Влияние морфия на организм человека. Развитие зависимости и абстинентный синдром

Морфин - это вещество, которое было впервые выделено из опия в начале XIX века. Вещество получило такое название в честь древнегреческого Бога Морфея - повелителя сновидений. Морфин активно применяли в качестве обезболивающего препарата в медицине XIX-XX века.

История морфинизма

Морфинизм (морфиновая наркомания) возник после того, как был изобретен инъекционный метод введения этого медикамента. Известно, что морфин применяли военно-полевые врачи для устранения боли у раненных солдат. Но вскоре солдаты стали злоупотреблять препаратом. Так, в конце ХIX века морфинизм получил название «солдатской болезни», поскольку многие солдаты возвращались с войны уже зависимыми от морфина. К слову, многие медики того времени также страдали морфинизмом, ведь лекарство находилось в их распоряжении. Известно, что врач и писатель Михаил Булгаков также страдал морфинизмом. Этой проблеме писатель посвятил свой рассказ «Морфий».

Морфин в качестве сильного обезболивающего и сейчас применяют в медицине. Его назначают при выраженном болевом синдроме при онкологических заболеваниях, травмах. Морфин - это рецептурный препарат, который вызывает привыкание спустя две-три недели регулярного применения. Пиком морфиновой наркомании считают период XIX-XX века, когда эта зависимость была очень распространена. Сейчас морфинизм встречается очень редко, поскольку на смену морфину пришли различные легкодоступные синтетические наркотики.

Симптомы морфиновой зависимости

Наркозависимые вводят морфин внутривенно, внутримышечно или подкожно. При внутривенном введении наркотическое опьянение возникает уже спустя несколько секунд. Больной ощущает, как по телу поднимается теплая волна, возникает чувство блаженства . Также появляются такие ощущения как покалывание кожи, тяжесть в конечностях, сухость во рту. Такое состояние длится пару минут. При длительном употреблении морфина вскоре эта фаза становится блеклой, а затем и вовсе исчезает.

Следующая фаза морфинового опьянения проявляется эйфорией. Наркозависимые описывают это состояние как чувство блаженства, полного покоя, расслабленности. Больной полностью отрешен и сконцентрирован на собственных ощущениях. Внешне человек выглядит умиротворенным: лицо не выражает эмоций, веки полузакрыты. Морфин вызывает сонливость и зачастую больной под действием препарата погружается в грезы. Гораздо реже наблюдаются повышенная болтливость, хвастливость.

Объективными признаками острой интоксикации морфином являются:

Сужение зрачков;
Бледность кожи;
Сухость кожи, слизистой оболочки рта;
Колебания АД;
Урежение сердцебиения;
Резкая задержка мочеиспускания.

Последствия морфинизма

Опасным последствием морфинизма является передозировка морфином. Передозировка происходит в нескольких случаях: при употреблении чрезмерной дозы морфина или при употреблении привычной дозы препарата после периода воздержания от него . Передозировка морфином проявляется коматозным состоянием. При внешнем осмотре отмечаются цианоз, сужение зрачков, падение температуры, влажность кожных покровов.

Дыхание урежается, что может постепенно привести к полной остановке дыхания и как следствие смерти. Летальный исход при морфиновой передозировке также может произойти при развитии сердечно-сосудистой недостаточности . Передозировка морфином может вызвать развитие интоксикационного .

Систематическое употребление морфина сказывается как на соматическом, так и психическом состоянии человека. Наркозависимый постоянно ощущает слабость, наблюдается снижение способностей к интеллектуальной деятельности. Постепенно формируется слабоумие. Внешне наркозависимый выглядит истощенным, ухудшается состояние кожи, зубов, ногтей.

Развитие морфиновой зависимости

Зависимость формируется спустя две-три недели регулярного употребления морфина. Первыми признаками первой стадии уже сформировавшейся зависимости считают болезненное стремление употребить морфин, чтобы испытать желаемые ощущения. На этом фоне сон нарушается, становится неглубоким и непродолжительным, хотя общее самочувствие от недосыпания не страдает. Аппетит снижен. Больного беспокоят запор и задержка мочеиспускания.

Достаточно быстро развивается толерантность к морфину. В таком случае ощутимо снижается реакция на наркотическое вещество . Для достижения желаемого эффекта наркозависимый вводит все большие дозы морфина.

Когда же больной не может употребить наркотик, он испытывает неудовлетворенность, подавленное настроение. Все мысли человека заняты мыслями о наркотике, все бытовые проблемы отступают на задний план. Жизнь больного вращается только вокруг поиска морфина.

Спустя три-четыре месяца систематического употребления морфина формируется вторая стадия зависимости . Индивидуальная доза наркотического вещества возрастает в несколько раз. О развитии второй стадии морфиновой зависимости свидетельствует возникновение абстинентного синдрома. Синдром отмены проявляется в виде таких симптомов:

Потеря аппетита;
Слезотечение;
Потливость, периоды жара и озноба;
Слабость;
Зевание и чихание;
Злостное, раздражительное настроение;

К этому моменту уже сформировано стойкое влечение к наркотику. Ощутимо ослабевает эйфоризирующий эффект морфина . Вторая стадия морфиновой зависимости может длиться несколько лет.

Затем неизбежно наступает завершающий этап - третья стадия развития зависимости. Больной уже вводит морфин лишь для поддержания оптимального функционирования и предотвращения абстинентного синдрома . Эйфория на фоне употребления морфина уже вовсе отсутствует. Без морфина человек становится вялым, малоподвижным, лишенным энергии. Абстинентный синдром более затяжной, во время которого возникают тяжелые сердечно-сосудистые осложнения. У больного постоянно , отмечаются

Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав:

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:

морфина гидрохлорида тригидрат - 10,00 мг, эквивалентный 8,56 мг морфина гидрохлорида

Вспомогательные вещества:

динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) - 200 мкг,

раствор хлористоводородной кислоты 0,1 М - до pH от 3,0 до 4,0,

вода для инъекций -до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее наркотическое средство. Относится к Списку II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации АТХ:

N.02.A.A.01 Морфин

Фармакодинамика:

Морфин является фенантреновым алкалоидом опийного мака (Papaver somniferum), агонистом опиоидных рецепторов. Обладает высоким сродством к μ -опиоидным рецепторам.

Центральное действие

Морфин обладает анальгезирующим, противокашлевым, седативным, транквилизирующим, угнетающим дыхание, миотическим, антидиуретическим, рвотным и противорвотным (позднее действие), а также гипотензивным и замедляющим сердечный ритм действиями.

Периферическое действие

Запор, сокращение сфинктеров желчевыводящих путей, повышение тонуса мышц мочевого пузыря и сфинктера мочевого пузыря, замедление опорожнения желудка за счет сокращения привратника, эритема; крапивница, зуд и астматический бронхоспазм, обусловленные высвобождением гистамина, а также влияние на гипоталамо-гипофизарную ось, приводя к нарушению действия или продукции таких гормонов, как кортикостероиды, половые гормоны, пролактин и антидиуретический гормон. В связи с указанными гормональными нарушениями возможно появление соответствующих симптомов.

Начало действия после приема внутрь начинается спустя 30 - 90 минут. Продолжительность действия составляет 4-6 часов и существенно увеличивается в случае применения форм с пролонгированным высвобождением. После внутримышечного и подкожного введения начало действия проявляется через 15-30 минут, при внутривенном введении -через несколько минут. Продолжительность действия не зависит от пути введения и составляет 4-6 часов. После эпидурального и интратекального введения фокальное анальгезирующее действие обнаруживается спустя несколько минут. Продолжительность действия после эпидурального введения составляет 12 часов, а при интратекальном введении превышает это значение.

При эпидуральном и интратекальном введении анальгезирующее действие достигается при плазменной концентрации, не превышающей 10 нг/мл.

В исследованиях in vitro и на лабораторных животных природные опиоиды, такие как , проявляют различное действие на звенья иммунной системы. Клиническая значимость данных явлений не известна.

Фармакокинетика:

Всасывание

После внутримышечной инъекции абсорбция морфина протекает быстро и полностью, через 20 минут концентрация (Сmах) препарата достигает своего пика.

Распределение

Морфин связывается с примерно 20 - 35 % белков плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объём распределения составляет 1 - 4,7 л/кг после однократного внутривенного введения 4 - 10 мг препарата. Высокие концентрации морфина обнаруживаются в тканях печени, почках, желудочно-кишечном тракте и мышцах. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Морфин метаболизируется преимущественно в печени, а также в эпителии кишечника. Важным этапом является глюкуронирование фенолгидроксильной группы посредством печеночной уридинфосфат-глюкуронилтрансферазы и N-деметилирования. Основными метаболитами являются морфин-3-глюкуронид (преимущественно) и морфин-6-глюкуронид (в меньшей степени). Кроме того, образуются сульфат-конъюгаты и окисленные метаболиты, такие как норморфин, морфин-N-оксид и , гидроксилированный в положении 2. Период полувыведения глюкуронидов гораздо продолжительнее, нежели свободного морфина. Морфин-6-глюкуронид биологически активен. Вероятность пролонгированного действия у пациентов с почечной недостаточностью может быть обусловлена этим метаболитом.

Выведение

После парентерального применения морфина в моче обнаруживается 80 % введенной дозы: 10 % в неизмененном виде, 4 % в виде норморфина и 65 % - в виде глюкуронидов: морфин-3-глюкуронид и морфин-6-глюкуронид (в соотношении 10:1). Конечный период полувыведения морфина подвержен большим внутрииндивидуальным вариациям. После парентерального введения средние значения периода полувыведения составляют 1,7 - 4,5 часов, иногда достигая 9 часов. Приблизительно 10 % глюкуронидов морфина выводятся с желчью, попадая в фекалии.

Показания: Купирование сильной боли. Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу и вспомогательным веществам;

Паралитическая кишечная непроходимость;

Угнетение дыхания;

Тяжелая обструктивная болезнь легких;

Синдром "острого живота";

Нарушения свертываемости крови и инфекционные поражения в месте введения при эпидуральном введении.

Беременность и лактация:

Беременность

Данные о медицинском применении недостаточны для оценки потенциального тератогенного риска. Сообщалось о потенциальной связи с повышенной частотой развития грыж. проникает через плацентарный барьер. Исследования у животных свидетельствуют о потенциальных нарушениях у потомства при применении во время беременности: аномалии развития центральной нервной системы, задержка роста, атрофия яичек, нарушения в нейромедиаторных системах. Кроме того, у некоторых видов животных оказывал влияние на половое поведение самцов и фертильность самок. В связи с этим, допускается применять во время беременности, если польза для матери однозначно превышает риск для плода. Получены однозначные данные о мутагенности морфина: является кластогеном, этот эффект в том числе проявляется в генеративных клеточных линиях. Вследствие мутагенных свойств морфина его следует вводить как мужчинам, так и женщинам с детородным потенциалом, использующим эффективные методы контрацепции.

При длительном применении во время беременности сообщалось о развитии синдрома "отмены" у новорожденных.

Роды

Морфин способен как удлинять, так и сокращать продолжительность схваток. Новорожденных, матерям которых вводили наркотические анальгетики во время родов, следует наблюдать на предмет угнетения дыхания и синдрома "отмены", а также вводить антагонисты опиоидных рецепторов при необходимости.

Лактация

Морфин проникает в грудное молоко, его концентрация в нем превышает плазменную концентрацию у матери. Поскольку у новорожденных может достигаться клинически значимая концентрация, грудное вскармливание не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Дозу лекарственного препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от тяжести болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента.

Внутримышечно или подкожно

Взрослые

Дети

0,05 - 0,2 мг/кг массы тела; однократная доза не должна превышать 15 мг.

Внутривенно

Только при необходимости быстрого достижения обезболивающего действия.

Взрослые

5 - 10 мг медленно (10 мг в минуту, при необходимости, развести в изотоническом растворе натрия хлорида).

Дети

Эпидуралъно

Взрослые

1 - 4 мг (развести в 10- 15 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Дети

При внутримышечном, подкожном и внутривенном путях однократные дозы допускается вводить каждые 4-6 часов, с постепенным снижением частоты введения. Вследствие более продолжительного действия при эпидуральном введении препарат, как правило, вводят 1 раз в сутки.

Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, а также пациентам с замедлением перистальтики желудочно-кишечного тракта дозу морфина следует подбирать с осторожностью.

Пожилые

Пациенты старше 75 лет и физически ослабленные пациенты, как правило, более чувствительны к действию морфина. В связи с этим, необходимо более осторожно подбирать дозу и (или) реже вводить препарат. При необходимости, следует перейти на меньшие дозировки.

Специальные инструкции по коррекции дозы

Доза должна быть достаточно высокой, однако в тоже время следует стремиться вводить минимальную эффективную дозу. При лечении хронической боли препарат предпочтительно вводить на регулярной основе по фиксированной схеме.

Если анальгезия является адъювантной (например, при хирургической операции, блокаде сплетения), после проведения процедуры дозу необходимо скорректировать.

Способ и метод введения

Препарат вводится внутримышечно или подкожно, внутривенно и эпидурально.

Препарат не стоит применять дольше, чем требуется. При лечении хронической боли необходимо регулярно проверять необходимость его продления (при необходимости, за счет краткосрочных перерывов во введении), а также пересматривать дозу. При необходимости, следует переходить на другие лекарственные формы. Поскольку риск возникновения симптомов "отмены" при резкой отмене лечения выше, при отмене терапии следует постепенно снижать дозу.

Побочные эффекты:

Оценка частоты возникновения нежелательных реакций осуществлялась по следующей градации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота не известна (невозможно оценить на основании представленных данных).

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: клинически значимое снижение и повышение частоты сердечных сокращений.

Частота неизвестна: ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны нервной системы

Морфин дозозависимо угнетает дыхание и вызывает различную степень седации от небольшой слабости до сильного оглушения.

Часто: головная боль, головокружение, извращение вкуса.

Очень редко: тремор, судороги - особенно при эпидуральном введении. Частота неизвестна: гиперальгезия и аллодиния (особенно при введении высоких доз), устойчивые к дальнейшему повышению дозы (может требоваться снижение дозы или смена опиоидного анальгетика). Общая слабость вплоть до потери сознания.

При эпидуральном введении также возможны следующие нежелательные реакции:

Очень редко: серьезные неврологические нарушения, такие как паралич (например, вследствие образования гранулемы в области кончика катетера (см. также раздел "Особые указания"). Длительное угнетение дыхания (до 24 часов).

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: помутнение зрения, диплопия и нистагм.

Типичной нежелательной реакцией является сужение зрачка.

Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм.

Очень редко: одышка.

У пациентов, находящихся в палатах интенсивной терапии, отмечался некардиогенный отек легких.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: рвота (особенно в начале терапии), диспепсия.

Редко: повышение активности панкреатических ферментов, панкреатит. Отмечалось поражение зубов, однако причинно-следственная связь с применением морфина не установлена.

Частота неизвестна: в зависимости от дозы, может вызывать тошноту и сухость во рту. При длительном применении часто отмечается запор.

Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: нарушение мочеиспускания.

Редко: почечная колика.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: потливость, реакции гиперчувствительности, такие как крапивница, зуд.

Очень редко: другие виды сыпи, например, экзантема.

Частота неизвестна: покраснение лица.

Нарушения со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани

Очень редко: насильственные подергивания мышц, спазм мышц, ригидность мышц.

Эндокринные нарушения

Очень редко: синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона (СНПАДГ, проявляется гипонатриемией).

Метаболические и алиментарные нарушения

Часто: снижение аппетита.

Инфекции и инвазии

При эпидуральном введении морфина возможны следующие нежелательные реакции:

Нечасто: рецидив герпетического поражения губ.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: клинически значимое снижение и повышение артериального давления.

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Очень редко: периферические отеки, астения, слабость, озноб.

Частота неизвестна: привыкание и зависимость.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактические и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: желчная колика.

Очень редко: повышение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Очень редко: эректильная дисфункция, аменорея.

Психические нарушения

Морфин приводит к разнообразным психическим нежелательным реакциям, интенсивность и характер проявлений которых индивидуальны (в зависимости от личности и продолжительности терапии).

Очень часто: изменение настроения, как правило, эйфория, иногда дисфория. Часто: изменение внимания (как правило, угнетение, иногда повышение или ажитация), бессонница и изменение когнитивных и сенсорных способностей (например, нарушение мышления, беспорядочность мыслей, когнитивные нарушения/галлюцинации, спутанность сознания).

Редко: симптомы отмены.

Очень редко: зависимость (см. также раздел "Особые указания), снижение либидо и потенции.

Передозировка:

Симптомы

Поскольку показатели индивидуальной чувствительности к морфину очень сильно колеблются, у взрослых даже при однократном подкожном или внутривенном введении 30 мг морфина могут возникать симптомы передозировки.

Триада симптомов передозировки опиоидами: миоз, угнетение дыхания, кома. Вначале размер зрачков становится величиной с булавочную головку. Однако на фоне выраженной гипоксии зрачки сильно расширяются. Резко снижается частота дыхания (до 2-4 вдохов в минуту). Пациент становится цианотичным.

Передозировка морфина приводит к спутанности сознания и ступору вплоть до комы. Вначале показатели артериального давления остаются нормальными, однако по мере нарастания интоксикации они постепенно снижаются, что в дальнейшем может привести к шоку. Возможны тахикардия, брадикардия и рабдомиолиз. Расслабление мышц, иногда (особенно у детей) могут возникать генерализированные припадки. Смерть наступает преимущественно вследствие дыхательной недостаточности или таких осложнений, как отек легких.

Лечение

У пациентов с апноэ, находящихся без сознания, проводится искусственная вентиляция легких, интубация и внутривенное введение антагонистов опиоидных рецепторов (например, 0,4 мг налоксона внутривенно). На фоне сохраняющейся дыхательной недостаточности следует повторить введение однократной дозы налоксона 1 - 3 раза через каждые 3 минуты до нормализации частоты дыхания и появлении у пациента реакции на болевые раздражения.

Необходимо постоянное медицинское наблюдение (по меньшей мере, 24 часа). Поскольку действие антагонистов опиоидных рецепторов короче действия морфина, следует учитывать возможность повторного возникновения дыхательной недостаточности. Однократная доза налоксона для детей составляет 0,01 мг на 1 кг массы тела.

Могут потребоваться дополнительные меры защиты от переохлаждения и восполнения потерянной жидкости.

Взаимодействие:

Необходимо принимать во внимание следующие лекарственные взаимодействия:

Одновременное применение морфина с другими лекарственными препаратами центрального действия, такими как транквилизаторы, анестетики, снотворные и седативные средства, нейролептики, барбитураты, антидепрессанты, антигистаминные, противорвотные средства, а также другие опиоиды и алкоголь, могут приводить к усилению нежелательных реакций морфина в его стандартной дозе. Особые опасения вызывает возможность развития угнетения дыхания, седации, гипотензии и комы.

Лекарственные препараты с м-холиноблокирующей активностью (например, психотропные препараты, антигистаминные средства, противорвотные средства, противопаркинсонические средства) могут усиливать м-холиноблокирующие нежелательные реакции опиоидов (например, запор, сухость во рту, нарушение мочеиспускания).

Циметидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени могут повышать плазменную концентрацию морфина за счет замедления его метаболизма. может усиливать миорелаксирующее действие миорелаксантов.

На фоне одновременного применения петидина и определенных антидепрессантов (ингибиторы моноаминоксидазы) в течение предшествующих 14 дней отмечались жизнеугрожающие лекарственные взаимодействия, приводившие к нарушению со стороны центральной нервной, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Подобные взаимодействия не исключены для морфина.

Одновременное применение с рифампицином может приводить к ослаблению действия морфина. При эпидуральном применении морфина следует избегать системного введения опиоидов (за исключением случаев экстренного купирования боли).

Морфин не следует смешивать с другими растворами перед введением.

Особые указания:

При следующих состояниях необходимо осуществлять тщательное наблюдение и при необходимости снижать дозу: опиоидная зависимость, нарушение сознания, заболевания, при которых следует избегать угнетения дыхательного центра и функции внешнего дыхания, сor pulmonale, повышенное внутричерепное давление (в отсутствие вентиляции), гипотензия вследствие гиповолемии, гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи (риск разрыва мочевого пузыря вследствие задержки мочи), почечная колика, заболевания желчного пузыря, обструктивные и воспалительные заболевания кишечника, феохромоцитома, панкреатит, гипотиреоз, эпилептические припадки и повышенная склонность к припадкам, эпидуральное введение при сопутствующих заболеваниях нервной системы, а также при одновременном введении системных глюкокортикоидов. Основной опасностью передозировки опиоидами является угнетение дыхания.

Применение морфина может приводить к развитию психической зависимости. Отмена после многократного введения или применения антагонистов опиоидных рецепторов может приводить к типичной картине синдрома "отмены". При правильном применении у пациентов с хронической болью риск возникновения психической зависимости значительно снижается и требует дифференцированной оценки.

У детей младше 1 года следует применять с осторожностью в связи с повышенным риском нежелательных явлений со стороны дыхательной системы.

Морфин применяется в пред-, интра- и послеоперационном периодах. По сравнению с неоперированными пациентами следует применять с осторожностью у пациентов, подвергшихся оперативному вмешательству, в связи с повышенным риском возникновения кишечной непроходимости и угнетения дыхания.

Анальгезирующее действие морфина может приводить к серьезным осложнениям, например, вследствие маскирования симптомов перфорации кишечника.

В целях минимизации риска потенциально необратимых неврологических осложнений за пациентами, находящимися на непрерывном эпидуральном введении морфина, необходимо осуществлять наблюдение на предмет ранних признаков образования гранулемы в области кончика катетера (например, снижение анальгезирующего действия, непредвиденное обострение боли, неврологическая симптоматика).

При надпочечниковой недостаточности (например, болезни Аддисона) необходимо контролировать плазменную концентрацию кортизола и при необходимости проводить коррекцию доз заместительной терапии.

В связи с мутагенными свойствами следует вводить мужчинам и женщинам с детородным потенциалом только при использовании эффективных мер контрацепции (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Применение морфина может дать положительные результаты при анализе на допинг. Последствия для здоровья при применении морфина не следует игнорировать, поскольку нельзя исключить тяжелые последствия его применения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Морфин способен нарушать внимание и быстроту реакций, приводя к невозможности управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Такое действие характерно в начале терапии, при повышении дозы и смене препаратов, а также при одновременном применении с алкоголем и седативными средствами.

Лечащий врач должен оценивать ситуацию в индивидуальном порядке. На фоне стабильной терапии запрет на занятие этими видами деятельности не обязателен.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 1 мл. Упаковка:

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата соответственно, ножами или скарификаторами ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационара).

При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.

Условия хранения:

Список II "Переченя наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации", в специально оборудованных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N001645/01 Дата регистрации: 08.08.2008 / 06.12.2016 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП Россия Производитель: Дата обновления информации: 17.05.2018 Иллюстрированные инструкции

Это вещество является главным алкалоидом опия. Его содержание в опиуме составляет 10%. Морфин содержится в снотворном и прочих видах мака.

История морфина

Он был выделен из растительного сырья. Он не обладает свойствами морфия и был так назван по ошибке. Впервые морфин был получен в 1804г немецким химиком Ф.Сертюнером.

Этот алкалоид стал первым, выделенным из растительного сырья в чистом виде, но широкого распространения не получил. Он не использовался в медицине в качестве лекарства, так как его правильное и эффективное применение возможно только при внутривенных инъекциях. Инъекционная игла была изобретена значительно позже - в 1853г.

Полный синтез был осуществлен только к 1952г Р.Вудвортом. Синтез включал 17 этапов и по его окончании был сделан вывод, что получаемое вещество не годится для широкой коммерческой торговли. В наши дни природный морфий по-прежнему гораздо дешевле синтетически полученного морфина.

Морфий всегда применялся под строгим контролем для облегчения сильных болей. Помимо этого его применяли в качестве заместительной терапии при лечении опиумной или алкогольной зависимости. В наши дни при применении заместительной терапии применяется кодеин, который в ходе диметилирования становится морфином в печени.

Как выглядит морфин?

Он представляет собой белые кристаллы игольчатой формы, слегка меняющие цвет при хранении и становящиеся желтоватыми или сероватыми. Кристаллы практически не растворяются ни в воде, ни в спирте. Они не совместимы со щелочью.

Алкалоид получают только из выделенного из растений и застывшего млечного вещества белого цвета.

Воздействие морфина на организм

Перорально принятый морфин имеет низкую биодоступность - около 26%. Внутривенные инъекции позволяют тканям организма поглотить 90% вещества в течение ближайших 10 минут. Внутримышечные инъекции позволяют организму усвоить его в течение 20 минут.

Фармакологически морфин влияет на опиоидные рецепторы обоих типов.

Воздействие наркотика ощущается:

как снижение уровня сознания,
тепло,
сонливость
и эйфория.

Некоторые люди при первичной инъекции морфина ощущают ярко выраженную дисфорию.

Результатом метаболизирования морфина организмом является выделение конъюгата глюкоронида. Часть вещества преобразуется в норморфин и кодеин.

Часть продуктов метаболизма выводится через почки, часть - с желчью. Период выведения половины вещества из организма составляет около двух часов. При формировании толерантности период полувыведения может значительно изменяться. В последующие три часа из организма выводится до 80% морфина. Через 100 часов анализ может показать следы морфина в организме.

Признаки употребления

При введении морфина могут наблюдаться угнетение дыхательного центра, тошнота и рвота.

Морфин применяется в виде солей. Они лучше растворяются и легче усваиваются организмом. Он является сильным болеутолителем. Морфин воздействует на рецепторы «медленной боли» . Морфин вводится при тяжелых травмах, оказывая противошоковое и сильное антиболевое действие.

Регулярный прием вызывает нарушения сна, так как морфин имеет ярко выраженный снотворный характер и применяется во многих случаях для его нормализации при сильных болях. Признаками употребления являются:

заторможенность реакции и условных рефлексов,
редкое судорожное, неритмичное дыхание,
значительное сужение зрачков и отсутствие реагирования их на свет,
в некоторых случаях наблюдаются бронхоспазмы с сильным судорожным кашлем,
тошнота вызывается спазмом желчевыводящих путей и нарушением работы желудочно-кишечного тракта,
повышая тонус сфинктера мочевыводящих путей, морфин вызывает частые болезненные позывы к мочеиспусканию,
он ослабляет перистальтику кишечника, что провоцирует запоры,
наблюдается бледность кожных покровов.

Передозировка ведет к потере сознания, обильной рвоте, потливости, брадикардии. В некоторых случаях, угнетение дыхательного центра ведет к остановке дыхания. Обильная рвота при меркнущем сознании может вызывать попадание рвотных масс в дыхательные пути и смерть.

Зависимость от наркотиков?

Получите консультацию прямо сейчас

Последствия употребления морфия

Морфин служит угнетению передачи болевых импульсов в центральной нервной системе. Он полностью изменяет эмоциональную оценку болевых ощущений. Эйфория при его применении ощущается как улучшение настроение, появление чувства комфорта, радужного восприятия будущего (реальное положение вещей при этом не учитывается). Эйфория служит формированию стойкой психической и физической зависимости.

Физическая зависимость

Она проявляется в регулярной потребности приема новых и новых доз. Сидром отмены вызывает сильный абстинентный синдром. На начальных стадиях ломка проявляется как легкая тошнота, головокружение, сухость во рту, анорексия, боли, локализующиеся в эпигастрии.

По прошествии некоторого времени у зависимых можно наблюдать:

астралгию - спазмы желудка,
гепатоксичность - потемнение мочи, бледный стул, иктеричность кожного покрова и склер,
паралитическую кишечную непроходимость,
токсический мегаколон, сопровождающийся запорами, метеоризмом, тошнотой, спазмами желудка и рвотой,
сердечно сосудистая система реагирует резким снижением или повышением артериального давления, тахикардией или брадикардией,
бронхоспазмы, угнетением дыхательного центра, ателектазы.

Особенно ярко абстиненция проявляется в отношении нервной системы. У зависимых наблюдаются - сонливость, заторможенность, общая усталость и слабость. Часто бывают обмороки, головные боли и тремор - дрожание конечностей, парестезии и спутанность сознания. Повышается внутричерепное давление, влекущее формирование нарушений мозгового кровообращения.

Синтезированный в подпольных лабораториях, морфий имеет целый ряд ядовитых примесей, провоцирующих проявление аллергических реакций. Могут отмечаться:

затруднение дыхания и свистящее дыхание,
кожная сыпь,
гиперемия кожных покровов,
отеки органов дыхания,
ларингоспазмы,
озноб.

Влияние на психику

Психика отвечает на синдром отмены - спутанностью сознания, неврозоподобными состояниям и психозами. Больные жалуются на бессонницу или мучащие их кошмары. Отмечаются яркие галлюцинации устрашающего характера и деперсонализцация.

Отсутствие лечения или самостоятельное лечение может быть толчком к формированию делирия. Белая горячка морфинистов напоминает алкогольный делирий. Во время приступа больные слышат голоса и разговаривают с ними, чувствуют посторонние предметы внутри собственного тела и пытаются удалить их, иногда нанося себе тяжелые травмы. Галлюцинации белой горячки носят персонифицированный характер. С зависимыми разговаривают существа, которых нет на самом деле.

Психозы морфинистов имеют различное выражение, но практически всегда протекают очень тяжело. Перевозбуждение и хорошее настроение резко сменяются тревожностью, настороженностью и подозрительностью. Парноидальный психоз сопровождается бредом и галлюцинациями. Развивается мания преследования. Больной ощущает угрозу смерти и видит окружающее во враждебном по отношению к себе свете. Все эти проявления вызывают агрессию по отношению к окружающим и делают наркомана необычайно опасным.

Лечение зависимости от морфина

Лечение зависимости от морфина должно проводиться в условиях строжайшей изоляции зависимого в специализированном медучреждении. Приобретение каких-либо психотропных веществ должно быть запрещено.

Читайте на этой странице:

Морфин – это сильнодействующий наркотический препарат, который считается прототипом опиоидов. Он был обнаружен в 1804 году Фридрихом Сертурнером. Его широкое применение началось после изобретения шприца в 1857 году. Морфин получил свое название от имени греческого бога сновидений Морфея.

Что такое морфин

Морфин является наиболее распространенным алкалоидом, найденным в опиуме. Его выделяют из сушенного сока (латекса), полученного из мелко нарезанных незрелых стручков опийного мака.

В клинической медицине, морфин рассматривается как «золотой стандарт» и ведущий анальгетик, используемый для облегчения тяжелой или мучительной боли. Как и другие опиаты, такие как оксикодон, гидроморфон и диацетилморфин (героин), морфин действует непосредственно на центральную нервную систему, чтобы уменьшить боль. Морфин имеет высокий потенциал для развития наркомании; толерантность и психологическая зависимость развиваются очень быстро, физическая зависимость – немного медленнее. Морфиновая наркомания идентична героиновой зависимости. Наркотическая зависимость от морфина может развиться в течение нескольких недель.

Синдром отмены действия морфина

Прекращение дозирования морфином создает прототип опиоидного абстинентного синдрома, который в отличие от барбитуратов, бензодиазепинов, алкоголя или снотворных и успокоительных препаратов, не является фатальным само по себе для неврологически здоровых пациентов без заболеваний сердца или легких.

Тем не менее среди симптомов отмены морфина встречаются инфаркты, инсульты, судороги, переходящие в эпилептические припадки, и случаи суицида.

Признаки морфиновой зависимости

Ранние симптомы морфиновой зависимости включают слезящиеся глаза, бессонницу, диарею, насморк, дисфорию, потливость, в некоторых случаях — сильная жажда наркотиков. Сильная головная боль, беспокойство, раздражительность, потеря аппетита, боли в теле, сильные боли в животе, тошнота и рвота, тремор, более острая жажда наркотиков появляются, когда синдром прогрессирует. Тяжелая депрессия и рвота являются очень распространенным явлением при морфиновой зависимости. Озноб или холодный пот с гусиной кожей чередуются с приливами жара, компульсивные движения ног (пинки), возникают сильные боли в костях и мышцах спины и конечностей, а также мышечные спазмы. Внезапное прекращение употребления наркотика в значительной степени подвергает риску наркомана, особенно если его здоровье находятся в плохом состоянии, что в редких случаях может даже заканчивается смертельным исходом. Выход из употребления морфина считается менее опасным, чем прекращение употребления алкоголя, барбитуратов или бензодиазепинов.

Психологическая зависимость, связанная с морфиновой наркоманией является сложной и длительной. Еще в течение длительного времени после излечения физической потребности в морфине, наркоманы, как правило, продолжают думать и говорить об употреблении и чувствуют себя неспособными справиться с повседневной деятельностью, не будучи под влиянием морфия. Психологический уход от употребления морфина – это очень длительный и болезненный процесс. Наркоманы часто страдают тяжелой депрессией, тревогой, бессонницей, перепадами настроения, амнезией, низкой самооценкой, спутанностью сознания, паранойей и другими психическими расстройствами. Существует высокая вероятность рецидивов после прекращения употребления морфина, если ни физическая среда, ни поведенческая мотиваций, которые способствовали возникновению зависимости, не будут изменены. Морфиновые и героиновые наркоманы имеют один из самых высоких показателей рецидивов среди всех наркоманов, вплоть до 98 процентов по оценке некоторых клиницистов.

1 мл раствора содержит 10 мг активного вещества по МНН — морфина гидрохлорид .

1 капсула пролонгированного действия содержит 10 мг Морфина.
Формула Морфина: C17-H19-N-O3.

Форма выпуска

Раствор выпускается в ампулах объёмом 1 мл. В пачке из картона содержится 1 ячейковая упаковка (для 5 ампул) и инструкция от производителя.

Пролонгированные капсулы выпускаются в пачках из картона (по 10 штук в упаковке).

Фармакологическое действие

Что такое Морфин?

Морфин — это опиоидное обезболивающее средство , наркотик . По механизму воздействия препарат относится к агонистам опиоидных рецепторов. Лекарственное средство оказывает противошоковое действие , снижает возбудимость болевых центров. Снотворный эффект проявляется при назначении высоких дозировок.

Активное вещество повышает тонус сфинктеров, гладкомышечной мускулатуры бронхов и внутренних органов, снижает возбудимость кашлевого центра, тормозит условные рефлексы, вызывает брадикардию . Препарат тонизирует сфинктеры мочевого пузыря, желчевыводящих путей; угнетает дыхательный центр, снижает температуру тела, замедляет обмен веществ, подавляет секреторную активность пищеварительной системы, стимулирует выработку АДГ.

Влияние на головной мозг

Возбуждение триггерных хеморецепторных зон в продолговатом мозге приводит к активации рвотного рефлекса. После подкожного введения медикамент начинает своё действие уже через 10-15 минут. Эффективное действие пролонгированных капсул регистрируется через 20-30 минут.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После подкожного введения и приёма капсул внутрь препарат быстро абсорбируется и поступает в системный кровоток. При пероральном приёме показатель абсорбции достигает 80%. Для препарата характер эффект «первого прохождения» через печёночную систему. Благодаря конъюгации с глюкуронидами осуществляется полноценный в печени.

Время полувыведения составляет 2-3 часа. Основной путь выведения метаболитов – через почечную систему (90%). Незначительная часть (около 10%) выводится с . Для пожилых пациентов характерно увеличение показателя Т1/2 (аналогично при патологии почечной системы и печени).

Показания к применению

Морфин – что это такое? Это наркотический анальгетик, назначаемый для купирования выраженного болевого синдрома при:

травматических повреждениях;
злокачественных новообразованиях;
оперативных вмешательствах;

Лекарственное средство может быть назначено при выраженной одышке, спровоцированной недостаточностью сердечно-сосудистой системы; при кашле, который невозможно купировать противокашлевыми медикаментами.

Противопоказания

травматические поражения головного мозга;
нарушение дыхания из-за угнетения дыхательного центра;
сильное общее истощение организма;
выраженные боли в эпигастральной области неясного генеза;
делирий;
эпистатус;
печёночно-клеточная недостаточность;
лечение ингибиторами МАО;
возрастное ограничение – до 2-х лет.

Побочные действия

Мочевыделительный тракт:

Нарушение мочеоттока при уретральном стенозе, .

Сердечно-сосудистая система:

Редкий пульс, брадикардия.

Пищеварительный тракт:

холестаз главного желчного протока;
рвота;
тошнота;

Нервная система:

повышение внутричерепного давления с высоким риском развития ;
возбуждающее воздействие;
седативный эффект;
развитие ;
делирий.

Морфин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Морфина гидрохлорида

Индивидуальный режим дозирования. Подкожно единоразово вводят 1 мг. Дальнейший подбор дозы осуществляется на основании выраженности болевого синдрома.

Приём капсул

Каждые 12 часов по 10-100 мг в зависимости от желаемого терапевтического эффекта. Детям от 2-х лет разовая дозировка составляет 1-5 мг.

Передозировка

Отравление проявляется своеобразной клинической картиной (острая и хроническая передозировка):

липкий, холодный пот;
усталость;
падение ;
спутанность сознания;
затруднённое, медленное дыхание;
брадикардия;
миоз;
выраженная ;
брадикардия;
делириозный психоз;
сухость во рту;
тревожность;
внутричерепная гипертензия;
остановка дыхания;
мышечная ригидность;
кома.

Лечение

Экстренно внутривенно вводится специфический антагонист – в дозе 0.2-0.4 мг. Через 2-3 минуты инъекцию повторяют до полного достижения суммарного количества вводимого медикамента 10 мг.

В педиатрии начальная дозировка Налоксона – 0.01 мг/кг. Проводятся мероприятия по стабилизации кровяного давления, восстановлению работы дыхательной системы, сердца.

Взаимодействие

Усиливает седативное, снотворное действие анксиолитиков и средств для анестезии (общей, местной). Одновременное назначение наркотических обезболивающих и барбитуратов может привести к выраженному подавлению активного головного мозга, развитию артериальной гипотонии , угнетению дыхания.

Действие опиоидных анальгетиков снижается при систематическом приёме и других барбитуратов (характерна перекрёстная толерантность). Терапия ингибиторами МАО может негативно сказаться на работе сердечно-сосудистой системы. Возможно развитие миоклонуса у онкологических пациентов при лечении.