменных процессов в клетках устраняются, и формируется защита от последующих повреждений;
Оказывает тонизирующие воздействие на организм.

Благодаря этому веществу человек может выдержать колоссальные нагрузки и в кратчайшие сроки восстановить силы.

Представленные свойства позволяют использовать средство в процессе лечения разнообразных нарушений функционирования ССС, снабжения кровью мозга, в том числе с немаловажной целью увеличения общего уровня работоспособности.

В представленной нами статье рассмотрены следующие вопросы: что такое мельдоний и почему это допинг? Основная причина запрета этого препарата связана с тем, что наблюдается резкое увеличение работоспособности, человек быстрее набирает силы и быстро снимается перенапряжение.

По мнению специалистов, которые запретили это вещество, его необходимо включить в перечень гормонов и различных модуляторов метаболизма. Однако разработчики средства настаивают на том, что мельдоний не является допингом , а применяется с целью снижения последствий высокого уровня физических нагрузок при интенсивных тренировках чемпионов, а также для лечения огромного количества сердечных недугов.

Видео: как запрещали применение мельдония

В данном видео доктор Андрей Новиков расскажет, почему WADA запретило применение мельдония и милдроната спортсменами:

За последние пару дней мельдоний превратился в один из самых известных в России препаратов. С 1 января 2016 года он официально находится в списке веществ, которые запрещены к использованию Всемирным антидопинговым агентством. Этот препарат широко распространен в использовании в странах Восточной Европы и впервые его разработал латышский профессор Ивар Калвиньш, который после громкого скандала поспешил заявить, что мельдоний не помогает улучшить результаты, а лишь сохраняет здоровье спортсменов.

НЕМЦЫ ПОСОВЕТОВАЛИ ЗАПРЕТИТЬ МЕЛЬДОНИЙ

Долгие годы милдронат (второе название мельдония) не входил в список запрещенных. На официальном сайте Российского антидопингового агентства в разделе «Вопросы и ответы» примерно с 2011 года задавались вопросы о том, является ли этот препарат запрещенным. И вплоть до 30 сентября 2015 года официальный ответ всегда был «нет». Но затем всех начали предупреждать о том, что с 1 января 2016 года мельдоний будет под официальным запретом. И его категорически запрещено применять.

Масштабное исследование воздействия мельдония было опубликовано 3 февраля 2015 года . Сразу несколько немецких ученых из Высшей спортивной школы города Кельна (официальной лицензированной лаборатории WADA) проанализировали действие этого препарата и пришли к выводу, что он примерно схож по своему воздействию на организм с триметазидином, который находится в списке запрещенных препаратов уже с 2014 года. Он повышает выносливость спортсменов, позволяет быстрее восстанавливаться, защищает от стресса и активирует функции центральной нервной системы. Поэтому его было рекомендовано перенести из списка препаратов в программе мониторинга WADA уже в официальный лист запрещенных лекарств.

Сказано - сделано! Уже 16 сентября 2015 года в датском Копенгагене прошел конгресс исполнительного комитета Всемирного антидопингового агентства, где были обсуждены поправки в список запрещенных препаратов. Спустя две недели, 29 сентября, WADA на своем сайте опубликовало обновленный список, который вступал в силу с 1 января 2016 года. И в разделе S4 «Гормоны и метаблоические модуляторы» значилось в пункте 5.3 новое наименование - «мельдоний».

А ЗАЧЕМ ЖЕ ТОГДА «ЗАБАНИЛИ» МЕЛЬДОНИЙ?

Однако, в исследованиях мельдония далеко не все так чисто и однозначно. Некоторые специалисты считают, что с включением этого препарата в список запрещенный Всемирное антидопинговое агентство явно поторопилось.

Для того, чтобы препарат был записан в черный список допинга, он должен быть: а) опасным для здоровья, б) давать явное преимущество в спортивных результатах, в) быть неэтичным: как, например, наркотик. И мониторинг препарата проводился WADA очень короткое время. И главным результатом мониторинга было следующее - оказывается, этот препарат активно применяется в восточноевропейском спорте. И на основании этого критерия сочли возможным его запретить, - говорит в интервью агентству «Р-Спорт» экс-глава Российской антидопинговой службы Николай Дурманов .

При этом, если внимательно пройтись по пунктам, которые были представлены специалистом, то выходит, что оснований для запрета мельдония вовсе не имелось.

Данный препарат не представляет опасности: его дают терминально больным людям, женщинам при беременности, пожилым людям, был пройден необходимый контроль, и мельдоний не опасен в принципе. Он - этичен, это препарат с официальным регистрационным номером, с 40-летней практикой применения в официальной медицине. И теперь главное - нет никакого прироста результатов. Обычно препарат мониторят 2-3 года, но в этом случае ничего подобного сделано не было. Мониторинг препарата проводился очень короткое время, - отметил Дурманов.

Мельдо́ний — это метаболическое средство. Энергетический метаболизм клеток, которые подверглись ишемии или гипоксии, благодаря мельдонию нормализуется и выравнивается. Не смотря на то, что в FDA («Управление по контролю над продуктами и лекарствами», США) препарат не одобрен, в Российской Федерации он включён в список важнейших лекарств (с 2012 года, «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов»). Однако, Всемирное антидопинговое агентство с 1 января 2016 года вообще включило препарат мельдоний в список запрещённых. Наверняка вы узнали об этом веществе из сводок спортивных новостей. Что это за вещество, какое действие оказывает на организм, сколько стоит и как его применяют — в этой статье.

Мельдоний был синтезирован в «Институте органического синтеза АН Латвийской ССР». Было это в середине 1970-х годов. Удивительно, что по-началу синтезированное соединение запатентовали в качестве средства для стимулирования роста домашней птицы и животных, а также в качестве средства по контролю роста растений. Кроме того, соединение использовалось для синтеза полиамидных смол в качестве промежуточного продукта.

Изобрел мельдоний — Иварс Калвиньш. К этому его подтолкнула необходимость в утилизации гептила (ракетного топлива). Благодаря синтезированному веществу изобретателя профессора Иварса Калвиньша, концентрация активного вещества в гептиле сокращается за 2 года на 1%, так его дальнейшее использование по прямому назначению становится невозможным. Идея использовать мельдоний в клинической медицине появилась после обнаружения необычного свойства. У животных он проявил себя в качестве кардиопротектора (защитника сердца).

Авторское свидетельство в СССР препарат получил в 1976 году, через 8 лет его запатентовали в США. Также через 8 лет — мельдоний был разрешён для применения в медицинских целях и начались его клинические испытания. В медицине препарат получил название милдронат. К нему проявили интерес не только гражданские, но и военные. Так, милдронат использовался военными в Афганистане. После распада СССР и изменения в патентных системах, в 1992 году препарат перерегистрировали в Латвии.

Химические и физические характеристики мельдония

Если вы знаете химию на уровне опытного химика, или увлекаетесь время от времени разработкой новых формул для различных веществ, то приведённая ниже информация будет для вас не только полезной, но и интересной. В остальных случаях описанные ниже физические и химические свойства мельдония могут вызвать у вас головную боль и полное непонимание. Аккуратней с получением и пониманием такой информации.

Итак, сначала мельдоний был описан в виде дигидрата или цвиттер-иона, который имеет отрицательный заряд на карбоксилатной группе и положительный — на гидразиниевом фрагменте. Соединение в этом виде плавится при температуре от 254 до 256 градусов, хорошо растворяется в этаноле, метаноле, в воде, а также кристаллизуется из этанола. Вам нужны эти сведения о мельдонии?

Метод синтеза мельдония в цвиттер-ионной форме, согласно патенту, состоит из процесса пропускания через колонку с анионообменной сильноосновной смолой соответствующего эфира, причём сложного эфира. А сильноосновная анионообменная смола в этом случае может быть, к примеру, Amberlite IRA-400. Вероятно, продолжать про химические реакции и свойства мельдония не стоит.

Применение мельдония в медицине

Мельдоний применяет в медицинских целях для различной терапии. При комплексной терапии ИБС, то есть при стенокардии, инфаркте миокарда, дисгормональной кардиомиопатии и хронической сердечной недостаточности, мельдоний вводят внутривенно или назначают приём внутрь. Также внутривенное использование и приём внутрь этого препарата назначают при комплексной терапии хронических и острых нарушениях кровоснабжения головного мозга, таких как цереброваскулярная недостаточность и инстульт. Применение мельдония также возможно при специфической терапии алкоголизма.

Если у вас наблюдается физическое перенапряжение, снижение работоспособности или вы находитесь в послеоперационном периоде — терапия препарата поможет вам набрать силы и ускорить процесс реабилитации.

При остром нарушении кровообращения в сетчатке, тромбозе ветвей и самой центральной вены сетчатки, а также при ретинопатии гипертонической, диабетической и других видов этиологии, мельдоний применяют парабульбарным введением.

В настоящее время безопасность и эффективность применения мельдония для лиц моложе 18 лет — не установлена.
Стоит заметить, что использование препарата для лечения нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда не является острой необходимостью. А если наблюдается нарушение венозного оттока, повышение внутричерепного давления — применение мельдония противопоказано. Он также противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания (период лактации), при ненормальной чувствительности к активным компонентам препарата.

Мельдоний — действие на организм

Чтобы понять действие мельдония на организм человека, нужно уметь разбираться в химических процессах, протекающих внутри человека. Начнём с карнитина. Карнитин в организме человека синтезируется из γ-бутиробетаина. Структурный аналог γ-бутиробетаина — это и есть мельдоний. Тем самым он может ингибировать фермент γ-бутиробетаингидроксилазу. Фермент γ-бутиробетаингидроксилаза ответственен за синтез в организме человека карнитина.

Ингибируя данный фермент, действие мельдония сводится к уменьшению концентрации карнитина и замедления процесса переноса через митохондриальные мембраны клеток сердца жирных кислот. В данном процессе карнитин выступает в роли переносчика жирных кислот. Если наблюдается кислородная недостаточность, то подобное замедление играет очень важную роль. Ведь при недостаточном поступлении кислорода и нормальном поступлении жирных кислот в сердце, происходит только частичное окисление жирных кислот. Всё это вызывает накапливание промежуточных продуктов, которые в свою очередь оказывают негативное действие на сердечные ткани. Промежуточным продуктом, к примеру, является ацилкарнитин — он блокирует доставку к органеллам клети АТФ.

Но мельдоний не только замедляет метаболизм жирных кислот, но ещё и одновременно увеличивает скорость гликолиза (метаболизма углеводом). При этом происходит боле эффективное образование АТФ и наблюдается цитозащитный эффект. Более эффективное образование АТФ происходит потому, что на одну молекулу АТФ затрачивается гораздо меньше кислорода при окислении углеводов, чем при окислении жирных кислот. Мельдоний сам по себе усиливает экспрессию гексокиназы, т.е. активирует гликолиз. Экспрессия гексокиназы катализирует превращение глюкозы в глюкозо-6-фосфат.

В настоящее время проводится изучение процессов, связанных с диабетом, и действия мельдония на эти процессы. Пока только на мышках показано, что мельдоний не повышая концентрацию инсулина снижает в крови концентрацию глюкозы. Также предотвращается потеря болевой чувствительности и развитие эндотелиальной дисфункции при диабете. Другое исследование показало, что у мышей мельдоний замедляет рост концентрации глюкозы в крови с диабетом первого типа и увеличивает толерантность к ней.

Также обнаружен синергетический эффект в плане снижения концентрации инсулина и глюкозы при комбинировании метформина и мельдония. Предотвращается набор веса и снижается концентрация молочной кислоты. Также снижается риск развития ацидоза из-за принятия метформина.

Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет около 78 %, а максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. В организме он превращается в два основных метаболита, которые выводятся через почки с периодом полувыведения от 3 до 6 часов.

Почему мельдоний запрещен, что он дает организму?

При сердечной недостаточности мельдоний увеличивает толерантность к физической нагрузке, повышает сократимость миокарда, снижает частоту приступов стенокардии. Мельдоний запрещён, так как он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости, устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Он даёт оганизму некий допинг, в следствии чего его решили запретить. Более подробнее читайте ниже.

Мельдоний — скандал

Мельдоний был добавлен к списку Всемирного антидопингового агентства (WADA) 16 сентября 2015, с началом действия с 1 января 2016 года. Прежде он находился в списке мониторинга WADA. WADA рассматривает лекарство как модулятор метаболизма, сходный с инсулином. Согласно публикации в журнале Drug Testing and Analysis за декабрь 2015 года, по данным ряда исследований мельдоний при приёме во время периода тренировок повышает результаты атлетов, выносливость, улучшает восстановление после выступления, защищает от стресса и активирует функции центральной нервной системы. В результате мельдоний добавлен в класс S4 (Гормоны и модуляторы метаболизма) Запрещённого списка и запрещён к применению в соревновательный и внесоревновательный период.

Изобретатель препарата, латвийский биохимик Иварс Калвиньш, выразил своё недоумение и несогласие по этому поводу, назвав происходящее абсурдом и заявив, что, с его точки зрения, рассматривать мельдоний как допинг неправомерно, назвал включение препарата в список допингов глупостью, вероятно, мотивированной политически или коммерчески. По мнению разработчика мельдония, запрет его употребления неминуемо приведёт к увеличению смертности среди спортсменов.

На фоне скандала с обнаружением мельдония, Крейг Риди потребовал увеличения финансирования WADA, мотивировав это необходимостью защиты и финансирования информаторов, а также потребовал расширения полномочий контролирующего органа.

Президент РФ Владимир Путин призвал не искать теорию заговора в действиях WADA и потребовал от спортивных чиновников вовремя реагировать на изменения в списках запрещённых препаратов.

Развитие скандала, связанного с допингом — мельдонием

7 марта 2016 года: бывшая первая ракетка мира Мария Шарапова объявила в ходе пресс-конференции в Лос-Анджелесе, что не прошла допинг-тест в Австралии из-за обнаружения мельдония. Она сообщила, что 10 лет употребляла препарат милдронат из-за проблем со здоровьем (он был прописан ей семейным врачом), но пропустила момент, когда мельдоний был запрещён.
В тот же день ранее о положительном тесте на мельдоний объявила российская спортсменка Екатерина Боброва (спортивные танцы на льду).
Временно дисквалифицированы за использование мельдония шведская бегунья на средние дистанции эфиопского происхождения Абеба Арегави, турецкая бегунья на средние дистанции Гамзе Булут, эфиопский бегун на длинные дистанции Индишо Негессе, российский велосипедист Эдуард Ворганов, украинские биатлонисты Ольга Абрамова и Артём Тищенко.
8 марта: стало известно о том, что Семён Елистратов пропустит Чемпионат мира по шорт-треку из-за положительной пробы на мельдоний. Также мельдоний был обнаружен в пробе конькобежца Павла Кулижникова и волейболиста Александра Маркина.
9 марта: временно отстранён от участия в соревнованиях биатлонист Эдуард Латыпов, мельдоний в допинг-пробе обнаружен у Екатерины Константиновой (шорт-трек).
10 марта: глава WADA Крейг Риди заявил, что в случае слишком мягкого наказания для Марии Шараповой, его организация намерена обратиться в Спортивный арбитражный суд.
11 марта: WADA заявило о том, что положительный результат на мельдоний дали допинг-пробы 60 спортсменов.
11 марта: Комитет Государственной думы РФ по спорту провёл совещание, на котором обсуждалось принятие законопроекта по допингу и ситуация с применением мельдония среди спортсменов после введения запрета на его использование.
12 марта: вице-премьер Правительства РФ Аркадий Дворкович заявил о том, что у WADA будут запрошены результаты исследования мельдония.
14 марта: Министерство спорта РФ запросило у WADA результаты научного исследования мельдония.
14 марта: Крейг Риди заявил, что WADA не исключит мельдоний из списка запрещённых препаратов.
15 марта: ООН приостановила деятельность Марии Шараповой в статусе посла доброй воли до завершения расследования.
17 марта: временно отстранена от участия в соревнованиях пловчиха Юлия Ефимова в связи с возможным нарушением антидопинговых правил.
20 марта: в допинг-пробах, взятых в рамках зимнего чемпионата России у легкоатлетов Надежды Котляровой, Андрея Минжулина, Гульшат Фазлетдиновой и Ольги Вовк обнаружен мельдоний.
22 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробах нескольких десятков российских борцов греко-римского стиля, в том числе у Сергея Семенова и Евгения Салеева. Из-за допинга российские борцы могут не поехать на Олимпиаду 2016 в Рио-де-Жанейро.
30 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробе ватерполиста сборной России Алексея Бугайчука.
2 апреля: уличённый в применении мельдония скелетонист Павел Куликов написал в письме министру спорта РФ В. Мутко, что ВАДА запретила этот препарат только из-за его популярности у спортсменов из стран СНГ.
3 апреля: допинг-проба чемпиона России по спортивной гимнастике Николая Куксенкова дала положительный результат на мельдоний. По словам старшего тренера сборной России по спортивной гимнастике Валентина Родионенко, до 1 августа 2015 года мельдоний получали через Федеральное медико-биологическое агентство и спортсмены всех сборных официально его принимали.
8 апреля: Федерация хоккея России подтвердила сообщения СМИ о том, что состав юниорской сборной России по хоккею с шайбой на чемпионате мира 2016 был полностью заменён из-за обнаружения в допинг-пробах игроков сборной мельдония.
11 апреля: допинг-проба А чемпиона Европы по боксу Игоря Михалкина дала положительный результат на мельдоний.
13 апреля: WADA заявило, что концентрация мельдония в 1 микрограмм в допинг-пробе спортсмена, сданной до 1 марта 2016 года, является допустимой.
13 мая: В допинг-пробе российского боксера-супертяжеловеса Александра Поветкина обнаружены остаточные следы мельдония в концентрации 72 нанограмма. Всемирный боксерский совет пока не принял решение об отмене поединка Поветкина с американцем Деонтеем Уайлдером.

Купить мельдоний в аптеке — легко!

Милдронат капсулы 250 мг, 40 шт. — стоит от 250 до 300 рублей в зависимости от накруток аптеки. МИЛДРОНАТ®: капсулы 250 мг; блистер 10, пачка картонная 4; код EAN: 4750232005910; № П N016028/01, 2009-09-30 от Гриндекс (Латвия).

Латинское название: Mildronate®
Действующее вещество: Мельдоний*(Meldonium)
АТХ: C01EB Препараты для лечения заболеваний сердца другие
Фармакологическая группа: другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Состав и форма выпуска: раствор для инъекций 10% 1 мл; 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрат 100 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций; в ампулах по 5 мл, в блистере 5 шт.; в пачке картонной 2 блистера. Капсулы 1 капс. 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрат 250 мг, 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный; кальция стеарат; состав капсулы: желатин; титана диоксид; в блистере 10 шт.; в пачке картонной 4 блистера (250 мг) или 6 блистеров (500 мг).
Описание лекарственной формы: раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость. Капсулы: по 250 мг - твердые желатиновые капсулы размером №1 белого цвета. По 500 мг - твердые желатиновые капсулы размером №2 белого цвета. Содержимое капсул - гигроскопичный белый кристаллический порошок со слабым запахом.
Характеристика: структурный аналог гамма-бутиробетаина - вещества, присутствующего в каждой клетке организма человека.
Фармакологическое действие: фармакологическое действие — кардиопротективное, антигипоксическое, ангиопротективное, антиангинальное. В условиях повышенной нагрузки Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Препарат устраняет функциональные нарушения ЦНС у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика: при приеме внутрь хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 78%. Cmax достигается через 1–2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 - 3–6 ч и зависит от дозы.
Показания препарата МИЛДРОНАТ®: взрослым: все лекарственные формы; комплексная терапия ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда); хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия, а также комплексная терапия острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и цереброваскулярная недостаточность); синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение, в т.ч. у спортсменов. Раствор для инъекций: гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии; тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; ретинопатия различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).
Противопоказания: все лекарственные формы — гиперчувствительность; повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Применение при беременности и кормлении грудью: безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: редко - аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, изменение АД, возбуждение.
Взаимодействие: усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Способ применения и дозы: капсулы - внутрь, раствор для инъекций - в/в, в первой половине дня. Сердечно-сосудистые заболевания, взрослым, в составе комплексной терапии: внутрь (капсулы) - по 0,5–1 г в день или в/в - 5–10 мл раствора для инъекций, в 1 или в 2 приема. Курс лечения - 4–6 нед. Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - внутрь (капсулы), по 0,25 г 2 раза в день. Курс лечения - 12 дней. Нарушения мозгового кровообращения: острая фаза - в/в, по 5 мл раствора для инъекций 1 раз в день в течение 10 дней, затем внутрь (капсулы), по 0,5–1 г в день. Курс лечения - 4–6 нед. Хронические нарушения - внутрь (капсулы), по 0,5–1 г в день. Курс лечения - 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации врача. Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки: парабульбарно, по 0,5 мл раствора для инъекций в течение 10 дней. Умственные и физические перегрузки, в т.ч. у спортсменов: оптимальная дозировка - 1 г/сут (по 0,25 г 4 раза в день или по 0,5 г 2 раза в день). Курс лечения - 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед. Спортсменам - внутрь (капсулы), по 0,5–1 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период - 14–21 день, в период соревнований - 10–14 дней. Хронический алкоголизм: внутрь (капсулы), по 0,5 г 4 раза в день; в/в, по 5 мл раствора для инъекций 2 раза в день. Курс лечения - 7–10 дней.
Передозировка: случаи передозировки неизвестны.
Меры предосторожности: пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность. При инфаркте миокарда не является препаратом первого ряда. Нет достаточных данных о применении Милдроната® у детей.
Особые указания: нет данных о неблагоприятном воздействии Милдроната® на скорость реакции.
Производитель: ПАО «Grindex» (Гриндекс), Латвия.
Условия хранения препарата МИЛДРОНАТ®: в сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата МИЛДРОНАТ®: 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.