Нитрофураны препараты названия: группа нитрофуранов. Нитрофурантоин — противомикробное средство для лечения заболеваний мочевыводящих путей

Препарат Нитрофурантоин широко применяется для лечения урологических заболеваний. Его разные лекарственные формы могут использоваться у взрослых и в детском возрасте – по показаниям.

Состав

Активное вещество – нитрофурантоин (50 мг, 100 мг), входящее в группу нитрофуранов. Таблетированные формы дополнительно содержат кальция стеарат, крахмал картофельный, аэросил (вспомогательные вещества).

Форма выпуска

Лекарство можно приобрести в виде таблеток без оболочки или в кишечнорастворимой оболочке, цена – 120-150 рублей за 20 штук. Также Нитрофурантоин производится в виде капсул с активным ингредиентом, порошков (1 г), разводимых водой. В продаже встречается суспензия с нитрофурантоином под торговым названием Фурадонин.

Фото препарата Нитрофурантоин

Принцип действия и свойства

Средство обладает антибактериальным и бактерицидным действием, работает против широкого перечня грамотрицательных и грамположительных бактерий (протей, шигеллы, стафилококки, стрептококки, кишечная палочка, клебсиелла и т.д.). Нитрофурантоин ингибирует синтез ДНК и РНК бактерий, уменьшает проницаемость клеточных мембран, снижает аэробный метаболизм микробов. Дыхание бактерий нарушается, они погибают.

Многообразные механизмы действия обуславливают низкую приобретенную резистентность бактерий к действующему веществу. В связи с этим Нитрофурантоин высокоэффективен при инфекциях мочевыделительной системы. Препарат быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность – более 50%. Связь с белками плазмы – 60%.

Средство проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Метаболизируется в печени и мышцах, полностью выводится почками, не накапливаясь в организме.

Показания

Основным показанием является лечение микробных воспалительных заболеваний в нефрологии и урологии, таких, как пиелонефрит, уретрит, цистит, тубулоинтерстициальный нефрит, .

Также Нитрофурантоин используется в профилактических целях для недопущения инфицирования мочевыводящих путей перед и после , стентирования, после урологических операций.

Инструкция по применению

Лекарство принимается внутрь во время употребления пищи. Таблетки требуется запивать большим объемом воды. Дозировка любой лекарственной формы для взрослых и подростков – 50-150 мг 3-4 раза/день по назначению врача. Для взрослого человека максимальная разовая дозировка не должна быть выше 0,3 г активного вещества, максимальная суточная доза – до 0,6 г Нитрофурантоина. Детям до 12 лет назначается 5-8 мг препарата на килограмм веса в сутки с распределением суточной дозы на 4 приема.

Курс терапии — 5-8 суток. Можно продлить лечение еще на 3 суток, но только после сдачи анализа мочи на стерильность. Если пациенту нужна долгая поддерживающая терапия нитрофуранами, то дозировку Нитрофурантоина снижают до минимальной. Так, оптимальное количество препарата в сутки – 1,5 мг на килограмм веса.

Побочные действия

Обычно препараты хорошо переносятся пациентами и редко оказывают системные побочные действия.

Иногда возможны такие реакции организма:

• Нервная система, органы чувств – периферическая нефропатия, астения, сонливость, головокружения, нистагм, головные боли.
• Дыхательная система – синдром бронхообструкции, кашель, одышка, легочные инфильтраты, боли в груди, снижение внешнего дыхания, при бронхиальной астме – обострение заболевания.
• Система ЖКТ – абдоминальные боли, тошнота, диарея, колит псевдомембранозный, обострение панкреатита, желтуха, гепатит лекарственный.
• Система кроветворения – снижение показателей тромбоцитов, лейкоцитов, гранулоцитов, анемия гемолитическая и мегалобластная.
• Иммунная система – крапивница, анафилаксия, зуд кожи, другие виды аллергических реакций.
• Кожа – эксфолиативный, многоморфная.

Изредка на фоне лечения Нитрофурантоином отмечаются боли в мышцах, озноб, лихорадка, миалгия, появляется симптоматика, напоминающая грипп. Возможно развитие суперинфекции, по большей части, спровоцированной синегнойной палочкой.

Прием препарата надо остановить при появлении парестезий (симптомов периферической нефропатии), которые особенно часто наблюдаются у людей с сахарным диабетом, анемиями, нехваткой витаминов группы В, почечной недостаточностью, нарушениями электролитного равновесия. Также следует срочно прекратить лечение при появлении симптоматики гемолиза у людей подозрением на недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Противопоказания

Запретами на прием Нитрофурантоина являются:

• Хроническая сердечная недостаточность 2-3 стадии.
• Гиперчувствительность к нитрофуранам.
• тяжелой степени.
• Олигурия.
• Заболевания печени тяжелой степени – цирроз, хронический гепатит.
• Острая порфирия.
• Фиброз легких.

Запрещено лечиться препаратом при беременности, лактации, в детском возрасте до месяца.

Особые указания

Не следует пить Нитрофурантоин при простатите, гнойном , поражении коркового вещества почек. Перед использованием препарата нужно проконсультироваться с врачом! Нитрофурантоин не применяют совместно с лекарствами, которые провоцируют нарушения функции почек. Тщательный контроль больных, у которых проводится длительное лечение нитрофуранами, необходим для раннего обнаружения гепатита.

Для минимизации опасности побочных действий со стороны ЖКТ нужно принимать лекарство с едой или запивать молоком. Обязательно увеличение водного режима во время проводимой терапии. После приема моча окрашивается в темно-желтый и даже коричневый цвет, при анализе на глюкозу в моче часто появляются ложноположительные реакции.

Препарат может оказывать действие на нервную систему, поэтому в период терапии важно соблюдать осторожность при работе с механизмами, при управлении транспортными средствами. Недопустим прием препарата при беременности. Во время лактации необходимо прекратить вскармливание до окончания приема нитрофуранов.

Одновременный прием налидиксовой кислоты снижает антибактериальный эффект Нитрофурантоина, антациды уменьшают его всасывание. Необходимо проконсультироваться с врачом, если ведется прием Нитрофурантоина с препаратами хинина, любыми антибиотиками, химиопрепаратами, сульфаниламидами, антисептиками.

При передозировке появляется сильная тошнота, рвота, утрата аппетита. Следует немедленно принять большое количество жидкости и срочно обратиться за медицинской помощью!

Препараты: фуразолидон, нитрофурантоин (фурадонин), фурацилин, фурагин, нифуроксазид.

Механизм действия: нитрогруппы препарата под действием ферментов бактерий восстанавливаться до аминогруппы. Вещества, образовавшиеся вследствие восстановления нитрогруппы, обладают токсическим действием, блокируют ряд биохимических процессов в клетке бактерии, нарушают структуру и целостность клеточной оболочки. В частности отмечается необратимая блокада NADH и угнетение цикла трикарбоновых кислот, вследствие чего нарушается клеточное дыхание микроорганизмов, функция цитоплазматической мембраны и наступает гибель микроорганизма. Молекула нитрофурана, за счет способности образовывать комплексные соединения с нуклеиновыми кислотами, нарушает синтез ряда белков в бактериальной клетке, вследствие чего угнетается рост и размножение микроорганизмов..

Тип действия: дозозависим: в низких – бактериостатический, в высоких - бактерицидный.

Спектр (узкий):

Гр+ кокки: Streptococcus, Staphylococcus,

Гр- бактерии: Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter,

Простейшие: Lamblia (фуразолидон).

Устойчивость развивается медленно.

Применение:

инфекции мочевыводящей системы: цистит, пиелонефрит (нитрофурантоин);

кишечные инфекции: пищевые токсикоинфекции, дизентерия, (фуразолидон, нифуроксазид)

лямблиоз (фуразолидон);

промывание ран, полостей (фурацилин).

Побочные эффекты:

диспептические реакции

нейротоксичность: головная боль, сонливость, полинейропатия (больше характерна для нитрофурантоина)

гемолиз у больных с дефицитом глюкозо-6 фосфат дегидрогеназы

лейкопения

• кожная сыпь

  ангионевротический отек

  тетурамоподобный эффект

Профилактика побочных эффектов: для уменьшения диспептических реакций при применении фуразолидона рекомендуется принимать его перед едой и запивать препарат большим количеством жидкости, при необходимости – уменьшить дозу, назначить антигистаминные препараты и витамины группы В.

Нитроимидазолы

Механизм действия: биохимическое восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших; восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Тип действия: бактерицидный

Спектр действия:

Простейшие: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coll

Облигатные анаэробы Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp.,

Некоторые грамположительные анаэробные микроорганизмы (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.)

Helicobacter pylori (в сочетании с амоксициллином)

Gardnerella vaginalis,

Применение:

Трихомоноз

Амебиаз, лямблиаз

Бактериальны вагиноз

Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени),

Инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций),

Инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые, вызванные чувствительными микроорганизмами,

Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков,

Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori

Кожный лейшманиоз

Побочные эффекты:

тетурамоподобный эффект

полинейропатия

стоматит, металлический привкус во рту

• лейкопения

Метронидазол может использоваться для лечения опухолей в комбинации с лучевой терапией - оказывает радиосенсибилизирующее действие в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Самостоятельная работа студентов

Задание № 1

Выписать дома в тетради для практических занятий в форме врачебных рецептов и указать показания к применению выписанных лекарственных форм.

Сульфаниламид для лечения и профилактики инфекций глаз

Производное нитрофурана, плохо всасывающееся в ЖКТ

Ципрофлоксацина гидрохлорид в табл.

Метронидазол в табл. и во флаконах

Задание № 2

Выписать в форме врачебных рецептов лекарственные препараты для лечения:

Пневмоцистной пневмонии из группы сульфаниламидов.

Препарат антибактериальный для эрадикации Н. руlоri.

Цистита (из нитрофуранов).

Перитонита.

Ситуационные задачи

Задача № 1

Пациент В. запивал сульфадимидин апельсиновым соком. Через 2 недели пациент был доставлен в больницу с острой почечной недостаточностью. Объясните причину осложнения. Какую рекомендацию по приему сульфаниламидов не соблюдал пациент?

Задача № 2

В больницу с тяжелым эндометритом была доставлена молодая девушка. Врач приемного покоя назначил ей офлоксацин внутривенно по 400 мг 2 раза в день. После того, как пациентка сообщила, что страдает эпилепсией и принимает фенитоин, врач отменил офлоксацин и назначил комбинацию имипинем + циластатин 500мг внутривенно. Почему врач отменил офлоксацин? Рационально ли он произвел замену?

Задача № 3

Пациенту С. для лечения кишечной инфекции был назначен фуразолидон. Во время курса лечения пациент посетил банкет, на котором он выпил немного алкоголя. Оттуда он был доставлен в больницу в тяжелом состоянии: резко упало АД, появилась тахикардия, гиперемия кожи и слизистых оболочек. Какое осложнение возникло у пациента? Объясните его механизм.

Тестовый контроль:

Укажите сульфаниламидный препарат, содержащий сульфаниламид и триметоприм:

сульфадимидин (сульфадимезин)

ингалипт

фталилсульфотиазол (фталазол)

сульфацетамид натрия (сульфацил натрия)

ко-тримоксазол (бисептол)

Какие из антибиотиков вызывают угнетение кроветворения (анемию, лейкопению)?

пенициллины

цефалоспорины

макролиды

хлорамфеникол (левомицетин)

тетрациклины

Какие из антибиотиков вызывают нарушение функций VIII пары черепно-мозговых нервов?

хлорамфеникол (левомицетин)

тетрациклины

аминогликозиды

макролиды

пенициллины

Выберите препарат для лечения неосложненной хламидийной инфекции:

пенициллин G (бензилпенициллин)

азитромицин (сумамед)

пенициллин V (феноксиметилпенициллин)

ампициллин

клавулановая кислота

Ципрофлоксацин относится к группе производных:

нафтиридина

фторхинолона

оксихинолина

нитрофурана

нитроимидазола

Укажите, какой вид лекарственного взаимодействия наблюдается при комбинировании амоксициллина и клавулановой кислоты:

антидотизм

антагонизм

тахифилаксия

потенцирование

ингибирование

Все перечисленные ниже утверждения правильные, КРОМЕ:

цефалоспорины при совместном применении потенцируют нефротоксическое действие аминогликозидов;

паралич скелетной мускулатуры, вызванный высокой концентрацией аминогликозидов, ослабляется инфузией глюконата кальция;

фуросемид (диуретическое средство) повышает скорость почечной элиминации аминогликозидов и снижает, таким образом, их токсическое действие;

головная боль и головокружение – являются ранними симптомами нейротоксического действия аминогликозидов;

назначение внутрь неомицина может вести к суперинфекции.

Все перечисленные ниже утверждения верны, КРОМЕ:

метронидазол является эффективным средством против аэробных бактерий;

метронидазол хорошо всасывается при приеме внутрь и проникает в ЦНС;

при длительном применении метронидазола может возникнуть периферическая нейропатия;

у беременных метронидазол следует применять с осторожностью, т.к. показано, что он обладает тератогенным действием у животных;

метронидазол является эффективным средством для лечения псевдомембранозного колита, вызванного анаэробными клостридиями.

Триметоприм…

менее активен по своей противомикробной активности, чем сульфаметоксазол;

ингибирует фермент дигидроптероатсинтетазу;

вызывает нежелательные эффекты, которые могут быть уменьшены при назначении фолиевой кислоты; +

не вызывает развития резистентности у микроорганизмов;

стимулирует синтез пуринов.

Сульфадиазин…

является антагонистом парааминобензойной кислоты;

обладает бактерицидным действием;

эффективен при лечении нокардиоза.

Ответы

Задача №1

Щелочное питье.

Задача №2

Фторхинолоны → ЦНС → судороги (при эпилепсии).

Замена не рациональна.

Задача №3

Тетурамоподобный эффект.

Тесты:

I . 5.VI . 4.

II . 4. VII . 3.

III . 3.VIII . 1.

IV . 2. IX . 3.

V. 2. X. 1,3.

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды). Это производные амида сульфаниловой кислоты, обладающие химиотерапевтическими свойствами.
Препараты этой группы оказывают бактериостатическое действие и подавляют жизнедеятельность многих видов стрептококков, энтерококков, стафилококков, менингококков, кишечной палочки, сальмонелл, пастерелл, вируса орнитоза, токсоплазм, актиномицетов, а также других возбудителей инфекционных и инвазионных болезней.
Будучи близкими по своему химическому строению к парааминобензойной кислоте (ПАБК), сульфаниламиды вступают в конкурентные отношения с ней. Сульфаниламидные препараты ослабляют воспалительную реакцию организма, особенно эндотелиальной системы, снижают токсикозы, вызванные продуктами тканевого распада, активность нуклеофосфатазы печени, почек и селезенки, ингибируют угольную ангидразу, тормозят процесс кальцификации, уменьшают содержание натрия в сыворотке крови и повышают содержание хлоридов. При их длительном применении снижается содержание пантотеновой кислоты и витамина В1, повышается выведение из организма пировиноградной кислоты с мочой, общего азота при относительно сниженном выведении мочевины, наблюдается гипертрофия щитовидной железы, уменьшается количество оксифильных клеток гипофиза, тормозится образование гликогена в печени.
Иногда вследствие передозировок сульфаниламидных препаратов или повышенной чувствительности организма проявляется их токсический эффект. Токсические явления сопровождаются анемией, цианозом, снижением уровня гемоглобина, метгемоглобинемией, лейкопенией, агранулоцитозом, депрессией, кожными сыпями, скоплением труднорастворимых соединений в почечных лоханках, повышением pH мочи, полиневритами, ожирением печени, поражением зрительного нерва, снижением кровяного давления и другими симптомами и изменениями. Молодняк сельскохозяйственных животных по сравнению со взрослыми животными более чувствителен к передозировкам сульфаниламидных препаратов.
В качестве кормовых добавок сульфаниламидные препараты можно применять только по назначению ветеринарного врача в виде лечебных премиксов для профилактики и терапии многих кишечных и легочных болезней у поросят, телят, ягнят и у птицы. Сульфаниламидные препараты часто используют в сочетании с антибиотиками и нитрофуранами. По возможности сульфаниламиды не следует давать л актирующим животным. Их исключают из рациона за 5-7 дней до убоя животных на мясо. ПДК сульфаниламидных препаратов в мясе и молоке не должны превышать 0,1 г/кг.
Норсульфазол выпускают с содержанием активно действующего вещества не менее 98,5 %. Препарат применяют при катаральной бронхопневмонии, плевритах, стрептококковом и диплококковом сепсисе, гастроэнтеритах, эндометритах, маститах, диплококковой септицемии телят, пастереллезе птицы и других бактериальных инфекциях животных. Чаше всего его назначают внутрь 2-3 раза в сутки в следующих дозах: лошадям и крупному рогатому скоту - 10-25 г, овцам и свиньям - 2-5, курам - 0,5 г. Для повышения терапевтического эффекта следует применять норсульфазол в комбинации с антибиотиками, препаратами йода и органическими красителями.
Сульфадимезин обладает сильной химиотерапевтической активностью. Он менее токсичен, чем норсульфазол. Препарат применяют при тех же инфекциях, что и норсульфазол, и, кроме того, при сальмонеллезе и орнитозе.
Давать его лучше в сочетании с витаминами, антибиотиками, препаратами йода и другими веществами в виде премикса. Премикс рекомендован для терапии бактериальных пневмоний у телят, поросят и птицы, кокцидиоза у кроликов. Молочным телятам готовят ЗЦМ с премиксом, поросятам - полнорационный комбикорм (1,5-2,5 кг премикса на 100 кг комбикорма). Длительность применения такого комбикорма не должна превышать 3-5 дней.
Сульфазин имеет широкий спектр антимикробного действия, и в этом отношении он напоминает сульфадимезин, от которого отличается только меньшей способностью связываться с белками крови. Поэтому его применяют в тех же случаях, что и сульфадимезин. Препарат обладает высокой эффективностью и малой токсичностью. Сульфазин назначают внутрь в смеси с кормом 2-3 раза в день в дозах 0,02-0,05 г на 1кг живой массы животного.
Сульфапиридазин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, сравнительно быстро проникает в органы и ткани, медленно выводится из организма. Он отнесен к сульфаниламидам длительного действия. В связи с таким механизмом сульфапиридазин в терапевтических концентрациях может находиться в организме в течение 1 сут. Преперат применяют при бактериальных пневмониях, бронхитах, бронхопневмониях, ларингитах и фарингитах, энтеритах, гастроэнтеритах, колибациллезе, дизентериях, диспепсии, сальмонеллезе, пастереллезе, кокцидиозах, послеродовом сепсисе, эндометритах, маститах, при болезнях мочевыводящих путей и желчного пузыря.
Препарат назначают в смеси с комбикормом при кокцидиозе: цыплятам в дозе 0,015 %, индюшатам - в дозе 0,0175 % в течение 7-10 дней. Кроме того, для этих же целей препарат можно выпаивать с водой в виде 0,03%-го раствора с добавлением бикарбоната натрия (100-200 г на 100 л воды). Выпаивают водный раствор сульфапиридазина в течение 3 дней, не давая птице другой питьевой воды.
Часто сульфапиридазин, как и другие сульфаниламидные препараты, для более надежного терапевтического эффекта скармливают животным в сочетании с антибиотиками, нитрофуранами, органическими красителями и препаратами йода.
Убой животных на мясо разрешается не ранее чем через 10 дней после прекращения применения препарата.
Сульгин практически не всасывается в пищеварительном тракте, поэтому его основное количество остается в кишечнике и выделяется с калом. В связи с такими особенностями препарат оказался весьма эффективным для лечения кишечных инфекций животных: дизентерии, гастроэнтеритов, колитов, энтероколитов и др. Сульгин назначают только в смеси с кормом в течение 4-6 дней при двухразовом кормлении.
Для повышения терапевтического эффекта сульгин часто комбинируют с сульфадимезином, норсульфазолом, антибиотиками (неомицином, левомицетином), органическими красителями, витаминами группы В, нитрофуранами.
Убой животных на мясо разрешается не ранее чем через 3 дня после прекращения дачи препарата.
Фталазол особенно эффективен в отношении кишечной микрофлоры. Препарат мало токсичен и побочных явлений не вызывает. Применяют фталазол при гастроэнтеритах, энтероколитах, колибациллезе и других инфекциях желудочно-кишечного тракта. Молодняку его часто назначают с профилактической целью. В качестве кормовой добавки препарат применяют из расчета 0,05 г на 1 кг живой массы животного, а в тяжелых случаях - из расчета 0,1 г на 1 кг живой массы животного в сутки.
Фталазол чаще всего комбинируют с неомицином, левомицетином, олеандомицином и тилозином.
Сульфадиметоксин обладает широким спектром антимикробного действия, однако к нему чувствительны не все штаммы в пределах одного и того же вида.
Препарат применяют при пастереллезе, кокцидиозах, гастроэнтеритах, энтероколитах, пневмонии, бронхопневмонии и других заболеваниях, особенно молодняка. Для профилактики кокцидиоза у кроликов его вводят в комбикорм из расчета 0,075 г на 1 кг живой массы и скармливают в течение 7 дней, затем делают 3-дневный перерыв и курс профилактики повторяют.
Согласно наставлению по применению препарата убой животных на мясо разрешается не ранее чем через 10 дней после прекращения его применения.
Сульфален относят к препаратам сверхдлительного действия с широким спектром антимикробного действия, но в животноводстве его применяют в основном при колибактериозах и сальмонеллезах поросят и пуллорозе цыплят. Препарат хорошо распределяется по органам и тканям и оказывает бактериостатическое действие. Однако в желчном пузыре это действие удвоено.
Сульфаден рекомендовано применять поросятам до 2-месячного возраста при колибактериозе и сальмонеллезе, осложненных заболеваниями дыхательных путей и сопровождающихся общей интоксикацией организма. При пуллорозе цыплят его скармливают в смеси с комбикормом. При этом в первые сутки препарат смешивают с кормом из расчета 0,8 г на 1 кг комбикорма, а в последующие 4-6 дней - 0,1 г на 1 кг. Курс лечения 6-7 дней.
Убой на мясо поросят, которым вводили препарат, разрешается не ранее чем через 10 дней после прекращения применения препарата.
Производные нитрофурана. Их отличительная особенность - широкий спектр антимикробного действия: они тормозят развитие грамположительных и грамотрицательных бактерий, некоторых грибов, простейших и крупных вирусов; оказывают влияние на многие микробы, устойчивые к сульфаниламидам и антибиотикам; эффективны в отношении сальмонелл, кишечной палочки, стрептококков, стафилококков, пневмококков, кокцидий, трихомонад и других возбудителей инфекционных и инвазионных болезней животных.
В рекомендуемых дозах нитрофурановые производные оказывают благоприятное влияние на организм животного: повышают содержание гемоглобина, сахара, общего белка и других показателей крови, а также активизируют гемопоэз. Поэтому такие препараты часто используют в качестве обязательной добавки к кормам для птицы и поросят.
Фуразолидон обладает широким спектром антимикробного действия, активен как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий, а также подавляет развитие ряда простейших (кокцидий, лямблий и др.). Его широко применяют в животноводстве для профилактики и терапии желудочно-кишечных заболеваний различной этиологии (сальмонеллезов, колибактериоза, диспепсии, кокцидиоза, балантидиоза, пуллороза), при эндометритах, маститах, респираторном микоплазмозе кур, вирусном гепатите и инфлюэнце утят, при аэромонозе карпов, септических энтеритах мальков рыб, при гнильцовых заболеваниях пчел. Чаше всего его назначают молодняку сельскохозяйственных животных, обязательно в комбинации с сульфаниламидными препаратами и антибиотиками. При длительном применении фуразолидона у животных могут наблюдаться побочные явления в виде полиневритов, аллергических дерматитов, диспептических расстройств, потери массы тела и др.
Корма после добавления фуразолидона нельзя подвергать термической обработке. Согласно наставлению по применению препарата хранить корма, содержащие фуразолидон, не разрешается. Убой животных на мясо можно проводить не ранее чем через 4 дня после прекращения применения фуразолидона. Молоко от животных, которым давали препарат, не разрешается использовать в пищу в течение 2 дней после прекращения введения препарата. Запрещается использовать на пищевые дели яйца в течение 3 дней после прекращения дачи препарата курам-несушкам.
Фурадонин значительно токсичнее фуразолидона, поэтому его применяют в основном при заболеваниях почек и мочевыводящих путей курсами не более 5-7 дней. Препарат вводят внутрь с кормом из расчета 5 мг на 1 кг живой массы животного. При длительном применении возможны побочные явления в виде диспепсических расстройств, полиневритов, болей мышц конечностей, потери кожной чувствительности.
Убой животных на мясо разрешается не ранее чем через 5 дней после прекращения применения препарата.
Фурагин относят к антибактериальным препаратам широкого спектра действия, он подавляет рост и развитие как грамположительных, так и грамотрицательных микробов, активен и в отношении балантидий. Минимальная бактериостатическая концентрация фурагина в 10-20 раз ниже по сравнению с фурацилином и фурадонином. Фурагин применяют и в комбинации с сульфаниламидными препаратами и антибиотиками.
Убой животных на мясо можно проводить не ранее чем через 6-7 дней после прекращения применения препарата. Молоко от животных разрешается использовать в пищу не ранее чем через 2 дня после прекращения применения препарата, а яйца - не ранее чем через 3 дня после прекращения дачи препарата. Если препарат применяли в комбинации с антибиотиками или сульфаниламидными препаратами, то убой животных на мясо разрешается не ранее чем через самый отдаленный отрезок времени, который обозначен для препарата с длительным сроком действия.

Нитрофураны - группа антибактериальных средств, являющихся производными 5-нитрофурана. Препараты этой группы обладают широким спектром антимикробного действия. Производные нитрофурана активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (стрептококков, стафилококков, шигелл, сальмонелл и др.), а также лептоспир, кокцидий, лямблий, трихомонад и некоторых других микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.

Химически производные нитрофурана характеризуются наличием нитрогруппы в 5 положении с различными радикалами (R) во 2 положении фуранового ядра.

Механизм действия производных нитрофурана

Механизм действия нитрофуранов связан с их химическим строением и включает следующие моменты:

1. Образование комплексов с нуклеиновыми кислотами ➞ нарушение структуры ДНК возбудителя ➞ угнетение синтеза мембранных и энергетических белков возбудителя нарушение роста и размножения бактерий (бактериостатический эффект).
2. Восстановление нитрогруппы нитрофуранового кольца ➞ акцепция от клеточных структур возбудителя протонов водорода ➞ угнетение ферментов цепи дыхания (блок НАДН), цикла Кребса ➞ нарушение структуры и функции мембран ➞ разрушение микробной клетки ➞ гибель возбудителя (бактерицидный эффект).

Особенности механизма действия позволяют сочетать нитрофураны с другими антибактериальными средствами. Как указывалось выше, препараты этой группы имеют широкий спектр антимикробного действия, который включает бактерии (грамположительные кокки и грамотрицательные палочки), вирусы, простейшие (лямблии, трихомонады). В том числе нитрофураны способны действовать на штаммы микроорганизмов, устойчивые к некоторым противомикробным средствам. На анаэробы и синегнойную палочку нитрофураны не действуют.

Нитрофураны подавляют продукцию микроорганизмами токсинов, поэтому могут быстро устранить явления интоксикации при сохранении возбудителя в организме. Под влиянием нитрофуранов микробы снижают способность вырабатывать антифаги и теряют способность к фагоцитозу. И наконец, нитрофураны могут подавлять передачу эписомного фактора, обусловливающего резистентность возбудителей к антибиотикам.

Для противомикробных средств этой группы характерна низкая токсичность. Нитрофураны не только не нарушают иммунную защиту, но напротив, несколько повышают сопротивляемость организма к инфекциям (отмечено увеличение фагоцитарного индекса лейкоцитов и титра комплемента).

Одни препараты данной группы используются преимущественно в качестве антисептиков для наружного применения, другие - в основном для лечения инфекций кишечника и мочевыводящих путей.

Нитрофуразон (фурацилин) применяют наружно в растворах и мазях как антисептик для обработки ран, кожи, слизистых оболочек, промывания серозных и суставных полостей. Препарат способствует заживлению ран и не вызывает раздражения тканей.

Фуразолидон , нифуроксазид и нифурантел применяют при кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии (бациллярная дизентерия, паратиф, токсикоинфекции, энтероколит), поскольку плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте и создают высокие концентрации в просвете кишечника. Кроме того, фуразопидон и нифурантеп эффективны при трихомонадном кольпите и лямблиозе.

Нитрофурантоин (фурадонин) , нифуртоинол и фуразидин (фурагин) применяют при инфекциях мочевыводящих путей. Препараты выделяются в значительных количествах почками, где создаются их бактериостатические и бактерицидные концентрации (при этом моча окрашивается в ржаво-жёлтый или коричневый цвет), а также для профилактики инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря. Кроме того, фуразидин (фурагин) эффективен при местном применении для промывания и спринцевания в хирургической практике. Калиевую соль фуразидина (фурагин растворимый, солафур) можно вводить внутривенно при тяжёлых формах инфекционных заболеваний (сепсис, раневая и гнойная

Производные нитрофурана являются противомикробными средствами широкого спектра действия, они эффективны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, простейших, риккетсий, грибков. К ним устойчивы синегнойная палочка, микобактерии туберкулеза, вирусы.

Нитрофураны нарушают процессы тканевого дыхания у микроорганизмов и оказывают бактериостатическое действие. Они эффективны при устойчивости микроорганизмов к другим противомикробным средствам.

Нитрофураны хорошо всасываются из ЖКТ, приблизительно равномерно распределяются в тканях. В спиномозговую жидкость проникают плохо. Выделяются с мочой почками, частично с желчью в просвет кишечника.

Применяют в основном для лечения инфекций кишечника и мочевыводящих путей, а некоторые – местно в качестве антисептиков (фурацилин).

К основным нежелательным побочным эффектам в результате приема нитрофуранов внутрь относятся диспепсические и аллергические реакции, головокружение. Они обладают тетурамоподобным действием (повышают чувствительность организма к алкоголю). С целью уменьшения побочных эффектов при приеме производных нитрофурана рекомендуется обильное питье, прием ЛС после еды, витамины группы В. Противопоказаны при тяжелых заболеваниях почек, печени, сердца, повышенной чувствительности к нитрофуранам, беременности, лактации.

Нитрофурантоин (фурадонин) обладает широким спектром противомикробного действия, высокоактивен в отношении стафиллококка и кишечной палочки. Обнаруживается в высокой концентрации в моче, поэтому применяется при инфекциях мочевых путей. Кроме того, фурадонин выделяется с желчью и может использоваться при холециститах.

Фуразидин (фурагин) обладает широким спектром действия. Применяют при острых и хронических уретритах, циститах, пиелонефритах и других инфекциях мочевыводящих путей и почек в таблетках. Для лечения гнойных ран, ожогов, для спринцеваний и промываний применяют местно раствор на изотоническом растворе хлорида натрия.

Фуразолидон угнетает рост и размножение грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Плохо всасывается из ЖКТ. Особенно активен по отношению к грамотрицательным микробам, в частности к возбудителям кишечных инфекций. Обладает противотрихомонадной и противолямблиозной активностью.

Применяют при кишечных инфекциях, сепсисе, трихомонадных кольпитах, лямблиозе, инфицированных ожогах и др. Иногда используется для лечения алкоголизма. Таким же действием обладает Нифуроксазид.

Нитрофурал (фурацилин) используется в виде водных, спиртовых растворов, мазей как антисептическое средство для обработки ран, полосканий и промываний полостей, при гнойно-воспалительных процессах на коже. Перорально в таблетках может применяться для лечения дизентерии, инфекций мочевых путей.

Производные нитроимидазола

Проявляют бактерицидное действие в отношении всех анаэробов, простейших, Helicobacter pylori. В отношении аэробных бактерий и грибов неактивны. Являются универсальными противопротозойными средствами. При приеме внутрь быстро и полно всасываются, проникают во все ткани, в том числе проходят через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируются в печени, выводятся с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов, окрашивая ее в красно-коричневый цвет.

Метронидазол (трихопол, флагил, клион, метрогил) назначают при трихомониазе, лямблиозе, внеклеточном амебиазе, язвенной болезни желудка и других заболеваниях. Назначают внутрь, парентерально, ректально, местно.

Из побочных эффектов чаще всего отмечаются диспепсические явления (нарушение аппетита, металлический привкус, диарея, тошнота), может вызвать нарушение со стороны ЦНС (нарушение координации движений, судороги). Оказывает тетурамоподобное действие, не совместим с алкоголем.

К производным нитроимидазолов относится также Тинидазол (фазижин), Орнидазол (тиберал), Ниморазол (наксоджин). Они действуют более продолжительно, чем метронидазол. Тинидазол входит в состав комплексного ЛС в сочетании с норфлоксацином «Н-Флокс–Т ». Обладает антибактериальной и антипротозойной активностью.