МАКРОЛИДЫ

Макролидные антибиотики делятся на несколько групп в зависимости от способов получения и количества атомов углерода в макроциклическом лактонном кольце, являющемся их структурной основой (табл. 7).

Таблица 7. Классификация макролидов

Общие свойства

• Преимущественно бактериостатическое действие.
• Активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, легионеллы).
• Высокие концентрации в тканях (в 5-10-100 раз выше плазменных).
• Низкая токсичность.
• Отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамами.
• У 14-членных макролидов взаимодействие с теофиллином, карбамазепином, циклоспорином, цизапридом и др.

ЭРИТРОМИЦИН

Первый природный макролид. Один из самых безопасных антибиотиков, с точки зрения развития серьезных нежелательных реакций.

Спектр активности

Фармакокинетика

Всасывается в ЖКТ не полностью. Биодоступность варьирует от 30 до 65%, причем значительно снижается в присутствии пищи. Хорошо проникает в бронхиальный секрет, желчь. Плохо проходит через ГЭБ, ГОБ. Выводится преимущественно через ЖКТ. Т 1/2 - 1,5-2,5 ч.

Нежелательные реакции

• Диспептические и диспепсические явления (у 20-30% пациентов) - обусловлены стимуляцией моторики ЖКТ (прокинетическое, мотилиноподобное действие).
• Пилоростеноз у новорожденных детей (поэтому им предпочтительнее назначать 16-членные макролиды - спирамицин, мидекамицин).
• Аллергические реакции.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении с теофиллином, карбамазепином, циклоспорином, бромкриптином, дизопирамидом эритромицин повышает их концентрацию в крови за счет торможения метаболизма в печени. Нельзя применять совместно с цизапридом в связи с опасностью развития тяжелых сердечных аритмий.

Биодоступность дигоксина на фоне приёма эритромицина может возрастать в связи с уменьшением инактивации дигоксина кишечной микрофлорой.

Показания

• Стрептококковые инфекции (БГСА) у пациентов с аллергией на пенициллины (тонзиллофарингит, скарлатина, профилактика ревматической лихорадки).
• Внебольничная пневмония.
• Дифтерия.
• Коклюш.
• Ородентальные инфекции (периодонтит и др.).
• Кампилобактериоз.
• Хламидийная инфекция.
• Микоплазменная инфекция.
• Легионеллез.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - по 0,25-0,5 г каждые 6 ч за 1 ч до приёма пищи; при стрептококковом тонзиллофарингите по 0,25 г каждые 8-12 ч в течение 10 дней; для профилактики ревматической лихорадки по 0,25 г каждые 12 ч. Внутривенно капельно по 0,5-1,0 г каждые 6 ч.

Дети

Внутрь - 40-50 мг/кг/сут в 4 приёма за 1 ч до приёма пищи.

Внутривенно капельно - 30 мг/кг/сут в 2-4 введения.

Формы выпуска

Таблетки по 0,1 г, 0,2 г, 0,25 г и 0,5 г; суспензия; мазь 10 тыс ЕД/г; флаконы по 0,05 г, 0,1 г и 0,2 г эритромицина фосфата в виде порошка для приготовления раствора для инфузий.

ОЛЕАНДОМИЦИН

Устаревший препарат. По антимикробному спектру близок к , но менее активен. Хуже переносится.

РОКСИТРОМИЦИН

Рулид, Рокситромицин Лек

Отличия от эритромицина:

• более стабильная биодоступность (50%), практически не зависящая от пищи;
• более высокие концентрации в крови и тканях;
• более длительный Т 1/2 - 10-12 ч;
• лучшая переносимость;

Показания

• Ородентальные инфекции.
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Хламидийная инфекция.
• Микоплазменная инфекция.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - по 0,15 г каждые 12 ч или по 0,3 г каждые 24 ч за 15 мин до приёма пищи.

Дети

Внутрь - 5-8 мг/кг/сут в 2 приёма за 15 мин до приёма пищи.

Формы выпуска

Таблетки по 0,05 г, 0,1 г и 0,15 г.

КЛАРИТРОМИЦИН

Клацид, Фромилид

Полусинтетический 14-членный макролид. По спектру активности близок к .

Отличия от эритромицина:

• имеет активный метаболит - 14-гидрокси-кларитромицин, за счет которого повышена активность против H.influenzae ;
• самый активный из всех макролидов в отношении H.pylori ;
• действует на атипичные микобактерии (M.avium и др.), вызывающие оппортунистические инфекции при СПИДе;
• большая кислотоустойчивость и биодоступность (50-55%), не зависящая от еды;
• более длительный Т 1/2 (3-7 ч);
• лучшая переносимость;
• не назначается детям до 6 мес, беременным и кормящим грудью.

Показания

• Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит).
• Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
• Ородентальные инфекции.
• Эрадикация H.pylori (в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Хламидийная инфекция.
• Микоплазменная инфекция.
• Атипичные микобактериозы при СПИДе (лечение и профилактика).

Дозировка

Взрослые

Внутрь по 0,25-0,5 г каждые 12 ч; 0,5 г один раз в день независимо от еды (при использовании таблеток с замедленным высвобождением); внутривенно капельно - по 0,5 г каждые 12 ч.

Дети старше 6 месяцев

Внутрь - 15 мг/кг/сут в 2 приёма (не более 250 мг в день) независимо от еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г и 0,5 г; таблетки с замедленным высвобождением по 0,5 г ("Клацид СР"); порошок для приготовления суспензии 125 мг/5 мл; флаконы по 0,5 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

АЗИТРОМИЦИН

Сумамед

Полусинтетический 15-членный макролид, входящий в подкласс азалидов.

Отличия от эритромицина:

• более активен в отношении Н.influenzae , N.gonorrhoeae и H.pylori ;
• биодоступность (около 40%) меньше зависит от пищи;
• более высокие концентрации в тканях (самые высокие среди макролидов);
• имеет значительно более длительный T 1/2 (до 55 ч), что дает возможность назначать препарат 1 раз в день, использовать короткие курсы (1-3-5 дней) при сохранении лечебного эффекта в течение 5-7 дней после отмены;
• лучшая переносимость;
• менее вероятны лекарственные взаимодействия.

Показания

• Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит).
• Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
• Ородентальные инфекции.
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Хламидийная инфекция.
• Микоплазменная инфекция.
• Профилактика атипичных микобактериозов при СПИДе.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - по 0,5 г/сут в течение 3 дней или в 1-й день - 0,5 г, в последующие 4 дня по 0,25 г, 1 раз в день; при остром хламидийном уретрите и цервиците - 1,0 г однократно. Принимать за 1 ч до приёма пищи.

Дети

По 10 мг/кг в течение 3 дней или в 1-й день - 10 мг/кг, в последующие 4 дня - 5 мг/кг, 1 раз в день.

Формы выпуска

Капсулы по 0,25 г; таблетки по 0,125 г и 0,5 г; сироп 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл; порошок для приготовления суспензии.

СПИРАМИЦИН

Ровамицин

Природный 16-членный макролид.

Отличия от эритромицина:

• активен против некоторых пневмококков и БГСА, резистентных к 14- и 15-членным макролидам;
• действует на токсоплазмы и криптоспоридии;
• биодоступность (30-40%) не зависит от пищи;
• более высокие концентрации в тканях;
• лучше переносится;

Как и эритромицин, может применяться у беременных.

Показания

• Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
• Ородентальные инфекции.
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Хламидийная инфекция.
• Микоплазменная инфекция.
• Токсоплазмоз.
• Криптоспоридиоз.

Дозировка

Взрослые

Внутрь по 2-3 млн МЕ (3 млн МЕ = 1 г спирамицина) каждые 8-12 ч независимо от еды; внутривенно капельно - 4,5-9 млн МЕ/сут в 3 введения.

Дети

Внутрь - масса тела < 10 кг: 2-4 пакетика по 375 тыс МЕ/сут в 2 приёма; 10-20 кг: 2-4 пакетика по 750 тыс МЕ/сут в 2 приёма; > 20 кг: 1,5 млн МЕ/10 кг/сут в 2 приёма. Назначается независимо от еды.

Формы выпуска

Таблетки по 1,5 млн МЕ и 3 млн МЕ; гранулы для приготовления суспензии в пакетиках; флаконы по 1,5 млн МЕ порошка для приготовления раствора для инфузий.

МИДЕКАМИЦИН, МИДЕКАМИЦИНА АЦЕТАТ

Макропен

Мидекамицин - природный 16-членный макролид, мидекамицина ацетат - его полусинтетическое производное, имеющее несколько большую антимикробную активность in vitro и улучшенную фармакокинетику.

Отличия от эритромицина:

• действуют на ряд стафилококков, пневмококков и БГСА, резистентных к 14- и 15-членным макролидам;
• лучше всасываются в ЖКТ (особенно мидекамицина ацетат);
• создают более высокие тканевые концентрации (особенно мидекамицина ацетат);
• лучше переносятся;
• клинически значимые лекарственные взаимодействия не установлены.

Показания

• Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит).
• Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Хламидийная инфекция.
• Микоплазменная инфекция.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - по 0,4 г каждые 8 ч за 1 ч до приёма пищи.

Дети

Внутрь - масса тела < 30 кг: 20-40 мг/кг/сут в 3 приёма, при тяжелых инфекциях 50 мг/кг/сут в 2-3 приёма, масса тела > 30 кг: как у взрослых, назначается за 1 ч до приёма пищи.

Формы выпуска

Таблетки по 0,4 г мидекамицина; порошок для приготовления суспензии 0,175 г мидекамицина ацетата/5 мл.

ДЖОЗАМИЦИН

Вильпрафен

Отличия от эритромицина:

• менее активен против большинства эритромициночувствительных микроорганизмов;
• действует на ряд стафилококков, пневмококков и БГСА, резистентных к 14- и 15-членным макролидам;
• более кислотоустойчив, биодоступность не зависит от пищи;
• реже вызывает нежелательные реакции со стороны ЖКТ, иногда может вызывать гипотензию.

Показания

• Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит).
• Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Хламидийная инфекция.

Catad_tema Детские инфекции - статьи

Кларитромицин в педиатрии: фокус на инфекции дыхательных путей

Опубликовано в журнале:
педиатрия №2 | 2007 | репринт | приложение consilium medicum Н.В.Белобородова
Кабинет рациональной антибиотикотерапии Департамента здравоохранения Москвы

Даже среди равных можно выбрать лучшего, но это не значит, что остальные хуже.
Козьма Прутков

Новейшая история макролидов

Первый антибиотик группы макролидов - эритромицин, был синтезирован в 1952 г. и по-прежнему широко применяется в клинической практике. Однако возможность его применения ограничена из-за большой частоты неопасных, но неприятных нежелательных явлений, низкой биодоступности, неудобства приема 4 раза в день, низкой активности против гемофильной палочки и взаимодействия с рядом препаратов.

Были разработаны новые макролидные антибиотики следующего поколения, из которых наиболее удачными представителями оказались кларитромицин и азитромицин. Эти препараты отличаются от эритромицина значительно улучшенной фармакокинетикой, более низкой частотой побочных эффектов, большей активностью против ряда значимых возбудителей, сниженной способностью взаимодействовать с другими препаратами. Время создания современных макролидов совпало с открытием новых внутриклеточных возбудителей, поэтому уместной оказалась способность новых макролидов накапливаться внутри клетки и их активность против микоплазм, хламидий, легионелл. Наступил период "ренессанса" для этой фармакологической группы, особенно в педиатрической практике: новые макролиды стали популярны из-за хорошего профиля безопасности, удобства применения, высокой эффективности, быстрого исчезновения основных симптомов заболевания. Макролидные антибиотики стали препаратами выбора при лечении внебольничных инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, отитов и многих других заболеваний и составили серьезную конкуренцию защищенным пенициллинам и цефалоспоринам .

Кларитромицин обладает рядом выгодных преимуществ, выделяющих его среди других новых макролидов (диритромицина, рокситромицина, азитромицина).

Механизм действия

Кларитромицин, как и другие макролиды, тормозит синтез белка в бактериях за счет связывания с активным центром рибосомальной 50S-субъединицы и подавления формирования пептидной цепи. В последнее время обнаружена еще одна способность макролидов - нарушать сборку самой 50S-субъединицы. При этом активность кларитромицина в этих двух процессах выше, чем у эритромицина (в 2 раза) и азитромицина (в 33 раза) . Возможно, этим обусловлена большая активность кларитромицина против многих возбудителей.

Характер действия макролидов обычно бактериостатический, но в высоких концентрациях они могут оказывать бактерицидное действие на стрептококки, находящихся в фазе роста .

Антибактериальная активность

Кларитромицин обладает in vitro и in vivo активностью против многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также против микоплазм, хламидий и микобактерий .

По своей активности против метициллиночувствительных стафилококков, стрептококков, гемофильной палочки, моракселлы и легионеллы (основных возбудителей инфекций дыхательных путей) кларитромицин превосходит другие макролиды .

Несмотря на то что эритромицин неэффективен в лечении инфекций, вызванных гемофильной палочкой, кларитромицин справляется с этим возбудителем, что обусловлено антибактериальной активностью основного метаболита препарата (14-гидроксикларитромицина), который в 3 раза активнее против гемофильной палочки, чем сам кларитромицин . Во взаимодействии препарата и его метаболита отмечается синергизм. Благодаря этому in vitro эффективность кларитромицина может быть ниже, чем реальная активность лекарства, так как не учитывается антибактериальное действие метаболита . Ранее считалось, что из макролидов только азитромицин достаточно активен против гемофильной палочки, но оказалось, что благодаря своему метаболиту кларитромицин не уступает азитромицину. Эта особенность существенна, потому что гемофильная палочка входит в число трех наиболее распространенных возбудителей инфекций дыхательных путей.

Макролиды обладают высокой активностью против большинства внутриклеточных возбудителей хламидий, микоплазм, уреаплазм . По воздействию на Chlamydia trachomatis кларитромицин превосходит другие препараты .

Кларитромицин наиболее активно по сравнению с другими макролидами воздействует на Helicobacter pylory, он активнее других антибактериальных средств и непосредственно влияет на внутриклеточные формы возбудителя , поэтому широко используется в детской гастроэнтерологии.

В отличие от других макролидов кларитромицин высокоактивен против атипичных микобактерий (M. avium, M. leprae) и превосходит азитромицин in vitro в 4 раза , что имеет значение при лечении оппортунистических инфекций у больных иммунодефицитами.

Практически все макролиды подавляют возбудителя токсоплазмоза. Наиболее высокой активностью обладают новые макролиды .

Природной устойчивостью к макролидам обладают многие грамотрицательные бактерии, так как антибиотик не проникает через клеточную стенку. Однако кларитромицин показал значительную in vitro и in vivo активность против таких грамотрицательных возбудителей инфекции дыхательных путей, как Legionella pneumophiia, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis .

Однако на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas и Acinetobacter макролиды не действуют. Эти бактерии часто являются возбудителями при хронических заболеваниях дыхательных путей и внутрибольничных инфекциях, вот почему в этом случае макролиды будут менее эффективны в качестве эмпирической терапии и меньше используются как препараты первого выбора .

Кларитромицин эффективен против риккетсий, возбудителей раневой инфекции вследствие укусов животных, активен против некоторых анаэробов, включая Bacteroidesfragilis, а также бактерий рода Campylobacter .

Показания

Учитывая спектр антибактериальной активности, а также хорошую переносимость кларитромицина, его можно рекомендовать как препарат первого выбора для лечения следующих инфекций у детей :

домашние (внебольничные) инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, ларингит, коклюш);

домашние инфекции нижних дыхательных путей (бронхиты, пневмонии);

острый средний отит;

острый синусит;

инфекции кожи и мягких тканей;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Накоплен значительный мировой опыт применения кларитромицина в педиатрии и показана его высокая эффективность при лечении этих заболеваний.

Кларитромицин также эффективен при лечении одонтогенных инфекций, болезни Лайма, риккетсиях, лепры, болезни кошачьих царапин, оппортунистических инфекций, развивающихся при СПИДе и вызванных атипичными микобактериями, а также некоторых других инфекций.

Противовоспалительный эффект

Не так давно у кларитромицина в дополнение к антибактериальной активности была обнаружена еще одна способность - оказывать противовоспалительное действие, что свойственно также некоторым другим новым макролидам, например азитромицину и рокситромицину . В эксперименте кларитромицин повышал продукцию моноцитами противовоспалительного цитокина интерлейкина-10. Выработка провоспалительных медиаторов моноцитами (интерлейкин-1, факторы некроза опухоли) и лимфоцитами (интерлейкин-2), напротив, снижалась. Этот эффект может благоприятно отражаться на развитии заболевания, когда после эрадикации бактерий воспалительный процесс быстрее затихает и быстрее уходят основные симптомы .

Резистентность

Против бактерий, резистентных к эритромицину, кларитромицин, как и другие 14-членные макролиды и азитромицин, будет неэффективен , потому что эти штаммы, как правило, вырабатывают фермент метилазу, которая видоизменяет саму мишень действия препаратов. Резистентность к макролидам вырабатывается быстро, но резистентные штаммы после удаления препарата из среды обитания через некоторое время утрачивают способность вырабатывать метилазы.

Следует отметить, что метициллин-резистентные штаммы стафилококков всегда устойчивы к макролидам, в том числе и к кларитромицину . Другие грамположительные бактерии, продуцирующие β-лактамазу, могут сохранять чувствительность к кларитромицину. Так, ампициллин-резистентная гемофильная палочка остается чувствительна к кларитромицину и азитромицину . В то же время пенициллин-резистентные пневмококки скорее всего будут резистентны и к макролидам .

Легче всего резистентность к макролидам развивается у таких возбудителей, как пневмококк, стрептококки группы А, гемофильная палочка . В некоторых странах, например на Тайване, у госпитальных штаммов пенициллин-резистентных пневмококков устойчивость к макролидам встречается в 90-95% . В связи с этим макролиды являются препаратами выбора только для лечения внебольничных инфекций, при которых резистентность к ним не столь существенна.

Среди детей резистентные к пенициллинам и макролидам штаммы пневмококков, гемофильной палочки, моракселлы встречаются все чаще . Так, внебольничная гемофильная палочка, устойчивая к кларитромицину, среди детей Германии выявляется в 1-5% случаев , а стрептококк группы А - приблизительно в 4% . Отмечается, что частота встречаемости резистентных штаммов увеличивается с каждым годом. Так, по данным итальянских исследователей, частота выделения у детей с фаринготонзиллитами, резистентных к макролидам внебольничных штаммов стрептококков группы А, в 1990 г. составила 4%, в 1991 -4,4%, а в 1994 г. - 15,5% . Последние сообщения из Испании свидетельствуют о том, что резистентность S. pyogenus к макролидам - эритромицину, кларитромицину и азитромицину - среди детей составляет до 19% . В связи с этим применение макролидов должно быть рационально и преимущество имеют препараты, обладающие меньшей способностью индуцировать резистентность. В этом отношении кларитромицин обладает преимуществом перед азитромицином .

Фармакокинетика

Кларитромицин относится к группе 14-членных макролидов и представляет собой метилированное производное эритромицина. Благодаря этой небольшой химической модификации кларитромицин является наиболее устойчивым макролидом к гидролизу в кислой среде. Это значительно повысило его биодоступность (до 68%), снизило число нежелательный явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и сделало независимым от приема пищи.

Пища может оказать существенное влияние на биодоступность макролидов. Кларитромицин можно назначать независимо от еды , тогда как эритромицин лучше принимать только натощак из-за гидролиза в кислой среде желудка. Пища также замедляет скорость всасывания рокситромицина и азитромицина, поэтому эти препараты не следует принимать меньше чем за 1 ч до еды и раньше чем через 2 ч после приема пищи .

Приблизительно 1/2 дозы кларитромицина метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием активного метаболита 14-гидроксикларитромицина . Антибактериальная активность 14-гидроксикларитромицина мало уступает предшественнику, поэтому эффект первого прохождения через печень практически не влияет на активность лекарства и парентеральное введение имеет мало преимуществ. Благодаря синергизму со своим активным метаболитом кларитромицин все равно будет сохранять высокую активность, даже если уровень препарата в крови несколько ниже минимальной подавляющей концентрации. Метаболиты других макролидов антибактериальной активностью не обладают.

Связывание с гликопротеинами плазмы у макролидов различается. Наибольшим связыванием характеризуется рокситромицин (до 96%). Это может создавать трудности при назначении детям, склонным к гипопротеинемиям (недоношенные, дети с паренхиматозными заболеваниями печени, нефротическим синдромом, гипотрофией, кахексией, ферментопатиями), из-за опасности развития токсических реакций . Кларитромицин значительно меньше связывается с белками (приблизительно на 50%) и может назначаться всем детям независимо от состояния белкового обмена.

Максимальная сывороточная концентрация препарата достигается уже через 2 ч после перорального приема. Время полувыведения кларитромицина при приеме 2 раза в день составляет около 5 ч.

Достоинством новых макролидов является их способность создавать очень высокие и стабильные концентрации в тканях, превышающие уровень препарата в сыворотке крови. Кларитромицин в отношении распределения в организме занимает "золотую середину" - сбалансированное промежуточное положение в ряду других макролидов . Наиболее высокие сывороточные концентрации отмечаются при приеме рокситромицина, что связано с его относительно низкой способностью проникать в ткани (концентрации в тканях меньше, чем в крови из-за связывания с белками плазмы). Самые низкие концентрации в крови из-за избыточного накопления в тканях характерны для азитромицина, что теоретически может создавать проблемы при инфекциях, сопровождающихся бактериемией . Быстро достигая высокой сывороточной концентрации, кларитромицин хорошо проникает в ткани, накапливается в них, но при этом остается и в крови.

Кларитромицин благодаря хорошей растворимости как в воде, так и в липидах хорошо проникает не только в ткани, но и внутрь клеток и накапливается в них в несколько раз большей концентрации (табл. 1) . При воспалении проницаемость препарата в очаг увеличивается. Это связано с тем, что макролиды, а особенно кларитромицин и азитромицин, имеют особенный тропизм к клеткам иммунной системы. Так, отношение внутриклеточной концентрации кларитромицина к внеклеточной для полиморфно-нуклеарных лейкоцитов составляет 20-38, для мононуклеаров - 16-24. В результате макрофаги, нагруженные кларитромицином, во время своей миграции транспортируют препарат в очаг воспаления, создавая там особенно высокие концентрации препарата . Высокие внутриклеточные концентрации препарата имеют большое значение для лечения инфекций, вызванных внутриклеточными возбудителями (хламидиями, микоплазмами, легионеллами). Однако большинство инфекций развиваются в межклеточном пространстве. Кларитромицин свободно обменивается между межклеточной и внутриклеточной средой и уровень антибиотика в очаге всегда превышает минимальную подавляющую концентрацию .

Таблица 1. Концентрации кларитромицина (в мкг/мл) в плазме и в тканях легкого на 5-й день лечения (доза 500 мг 2 раза в день)

Примечание. *Материал получен путем бронхоальвеолярного лаважа .

Тканевое накопление кларитромицина обеспечивает постоянное присутствие препарата в высоких концентрациях в очаге инфекции во время интервала между его приемами и некоторое время после окончания курса лечения (табл. 1). Это также позволило получить хорошие терапевтические результаты при попытке принимать кларитромицин 1 раз в день и укороченным курсом .

Выведение кларитромицина осуществляется печенью, почками и трансинтестинальным путем. При почечной недостаточности необходимо снижать дозу препарата. При печеночной недостаточности дозу уменьшать не следует .

Применяемая в педиатрии суспензия кларитромицина не имеет существенных отличий по фармакокинетическим характеристикам от таблетированной формы препарата. После приема суспензии образуется несколько меньшее количество метаболита 14-гидроксикларитромицина, но средняя сывороточная концентрация препарата выше .

Резистентность и фармакокинетика

При лечении инфекционного процесса антибиотики воздействуют не только на непосредственных возбудителей, но и на все чувствительные микроорганизмы микрофлоры. При этом возможна селекция резистентных штаммов и флора становится резервуаром для устойчивых микроорганизмов и детерминант резистентности. Это может затруднить лечение инфекций у пациента в будущем. Длительное действие препарата способствует развитию резистентности, особенно если концентрации антибиотика на слизистых оболочках долго держатся на субингибиторном уровне . Это наиболее важно для макролидов, так как резистентность к ним развивается быстро и нерациональное их применение сегодня может сделать эти хорошие препараты неэффективными в дальнейшем .

Новые макролиды, азитромицин и кларитромицин, быстро достигают высоких концентраций в тканях. При этом после окончания курса лечения азитромицин, имеющий очень длительный период полувыведения (50-100 ч), в течение 4-6 нед присутствует в тканях в концентрациях, которые ниже минимально ингибирующей и выше минимально активной. Препарат еще действует на бактерии и убирает чувствительные формы, но его концентрации уже не хватает для того, чтобы убить бактерии, которые генетически предрасположены к развитию устойчивости, поэтому под действием постоянного антибактериального давления происходит отбор менее восприимчивых форм. Создаются благоприятные условия для селекции резистентных штаммов. Этот пролонгированный период был назван "окном резистентности". В отличие от азитромицина концентрации кларитромицина по окончании лечения быстро, в течение нескольких часов, падают ниже минимально активного порога, и препарат перестает действовать на микрофлору и индуцировать развитие резистентности . Имеются клинические работы, свидетельствующие о справедливости этих размышлений.

ALeach сообщает о том, что дети с трахомой через 2 мес после успешного лечения азитромицином были колонизированы азитромицин-резистентным S. pneumoniae в 21% случаев, тогда как до лечения только в 1,3% .

J.Guggenblicher и соавт. провели рандомизированное исследование, в котором было проанализировано действие антибиотиков на микрофлору ротовой полости детей от 6 мес до 15 лет . Наблюдались 100 пациентов с инфекциями дыхательного тракта. Часть детей получали кларитромицин 2 раза в день в дозе 15 мг/кг/сут в течение 7 дней, а другие - азитромицин 10 мг/кг/сут однократно в течение 3 дней. Проводили микробиологический мониторинг резистентности микрофлоры к макролидам. Пробы брали перед лечением, а затем еженедельно в течение 4 нед и на 6-й неделе. В обеих группах в 1-ю и 2-ю неделю наблюдалось резкое увеличение числа пациентов, носителей резистентных к макролидам штаммов бактерий, но затем картина резко изменилась. В группе кларитромицина со 2-й недели началось уменьшаться число резистентных микроорганизмов, тогда как после лечения азитромицином оно продолжало неуклонно увеличиваться. К 6-й неделе в группе азитромицина резистентные к макролидам микроорганизмы были обнаружены у 86% пациентов, тогда как в группе кларитромицина - только у 18% (см. рисунок). Таким образом, было подтверждено теоретическое предположение о существовании у азитромицина окна резистентности, а преимущество азитромицина в виде длительного периода полувыведения оказалось его недостатком. Устойчивыми к макролидам микроорганизмами, выявленными на 6-й неделе в группе азитромицина, были H. influenzae, M. catarrhalis, S. aureus, S. pneumoniae - типичные возбудителями инфекций дыхательных путей.

Частота выявления штаммов бактерий, резистентных к макролидам, после лечения азитромицином и кларитромицином .

Для снижения развития резистентности следует выбирать препараты, которые наименьшим образом воздействуют на естественную микрофлору человека, а также назначать адекватную суточную дозу и режим применения. Из антибиотиков группы новых макролидов наиболее щадящей фармакокинетикой обладает кларитромицин, который значительно меньше способствует селекции резистентности, чем азитромицин.

Кларитромицин при лечении инфекций нижних дыхательных путей у детей

Долгое время основными возбудителями инфекций нижних дыхательных путей у детей были пневмококк и гемофильная палочка и традиционные препараты вполне справлялись с этими возбудителями. В настоящее время эти бактерии остаются основными возбудителями пневмоний у новорожденных . В последнее десятилетие на фоне неуклонного роста резистентности стрептококков, стафилококков и других возбудителей к препаратам пенициллинового ряда и другим широко применяемым антибиотикам наблюдается усиление значимости атипичных возбудителей, к которым относят хламидии, микоплазмы, легионеллы. Частота пневмоний, вызванных этими внутриклеточными возбудителями, постоянно увеличивается и в настоящее время варьирует в пределах 5-30%. Наиболее характерны атипичные пневмонии для детей школьного возраста .

Кроме того, все чаще пневмония становится смешанной инфекцией, в которой могут одновременно участвовать и традиционные бактерии, и внутриклеточные микроорганизмы, и даже анаэробы. Участие нескольких возбудителей при достаточной тщательности исследования встречается почти в 1/2 случаев .

В этих условиях для лечения инфекций нижних дыхательных путей должны применяться препараты, обладающие активностью против всех наиболее вероятных возбудителей: стрептококков, пневмококков, стафилококков, гемофильной палочки, моракселлы, хламидий, микоплазм, легионелл, анаэробов. Кларитромицин обладает такой активностью, не уступает традиционным препаратам, а нередко и превосходит их по эффективности и имеет хорошую переносимость. Кларитромицин можно рекомендовать как препарат первого выбора для лечения внебольничных инфекций нижних дыхательных путей у детей .

В крупном многоцентровом исследовании эффективность кларитромицина при лечении типичных внебольничных пневмоний (131 ребенок) составила 94%, а атипичных пневмоний (64 ребенка) - 98%, эффективность при бронхитах (179 детей) была достигнута в 95% случаев. В целом при лечении инфекций дыхательных путей почти у 3 тыс. детей эффективность кларитромицина была расценена как "отличная" (исчезновение всех симптомов) в 74,6%, как "хорошая" (исчезновение основных симптомов) - в 21,7%, "умеренная" (уменьшение симптоматики) - в 1,3% случаев. Неэффективен кларитромицин был в 0,5% случаев. При лечении кларитромицином 150 детей с пневмонией в Пакистане клинический эффект был получен в 90%.

По сравнению с эритромицином кларитромицин показывает сходную эффективность, но наблюдается значительно меньше нежелательных явлений . Так, в многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании сравнивали эритромицин и кларитромицин при лечении пневмоний у 268 подростков . Клиническая, рентгенологическая и микробиологическая эффективность препаратов была одинакова как для типичных, так и для атипичных пневмоний и составила 97% для кларитромицина и 96% для эритромицина. Однако пациенты, получавшие эритромицин, в 2 раза чаще страдали от побочных эффектов со стороны ЖКТ и в 5 раз чаще вынуждены были прервать лечение препаратом.

При лечении пневмонии, вызванной M. pneumoniae, у 32 детей кларитромицин показал 100% эффективность, как и эритромицин, при этом исчезновение рентгенологических признаков пневмонии наблюдалось быстрее у получавших кларитромицин . В другом рандомизированном исследовании сравнивали эффективность кларитромицина и эритромицина у 260 детей с пневмонией . По данным культурального и иммуноферментного исследования, а также полимеразной цепной реакции у 28% пациентов она была вызвана Chlamydia pneumoniae, а у 27% - M. pneumoniae. Клиническое и радиологическое излечение в группе кларитромицина было достигнуто в 98%, в группе эритромицина - в 95% случаев, эрадикация микоплазм наблюдалась в 100% в обеих группах, а хламидий - в 79 и 86% случаев соответственно. При исследовании in vitro все 49 штаммов Chlamydia pneumoniae, выделенных у детей с пневмонией, были чувствительны к макролидам, но кларитромицин был на порядок активнее эритромицина .

По клинической эффективности при лечении инфекций дыхательных путей между эритромицином и новыми макролидами нет значимых различий. Новые макролиды имеют преимущество как препараты со значительно лучшей переносимостью и более удобным режимом приема, что особенно важно для детей.

По эффективности кларитромицин не уступает не только другим макролидам, но также цефалоспоринам I и II поколений, защищенным и незащищенным пенициллинам . Более того, по активности против стафилококков, пневмококков и гемофильной палочки он может превосходить такие широко применяемые при лечении респираторных инфекций антибиотики, как рокситромицин, цефаклор и амоксициллин .

J.Macklin и соавт. в многоцентровом слепом рандомизированном исследовании сравнивали действие суспензии кларитромицина и амоксициллина при лечении инфекций нижних дыхательных путей у детей . Участвовали 145 пациентов. Между группами не было различий по клинической эффективности препаратов. Кларитромицин был эффективен в 96%, а амоксициллин - в 95% случаев. По частоте и тяжести побочных явлений группы также не различались. В слепом рандомизированном исследовании сравнивали суспензии кларитромицина, цефаклора и амоксициллина/клавуланата при пневмониях у детей (n=49). Все три препарата были высокоэффективными и не различались по частоте излечения и побочным эффектам.

Некоторые авторы отмечают, что основные симптомы заболевания исчезают значительно быстрее при лечении кларитромицином, чем другими макролидами, а также фторхинолонами, пенициллином, амоксициллином и цефалоспоринами . Возможно, это связано с высокой степенью антибактериальной активности кларитромицина. Данный факт имеет фармакоэкономическое значение, так как уменьшает затраты на симптоматическую терапию.

В последнее время появились сообщения, свидетельствующие о связи между бронхиальной астмой и инфицированием Chlamydiapneumoniae. Так, в работе U.Emre и соавт. у 11% детей с приступом удушья были обнаружены антитела к этому внутриклеточному возбудителю . У 75% детей после эрадикации хламидий эритромицином или кларитромицином отмечали улучшение состояния по данным клинического и лабораторного обследования. Авторы предлагают включить макролиды в курс терапии детей с приступом бронхиальной астмы.

Кларитромицин при лечении ангин у детей

Почти 30% детей хотя бы 1 раз в жизни переносят стрептококковые тонзиллофарингиты . Макролиды традиционно рассматриваются как альтернатива пенициллинам при ангине, вызванной β-гемолитическим стрептококком группы А, например, у пациентов с аллергией к пенициллину. Однако макролиды могут применяться и как препараты первого ряда. Они столь же эффективны, как пенициллины, и обеспечивают эрадикацию возбудителя из миндалин более чем в 90-95% случаев, тем самым осуществляют надежную профилактику серьезных осложнений ангин - ревматизма и гломерулонефрита. При этом лечение новыми макролидами значительно удобнее и комфортнее для маленького пациента, чем эритромицином .

По данным крупного европейского многоцентрового исследования, при лечении тонзиллита или фарингита у 1065 детей кларитромицин был эффективен в 95% случаев .

Так, J.Still и соавт. провели рандомизированное исследование с участием 367 детей, страдающих стрептококковым, серологически подтвержденным фарингитом. В работе сравнивалась эффективность кларитромицина и пенициллина V. Оба препарата были высокоэффективны клинически, но по частоте эрадикации, исследуемой на 10-й день после окончания лечения, кларитромицин достоверно был эффективнее. Клиническое излечение в группе кларитромицина наблюдалось в 96%, а в группе пенициллина в 94% случаев. Эрадикация стрептококка была достигнута в 92 и 81% случаев соответственно . Похожие данные, свидетельствующие о равной клинической эффективности макролида и пенициллина, но о лучшей эрадикации возбудителя в группе кларитромицина, были получены в другом контролируемом исследовании . Более полная эрадикация в группе кларитромицина может быть связана с тем, что макролиды не разрушаются β-лактамазами стафилококков, гемофильных палочек и моракселл, присутствующих в ротоглотке, как это нередко происходит с препаратами пенициллинового ряда, когда стрептококк in vitro проявляет чувствительность, а эффективность in vivo существенно меньше из-за резистентной β-лактамазапродуцирующей сопутствующей микрофлоры и полной эрадикации не наблюдается .

При сравнении кларитромицина с азитромицином в контролируемом итальянском исследовании при лечении подтвержденных стрептококковых тонзиллитов у детей оба препарата показали равную эффективность. Частота излечения в группе кларитромицина составила 96,8%, а в группе азитромицина - 95,9%. Частота бактериологической эрадикации на 20-й день после лечения составила 95,2 и 94,6% соответственно. За счет лучшей комплаентности азитромицина (длительность лечения -3 дня) его эффективность была несколько выше (93 против 82%) после включения в анализ детей, которые по тем или иным причинам не получили всего курса терапии.

Данные об одинаково высокой клинической (98 и 97% соответственно) и бактериологической (86 и 88% соответственно) эффективности кларитромицина и амоксициллина при тонзиллофарингите были получены в контролируемом британском исследовании с участием 191 ребенка .

Не менее эффективны при ангинах у детей оказались укороченные курсы кларитромицина - в течение 5 дней.

Так, при сравнении кларитромицина, назначаемого в стандартной дозе в течение 5 дней, и 10-дневного курса терапии пенициллином оба препарата были высокоэффективны клинически, но частота эрадикации была значительно выше при применении кларитромицина (94 и 78% соответственно) .

В некоторых районах России встречаемость штаммов стрептококков, резистентных к эритромицину и другим макролидам, среди детей и взрослых достигает 13% . По данным испанских педиатров, резистентные к кларитромицину штаммы были обнаружены в 7,8% из 750 наблюдений , в то же время в США, по данным широкомасштабного исследования, среди 700 детей резистентность пиогенного стрептококка к кларитромицину составляет меньше 2% и не является значимой клинической проблемой . Ввиду быстрого развития резистентности повторное лечение макролидами в случае рецидива нежелательно, а первичное лечение лучше проводить кларитромицином, так как он благодаря своим фармакокинетическим способностям меньше способствует индукции резистентности.

Кларитромицин при лечении среднего отита у детей

Основными возбудителями среднего отита являются Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae. У детей старшего возраста возбудителем может быть также пиогенный стрептококк, у маленьких детей - хламидии . Если эритромицин имел ограниченные возможности из-за недостаточной активности против гемофильной палочки, то спектр действия кларитромицина включает все основные возбудители среднего отита и может уверенно использоваться при этом распространенном заболевании, благодаря активности основного метаболита препарата, 14-гидроксикла-ритромицина, против гемофильной палочки .

При остром среднем отите макролиды можно использовать в качестве хорошей альтернативы к аминопени-циллинам и котримоксазолу, фармакокинетика которых не позволяет достигать высоких концентраций в полости среднего уха, тогда как кларитромицин обладает способностью накапливаться в очаге воспаления. Так, концентрация препарата в жидкости среднего уха у детей, страдающих острым средним отитом, была в 3-5 раз выше, чем в плазме крови . Кроме того, β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины) могут разрушаться β-лактамазами пенициллин-резистентных штаммов пиогенного стрептококка и гемофильной палочки, которые получают все большее распространение . β-Лактамазы могут вырабатывать также другие бактерии, составляющие микрофлору носоглотки . В России высока резистентность к котримоксазолу, поэтому макролиды можно рекомендовать использовать не как альтернативные препараты, а как лекарственные средства первого выбора и наибольшее предпочтение имеют новые макролиды, особенно кларитромицин .

По данным ряда многоцентровых исследований, суспензия кларитромицина высокоэффективна при среднем отите у детей. В германском исследовании с участием 102 пациентов на 5-й день терапии кларитромицином клиническое излечение было достигнуто в 99% случаев . Побочные эффекты наблюдались у 3% детей. В испанском исследовании эффективности кларитромицина при респираторных инфекциях у детей участвовали 310 больных острым средним отитом. Препарат показал свою эффективность в 96,1% случаев.

В большом количестве контролируемых сравнительных исследований было показано, что кларитромицин не уступает защищенным и незащищенным пенициллинам, цефалоспоринам, другим новым макролидам, а нередко и превосходит некоторые препараты, особенно пенициллины, по эффективности или безопасности .

Так, в рандомизированной работе с участием 736 детей кларитромицин показал одинаковую эффективность с амоксициллином/клавуланатом и цефаклором. При этом частота побочных эффектов у кларитромицина была в 2 раза меньше, чем в группе получавших амоксициллин/клавуланат, и составила 16% (36/221) для кларитромицина и 30% (74/244) для защищенного пенициллина .

При рандомизированном сравнении суспензий кларитромицина и амоксициллина отдаленный эффект клинического излечения был получен в группе кларитромицина у 95% (20/21) детей, а в группе амоксициллина у 86% (19/22). Частота побочных эффектов не различалась и составила по 1 ребенку в каждой группе, но если в группе макролида тяжесть нежелательных явлений позволила продолжить лечение, то ребенок, получавший амоксициллин, был вынужден прервать терапию.

В слепом рандомизированном сравнительном исследовании кларитромицина и цефуроксима аксетила оказалось, что препараты одинаково высокоэффективны при лечении среднего отита, хорошо переносятся детьми и не различаются по частоте развития побочных эффектов .

Обычный курс лечения острого среднего отита составляет 10 дней. Более короткий 5-дневный курс терапии оказался не менее эффективным и более удобным для пациента . В рандомизированном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 138 детей было показано, что назначение кларитромицина в течение 5 дней также эффективно и безопасно, как и 10-дневный курс лечения . При сравнении кларитромицина и азитромицина, назначаемых в течение 5 дней, оба препарата были одинаково эффективны в 99% случаев при лечении детей со средним отитом; не различались они и по частоте нежелательных явлений.

Риносинуситы

Кларитромицин высокоактивен против основных возбудителей синуситов у детей и превосходит эритромицин по активности против гемофильной палочки. Кроме того, кларитромицин хорошо проникает в слизистую пазух носа и накапливается в них в концентрациях, превышающих сывороточные и минимальные подавляющие концентрации для возбудителей синусита .

По данным многоцентрового европейского исследования с участием 310 детей, страдающих острым синуситом, и 15 детей с ринитом, эффективность кларитромицина при синусите составила 97,3%, а при рините - 93,8% .

Контролируемых сравнительных исследований эффективности кларитромицина при синуситах у детей не проводилось. Однако на основании многоцентровых слепых рандомизированных сравнительных исследований, проведенных с участием взрослых, можно утверждать, что кларитромицин сопоставим по эффективности с ципрофлоксацином , левофлоксацином и азитромицином .

Коклюш

У детей с коклюшем макролиды хотя и не влияют на продолжительность заболевания, но уменьшают тяжесть его клинических проявлений и вызывают быструю эрадикацию Bordetella pertussis из носоглотки . По этой причине макролиды, в том числе кларитромицин, могут применяться как препараты выбора для лечения коклюша у детей, а также для профилактического лечения членов семьи больного .

Обычно рекомендуемый курс лечения эритромицином составляет 12 дней. Однако благодаря улучшенным фармакокинетическим характеристикам новые макролиды, кларитромицин и азитромицин, могут применяться в течение 7 дней. Показано, что эффективность терапии при этом не уменьшается .

Дозировка

Стандартный режим назначения кларитромицина - 2 раза в день. Такой подход связан со скоростью полувыведения кларитромицина, составляющей 4 ч. Данный режим удобнее, чем таковой для эритромицина, требующий приема 4 раза в день. В педиатрии удобство приема препарата для пациента имеет особенное значение, поэтому чем реже принимать препарат, тем больше шансов, что он будет принят.

В последнее время, учитывая, что концентрации препарата в очаге воспаления намного превышают сывороточные, все чаще начинают говорить о возможности применения суточной дозы препарата однократно и о более коротком курсе терапии . В рандомизированном перекрестном исследовании на добровольцах было показано, что при назначении кларитромицина 1 раз в день в суточной дозе 500 мг или 2 раза в день в дозе 250 мг форма фармакокинетической кривой была одинакова . При назначении 1 раз в день в тканях легкого высокие концентрации препарата сохранялись постоянно. Концентрация в альвеолярной жидкости превышала минимальную подавляющую для типичных бактериальных патогенов инфекций дыхательных путей, а концентрация в альвеолярных макрофагах превышала минимальную подавляющую концентрацию для важнейших внутриклеточных возбудителей. Таким образом, появились теоретические предпосылки для применения кларитромицина 1 раз в день, которые уже получили клиническое подтверждение.

Так, в двойном слепом рандомизированном многоцентровом исследовании эффективность кларитромицина, применяемого 2 или 1 раз в день, была одинакова при лечении обострения хронического бронхита у 265 взрослых пациентов . Одинаковой также была частота побочных эффектов в целом, хотя нежелательные явления со стороны ЖКТ чаще наблюдались у получавших кларитромицин 2 раза в день.

В одном из исследований курс лечения был намного короче традиционного - всего 5 дней - и эффективность составила 97,5% . В ряде других исследований у детей также было показано, что короткие курсы (5 дней) равны по эффективности при лечении у детей фарингита , острого среднего отита и коклюша обычными 7- и 10 дневными режимами терапии, но, несомненно, более удобны для пациентов.

Возможно, что в ближайшем будущем при наличии достаточного числа исследований будет показана правомерность применения кларитромицина 1 раз в сутки при лечении инфекций дыхательных путей у детей коротким 5-дневным курсом. В этом случае кларитромицин по комплаентности не будет уступать основному своему конкуренту - азитромицину, который можно применять 1 раз в сутки в течение 3 дней.

В настоящее время при инфекциях дыхательных путей кларитромицин у детей принято назначать в дозе 7,5 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 500 мг, длительность лечения - 7-10 дней.

При инфекциях дыхательных путей, особенно при тяжелых пневмониях, требующих стационарной терапии, может потребоваться внутривенное введение макролидов. К сожалению, до последнего времени парентеральные формы макролидов отсутствовали на российском рынке. У кларитромицина есть внутривенная форма, и она доступна в России.

При лечении инфекций дыхательных путей в стационаре в настоящее время популярна так называемая ступенчатая терапия, когда лечение начинается с внутривенного введения препарата, а затем через 1-3 дня переходят на пероральную форму того же лекарственного средства. Этим обеспечивается и больший комфорт для пациента, и меньше сил и средств затрачивается на лечение при равной эффективности. Благодаря наличию внутривенной формы и суспензии для перорального приема ступенчатую терапию можно использовать при лечении кларитромицином. В многоцентровом исследовании сравнивали кларитромицин и комбинацию цефуроксима и эритромицина при ступенчатой терапии внебольничных пневмоний у 235 пациентов . Значимых различий между группами по частоте клинической или бактериологической эффективности не отмечено, тогда как нежелательных явлений (тошнота, рвота, диарея, боль в животе) было значительно больше среди получавших цефуроксим и эритромицин.

Переносимость и лекарственные взаимодействия

В целом макролиды, особенно представители нового поколения, относятся к препаратам с благоприятным профилем безопасности и хорошо переносятся детьми. Наиболее характерны для детей при приеме кларитромицина нежелательные явления со стороны ЖКТ, такие как тошнота (1%), рвота (6%), диарея (7%), боли в животе (2%) и головные боли (2%). Реже встречаются аллергические реакции, симптомы гепато- и ототоксичности, нежелательные явления со стороны нервной системы . В целом нежелательные явления у эритромицина, кларитромицина и азитромицина не намного различаются и наблюдаются в 4-27% случаев . Это сопоставимо с частотой побочных эффектов, наблюдающихся при приеме детьми суспензий β-лактамных антибиотиков (ампициллина, ампициллина/клавуланата, цефаклора и др.) .

Одно из отличий новых макролидов от традиционного эритромицина - меньшее число расстройств со стороны ЖКТ. Метаболиты новых макролидов меньше стимулируют мотилиновые рецепторы кишечника, которые усиливают тонус и перистальтику, и, соответственно, реже возникает тошнота и рвота, которая после приема эритромицина наблюдается в 10-20% случаев .

Отклонения со стороны лабораторных показателей встречаются при применении кларитромицина в 0-1% случаев, тогда как при использовании эритромицина - в 2-4% . Наиболее распространены подъемы печеночных ферментов.

Активное использование макролидов в последние годы и расширяющаяся полипрагмазия увеличили вероятность развития лекарственных взаимодействий с препаратами, подвергающимися инактивации системой микросомальных ферментов цитохрома P-450. Поскольку метаболизация кларитромицина осуществляется микросомальными ферментами печени с участием системы цитохрома P-450, то кларитромицин может оказывать влияние на метаболизм всех препаратов, проходящих через эту систему . При этом кларитромицин обладает меньшей способностью, чем эритромицин, увеличивать концентрации в сыворотке таких препаратов, как циклоспорин, варфарин, теофиллин, карбамазепин, терфенадин, но совместное назначение кларитромицина с последними тремя лекарственными средствами противопоказано .

Заключение

В настоящее время не утихли споры относительно сравнения преимуществ и недостатков эритромицина и новых макролидов. Еще сложнее разобраться в различиях между наиболее удачными новыми макролидами, азитромицином и кларитромицином . Несмотря на равную клиническую эффективность при лечении инфекций дыхательных путей и мягких тканей, эти препараты имеют существенные различия по таким показателям, как фармакокинетические характеристики, профиль безопасности, комплаентность, частота эрадикации, которые нередко недооцениваются, хотя их необходимо учитывать (табл. 2).

Таблица 2. Сравнительная характеристика эритромицина и кларитромицина

Примечание. "0" - отсутствуют, "+" - умеренные, "++" - выраженные.

В настоящее время выбор эмпирической терапии инфекций у детей должен основываться на таких свойствах препаратов, как эффективность, безопасность (нежелательные явления), комплаентность (возможность перорального применения, независимость от приема пищи, назначение 1-2 раза в день, приятный вкус, короткий курс терапии) .

Кларитромицин обладает почти всеми характеристиками идеального антибиотика для лечения респираторных инфекций у детей : высокая биодоступность при пероральном применении, высокая эффективность при относительно низких дозах препарата, длительный интервал между приемами, сбалансированная концентрация в тканях и крови, высокая внутриклеточная концентрация, высокая активность основных метаболитов, широкий спектр антибактериальной активности, включающий всех основных возбудителей инфекций дыхательных путей, и, наконец, безопасность и хорошая переносимость.

Литература
1. Kastner U, Guggenbichler JP. Influence of macrolide antibiotics on the oral flora. European Congress of Chemotherapy (ECC) Hamburg, Germany, May 10-13,1998.
2. Leach AJ. Aprospective study of the impact of community-based azithromicin treatment of trachoma on carriage and resistance of Streptococcus pneumoniae. Clin Infect Dis 1997; 24:356-62.
3. Low DE. The evolution and dissemination of resistance: antibiotic influence on the normal flora. Infect in Med 1999; 16: 18-23.
4. Ishi K Saito Y, Itai S et al. Comparative study of pharmacokinetic parameters between clarithromicin and erythromycin stearate in relation to their physicochemical properties. Drug Develop andPharm 1998; 24(2): 129-37.
5. Champney WS, Burdine R. Azithromycin and clarithromycin inhibition of 50S ribosomal subunit formation in Staphylococcus aureus cells. Curr Microbiol 1998; 36: 119-23.
6. Страчунский Л.С., Козлов СН. Клиническая фармакология макролидов РМЖ1997; 5(21): 1392-4047. Charles L, Segreti G. Choosing the right macrolide antibiotic. A guide to selection Drugs 1997; 53(3): 349-57.
8. PeritiP, Mazzei T. Clarithromicin:pharmacokinetic and pharmacodynamic interrelationships and dosage regimen. J Chemother 1999; 11(1): 11-27.
9. Guay DRP. Macrolide antibiotics in pediatric infectious diseases. Drugs 1996; 51:515-36.
10. Самсыгина ГА, Братнина НП., Богомильский МР. Рулид (рокситромицин) в лечении заболеваний респираторного тракта у детей. М., 1997.
11. Carbon C. Clinical relevance of intracellular and extracellular concentrations of macrolides Infect 1995; 23: 10-4.
12. Drusano GL, Craig WA Relevance of pharmacokinetics and pharmacodynamics in the selection of antibiotics for respiratory tract infections J Chemother 1997; 9(3): 38-44.
13. Nightingale CH. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of newer macrolides Pediatr Infect Dis J1997; 16:438-43.
14. Rodvold KA, Gotfrierd MH, Danziger LH, Servi RJ. Intrapulmonary steady state concentrations of clarithromycin and azithromycin Antimicrob Agents Chemother 1997; 41(6): 1399-402.
15. FraschiniF, Scaglione F, Demartini G. Clarithromycin clinical pharmacokinetics. Clin Pharmacokinet 1993; 25(3): 189-204.
16. Paters DH, Clissold SP. Clarithromycin: a review of its antimicrobial activity,pharmacokinetic properties and therapeutic potential. Drugs 1992; 44(1): 117-64
17- Piccolomini R, Di Bonavetura C, Catamo G, Neri M. In vitro activity of clarithromycin against intracellular Helicobacter pylori ICMASK, Barcelona, 1998.
18. Kastner U, Guggenbichler JP. Influence of macrolide antibiotics on the oral flora. ICMASK, Barcelona, 1998.
19. FongIW. An overview of the activity of clarithromycin againstH. influenzae. Infect Med 1993; 41-6.
20. Alvarez-Elcoro S, EnzlerMJ. The macrolides: erythromycin, clarithromycin, and azithromycin. Mayo Clin Proc 1999; 74(6): 613-34.
21. Hsueh PR, Teng LJ, Lee LN et al. Extremely high incidence of macrolide and trimethoprim-sulfamethoxazole resistance among clinical isolates of Streptococcus pneumoniae in Taiwan.J Clin Microbiol 1999; 37(4): 897-901.
22. Doern GV. Resistance among problem respiratory pathogens in pediatrics. Pediatr Infect DisJ 1995; 14(5): 420-3.
23. Millesimo M, Savoia D. Group A streptococci: evaluation of in vitro resistance to two macrolides.Microbios 1995; 82(332): 141-7.
24. LoCicero SC, Vetter N. Emergingpathogens and mixed infections In: Macrolides in New Millenium1998; Crete: 2-3.
25. Farhat CK. Use of clarithromicin in respiratory infection in pediatrics Modern Pediatr 1995; 31(2): 4-12.
26. CraftJC, Aynilian G, CoxS. Clarithromycin in the treatment of community-acquired pneumoniae due to M.pneumoniae in adult and pediatric patients ICMASK 1996; 10-11.
27. Bhutta TI, Sheikh MI, Khan MIJaved T. Efficacy of clarithromycin oral suspension in pediatric pneumoniae and follicular tonsillitis in Pakistan. ICMASK 1998; 134-5.
28. VogelF, OberenderP. Pharmacoeconomical evaluation therapy with clarithromycin versus other antibiotics in the treatment of lower respiratory tract infections ICMASK 1996; 40-1.
29. Klein JO. History of macrolide use in pediatrics. Pediatr Infect DisJ 1997; 16(4): 427-31.
30. Wiedermann BL. Macrolides: clarithromycin and azithromycin. Pediatr Rev 1998; 19(7): 238-9
31. Salpietro CD, Bisignano G, Fulia F et al. Chlamydia trachomatis conjunctivitis in the newborn. Arch Pediatr 1999; 6(3): 317-20.
32. Guay DR. Macrolide antibiotics in pediatric infectious diseases. Drugs 1996; 51(4): 515-36.
33. Langtry HD, Balfour JA Azithromycin. A review of its use in pediatric infectious diseases. Drugs 1998;56(2): 273-97.
34. KleinJO. Clarithromycin: where do we go from here? Pediatr Infect Dis J. 1993; 12(3): 148-51.
35. Chiou CC; Liu YC; Huang TS et al. Extremely high prevalence of nasopharyngeal carriage of penicillin-resistant Streptococcus pneumoniae among children in Kaohsiung, Taiwan.J Clin Microbiol 1998;
36(7): 1933-736. Guay DR, Craft JC. Overview of the pharmacology of clarithromycin suspension in children and a comparison with that in adults. Pediatr Infect DisJ 1993; 12(3): 106-11.
37. Gene A, Gonzalez-Cuevas A,Juncosa T et al. Sensibilidad antibiotica de Streptococcus pyogenes en pediatria. Enferm Infecc Microbiol Clin 1998; 16(6): 272-4
38. Block S, Hedrick J, HammerschlagMR et al. Mycoplasma pneumoniae and Chlamydia pneumoniae in pediatric community-acquired pneumonia: comparative efficacy and safety of clarithromycin vs. Erythromycin ethylsuccinate. Pediatr Infect DisJ. 1995; 14(6): 471-7.
39. Roblin PM, Montalban G, Hammerschlag MR. Susceptibilities to clar-ithromycin and erythromycin of isolates ofChlamydia pneumoniae from children with pneumonia. Antimicrob Agents Chemother. 1994; 38(7): 1588-9.
40. Harris JA. Antimicrobial therapy of pneumonia in infants and children. Semin-Respir-Infect. 1996; 11(3): 139-47
41. Langtry HD, Brogden RN. Clarithromycin. A review of its efficacy in the treatment of respiratory tract infections in immunocompetent patients. Drugs 1997; 53(6): 973-1004
42. Paffetti A, Mastropietro C, Mannozzi P et al. La claritromicina nelleta pediatrica. Esperienzapersonale. Minerva Pediatr 1994; 46(4): 181-3.
43. Emre U, Roblin PM, Gelling M et al. The association of Chlamydia pneumoniae infection and reactive airway disease in children. Arch Pediatr AdolescMed 1994; 148(7): 727-32.
44. Macklin JL,James I, Kearsley NJ, Coles SJ. A single-blind, randomised, comparative study of clarithromycin and amoxicillin suspensions in the treatment of children with lower respiratory tract infections. J Chemother 1993; 5(3): 174-80.
45. Pichichero ME. Empiric antibiotic selection criteria for respiratory infections in pediatric practice. Pediatr Infect DisJ 1997; 16(3): 60-4.
46. Rodriguez WJ, Wiedermann BL. The role of newer oral cephalosporins, fluoroquinolones, and macrolides in the treatment of pediatric infections. Adv Pediatr Infect Dis. 1994; 9: 125-59.
47. Chien SM, Pichotta P, Siepman N, Chan CK. Treatment of communityacquired pneumonia. A multicenter, double-blind, randomized study comparing clarithromycin with erythromycin. Canada-Sweden Clar-ithromycin-Pneumonia Study Group. Chest. 1993; 103(3): 697-701.
48. Schaad UB. Antibiotic therapy of childhood pneumonia. Pediatr Pulmonol Suppl 1999; 18: 146-9.
49. Amsden GW. Erythromycin, clarithromycin, and azithromycin: are the dfferences real? Clin Ther 1996; 18(1): 56-72.
50. Белобородова НВ., Богданов МБ., Черненькая ТВ. Алгоритмы антибиотикотерапии. Руководство для врачей. М, 1999.
51. VetterN, Stamler DJNeill S et al. Clarithromycin versus combined cefuroxime and erythromycin in the treatment of hospitalized community acquired pneumoniae patients - intravenous followed by oral therapy. Clin Drug Invest 1997; 14(6): 439-49
52. Tarlow MJ, Block SL, Harris J, Kolokathis A Future indications for macrolides. Pediatr Infect DisJ 1997;16(4):457-62.
53- Bouros D. Clarithromycin once-a-day: safety and efficacy. Macrolides in New Millenium 1998; Crete: 10-1.
54- MacLeon CM. Novel clarithromycin research. In: Macrolides in New Millenium 1998; Crete: 34-5.
55- Still JG, Palmer RAn evaluation of clarithromycin and penicillin in patients with streptococcal pharyngitis. ICMASK 1996; 22-3. м56. Garcia de Lomas J, Gimeno C, Diez J et al. Sensibilidad a eritromicina y claritromicina de aislados de Streptococcus betahemolitico delgrupo A productores de faringoamigdalitis en la edad pediatrica: estudio multicentrico en atencion primaria. Grupo Espanol para el Estudio de la Sensibilidad a Macrolidos en Atencion Primaria. Enferm Infecc Microbiol Clin 1999; 17(1): 24-8.
57. Gatchhalian SR, Tiangco B, Medalla C et al. A single-blind randomized, phase III comparative study of clarithromycin, cefaclor and amoxicillin/clavulanic acid suspensions in the treatment of patients with lower respiratory tract infections. ICMASK 1998; 275-6.
58. Kaplan EL,Jonhson DR. The spectrum of macrolide susceptibility among group A streptococci isolated from the upper respiratory tract in the United States, 1996-97ICMASK 1998; 244-5
59. Venuta A, Laudizi L, Beverelli A et al. Azithromycin compared with clarithromycin for the treatment of streptococcal pharyngitis in children.JInt Med Res 1998; 26(3): 152-8.
60. Pichichero ME. Group A streptococcal tonsillopharyngitis: cost-effective diagnosis and treatment Ann EmergMed 1995; 25(3): 390-403
61. Tarlow MJ. Macrolides in the management of streptococcal pharyngitis/tonsillitis. Pediatr Infect DisJ 1997;16(4): 444-8.
62. Kearsley NL, Campbell A, Sanderson AA et al. Comparison of clarithromycin suspension and amoxicillin syrup for the treatment of children with pharyngitis and/or tonsillitis. Br J Clin Pract 1997; 51(3): 133-7
63. Still JG, Hubbard WC, Poole JM et al. Comparison of clarithromycin and penicillin VK suspensions in the treatment of children with streptococcal pharyngitis and review of currently available alternative antibiotic therapies. Pediatr Infect DisJ 1993; 12(3): 134-41
64. Principi N, Esposito S. Comparative tolerability of erythromycin and newer macrolide antibacterials in paediatric patients. Drug Saf 1999; 20(1): 25-41
65. Craft JC, Siepman N. Overview of the safety profile of clarithromycin suspension in pediatric patients. Pediatr Infect DisJ 1993; 12(3): 142-7
66. Horst S. Study of the efficacy and toleration of clarithromycin suspension in children with acute otitis media. The Pediatrician 1996; 4(27): 540-3.
67. Gan VN, McCartyJM, Chu SY, Carr R Penetration of clarithromycin into middle ear fluid of children with acute otitis media. Pediatr Infect DisJ. 1997; 16(1): 39-43.
68. Block SL. Causative pathogens, antibiotic resistance and therapeutic considerations in acute otitis media. Pediatr Infect DisJ 1997; 16(4): 449-56.
69. Cohen R. The antibiotic treatment of acute otitis media and sinusitis in children Diagn Microbiol Infect Dis 1997; 27(1-2): 35-9
70. Craft JC, Siepman N, Palmer RN, Hom R Treatment of acute otitis media in children comparing clarithromycin and amoxicillin suspension. Macrolides in New Millenium, Crete 1998; 2: 4-5.
71. McCarty J, Good C, Renteria A et al. Comparative safety of clarithromycin vs amoxicillin/clavulanate or cefaclor in the treatment of acute otitis media in children. ICMASK 1996; 24-5.
72. Kafetzis DA, Makaka-Zafiriou C, Bairamis T. Cpmparison of the efficacy and tolerability of clarithromycin suspension in the treatment of acute otitis media in pediatric patients. Clin Drug Invest. 1997; 14(3): 192-9
73. Ramet J. A comparative safety and efficacy study of clarithromycin and azithromycin suspensions in the short course treatment of children with acute otitis media. Macrolides in New Millenium, Crete 1998; 4:26-7.
74. McCarthy J, Hedrick J, Gooch M. A short course of clarithromycin suspension vs.penicillin V suspension in children with streptococcal pharyngitis. ICMASK, Barcelona 1998; 140-1.
75. LebelMH, SchlossM, Mehra S. A Prospective, Double-Blinded, Placebo-Controlled Studyof a 5-Day Versus 10-Day Course of Clarithromycin Suspension in Canadian Children with Acute Otitis Media. ICMASK, Barcelona 1998; 148-9.
76. Jacobs RF, Schutze GE, Young RA et al. Antimicrobial agents. In: Principles and practice of pediatric infectious diseases/Eds. SSLong, LKPickering, C.GProber. New York, 1997; 1604-62.
77. SturmbergJP, Watt P. Could it be whooping cough? Aust Fam Physician 1999; 28(2): 129-31
78. Aoyama T, Sunakawa K, Iwata S et al. Efficacy of short-term treatment of pertussis with clarithromycin and azithromycin.JPediatr 1996; 129(5): 761-4
79. Miyazawa T, Iino Y, Ogawa K et al. Mucous pathology and macrolide treatment of paranasal sinusitis in children Jpn J Antibiot 1998; 51: 100-2.
80. AdelglassJ, Jones TM, Ruoff G et al. A multicenter, investigator-blinded, randomized comparison of oral levofloxacin and oral clarithromycin in the treatment of acute bacterial sinusitis. Pharmacotherapy 1998; 18(6): 1255-63.
81. Muller O. Comparison of azithromycin versus clarithromycin in the treatment of patients with upper respiratory tract infections. J Antimicrob Chemother 1993; 31(E): 137-46.
82. CliffordK Huck W, Shan M et al. A Double-blind comparative trial of ciprofloxacin versus clarithromycin in the treatment of acute bacterial sinusitis. Sinusitis Infection Study Group. Ann Otol Rhinol Laryngol 1999; 108(4): 360-7.
83. Jun-ichiKadota Njn-antibiotic effect of antibiotics Clin Microb and Infect 1996; 1(2): 20-2.

Несмотря на все имеющиеся преимущества, существуют побочные действия и некоторыми людьми плохо переносится. Из-за этого приходится искать достойный заменитель сумамеда. Аналоги позволяют добиться такого же эффекта, но при этом с меньшей токсичностью.

Для того чтобы правильно подобрать заменитель, следует разобрать состав сумомеда и его особенности.

Описание препарата

Активным веществом является азитромицин, он относится к группе макролидов. Существует несколько форм выпуска – порошок, капсулы, таблетки, флаконы. В зависимости от этой формы зависят концентрации.

Показаниями для назначения этого препарата являются следующие патологии:

• Болезни ЛОР-органов и органов дыхательной системы
• Инфекции кожных покровов
• Бактериальные заболевания мочеполовой системы
• Боррелиоз на начальной стадии

Его нельзя применять при наличии индивидуальной непереносимости, тяжелых печеночных и почечных нарушениях, принадлежности к категории детей до полугода (касается суспензии), до трех лет (для таблеток), до 12 лет (для капсул и таблеток), вес больного должен быть при этом не менее 45 кг. Запрещен в том случае, если у человека непереносимость фруктозы. С осторожностью применяется у диабетиков, людей с аритмией, миастенией.

Аналоги

В некоторых случаях назначенный препарат не оказывает ожидаемого эффекта. Тогда врач вынужден предложить пациенту дешевый и хороший аналог сумамеда. При этом действие его должно быть схоже с тем, что присутствует у суммамеда.

В принципе для замены подходит любой антибактериальный препарат. Чтобы подобрать к сумамеду подходящий аналог, необходимо подходить к каждому случаю индивидуально. Это можно сделать при проведении бактериологического посева из очага. Врачи выяснили, что некоторые антибиотики действуют в отношении инфекций дыхательных путей, а другие – помогают в лечении мочеполовой системы.

Самые дешевые средства из антибиотиков, которые схожи по действию:

• Азитромицин в капсулах
• Азитрокс в капсулах
• Азитрукс в капсулах
• Амоксиклав в таблетках
• Флемоксин салютаб
• Зи-фактор
• Аугментин в таблетках
• Хемомицин в капсулах
• Супракс
• Клацид

Все перечисленные средства являются более дешевыми аналогами. Зачастую они становятся конкурентами суммамеда.

Сравнение аналогов

Выбирая аналоги сумамед должен сравниваться не только по цене, но и остальным характеристикам. Это не удивляет, т.к. аналоги отличаются между собой и действующее вещество у них разное.

Супракс или сумамед

Если разбирать вопрос – супракс или сумамед, что из них лучше, придется провести полное сравнение. Каждый из них относится к разной группе антибиотиков. Основным веществом супракса – цефиксим, а у сумамеда – азитромицин. Сумамед изготавливается Израилем и Хорватией, производителем супракса является Иордания, Индия, Саудовская Аравия. Делая выбор супракс или сумамед, важно знать, что у первого токсическое воздействие слабее. Оба допускаются к приему у детей с шести месяцев. Еще один пункт, который решает, что лучше сумамед или супракс – показания. У первого препарата их больше. Оба препарата широко применяются в педиатрии.

Клацид или сумамед

Выбирая между тем, клацид или сумамед, что из них лучше, следует тоже провести сравнительную характеристику. Оба антибиотика относятся к макролидам, но действующие вещества у них разные. Действие клацида слабее, он назначается при инфекционных заболеваниях дыхательных путей и кожи. Оба назначаются с полугодовалого возраста. У них похожи показания и противопоказания. Чтобы решить, какой нужен в данном случае, необходимо ждать бактериального посева в течение пяти дней.

Суммамед или аугментин

В вопросе суммамед или аугментин, важно, что их химический состав совпадает. Преимуществом второго средства является возможность применения с первых дней рождения. В качестве недостатков – длительность курса, составляющий неделю. Кратность приема – 2-3 раза в день. Сумамедом лечение происходит в течение короткого времени. Основная схема – курс длительностью в три дня. По цене аугментин дешевле.

Хемомицин или сумамед

Хемомицин в сравнении с суммамедом похожи тем, что у них одинаковое вещество. Отличий практически нет, кроме стоимости, производителя, вспомогательных компонентов. Испытания показали, что оба препарата гораздо эффективнее их дешевых аналогов.

Азитрокс или суммамед

Еще один российский аналог – азитрокс. У него выраженное противомикробное действие. Это препарат, относящийся к азалидам. Особенный эффект производится в отношении инфекций мочеполовой системы.

Сравнение с макропеном

Следующий препарат – макропен. Его назначают при инфекциях, которые поражают дыхательные пути, мочеполовую систему, кожу. Форма выпуска – таблетки и гранулы. Оба предназначены для того, чтобы приготовить суспензию, поэтому его удобно применять у детей. Растворяются гранулы в воде, а дозировка рассчитывается с учетом массы тела. Поэтому он с легкостью переносится малышами.

Что лучше Клацид или Сумамед?

Сравнение препаратов

Признаки

Клацид

Сумамед

• Относительные:
• беременность;
• грудное вскармливание;

Заключение

Сумамед и Клацид являются сильными и эффективными лекарственными препаратами в отношении бактериальных инфекций. Они хорошо зарекомендовали себя у детей, так как имеют минимальное количество побочных эффектов. При соблюдении всех требований приема антибактериальные средства дают хороший лечебный эффект.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

ВАЖНО. Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Антибиотик Клацид: описание препарата и показания к применению

Производится антибиотик Клацид в форме:

• таблеток;
• порошка для приготовления суспензии с различными фруктовыми вкусами;
• лиофилизата для приготовления раствора.

• инфекциях дыхательных путей: ангине, ларингите, фарингите;
• синусите;
• бронхите, пневмонии, коклюше, скарлатине;
• отите;
• фолликулите, фурункулёзе, угревой сыпи;
• для профилактики и лечения язвенной болезни кишечника и желудка.

У антибиотика Клацид схожие с другими представителями макролидов противопоказания и побочные эффекты.

• при нарушениях работы печени, так как действующее вещество антибиотика Клацида и других макролидов выводится из организма при участии этого органа, что может усугубить его состояние, вызвав гепатит;
• при почечной недостаточности, так как при нарушении работы почек антибиотики не выводятся из организма, а накапливаются, что приводит к интоксикации;
• при сердечной недостаточности, так как Клацид и другие антибиотики провоцируют выброс адреналина, что может привести к аритмии;
• совместно с некоторыми противоаллергическими средствами, статинами, нейролептиками и препаратами для лечения заболеваний желудка и кишечника, так как возможно развитие аритмии и пороков сердца.

Побочные эффекты проявляются нарушением работы желудочно-кишечного тракта . Аллергические реакции встречаются редко, поэтому макролиды назначаются, прежде всего, тем, у кого в анамнезе аллергия на препараты пенициллинового ряда.

Пользователи сети интернет, принимающие данный антибиотик, отмечают такой побочный эффект, как нарушение работы ЦНС, проявляющееся в виде повышенной возбудимости, раздражительности, плаксивости. Причина этого заключается, вероятно, в выбросе адреналина. Однако официально ни инструкция по применению, ни врачи данные сведения о влиянии антибиотика Клацида на психику не подтверждают.

Возможно изменение цвета языка и зубов, развитие стоматита.

Клацид при ангине: способ применения и дозировка

Препарат назначается в том случае, когда с бактериальной инфекцией не могут справиться антибиотики пенициллинового ряда, цефалоспорины или фторхинолоны.

Антибиотики нельзя принимать до постановки диагноза врачом, так как их неправильное применение вызывает устойчивость микроорганизмов к препаратам.

Антибиотиками не лечат вирусные инфекции.

Установлено, что терапия с помощью антибиотиков в целях профилактики развития бактериальной инфекции в период лечения от вирусов повышает риск развития вторичной инфекции.

Каждый вид антибиотиков принимается с определённой периодичностью. Нарушение инструкции по применению влечёт снижение эффективности действия препарата.

Через три дня приёма лекарства лечащий врач определяет, насколько антибиотик эффективно справляется с инфекцией. Если эффективность низкая, препарат заменяется.

При появлении побочных эффектов не всегда требуется полная отмена приёма медикамента, иногда достаточно скорректировать его дозу.

Заниженная доза лекарственного препарата не менее опасна, чем передозировка, так как высока вероятность «привыкания» бактерий к антибиотику.

Периодичность приёма антибиотика нельзя нарушать, чтобы концентрация действующего вещества в организме не снижалась.

Необходимо строго соблюдать указанные врачом условия приёма лекарства: до еды, во время или после.

Особенность макролидов, в том числе и Клацида, при ангине, в том, что они действуют несколько медленнее, так как не убивают микроорганизмы, а только препятствуют их размножению и росту. Однако у Клацида есть преимущество - он реже вызывает аллергию.

Внимание

К макролидам и Клациду у бактерий может быстро развиться устойчивость, поэтому курс лечения данными препаратами нельзя повторять ранее, чем через 3 месяца.

Курс лечения Клацидом по назначению врача может быть до 14 дней, но зависит от вида заболевания и тяжести состояния здоровья пациента. Прием Клацида от ангины должен продолжаться 10 дней, а при других инфекциях - от 5 дней.

Обычно назначается приём таблеток препарата в дозировке 250 мг каждые 12 часов или 500 мг раз в сутки. В тяжёлых случаях рекомендуется приём удвоенной дозы: 500 мг дважды в день.

Детям назначается Клацид из расчёта веса:мг/кг. При весе ребёнка менее 8 кг - 7,5 мг/кг.

Однако дозировку назначает только врач!

Клацид можно запивать водой, соком или молоком.

Для приготовления суспензии используется порошок и флакон, в котором после разбавления водой получается 60 мл препарата. На один приём используется 20 мл суспензии. Обычно врачи назначают лекарственные препараты в мг, поэтому не лишним будет знать, что 5 мл суспензии Клацида = 125 мг лекарственного препарата. Малышам в возрасте до 2 лет дают по ½ ч. л. два раза в сутки.

Готовая к применению суспензия может храниться при комнатной температуре до 14 дней. Перед применением раствор необходимо взбалтывать для равномерного распределения антибиотика.

Принимается Клацид при ангине и других бактериальных инфекциях независимо от приёма пищи, но важно соблюдать периодичность приёма: 12 часов между приёмами дозы антибиотика.

Если пациент не может проглотить таблетки или суспензию по причине состояния здоровья, назначается капельное введение Клацида.

Внимание

Клацид нельзя применять внутривенно и внутримышечно струйно, поэтому его вводят в течение часа капельницей и только в стационаре под наблюдением медицинского персонала. Струйное введение приводит к воспалению вены.

После улучшения состояния врач назначает приём препарата в таблетированной форме.

Применение Клацида от ангины или для лечения других бактериальных инфекций не всегда оправдано, так как его стоит использовать только тогда, когда с недугом не справляются, например, Пенициллин, Азитромицин, Амоксициллин.

Клацид - сильный препарат, поэтому решение о целесообразности его применения должен принимать врач.

У Сумамеда действующее вещество - азитромицин, у Клацида - кларитромицин. Побочные эффекты Сумамеда чаще отражаются на печени, Клацида - на психике.

Специальность: Врач-оториноларинголог Стаж работы: 29 лет

Специальность: Врач-сурдолог Стаж работы: 7 лет

Клацид или сумамед что лучше

Кашель как при коклюше. Ребенок от рождения до года

24.05.16 сделали АКДС и через день начался кашель. Первые 3 дня был сухой, на 4-й день кашель стал толчкообразный. Ребенок внезапно начинает делать целую серию мелких откашливаний, когда воздух в легких заканчивается он с трудом и со свистом набирает воздух. Температуры не было и нет. Соплей тоже нет. Пару раз после такого кашля ребенка стошнило. Мокроту не вижу, он после кашля ее проглатывает. Я думаю, что это коклюш. Педиатр прописала суммамед. Не помогло. Лейкоциты зашкаливают. Кашель все.

Младший легко покашлял неделю (не сравнить с нами) и перестал. А анализы у меня показали активный коклюш.

Допишу: Болели долго, приступы были доштук в сутки. Потом нашли гомеопата (всю жизнь относилась к ним с оогромным скепсисом) и она посоветовала гомеопатию, попробовали. приступы резко ушли до 8-9 в сутки.

Антибиотики за все время пили два раза. При коклюше опасны осложнения, и очень часто молниеносные пневмонии, поэтому постоянно выслушивали легкие малыша. Как только бронхит - сразу антибиотики.

Малышей до года чаще всего отправляют в больницу, но нам попались удивительно мудрые врачи, которые вытягивали нас дома.

Коклюш - редкая гадость, но если отработать тактику, то можно довольно уверенно и без последствий его пережить.

Опять экзамен провалила.. и кашель. СП: посиделки

в гибедеде((уж третий раз. сначала расстраивалась, а сегодня уже как в порядке вещей. Что дальше-то делать и не знаю. Так и ходить-ходить, деньги платить, пока не получится? В прошлый раз эстакаду легко сделала, а сегодня на ручнике назад поехала, силы что ли не хватило зажать до конца. вот то одно, то другое((пожаловалась, пойду в аптеку, Дашке антибиотик назначили, уже 2 недели кашель никак не проходит, ничего не помогает. Хотела без а/б обойтись, но вот не получается. Кашель сухой.

Антибиотики не помогли (сумамед). Только ингаляции с лазолваном и еще, электрофорез хожу делать.

Лекарства и дешевые аналоги.

ЕКАРСТВА И ДЕШЕВЫЕ АНАЛОГИ Нурофен (120руб) и Ибупрофен (10руб) Мезим (300руб) и Панкреатин (30руб) Но-шпа (150руб) и Дротаверина гидрохлорид (30руб) Панадол(50руб) и Парацетамол (5руб) Белосалик (380руб) и Акридерм СК (40руб) Бепантен (250руб) и Декспантенол (100руб) Бетасерк(600руб) и Бетагистин (250руб) Быструмгель (180руб) и Кетопрофен (60руб) Вольтарен (300руб) и Диклофенак (40руб) Гастрозол (120руб) и Омепразол (50руб) Детралекс (580руб) и Венарус (300руб) Дифлюкан (400руб) и Флуконазол.

Ангина у годоваса.Хелп!. Ребенок от 1 до 3

Ребёнку 1год и 4мес. Диагностировали ангину. Температура 39,5. Назначили Флемоклав. Пропили его сутки и высыпала жуткая аллергия. Флемоклав отменили. Выписали Сумамед. Пили его 3 дня.Вот сейчас 4й день будем давать. Температура всё там же:-((((Правда на жаропонижающих падает легко и реально до минимума - т.е до 36,6 наверное.Не мерили,но ребь холодный становится. И тем не менее потом снова поднимается! Между приёмом жаропонижающего и новым взлётом темпы проходит 7-8 часов. Но высокая! 39,5.

Сумамед - ваше мнение?. О своем, о девичьем

Вернулась с отдыха с дикими болями в горле / кашлем и проч. Выписали сумамед, принимала три дня (как доктор прописал), и вот только сейчас поняла, что в течение этих трех дней запросто могла забеременеть. Давно хотим второго, поэтому не предохраняемся. Только не ругайте - типа, где была твоя голова, она у меня болела. СНасколько серьезна проблема, кто-нибудь может подсказать, ДО моего похода за тестом и к гинекологу?

Лечение. Планирование беременности

Привет всем! Что-то не видно совсем Natusika. Меня, конечно, очень давно не было, может быть все уже в беременных. Но теперь, у меня дома появился комп и смогу писать чаще. УРА. Вообьщем, всем привет! Уточка, как у тебя дела? А теперь вопрос к Марии. Я уже от хламидиоза лечилась 2 раза и все равно он у меня есть. Правда, мой муж не лечился вместе со мной, только сейчас начал. Мы предохранялись и все равно, я видимо заразилась или лечение не подействовало. Сейчас ситуация такая: врач.

Комп дома - это отлично!

Ну, когда приступим к непосредственно планированию, а? мы-после Рождества начнем:)))

можно ли бросить 1 антибиотик и начать пить другой.

Пожалуйста,подскажите,вот моя тема в Грудном вскармливании, [ссылка-1] можно бросить клацид и пить цедекс?

Клацид и вообще группа макролидов (макропен, сумамед), это препараты выбора среди антибиотиков в педиатрии. Это не значит, что они волшебные, но тем не менее они максимально безопасны в своем роде.

Антибиотики всегда назначают с осторожностью и как правило в ситуациях, когда их НЕ назначение предполагает более серьезные последствия, чем нежелательные последствия приема антибиотиков.

Это все токсины, которые благополучно циркулируют во всех биологических жидкостях вашего организма, в том числе и молоке, и которые с этими жидкостями выводятся.

Я бы поспорила, что хуже.

Если выбирать из друх препаратов, названных вами, в период лактации лучше принимать клацид.

Пневмония. Какой антибиотик?. Детская медицина

Я уже писала ниже про болезнь моего ребенка. У дочки пневмония. Я склоняюсь к антибиотику макропену. Как Вы считаете, это хороший антибиотик при лечении пневмонии? Какие могут быть отрицательные стороны лечения им? Дочь еще ни разу не принимала антибиотики.

Противосудорожные и антибиотики. Другие дети

Пожалуйста, кто знает, есть ли какие-нибудь противопоказания при одновременном употреблении противосудорожных и антибиотиков.Сейчас пьем депакин и топамакс. Спасибо.

Мы пили, кололи не раз антибиотики на фоне судорожных.

Сумамед. Детская медицина

Сколько пьется сумамед? Сыну 4,5 года. Уже почти 2 недели назад заболел, фоликулярная ангина, по назначению инфекциониста пропили 7 дн. Супракс (цефазолины 3 поколения). Мне кажется не очень пошел а/б, медленно уходили симптомы и полностью нормального горла не было. через 5 дней, для конторя, сдали вчера кровь. СОЭ - 23. Горло опять ужасное. Вечером темп. 37.8. Начали (по назначению педиатра) пить сумамед, она меня уверяет, что надо пить 5 дней, что они всем детям так назначают, только.

2 у вас нормальные анализы крови, и короткий период болезни,что может говорить в пользу вирусной инфекции

в чем причина второго потока антибиотика,который при этом является препаратом 4го выбора при ангина

SOS, помогите. У ребенка 2,9 бронхит. Че. Ребенок от 3 до 7

SOS, помогите. У ребенка 2,9 бронхит. Чем лечить.. Очень часто кашляет и его тошнит от этого кашля.

Хемомицин или сумамед?. Детская медицина

Прописала врач, которая пришла на дом к моей заболевшей 9-летней дочке. У дочки темпа 37.4-37.8 четвертый день, насморк, кашель, охриплость голоса. Я посмотрела и вижу, что хемомицин этот выписывают, например, при гонорее.. А дочке он тоже подойдет с ее простудной инфекцией? Подскажите, пожалуйста!

Кто пил клацид при гайморите?. Медицина и здоровье

почитала инструкцию вообще не нашла показаний к лечению гайморита?ещё выписали авамис тоже как-то не в тему кажеться? поделитесь кому какие антибиотики помогли.спасибо

Микоплазма? - HELP!. Детская медицина

Я уже писала раньше, что у нас вся семья кашляет. Первой заболела бабушка, она болеет уже третью неделю, у нее начались осложнения – бронхоспазм, сегодня ее положили в больницу. Проверить микоплазму мне посоветовали здесь, ту же версию высказал наш частный педиатр, порекомендовав всем пить антибиотики (суммамед). Бабушке в поликлинике сделали всевозможные обследования, ничего толком не нашли, взяли анализ крови на антитела к микоплазме, но его делают долго, результатов пока нет. Сделали общий.

лекарства зиннат и суммамед что бы выбрали для ребенка?.

Ребенку 3 г, горло оч красное воспалено, кашель жесткий, выписали зиннат.отзывы не оч, кто принимал, подскажите плиз. *** Тема перенесена из конференции «СП: посиделки»

У ребенка кашель: какие лекарства помогут? Заболевания органов.

Способы лечения сухого, влажного и кашля при коклюше

Клацид суспензия есть отзывы?. Детская медицина

Девочки подскажите плиз, у дочки 3,5года кашель 2 недели, диагноз предположительно бронхит, тем0ры нет, анализ крови сдали - лейкоциты повышены 18. Врач назначила клачид суспензию, (пока в аптеках найти ее не могу) прочитала про нее- очень много побочных действий . Кто ниб пил его, есть какя-ниб информация? Анализ на инфекции сдали. не готов еще, на пересдачу крови из пальца в понед пойдем, пока лечимся небулайзер с минералькой, проспан пили, сейчас аскорил стали пить.

Простуда у ребенка: лечить или нет. Заболевания органов.

Поэтому выбор антибактериального препарата зависит от того, какой возбудитель выделен или хотя бы предполагается у больного. В настоящее время внедрены в практику антибиотики с продолжительным (до 1 суток) и достаточно широким спектром действия, хорошо всасывающиеся в пищеварительном тракте. К ним относят сумамед (азитромицин), кларитромицин, зиннат и др. Существуют антибиотики и широкого спектра действия, подавляющие разнообразные бактерии (цефалоспорины II- III поколений, фторхинолоны и др.). Применяют такие антибиотики только в случаях тяжелых заболеваний, при которых приходится пренебречь тем, что наряду с болезнетворной гибнет и нормальная полезная для организма микрофлора. Таким.

Поэтому, если вашего ребенка одновременно лечат несколько врачей, очень важно каждому из них точно указывать названия всех лекарств, которые получает ваш ребенок. А еще лучше предоставлять врачу при консультации медицинскую документацию (выписки, заключения, историю развития ребенка). Вообще при лечении детей следует избегать одновременного применения большого количества лекарств. Установлено, что при приеме одновременно двух лекарств, они ослабляют действие друг друга в 25%, а при приеме четырех лекарств - в 75% случаев. Нужно стремиться к лечению минимальным количеством медикаментов, но подобранных с учетом всех ос.

А Мореназал ромашка - с противовоспалительным эффектом

Лекарства и их аналоги (спасибо murzzzzzilka).

Про лекарства. Блог пользователя Тиллотама на 7я.ру

По матералам сайта [ссылка-1] Многие дорогостоящие лекарственные препараты имеют более дешевый аналог с идентичным составом (список). Нурофен (120руб) и Ибупрофен (10руб) Мезим (300руб) и Панкреатин (30руб) Но-шпа (150руб) и Дротаверина гидрохлорид (30руб) Панадол(50руб) и Парацетамол (5руб) Белосалик (380руб) и Акридерм СК (40руб) Бепантен (250руб) и Декспантенол (100руб) Бетасерк(600руб) и Бетагистин (250руб) Быструмгель (180руб) и Кетопрофен (60руб) Вольтарен (300руб) и Диклофенак (40руб).

Про сумамед подскажите(((. Детская медицина

Пожалуйста, уважаемые модераторы, не удаляйте. Девочки, подскажите про сумамеду. почему врач прописал его с супрастином. а теперь по порядку. у моего мальчика с четверга высокая температура, сопли, и горлышко побаливает, сегодня был врач и назначил принимать сумамед по 1 тб. в сутки после еды, и супрасин по 0,5 тб. 2 раза в день. я не могу понять почему не какое нибудь желудочное? (линекс, бактисубтил, бифидум бактерин, амоксиклав) и в принципе чем опасен сумамед? Всем огромное спасибо)

Антибиотики при беременности.

леб Куликов - врач общей практики, ведет семейный прием. Закончил лечебный факультет Тверской медицинской академии, специализировался по общей терапии, работал на скорой помощи, в поликлинике и больнице. В ожидании и с рождением сына «практика» доктора Куликова расширилась, охватив беспокойной отцовской заботой акушерство и педиатрию. В перечне антибиотиков есть много препаратов, которые разрешено принимать во время беременности, их безопасность для малыша доказана. Антибиотики борются.

Кашель усилился на фоне приема антибиотиков. Детская медицина

Ребенку пчти 7 лет. Болеем с прошлой среды, началось все вечером с температуры, на следующий день температура за 39 поднималась я ее сбивала, еще небольшой кашель. Врача из Семашко вызвали в пятницу, потому как ребенок уже с утра просыпается температурой и улучшений не видно, кашель был легкий несколько раз в день. Пили противовирусное, проспан от кашля и много теплого чая с медом, ну и сбивали температуру если поднималась выше 39. Врач послушала, сказала, что в легких чисто и надо бы сдать.

Помогите. Замучили частые циститы. :(((. Женское здоровье

Никогда не страдала этой напастью, а последние три года (как родила сынишку) - просто замучили. На каждый «чих» - очень сильные боли. :(((Личный врач, в принципе, и сам не отрицает связь послеродового катетера и частых циститов, но и лечения, как мне кажется, ДОСТОЙНОГО, не предлагает - КАНЕФРОН и обильное питье. Почитала про МОНУРАЛ - неоднозначные отзывы. Посоветуйте, пожалуйста, что мне лучше предпринять. ЗЫ. Может ли цистит передаваться от партнера к партнеру?

Лекарства аналоги. Блог пользователя Катрин Денев на 7я.ру

Дифлюкан (500 р) - Флукназол (30 р) Мезим (?) - Панкреатин (намного дешевле и упаковка больше) Иммодиум (р) - Лоперамид (в 2 раза дешевле в 3 раза больше), правда вот с Лоперамидом я покупала в обычной аптеке недорого, а в 36,6 у них свой называется также, а по цене сравним с Иммодиумом. Но-шпа (200р 60 таб) - Дротоверин (50 р - 50 таб). Ломилан (110 р) - ЛораГексал (75 р) Панадол - Парацетамол Зовиракс - Ацикловир Циплокс (20 руб.) - ципрофлоксацин (200 руб.) Гель Лиотон.

Лекарства. Блог пользователя Му-му-ля на 7я.ру

Нурофен (120руб) и Ибупрофен (10руб) Мезим (300руб) и Панкреатин (30руб) Но-шпа (150руб) и Дротаверина гидрохлорид (30руб) Панадол(50руб) и Парацетамол (5руб) Белосалик (380руб) и Акридерм СК (40руб) Бепантен (250руб) и Декспантенол (100руб) Бетасерк(600руб) и Бетагистин (250руб) Быструмгель (180руб) и Кетопрофен (60руб) Вольтарен (300руб) и Диклофенак (40руб) Гастрозол (120руб) и Омепразол (50руб) Детралекс (580руб) и Венарус (300руб) Дифлюкан (400руб) и Флуконазол (30руб) Длянос (100руб) и.

перепост «Аналоги дорогих лекарств».

АНАЛОГИ ДОРОГИХ ЛЕКАРСТВ ПРОИЗВЕДЁННЫЕ В РОССИИ: Дифлюкан (500 р) - Флукназол (30 р) Мезим (?) - Панкреатин (намного дешевле и упаковка больше) Иммодиум (р) - Лоперамид (в 2 раза дешевле в 3 раза больше), правда вот с Лоперамидом я покупала в обычной аптеке недорого, а в 36,6 у них свой называется также, а по цене сравним с Иммодиумом. Но-шпа (200р 60 таб) - Дротоверин (50 р - 50 таб). Ломилан (110 р) - ЛораГексал (75 р) Панадол - Парацетамол Зовиракс - Ацикловир Циплокс (20 руб.

Кашель у ребенка: причины, лечение. Часть 2. Сухой кашель.

Прислушайтесь к кашлю: лающий, легочный или поверхностный?

Какие лекарства взять на отдых

Общий анализ крови: чем болеет ребенок? Детское здоровье

Кроме этих показателей, есть еще множество других - гематокрит (НСТ), ширина распределения эритроцитов (RDWc), с редний объем эритроцита (MCV), среднее содержание гемоглобина в эритроците (MCH) и даже средняя концентрация гемоглобина в эритроците (MCHC). Все эти показатели служат для диагностики анемий, поэтому нам с вами (мы ведь разговариваем об инфекциях, помните?) будет лучше отложить их обсуждение на потом. Для нас гораздо важнее не система переноса кислорода, а система защиты организма от инфекций. Это так называемая белая кровь, лейкоциты. Вот на ней мы остановимся очень и очень подробно. Лейкоциты или белая кровь: эволюция иммунной системы Лейкоциты бывают разные. Одни отвечают за борьбу с бактериями, д.

бисептол очень вредно?. Ребенок от 3 до 7

Девочки, а кто-ниб. дает при кашле своим детям бисептол? Вот нам например он оч. хорошо помогает, а педиатр говорит - вы что он очень бреден! НО, я не знаю замены таким таблеткам, все что нам выписала врач не помогает! Ребенок болеет уже неделю, сегодня с утра опять была темпер-ра, завтра идем к врачу. я пока не хочу назначать ей антибиотики. Кашель сильный: пьем бронхикум, гербион и ставим горчишники. результата ноль! Сегодня в саду был праздник, мы его пропустили, хотя хотели пойти.

Осторожно, лекарства! . Аптечка, лекарственные препараты

Как уберечься от подделок?

сумамед 250 мг капсула детям 6 лет. Детская медицина

можно. назначили..читаю..а там до 12 лет. *** Тема перенесена из конференции «СП: посиделки»

Вчера заболел ребенок 6и лет,вызвали доктора,у ребенка температура.чем же этот врач думает,когда ребенку с массой тела до 25кг выписывает Амоксиклав 300,который назначают детям от 10 лет и в меньшей дозе.даже у аптекарей глаза округлились от дозировки.вот вам и хороший врач. а если бы я стала давать выписанную ним дозировку,кто знает какими были бы последствия.

Лекарственный вопрос. Как лечиться кормящей маме?

Вызывают мышечную гипотонию, нарушение функции сердца, почек. Гормоны андрогены применяются при некоторых гинекологических заболеваниях. Они снижают лактацию, вызывают вирилизацию девочек (развитие по мужскому типу), преждевременное половое развитие мальчиков. Контрацептивы, содержащие эстрогены, вызывают снижение лактации. Алкоголь (в виде настоек или входящий в состав лекарства) хорошо проникает в грудное молоко. Вызывает нарушение развития центральной нервной системы (ЦНС), сонливость, слабость, ухудшение роста. Ниже представлены сводные данные по группам препаратов. Учитывая, что адекватных исследований проводилось крайне мало, сведения по многим препаратам могут быть противоречивы. Рекомендации по группам препаратов при кормлении грудью Ан.

Пенициллины (пенициллин, ампициллин, ампиокс, амоксициллин амоксиклав и др.), цефалоспорины (цефазолин, зиннат, цефотаксим, фортум. цефтриаксон, максипим и др.), макролиды (эритромицин сумамед. вильпрофен макропен и др.), аминогликозиды (нетромицин гентамицин, амикацин) обычно не противопоказаны при кормлении грудью. Пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды проникают в молоко в небольших количествах , поэтому токсичность их для ребенка низкая. Макролиды хорошо проникают в мо.

©, 7я.ру, Свидетельство о регистрации СМИ Эл № ФС.

Перепечатка сообщений из конференций запрещена без указания ссылки на сайт и авторов самих сообщений. Перепечатка материалов из прочих разделов сайта запрещена без письменного согласия компании АЛП-Медиа и авторов. Мнение редакции может не совпадать с мнением авторов. Права авторов и издателя защищены. Техническая поддержка и ИТ-аутсорсинг осуществляется компанией КТ-АЛП.

7я.ру - информационный проект по семейным вопросам: беременность и роды, воспитание детей, образование и карьера, домоводство, отдых, красота и здоровье, семейные отношения. На сайте работают тематические конференции, блоги, ведутся рейтинги детских садов и школ, ежедневно публикуются статьи и проводятся конкурсы.

Если вы обнаружили на странице ошибки, неполадки, неточности, пожалуйста, сообщите нам об этом. Спасибо!

Макролиды считаются одними из самых эффективных и безопасных антибактериальных препаратов для детей. Они часто назначаются при поражениях дыхательных путей микроорганизмами и востребованы при отитах, пневмониях, синуситах или бронхитах. Одним из наиболее популярных лекарств такой группы можно назвать «Клацид». Не все знают, в какой форме он назначается детям, разрешен ли грудничкам, как рассчитать его дозу и какими аналогами при необходимости можно заменить.

Форма выпуска

«Клацид» выпускают в трех разных вариантах:

• Порошок для суспензии. Он помещен во флакон емкостью 60 или 100 мл с меткой в виде линии и представлен почти белыми гранулами с запахом фруктов. После смешивания с водой из него образуется белая непрозрачная жидкость, которая пахнет фруктами. Эта форма производится в двух разных дозировках, позволяющих использовать медикамент для деток разного возраста. К флакону прилагается пластиковая ложечка или шприц с делениями, чтобы точно отмерять нужное количество сладкого лекарства.
• Таблетки. У них желтая оболочка и выпуклая с двух сторон овальная форма. Такие таблетки тоже производятся в двух дозировках и упакованы в блистеры по 7, 10 или 14 штук. Одна пачка содержит от 7 до 42 таблеток.
• Лиофилизат для уколов. Он представлен белым порошком с незначительным специфическим запахом. Это средство помещено в герметически закрытые стеклянные флаконы, которые продают по 1 штуке или в пачке по 121 штуке.

Отдельно выпускается препарат «Клацид СР», представленный таблетками в оболочке с пролонгированным воздействием. Они характеризуются овальной формой и желтым цветом. Такие таблетки продаются в пачках от 5 до 56 штук.

Состав

Действующий компонент в каждой форме препарата представлен кларитромицином. Его дозировка в 5 мл суспензии может составлять 125 мг либо 250 мг. Таблетки могут содержать по 250 мг либо по 500 мг такого вещества в каждой. Во флакончике с лиофилизатом находится 500 мг действующего ингредиента. Дозировка в «Клациде СР» тоже составляет по 500 мг в одной таблетке.

Дополнительно лекарство включает:

• Сахарозу, фруктовый ароматизатор, ксантановую камедь, повидон К90, мальтодекстрин, сорбат калия и прочие вещества в составе порошка для суспензии.
• Тальк , гипромеллозу, целлюлозу микрокристаллическую, ванилин, стеариновую кислоту, кроскармелозу, сорбиновую кислоту и другие соединения в составе таблеток.
• Гидроксид натрия и лактобионовую кислоту в инъекционной форме.
• Стеарат магния, алгинат антрия, лимонную кислоту, макрогол и прочие компоненты в лекарстве «Клацид СР».

Принцип действия

«Клацид» воздействует на рибосомы бактерий, в результате чего синтез белков в микробных клетках подавляется. К препарату обычно чувствительны:

• золотистые стафилококки;
• пневмококки и некоторые другие стрептококки;
• листерии;
• гемофильные палочки;
• гонококки;
• моракселлы катаралис;
• легионеллы пневмофила;
• микоплазмы пневмонии;
• хламидии;
• уреаплазмы;
• микобактерии;
• хеликобактер пилори.

Клостридии, пептококки, палочки коклюша, бактероиды, боррелии, кампилобактер и некоторые другие микроорганизмы уничтожаются кларитромицином при лабораторных исследованиях. Если они являются возбудителями заболевания, то применять «Клацид» следует после пробы на чувствительность, чтобы убедиться в том, что лекарство подействует.

Показания

Лекарство назначается:

• при бронхите;
• при фарингите;
• при пневмонии;
• при гайморите и других синуситах;
• при среднем отите;
• при ларингите;
• при трахеите;
• при фолликулите, импетиго, роже и других поражениях кожи;
• при микобактериальной инфекции;
• при заражении хламидиями;
• для устранения H. pylori и предотвращения рецидивов язвенной болезни;
• при пульпите, периодонтите и других инфекциях, называемых одонтогенными.

Медикамент рекомендовано использовать лишь при заражении микроорганизмами, которые чувствительны к кларитромицину. Назначая лекарство при ангине, коклюше, скарлатине и других инфекционных болезнях, сначала желательно определить, подействует ли «Клацид» на их возбудитель.

С какого возраста разрешено принимать?

Препарат в виде суспензии не назначают новорожденным и грудным малышам до 6 месяцев, поскольку безопасность средства для таких маленьких пациентов не установлена. Для деток старше 6-месячного возраста лекарство должно назначаться врачом, который оценит показания и проведет расчет нужной дозировки по весу.

Таблетированную форму не используют для малышей, которые не достигли 3-летнего возраста, но даже детям старше трех лет медикамент чаще выписывается в суспензии, что обусловлено более простым дозированием жидкого лекарства. Препарат «Клацид СР» применяется в лечении детей старше 12 лет, если их вес - больше 40 кг.

Инъекции не назначаются детям до 18 лет. Они востребованы лишь при очень тяжелых инфекциях или в ситуации, когда принимать «Клацид» внутрь невозможно. Такие уколы делают исключительно внутривенно капельно, смешивая лиофилизат со стерильной водой, а затем с глюкозой или физраствором. Как только состояние пациента улучшается, сразу же переходят на суспензию или таблетки.

Клацид или Сумамед - что лучше?

Современные макролиды третьего поколения все чаще становятся препаратами выбора особенно в детском возрасте в ЛОР практике. От других групп они отличаются пролонгированным эффектом и удобством применения, как правило хорошо переносятся. Клацид или Сумамед как представители одной группы, но с разными действующими веществами выбираются в зависимости от типа инфекции и возбудителя. Сравним их доступные формы и составы, а главное проведем анализ результатов клинических исследований чтобы узнать что и при каких заболеваниях лучше выбрать.

Антибактериальные препараты применяются только по назначению врача

Клацид - английский бренд на основе макролидного антибиотика кларитромицина . Вся линейка форм представлена:

• таблетками двух типов,
• раствором для капельного внутривенного введения,
• и растворимого порошка для детской суспензии.

В таблетированном виде Клацид делится на два вида:

1. обычный - принимается 2 раза в день
2. Клацид СР с пролонгированным высвобождением - принимается один раз в сутки. В данном аспекте он повторяет преимущество Сумамеда, который также достаточно принять раз в день коротким курсом. Доступные дозировки представлены в таблице ниже.

Хорватский Сумамед содержит азитромицин в качестве главного компонента. Эффективнее популярных антибиотиков пенициллинового ряда (Флемоксин Солютаб, Амоксициллин) для лечения ангин, хоть и несколько уступает по спектру действия их модифицированным версиям с добавлением клавулановой кислоты (Флемоклав, Аугментин или Амоксиклав). Зато по сравнению с кларитромицином из Клацида обладает рядом преимуществ :

• во всех формах действует пролонгированно
• чаще всего используется коротким курсом в 3-5 дней (при синуситах и болезнях нижних дыхательных путей по усмотрению врача может быть продлен)
• есть диспергирируемая форма с высокой дозой азитромицина (удобна для разового приема, например при хламидийной инфекции)
• в таблетках лучше подходит для применения в детском возрасте - ниже порог возрастного ограничения, а порошок для суспензий выпускается в разных вкусах (малина, банан, клубника).

Из недостатков можно отметить:

• необходимость делать интервал с приемом пищи. Сумамед правильно принимать за час до или два часа после еды;
• отсутствие формы для инфузионного введения в отличие от Клацида;
• более низкую с оппонентом активность при желудочно-кишечных инфекциях, в частности для уничтожения хеликобактер пилори в составе комплекса с препаратами висмута (Де-Нол, Улькавис), ИПН (омепразол, лансопразол) и дополнительным антибиотиком. Этот момент оспаривается, недавние исследования показали, что азитромицин в похожей комбинации не уступает в кларитромицину и даже лучше переносится.

Если Сумамед и Клацид сравнить по ширине перечня показаний к применению, то они очень похожи, но эффективность при одном и том же заболевании у них различается.

Что лучше при заболеваниях верхних дыхательных путей?

У 380 взрослых пациентов с острым отитом, синуситом, стрептококковым тонзиллитом или фарингитом сравнивалась эффективность стандартных доз кларитромицина (Клацид) 10-дневным курсом и азитромицина (Сумамед) трехдневным. Обнаружено, что на 10-14 день общая клиническая эффективность была одинаковой в каждой группе с удовлетворительным результатом (вылеченным или улучшенным) у 96% и 95% пациентов соответственно. На побочные эффекты со стороны органов пищеварения пожаловалось по 7-8% человек из обеих групп. Был сделан вывод о том, что трехдневный курс азитромицина был столь же эффективен и хорошо переносим, как десятидневный курс кларитромицина.

При пиогенном стрептококке у детей

Болезни горла вызванные стафилоккоковой инфекцией чаще всего не требуют назначения антибактериальных препаратов. Однако отдельные виды стрептококков необходимо уничтожать. Так, выявление после бакпосева или экспресс-теста бетагемолитического стрептококка требует назначения антибиотиков. В Италии проведено сравнение с участием 174 детей, у которых был обнаружен данный возбудитель. Одну группу три дня лечили азитромицином, другую 10 дней кларитромицином. В обеих группах был достигнут положительный результат. В контрольном тесте через 10 дней после начала терапии стрептоккок не был обнаружен у 93% в группе азитромицина и у 86% в группе кларитромицина. Таким образом Сумамед подойдет лучше для борьбы с пиогенным стрептококком .

Что лучше при заболеваниях нижних дыхательных путей?

В исследовании с участием 510 пациентов с острым бронхитом и пневмонией были получены следующие результаты: 10 дней кларитромицина (250 мг - 2 раза в сутки) и 3 дня азитромицина (500 мг - 1 раз в сутки) давали похожий терапевтический эффект. В лабораторных тестах для полной бактериологической элиминации Клацид незначительно сильнее. На практике разрешение или улучшение наступало в 95-100% и обе стратегии лечения признаны одинаково эффективными.

Выводы

Антибиотики не относятся к лекарствам для самостоятельного подбора, в первую очередь очный врач должен определять Клацид или Сумамед будет лучше в каждом конкретном случае. Мировой опыт показывает, что при почти сходной эффективности Сумамед выигрывает у конкурента по удобству режима и продолжительности курса и может быть препаратом выбора в детском возрасте. Клацид СР хоть и дает возможность приема раз в день, но как и обычный требует до двух недель терапии.

По стоимости лечения хорватский препарат также выгоднее и обойдется от полутора до двух раз дешевле.

Клацид при бронхите

Бронхит – одно из самых распространенных заболеваний дыхательной системы у детей и взрослых. Он представляет собой воспаление бронхов. При лечении используется комплексный подход, в состав которого входят различные средства. Одним из эффективных и действенных препаратов для проведения терапии является Клацид.

Состав препарата

Бронхит требует специального лечения, особенно, если им болеют дети. Очень часто, при бронхите назначают антибиотики. Терапия должна состоять из безопасных препаратов, которые не навредят детскому организму, и устранят воспаление, например, Клацид.

Действующим веществом в основе препарата выступает кларитромицин из класса макролидов. Он является антибиотиком полусинтетического происхождения, обладающим антибактериальным действием. Активный компонент оказывает постепенное действие, высвобождаюсь в период прохождения по желудочно-кишечному тракту.

Помимо активного компонента, в состав препарата таблетированной формы входят:

• кроскармеллоза натрия;
• повидон, прежелатинизированный крахмал;
• диоксид кремния;
• стеариновая кислота;
• стеарат магния.

При попадании в организм, вещество выделяет активный 14-гидроксикларитромицин, имеющий высокий показатель микробиологической активности.

Принцип действия

Клацид эффективен против бактерий таких бактерий:

• стрептококки разных групп;
• пневмококки;
• пептококки;
• микроорганизмы, вызывающие коклюш;
• золотистый стафилококк;
• бактерии, являющиеся источником развития хламидиоза, листероза, пневмонии и других инфекционных заболеваний.

Эффект обеспечивается за счет предотвращения бактериального белкового синтеза.

Форма выпуска

Клацид имеет несколько форм выпуска, среди которых таблетки, суспензия. При регулярном применении вещества, усиленной активности влияния на организм не отмечается. В состав суспензии входят:

• альгинат кальция и натрия;
• стеариновая кислота;
• лактоза;
• гидрофосфат лимонной кислоты;
• стеарат магния;
• повидон.

Детям чаще всего выписывают кларитромицин в форме суспензии. Она более практична для приема. Если ребенок постарше, то можно воспользоваться и таблетками. Перед началом приема, врач должен составить курс лечения и определить дозировку, в зависимости от сложности заболевания.

Свойства препарата при назначении для детей

Клацид назначают при лечении бронхита не только у детей, но и у взрослых. Препарат обладает таким же эффектом, как и эритромицин. Многие родители знают о таком веществе, так как оно часто назначалось детям при бронхите и других заболеваниях. Он имел горький вкус, что создавало дополнительные трудности с его приемом.

Клацид лишен таких недостатков, что делает его намного актуальнее. Он имеет большой перечень действий, поэтому используется для лечения различных болезней, бактериального и инфекционного характера.

Кларитромицин назначается детям в тех случаях, когда в организме присутствует воспаление. Он способен уничтожить большое количество разных видов микроорганизмов. Чаще всего, ребенку дают суспензию, так как ее проще принимать. Она может быть в дозировке 250 мл или 125 мл.

Вещество активно против таких заболеваний:

• тонзиллит;
• инфекции, вызывающие поражение дыхательных путей;
• пневмония и бронхит;
• фарингит;
• отит острого и среднего типа;
• половые инфекции;
• ларингит;
• инфекционные кожные заболевания;
• инфекции мягких тканей;
• разные виды язв.

Отзывы о представленном препарате, достаточно положительные. Многие родители используют его для лечения своих детей и остаются довольны результатом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При приеме вещества необходимо учитывать, что оно не совместимо со всеми препаратами. Клацид запрещено комбинировать со следующими медикаментами:

Это связано с тем, что сочетание веществ может привести к негативным побочным реакциям. Препарат нужно применять в соответствии с дозировкой и только по назначению врача.

Дозировка и способ применения

Лечение бронхита у детей, проходит при дозировке 15 мг на 1 кг массы тела в сутки. Прием осуществляется 2 раза в сутки. Лечение длиться от 7 до 10 дней.

При приеме вещества необходимо учитывать следующие показатели:

1. Максимальная дозировка не должна быть больше 500 мг в течение суток.
2. При выборе Клацида, лучше отдать предпочтение порошку, из которого делается суспензия, так как эта форма выпуска наиболее удобна в применении.
3. Чтобы приготовить раствор, нужно смешать порошок с 32 мл воды и хорошо все сболтнуть. В результате получается 60 мл готовой суспензии. В 5 мл жидкости содержится 125 мг действующего вещества. Суспензию нужно принимать не больше 20 мл в течение суток.

При использовании таблетированной формы, необходимо учесть другие рекомендации. Если ребенок старше 12 лет, ему необходимо принимать по 1 таблетке 2 раза в течение суток. В том случае, когда заболевание имеет острый характер, дозировка увеличивается вдвое, но только по предписанию врача. Лечение может длиться от 5 до 14 дней.

Противопоказания и побочные реакции

В том случае, когда вещество используется неправильно, у ребенка могут появиться побочные эффекты. Также необходимо учесть противопоказания, при которых принимать препарат запрещено. Негативные реакции возникают очень редко, но они присутствуют. В основной перечень входят:

• появление приступов тошноты и рвоты;
• диарея;
• дисбактериоз;
• аллергия;
• мигрень;
• головокружение;
• боль эпигастрального характера.

В некоторых случаях может наблюдаться тахикардия и экстрасистолия. Перед тем, как принимать препарат, необходимо убедиться, что у ребенка отсутствуют такие противопоказания:

• почечная недостаточность;
• непереносимость индивидуального характера;
• порфирия;
• заболевания печени и почек.

Препарат противопоказан детям до трех лет. Прием вещества должен быть строго по предписаниям врача. Клацид при бронхите достаточно эффективное средство, если его использовать правильно.

Марина, 27 лет

Все знают, что у антибиотиков действие разное. Правильно сделали, что запретили продажу их без рецепта, чтобы люди не лечились самостоятельно. Тем более при терапии детей. Врач назначил нам лечение изначально Флемоклавом солютабом. Когда через 3 дня улучшения не наступило, был назначен Клацид. И сразу заметно улучшение, малыш стал лучше себя чувствовать. Средство в суспензии и имеет вкус жвачки, только полностью не растворяется.

Что лучше Клацид или Сумамед?

Клацид и Сумамед относятся к одной группе антибактериальных средств (макролидам). Макролидные препараты активно назначаются для лечения респираторных заболеваний, болезней кожи, половых инфекций. Что лучше Клацид или Сумамед? Прямо ответить на этот вопрос нельзя, так как выбор средства часто зависит от чувствительности бактерии к антибиотикам, наличия противопоказаний к назначению лекарства.

Фармакологические свойства лекарственных средств, показания, ограничения, нежелательные проявления

Клацид и Сумамед - это лекарственные препараты, активно применяющиеся во взрослой и педиатрической практике, когда неэффективны пенициллины, тетрациклины. Разница между лекарствами небольшая. Оба лекарственных средства имеют свои особенности в дозировании, отличаются длительностью курсовой терапии, а так же побочными проявлениями.

Сравнение препаратов

Признаки

Клацид

Сумамед

Таблетки (250, 500 мг), суспензия (порошок, гранулы по 125, 250 мг - 5мл).

Таблетки (125, 250, 500 мг), капсулы (250, 500 мг), суспензия (100, 200 – 5 мл)

Стандартная терапия у взрослых: 250 мг 2 раза за сутки на протяжении 5-14 суток.

Туберкулез: по 500 мг дважды за сутки.

Лечение бактерии Helicobacter pylori: по 500 мг дважды за сутки.

Детям: 7,5 мг на 1 кг массы 2 раза за сутки.

Взрослый: пить по 500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г)

Ребенок: 10 мг на 1 кг массы 1 раз за сутки на протяжении 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).

При необходимости курс продлевают до 5 суток.

• те же + локализованные формы туберкулеза в составе комплексного лечения.

• болезни органов дыхания (фарингиты, тонзиллиты, отиты, поражения легочной ткани);
• патологии кожи (болезнь Лайма, рожа, пиодерматиты);
• половые инфекции (уретриты, цервициты);
• болезни пищеварительного тракта (Helicobacter pylori).

• совместный прием лекарства с Астемизолом, Цизапридом, Пимозидом, Терфенадином (аритмии, фибриляции желудочков);
• аритмии в анамнезе, удлинение интервала QT;
• совместное использование колхицина и субстратов Р-гликопротеина;
• непереносимость макролидных средств.

• непереносимость макролидной группы препаратов;
• дисфункция почечной и билиарной систем.
• Относительные:
• беременность;
• грудное вскармливание;
• склонность к аритмиям при болезнях печени.

Диспепсия, головная боль, нарушение качества сна, тревожные состояния, галюцинации, неврозы, нарушения органов чувств (изменение вкусовых ощущений), повышение печеночных ферментов в биохимии крови, грибковые инфекции, тугоухость, аллергия.

Диспепсия, вагинит (грибок кандида), тревожность, плохой сон у детей, вестибулярные нарушения, аллергия, загрудинные боли, ощущение сердцебиения.

Биноклар, Кларитросин, Кларексид, Кларомин, Кларитромицин.

Хемомицин, Азитромицин, АзитРус

Применение лекарственных средств у взрослых

Какое лекарство сильнее: Клацид или Сумамед? Препараты хоть и относятся к одной группе антибактериальных средств, но имеют различную лечебную составляющую. При этом эффективность от лечения этими лекарствами может быть различная, так как некоторые бактерии могут иметь резистентность к тому или иному препарату. При наличии устойчивости бактериальных агентов к Сумамеду может отлично работать Клацид, и наоборот.

При ангине более подходящим будет Сумамед. Клацид активно назначают в составе комплексного лечения туберкулеза, так как он больше силен в отношении палочки Коха, чем Сумамед. Для взрослых при неэффективности Сумамеда лучше при бронхите Клацид.

Использование макролидных средств в педиатрии

Группу макролидов выбирают педиатры, если неэффектикны пенициллины, тетрациклины. Из макролидных антибиотиков для детей лучше Сумамед, так как у него меньше побочных проявлений на нервную систему. На фоне лечения Клацидом зарегистрированы более выраженные проявления тревоги, нарушения сна, головокружения, головные боли. Сумамед после Клацида допустимо применять, если Кларитромицин не дал эффекта от лечения, имеется устойчивость бактерий. Для замены макролидов в педиатрии часто применяют препарат Супракс.

Сумамед представляет собой антибиотик, имеющий обширную сферу действия. Он помогает справляться с множеством бактерий и применяется для терапии разных инфекционных патологий. При этом вещество нередко вызывает побочные реакции и плохо переносится. К тому же стоит оно довольно дорого. В такой ситуации лучше выбрать дешевые аналоги сумамеда.

Как использовать Сумамед

Основным компонентом средства является дигидрат азитромицина. Средство выпускают в виде таблеток, капсул и порошка. Его обычно выписывают в следующих ситуациях:

• инфекции дыхательной системы и отоларингологических органов – синусит, тонзиллит, фарингит, отит;
• инфицирование кожи и мягких тканей;
• инфекции нижних органов дыхания – пневмония, бронхит;
• ранний этап болезни Лайма;

При развитии болезни Лайма в первый день нужно принять 1 г средства, после чего пить по 500 мг. При хеликобактерной инфекции назначают по 1 г в день. При мочеполовых патологиях нужно пить по 1 г в сутки. Если же развиваются осложнения, применяют по 1 г в 1, 7 и 14 сутки.

Малышам младше 3 лет вещество выписывают в форме суспензии . Чтобы ее сделать, в емкость с порошком добавляют 12 мл кипяченой воды. Перед каждым применением флакон следует хорошо встряхивать.

Сумамед имеет целый ряд преимуществ:

• обилие форм выпуска, что позволяет использовать средства для разных возрастных категорий и различных патологий;
• редкость побочных реакций;
• высокое время полувыведения;
• легкая делимость таблеток.

Основным недостатком вещества является довольно высокая стоимость, если сравнивать лекарство с аналогами.

Список дешевых аналогов Сумамеда

В целом любой антибактериальный препарат может быть альтернативой сумамеду. Однако точный выбор нужно делать с учетом индивидуальных особенностей. Определить чувствительность к антибиотику поможет исключительно посев из области очага.

Врачи утверждают, что одни средства более эффективны при патологиях органов дыхания, тогда как другие дают лучшие результаты при инфицировании мочеполовой системы. Потому выбор конкретного вещества должен осуществлять специалист.

К недорогим аналогам сумамеда, которые можно применять при поражениях органов дыхания, относят такие средства:

• азитромицин – 6 капсул лекарства объемом 250 мг стоят 125 рублей;
• азитрокс – выпускают в виде капсул, при этом 6 штук стоят 300 рублей;
• азитрус – 6 капсул 250 мг обойдутся в 60 рублей;
• амоксиклав – выпускают в виде таблеток, 15 штук которых обойдутся в 230 рублей;
• флемоксин солютаб – 20 таблеток 250 мг можно купить за 300 рублей;
• аугментин – средство выпускают в таблетированной форме, 20 штук 375 мг обойдутся в 260 рублей;
• хемомицин – 6 капсул 250 мг стоят 250 рублей.

Выбирая аналоги сумамеда для детей, обязательно следует получить консультацию педиатра. Многие лекарства имеют схожий принцип действия, однако обладают разным составом. Потому их нельзя отнести к структурным аналогам.

Сумамед или азитромицин - что лучше

Выбирая сумамед или азитромицин, важно учитывать характеристики данных средств. Они считаются структурными аналогами и разнятся только по дополнительным ингредиентам. Принцип работы средств совпадает.

Аналог сумамеда азитромицин стоит в несколько раз дешевле . Многие пациенты предпочитают выбирать сумамед, поскольку он считается оригинальным лекарством, которое прошло некоторые испытания. Других особых отличий российский аналог сумамеда не имеет.

Дополнительные ингредиенты сумамеда крайне редко провоцируют побочные реакции. Как правило, при неэффективности сумамеда азитромицин тоже не даст желаемых результатов. В данной ситуации возникает необходимость в выборе аналога с иным активным ингредиентом.

Сумамед или хемомицин

Выбирая сумамед или хемомицин, стоит учитывать, что оба медикамента считаются структурными аналогами. Они содержат одинаковый действующий компонент – азитромицин. Это значит, что отличий средств практически нет. Разница заключается лишь в дополнительных ингредиентах, производителе и стоимости.

Оба вещества делают с учетом технологических норм. Во время производства соблюдаются все стандарты по активному ингредиенту и оболочкам. Потому с точки зрения хранения данные вещества занимают лидирующие позиции. Отзывы об аналоге сумамеда свидетельствуют, что он достаточно результативен и отлично переносится. При этом стоимость хеомицина ниже приблизительно на 100 рублей.

Сумамед или супракс

Выбирая сумамед или супракс, следует понимать, что они имеют разные действующие ингредиенты и принадлежат к различным категориям антибиотиков. Супракс изготовлен на основе цефиксима, который является цефалоспорином третьего поколения. Действующим компонентом сумамеда считается азитромицин, который относится к категории макролидов.

Супракс отличается менее выраженным токсическим эффектом. Однако, выбирая супракс или сумамед для детей, следует учитывать, что оба лекарства допустимо использовать с 6 месяцев.

Сумамед имеет более широкий список показаний. Если же говорить о ЛОР-органах, оба средства помогают успешно лечить нос, горло, уши. Однако терапия будет эффективной, если возбудитель недуга отличается чувствительностью к препарату. При этом супракс стоит дороже. Упаковка из 6 капсул обойдется примерно в 800 рублей. Потому данное средство нельзя назвать недорогим аналогом.

Сумамед или амоксиклав

Что лучше – сумамед или амоксиклав? Данный вопрос волнует множество людей. Оба вещества отличаются антибактериальным воздействием, но входят в разные группы лекарств. Так, амоксиклав относится к категории пенициллинов, и его действие менее выражено по сравнению с сумамедом.

Также характерной особенностью амоксиклава является наличие в составе, помимо антибиотика, клавулановой кислоты. Данный ингредиент является ингибитором бета-лактамаз и негативно сказывается на выделяемых бактериями ферментах. Лекарство в форме порошка выписывают с рождения.

Решить, какое вещество лучше, довольно сложно, поскольку это зависит от клинической картины патологии и чувствительности бактериальных микроорганизмов. Чаще всего врачи вначале выписывают пенициллины и лишь при отсутствии эффекта прибегают к макролидам.

Сумамед или аугментин

Аугментин считается структурным аналогом амоксиклава, потому в сравнении с сумамедом он имеет такие же преимущества и недостатки. Препараты производят в различных странах, и в этом заключается ключевое отличие.

Достоинством аугментина считается возможность применения с рождения. К минусам стоит отнести продолжительность терапии. Курс составляет 1 неделю. При этом кратность применения средства – 2-3 раза в день. Лечение сумамедом менее продолжительное – обычно назначают трехдневный курс. Стоимость аугментина ниже на 100 рублей.

Сумамед или флемоксин солютаб

Сравнивая сумамед или флемоксин солютаб, стоит учесть, что второе средство выпускают только в виде таблеток. Активные ингредиенты у препаратов отличаются. Флемоксин включает амоксициллин тригидрат, тогда как сумамед делают на базе азитромицина.

Выбирая сумамед или флемоксин, следует учесть второй препарат имеет меньшее количество побочных эффектов, поскольку считается менее токсичным. Стоимость флемоксина чуть ниже. Обычно он стоит примерно на 50 рублей меньше.

Таблетки флемоксина назначают для детей старше 1 года. Препарат нужно использовать 2-3 раза в день – это определяется дозировкой. При применении вещества для детей до года нужно придерживаться такой дозировки: 30-60 мг на 1 кг массы тела в день. Обычно данный объем делят на 3 приема. Сумамед для малышей применяют только в виде суспензии.

Сумамед или клацид - что выбрать

Клацид или сумамед – что лучше? Оба вещества относят к макролидам, однако по составу они отличаются. Основой клацида является кларитромицин. Его эффект менее выражен. Вещество применяют исключительно при инфицировании органов дыхания и кожи.

Возрастные ограничения у данных средств совпадают. Оба лекарства применяют только с 6 месяцев. Побочные эффекты и ограничения тоже в основном схожи. При этом стоимость несколько отличается. Так, 10 таблеток клацида дозировкой 250 мг обойдутся в 600 рублей. Потому средство сложно назвать недорогим аналогом.

Сумамед или вильпрафен

Оба вещества относятся к макролидам, однако обладают разным составом. Активным компонентом вильпрафена является джозамицин. Данное вещество имеет более обширный список показаний. Его можно пить при дифтерии, коклюше. В список показаний входят гингивит, патологии органов пищеварения, блефарит, лимфаденит и прочие инфекции.

При этом вильпрафен строго запрещен при весе до 10 кг. Его выписывают курсом 5-21 день. Суточную дозировку приходится делить на несколько раз, что создает определенные сложности. Стоимость данного лекарства составляет около 600 рублей.

Сумамед – очень эффективное средство, которое помогает при самых разных бактериальных патологиях. Однако иногда возникает необходимость в выборе аналога. В такой ситуации нужно обратиться к врачу. Специалист подберет вещество с учетом клинической картины.

Эффективный полусинтетический антибиотик Клацид нового поколения из группы макролидов.

Препарат подавляет рост и размножение большинства известных бактерий, но не может справиться с бактериями, которые не метаболизируют лактозу.

Производится антибиотик Клацид в форме:

Клацид - сильный препарат, поэтому решение о целесообразности его применения должен принимать врач.

Особенно осторожно его нужно назначать детям, так как их иммунитет ещё не достаточно окреп, чтобы организм мог воспринимать такой мощный препарат. Обычно педиатры назначают детям Клацид при ангине с осложнениями, скарлатине и коклюше.

Передозировка Клацида может привести к нарушениям работы ЦНС: психическим расстройствам, которые проявляются в плаксивости у детей, чрезмерному возбуждению, бессоннице, параноидальному синдрому.

Категорически нельзя назначать Клацид при беременности, так как его воздействие на плод на людях не испытывалось, поэтому препарат назначается только при угрозе жизни матери. Известно, что действующее вещество кларитромицин проникает через стенки плаценты и может вызывать патологии развития плода.

Клацид или Сумамед: сравнительная характеристика аналогов

Оба эти препарата - макролиды, однако сказать однозначно, какой препарат лучше, Клацид или Сумамед, нельзя.

У Сумамеда действующее вещество - азитромицин, у Клацида - кларитромицин. Побочные эффекты Сумамеда чаще отражаются на печени, Клацида - на психике.

Есть отличие и в механизме действия Клацида и Сумамеда. Действие Сумамеда пролонгировано: концентрация действующего вещества достигается очень быстро и не снижается продолжительное время, при этом препарат нельзя принимать вместе с пищей, так как в этом случае эффективность антибиотика снижается. Клацид действует иначе, поэтому требуется поддержание его концентрации каждые 12 часов и данный препарат можно принимать даже с молоком.

Существует несколько антибиотиков-аналогов Клацида по механизму действия: Кларитромицин, Фромилид, Клабакс. Применять аналоги нужно с большой осторожностью, так как каждый препарат имеет свои показания и противопоказания. Назначение антибиотика - это не просто выбор между Клацидом или Сумамедом, Клабаксом или Кларитромицином.

Клацид импортного производства стоит от 800 до 1000 рублей за упаковку, поэтому нередко пациенты предпочитают заменить Клацид Сумамедом, Кларбактом, Бинокларом, Рулидом и другими препаратами, которые стоят дешевле. Однако принимать решение о замене антибиотика без согласования с лечащим врачом нельзя.

Существует значительное количество различных антибактериальных препаратов, обладающим широким спектром противомикробной активности. В свете этого вполне актуален вопрос - что выбрать чтобы приобрести в аптеке, Клацид или лучше Сумамед или Кларитромицин - что лучше?

Фармакологическая группа

Все три препарата входят в обширную группу полусинтетических макролидов. Активное вещество в лекарствах Клацид и Кларитромицин представлено кларитромицином, в количестве 250 и 500 миллиграммов - в первом случае и только 250 мг - во-втором. Лекарственные средства продаются в таблетках.

Препарат Сумамед в качестве активного вещества содержит азитромицина дигидрат, в количестве 250 мг. Лекарственное средство производится в таблетках и капсулах для приёма внутрь. Все три представителя группы отпускаются по рецепту врача.

Фармакологическое действие

Рассматриваемые препараты обладают выраженным бактерицидным действием (убивают восприимчивые к ним бактерии). Лекарства характеризуются высокой биодоступностью при приёме внутрь. Их действие направлено против большинства патогенных бактерий, в том числе локализованных внутри клеток.

В основе механизма действия всех трёх препаратов лежит подавление процессов синтезирования важнейших бактериальных протеинов, без которых становится невозможна дальнейшая жизнедеятельность патогенных микроорганизмов.

Несмотря на то, что все три лекарства обладают широким спектром противомикробной активности, препарат Сумамед является более современным. Его формула подверглась усовершенствованию, таким образом, чтобы воздействовать на большее число патогенных микроорганизмов.

Все препараты эффективны даже в тех случаях, когда патогенные микроорганизмы обладают способностью синтезировать лактамазы - вещества, способные инактивировать многие антибактериальные препараты.

Азитромицин, входящий в препарат Сумамед, непосредственно оказывает фармакологическое действие, что снижает нагрузку на печень. В противовес этому кларитромицин, входящий в состав Клацида и Кларитромицина, подвергается метаболизации с образованием активного метаболита, который лежит в основе их антибактериального действия.

При приёме лекарств внутрь, активное вещество быстро высвобождается и формируется действующая концентрация в крови и прочих биологических средах. Максимальное содержание активных компонентов всех трёх лекарственных средств определяется в следующих органах и жидкостях: ткани лёгкого и бронхи, ЛОР-органы, кожные покровы и мягкие ткани, кости, плевральная жидкость и слюна.

Показания к применению

Все три представителя группы полусинтетических макролидов, показаны к применению в следующих случаях:

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;

Инфекционное поражение мягких тканей и кожи;

Заболевания желудочно-кишечного тракта, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе эрадикационной терапии);

Лечение и профилактика инфекций у ВИЧ-инфицированных пациентов;

Профилактика инфекционных осложнений при удалении зубов;

Микобактериальные инфекции.

Важно не заниматься самолечением. Инфекционные заболевания должны лечиться профильным врачом. Роль пациента при этом сводится к неукоснительному выполнению всех предписаний специалиста.

Сумамед, противопоказания к применению

Приём лекарственного средства Сумамед противопоказан в следующих случаях:

Непереносимость компонентов препарата или прочих представителей фармгруппы;

Тяжёлые поражения почек или печени.

Относительные противопоказания: беременность, период лактации, тяжёлые нарушения сердечного ритма, выраженное истощение организма пациента.

Клацид и Кларитромицин, противопоказания к применению

Дополнительно к упомянутому выше, препараты Клацид и Кларитромицин добавляют следующие состояния:

Порфирия;

Первый триметр беременности;

Потребность в приёме прочих препаратов кларитромицина;

Возраст менее 12 лет;

Вес тела пациента менее 40 кг.

Относительные противопоказания: потребность в приёме бензодиазепинов, сердечная недостаточность, электролитные расстройства, применение некоторых антиаритмических препаратов.

Сходства и различия

Препараты Клацид и Кларитромицин следует рассматривать в качестве полных структурных аналогов друг друга. Отличие заключается лишь в дозировке. Прочие показатели полностью идентичны, если не считать страну-изготовителя.

Сравнивая препараты азитромицина и кларитромицина, в большинстве случаев выбор должен быть на стороне первых и причин этому несколько. Во-первых, такое лекарство как Сумамед обладает меньшим перечнем противопоказаний. Во-вторых, оно характеризуется более широким спектром действия.

Однако препараты кларитромицина обладают более высокой биодоступностью. При приёме внутрь высокие концентрации активного вещества создаются несколько быстрее, степень всасывания действующего вещества немного выше.

Препарат Клацид выпускается в Евросоюзе. Дженерик Кларитромицин выпускается фармацевтическим предприятием, распложённым в Российской федерации. Сумамед производится компанией «Плива» в Хорватии.

Препарат Клацид в зависимости от дозировки стоит от 350 до 900 рублей. Кларитромицин, как и любой другой дженерик стоит значительно дешевле своего более именитого аналога - от 80 до 200 рублей.

Лекарственное средство Сумамед, в зависимости от аптеки, а также от количества таблеток в упаковке, обойдется от 450 до 1800 рублей, что значительно выше препаратов кларитромицина.

Заключение

Антибактериальные средства должны назначаться профильным врачом. Однако специалист не может не учитывать уровень материального достатка пациента и потому на приёме у врача будет не лишним обсудить стоимость назначаемого препарата.

Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей занимают первое место в структуре инфекционной патологии. Пневмония является наиболее частой инфекционной причиной смерти в мире. В России ежегодно около 1,5 млн человек переносят пневмонию. В связи с этим остается актуальной проблема рационального выбора антибактериального средства для лечения инфекций нижних дыхательных путей. Выбор препарата для антибактериальной терапии должен основываться на его спектре действия, охватывающем выделенный или предполагаемый возбудитель, чувствительный к данному антибиотику, фармакокинетических свойствах антибактериального средства, обеспечивающих его проникновение в терапевтической концентрации в соответствующие ткани, клетки и жидкости организма, данных о безопасности антибиотика (побочных эффектах, противопоказаниях и возможном нежелательном взаимодействии с другими лекарствами), характеристиках лекарственной формы, способе введения и режиме дозирования, обеспечивающих высокий комплаенс терапии, фармакоэкономических аспектах лечения .

Инфекции нижних дыхательных путей и принципы выбора антибиотика

При неспецифических внебольничных инфекциях выбор антибактериального препарата в большинстве случаев основывается на статистических данных о наиболее частых их возбудителях, а также сведениях о подтвержденной в контролируемых клинических исследованиях эффективности тех или иных антибиотиков при инфекциях известной этиологии. Вынужденно эмпирический подход к лечению связан с отсутствием возможности микробиологического исследования в амбулаторных лечебных учреждениях, длительностью бактериологической идентификации возбудителя и определения его чувствительности к антибиотикам (3-5 дней, а в случае «атипичных» патогенов и больше), невозможностью в ряде случаев получить биологический материал для посева или бактериоскопии (например, около 30% больных пневмониями имеют непродуктивный кашель, что не позволяет исследовать мокроту), трудностями в разграничении истинных возбудителей и сапрофитов (обычно микроорганизмов ротоглотки, попадающих в исследуемый материал). Сложности выбора лекарственного средства в амбулаторных условиях определяются также отсутствием полноценного наблюдения за течением заболевания и, следовательно, своевременной коррекции лечения при его неэффективности. Антибиотики по-разному проникают в различные ткани и биологические жидкости. Лишь некоторые из них хорошо проникают в клетку (макролиды, тетрациклины, фторхинолоны, в меньшей степени — клиндамицин и сульфаниламиды). Поэтому, даже если препарат in vitro проявляет высокую активность в отношении данного возбудителя, но не достигает в месте его локализации уровня, превышающего минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для данного микроорганизма, клинического эффекта он не окажет, хотя микробная резистентность к нему будет вырабатываться. Не менее важным аспектом антибактериальной терапии является ее безопасность, особенно для амбулаторного больного, лишенного повседневного медицинского наблюдения. В амбулаторных условиях следует отдавать предпочтение пероральному приему антибиотиков. В педиатрической практике имеют значение органолептические свойства препарата. Для повышения исполняемости пациентом врачебных назначений режим дозирования антибиотика должен быть максимально простым, т. е. предпочтительнее препараты с минимальной кратностью приема и коротким курсом лечения.

Возбудители неспецифических внебольничных инфекций нижних дыхательных путей

Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ), протекающие с синдромом бронхита, в ряде случаев, чаще в детском возрасте, могут осложняться присоединением бактериальной флоры с развитием острого бронхита. Возбудителями острого бактериального бронхита в детском возрасте являются пневмококк, микоплазма или хламидия, реже гемофильная палочка, моракселла или стафилококк. Острый бактериальный бронхиолит у детей вызывают моракселла, микоплазма и возбудитель коклюша. Острый гнойный трахеобронхит у взрослых в 50% случаев вызывает гемофильная палочка, в остальных случаях пневмококк, реже моракселла (5-8% случаев) или внутриклеточные микроорганизмы (5% случаев).

Среди бактериальных возбудителей обострений хронического бронхита главную роль играют Haеmophilus influenzae (30-70% случаев), Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhalis. Для курильщиков наиболее характерна ассоциация H. influenzae и M. catarrhalis. В отягощенных клинических ситуациях (возраст старше 65 лет, многолетнее течение болезни — более 10 лет, частые обострения — более 4 раз в год, сопутствующие заболевания, выраженные нарушения бронхиальной проходимости — объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) < 50% должных величин, постоянное отделение гнойной мокроты, алкоголизм, иммунодефицитные состояния) преобладают продуцирующие бета-лактамазу штаммы H. influenzae и M. catarrhalis, этиологическое значение приобретают Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus.

Наиболее частым возбудителем внебольничной пневмонии у взрослых остается пневмококк (30,5% случаев), реже этиологическими агентами являются микоплазмы (от 12,5% до 20-30%), хламидии (от 2-8% до 12,5%) или гемофильная палочка. У лиц молодого возраста пневмонии чаще вызываются монокультурой возбудителя (обычно S. pneumoniae), а у пожилых людей или больных с факторами риска — ассоциациями бактерий, зачастую представленными сочетанием грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (21% — C. pneumoniae, 16% — M. pneumoniae, 6% — Legionella pneumophila, до 11% — H. influenzae). Крупозная (долевая) пневмония в 100% случаев вызывается пневмококком. M. pneumoniae или C. pneumoniae часто встречаются у людей в возрасте до 35 лет (до 20-30%), а их этиологическая роль у пациентов старших возрастных групп менее значительна (1-9%). H. influenzae (4,5-18% случаев) чаще вызывает пневмонию у курильщиков, а также на фоне хронического обструктивного бронхита. У них же в 1-2% случаев этиологическим агентом является M. catarrhalis. L. pneumophila — редкий возбудитель внебольничной пневмонии (2-10%, в среднем 4,8% случаев), однако легионелезная пневмония занимает второе место (после пневмококковой) по летальности. Enterobacteriaceae (3-5% случаев), такие как K. pneumoniae, Escherichia сoli, крайне редко другие энтеробактерии, встречаются у пациентов с факторами риска (возраст старше 65 лет, иммунодефицитные состояния, сахарный диабет, алкоголизм, почечная, печеночная или застойная сердечная недостаточность, хронические обструктивные заболевания легких, применение антибиотиков в течение предшествующих трех месяцев и др.). S. aureus является редким возбудителем «домашней» пневмонии (менее 5%). Вероятность стафилококковой пневмонии возрастает у больных пожилого возраста, при наркомании или алкоголизме, у больных на гемодиализе или у людей, переносящих грипп. Другие возбудители обнаруживаются не более чем в 2% случаев. В 39,5% случаях возбудителя выделить не удается. При этом следует учитывать увеличившуюся роль атипичных возбудителей (хламидий и микоплазм), бактериологическое выделение которых требует специальных условий .

Антибактериальная активность азитромицина

Спектр антимикробного действия всех макролидов одинаков (табл. 1). Хотя характер действия макролидов в основном бактериостатический, азитромицин, создающий высокие концентрации в тканях, проявляет бактерицидную активность в отношении ряда возбудителей: H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, Campylobacter spp., H. pylori, B. pertussis, C. diphtheriae.

Азитромицин высокоактивен в отношении вероятных возбудителей инфекций нижних дыхательных путей: пневмококка (МПК 0,03-0,12 мкг/мл), микоплазмы (МПК 0,001-0,01 мкг/мл), хламидии (МПК 0,06-0,25 мкг/мл), гемофильной палочки (МПК 0,25-1 мкг/мл), моракселлы (МПК 0,03-0,06 мкг/мл), стафилококка (МПК 0,06-0,5 мкг/мл), легионеллы (МПК 0,5 мкг/мл).

Азитромицин стоит на первом месте среди макролидов по активности в отношении H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, R. rickettsii, B. melitensis, включая их бета-лактомазопродуцирующие штаммы. По действию на H. influenzae он уступает аминопенициллинам и цефалоспоринам, но превосходит эритромицин в 2-8 раз. При концентрации 1 мкг/мл азитромицин подавляет рост 100%, эритромицин — 16%, а рокситромицин — 5% штаммов H. influenzae. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК), приводящая к гибели 99,9% штаммов гемофильной палочки, для азитромицина составляет 4 мкг/мл, для эритромицина — 16 мкг/мл, для рокситромицина — 64 мкг/мл.

Хотя по активности в отношении хламидий, микоплазм, уреаплазм и легионелл in vitro азитромицин стоит на втором месте после кларитромицина, in vivo его активность в отношении этих внутриклеточных патогенов превышает активность других макролидов из-за его чрезвычайно высокой способности проникать в клетки. МБК азитромицина в отношении C. pneumoniae варьирует от 0,06 до 0,125 мкг/мл. Азитромицин превосходит кларитромицин по активности против Coxiella burnetii, вызывающей атипичную пневмонию. По действию на микоплазмы азитромицин превосходит доксициклин.

Для азитромицина и других макролидов характерен постантибиотический эффект, т. е. сохранение антимикробного действия препарата после его удаления из среды . Это обусловлено необратимыми изменениями рибосом возбудителя, ведущими к блокированию транслокации. Азитромицин (в меньшей степени эритромицин и кларитромицин) обладает и суб-МПК-постантибиотическим эффектом — влиянием на микроорганизмы после воздействия субингибирующих концентраций антибиотика. Под влиянием концентраций этих препаратов даже ниже МПК микроорганизмы, в том числе обычно резистентные к ним (синегнойная палочка), становятся более чувствительными к факторам иммунной защиты. Азитромицин проявляет постантибиотический и суб-МПК-постантибиотический эффект в отношении S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, L. pneumophila, по продолжительности которого превосходит кларитромицин.

Азитромицин и другие макролиды обладают иммуномодулирующим и противовоспалительным действием . Макролиды повышают активность Т-киллеров. В частности, установлено усиление киллинга хламидий под действием азитромицина. Макролиды накапливаются в нейтрофилах, моноцитах и макрофагах, усиливают их миграцию в очаг воспаления, повышают их фагоцитарную активность, стимулируют секрецию интерлейкинов IL-1, IL-2, IL-4. Макролиды влияют на окислительные реакции в фагоцитах (повышают продукцию супероксида нейтрофилами) и способствуют их дегрануляции. Азитромицин, кроме того, ускоряет апоптоз нейтрофилов после ликвидации патогена. После санации очага инфекции макролиды повышают продукцию противовоспалительного цитокина (интерлейкина IL-10) моноцитами, уменьшают выработку провоспалительных цитокинов (интерлейкинов IL-1, IL-2, IL-6, IL-8, TNF-альфа) моноцитами и лимфоцитами, снижают образование высокоактивных соединений кислорода (NO) и медиаторов воспаления — простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов, что способствует прекращению воспалительной реакции. Противовоспалительное действие проявляется даже при субтерапевтических концентрациях макролидов и сравнимо с эффектом нестероидных противовоспалительных средств. С ним связано уменьшение под действием макролидов гиперреактивности дыхательных путей, всегда сопровождающей бронхолегочные инфекции .

Микробная резистентность

Все макролиды неэффективны в отношении микроорганизмов, природно-устойчивых к эритромицину . При формировании приобретенной устойчивости к макролидам после прекращения контакта с антибиотиком со временем чувствительность к нему восстанавливается. Устойчивость микроорганизмов к макролидам внутригрупповая перекрестная. Перекрестная устойчивость с макролидами наблюдается также у линкозамидов. 90-95% госпитальных штаммов пневмококка, резистентных к пенициллину, устойчивы и к макролидам. Резистентность грамположительных кокков к макролидам в России значительно ниже, чем в других странах. Согласно результатам Международного многоцентрового исследования PROTEKT (2002 г.), распространенность S. pneumoniae, резистентного к эритромицину, в странах Западной Европы составляет в среднем 31,5% (1-4% в Швеции и Нидерландах, 12,2% — в Великобритании, 36,6% — в Испании, 58,1% — во Франции) . В Гонконге и Сингапуре она достигает 80%. Резистентность пневмококка к пенициллину и макролидам в нашей стране невысока, но отмечается значительная устойчивость его к тетрациклину и ко-тримоксазолу (табл. 2). Резистентность пневмококка к доксициклину в России превышает 25% . Метициллин-резистентные штаммы стафилококка устойчивы ко всем макролидам. В отличие от грамположительных микроорганизмов, не выявлено развития приобретенной устойчивости к макролидам у H. influenzae, M. catarrhalis и внутриклеточных возбудителей (микоплазм, хламидий, легионелл).

Особенности фармакокинетики азитромицина

Азитромицин характеризуется более высокой кислотоустойчивостью (в 300 раз большей, чем у эритромицина), чем другие макролиды, которые частично инактивируются под действием соляной кислоты желудка. Все макролиды хорошо растворяются в липидах и хорошо абсорбируются из кишечника, но частично подвергаются биотрансформации первого прохождения. Биодоступность азитромицина 37%, у других препаратов этой группы она колеблется от 10 до 68%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови после приема внутрь составляет 0,3-0,62 мкг/мл и достигается через 2,5-2,9 ч (после приема 500 мг максимальная концентрация 0,41-0,5 мкг/мл создается через 2,2 ч). После однократного приема регистрируются два пика максимальной концентрации. Второй пик (нередко превышающий первый) обусловлен способностью макролидов накапливаться в желчи с последующим повторным всасыванием из кишечника. После внутривенной капельной инфузии в течение 1 ч концентрация азитромицина в крови достигает 3,6 мкг/мл, снижаясь через 24 ч до 0,2 мкг/мл.

Степень связывания азитромицина с белками плазмы относительно невелика и варьирует от 7% (при концентрации 1-2 мкг/мл) до 51% (при концентрации 0,02-0,1 мкг/мл). Как известно, чем меньше степень связывания лекарства с белком, тем больше его активная концентрация и тем скорее оно покидает сосудистое русло, проникая в ткани. Для сравнения, среди макролидов в наибольшей степени с сывороточными белками связывается рокситромицин (на 92-96%). Благодаря хорошей растворимости в липидах азитромицин легко проникает в ткани, накапливаясь в них, о чем свидетельствует большой объем распределения — 31,1 л/кг. AUC0-24 азитромицина 4,3 мкг´ч/мл. По способности проникать через гистогематические барьеры (кроме гематоэнцефалического) азитромицин превосходит бета-лактамы и аминогликозиды. Среди макролидов азитромицин создает самую высокую тканевую концентрацию (в десятки и сотни раз превышающую сывороточную, в большинстве тканей от 1 до 9 мкг/г), поэтому уровень его в плазме крови низкий. Наибольшая сывороточная концентрация отмечается при приеме рокситромицина, вследствие его меньшего проникновения в ткани. Азитромицин обнаруживается в высоких концентрациях в лeгких, мокроте, альвеолярной жидкости. Через 48-96 ч после однократного приeма 500 мг азитромицина его концентрация в слизистой оболочке бронхов в 195-240 раз, в лeгочной ткани — более чем в 100 раз, а в бронхиальном секрете — в 80-82 раза превышает сывороточную .

В отличие от большинства других антибиотиков, макролиды (в наибольшей степени азитромицин) хорошо проникают внутрь клеток и создают длительно сохраняющиеся высокие внутриклеточные концентрации. У эритромицина они в 17 раз, у кларитромицина — в 16-24 раза, у азитромицина — в 1200 раз превышают концентрацию в крови. Макролиды накапливаются в разных клетках, включая фибробласты, эпителиальные клетки и макрофаги. В особенно больших количествах они накапливаются в фосфолипидном слое мембран лизосом фагоцитирующих клеток крови (нейтрофилов, моноцитов) и тканей (альвеолярных макрофагов) (табл. 3). Фагоциты, нагруженные макролидами, при миграции под влиянием секретируемых бактериями хемотаксических факторов транспортируют их в инфекционно-воспалительный очаг, создавая в нем концентрацию антибиотика выше, чем в здоровых тканях. Она коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Процесс диффузии в макрофаги рокситромицина и кларитромицина занимает 15-20 мин, азитромицина — до 24 ч, но максимальная его концентрация в клетках сохраняется около 48 ч. Макролиды высвобождаются из макрофагов, нейтрофилов и моноцитов в процессе фагоцитоза под действием бактериальных стимулов. Часть абсорбируется ими вновь, часть поступивших внутрь макрофагов макролидов необратимо связывается с белками лизосом. Направленная доставка антибиотика имеет особое значение в случае инфекции в ограниченных локусах.

У азитромицина самый длинный Т1/2 (после первого приема 10-14 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приeма — 14-20 ч, от 24 до 72 ч — 35-55 ч, при многократном приeме — 48-96 ч, в среднем 68-71 ч), что позволяет назначать антибиотик только один раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина в тканях сохраняется в течение 5-7 дней после отмены (эритромицина — 1-3 дня). Макролиды имеют, в основном, внепочечный путь элиминации. Они подвергаются биотрансформации (деметилированию, гидроксилированию) в печени при участии цитохрома Р-450 (преимущественно его изофермента CYP3A4) и выводятся с желчью в высоких концентрациях в виде активных (кларитромицин, мидекамицин) или неактивных метаболитов и в неизменeнном виде. Азитромицин частично подвергается биотрансформации в печени (известно 10 его метаболитов), а 50% дозы выводится с желчью в неизменeнном виде. Небольшая часть дозы (у азитромицина — 6% пероральной и 11-14% внутривенной дозы) выделяется с мочой.

Почечная недостаточность и цирроз печени не влияют на фармакокинетику азитромицина. В отношении других макролидов может потребоваться коррекция режима дозирования. У пациентов пожилого возраста фармакокинетика макролидов существенно не меняется и коррекции режима дозирования у них не требуется .

Безопасность применения

Азитромицин, как и вообще макролиды, относится к наименее токсичным антибиотикам . Общая частота развития побочных эффектов азитромицина — около 9% (при использовании эритромицина — 30-40%, кларитромицина — 16%). Частота побочных эффектов азитромицина, требующих отмены препарата, составляет в среднем 0,8%.

Данные метаанализа исследований, проведенных в Западной Европе, Северной и Южной Америке, Африке и Азии, показали, что с азитромицином связана достоверно более низкая частота нежелательных эффектов, чем с препаратами сравнения при лечении как взрослых, так и детей (7,6% и 8,7% для азитромицина, 9,8% и 13,8% для других антибиотиков). Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,1-1,3% больных, получавших азитромицин, и у 1-2,6% больных, получавших препараты сравнения.

Безопасность азитромицина изучалась также в 46 исследованиях, проведенных в Центральной и Восточной Европе. В них были включены 2650 взрослых и 1006 детей, получавших азитромицин, и 831 взрослый и 375 детей, получавших эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, мидекамицин, джозамицин, феноксиметилпенициллин, амоксициллин, ко-амоксиклав, цефаклор, доксициклин или ципрофлоксацин. Нежелательные эффекты были отмечены у 5,3% взрослых и 7,2% детей, получавших азитромицин, и у 14,9% взрослых и 19,2% детей, получавших препараты сравнения. Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,09% взрослых и 0,4% детей, получавших азитромицин, и у 2,3% взрослых и 2,1% детей, получавших другие антибиотики.

В других 15 исследованиях участвовали 1616 больных, получавших азитромицин, и 1613 больных, получавших рокситромицин, кларитромицин, амоксициллин, ко-амоксиклав или цефаклор. Нежелательные эффекты были отмечены у 10,5% пациентов, получавших азитромицин, и у 11,5% пациентов, получавших препараты сравнения. Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,4% пациентов, получавших азитромицин, и у 2,1% пациентов, получавших препараты сравнения.

В клиническом исследовании переносимости азитромицина, проведенном двойным слепым методом у 2598 детей, побочные эффекты наблюдались у 8,4% больных. Они встречались достоверно чаще у детей, получавших препараты сравнения (12,9%) — ко-амоксиклав, ампициллин, феноксиметилпенициллин, цефалексин, цефаклор, доксициклин, диклоксациллин, флуклоксациллин, джозамицин и эритромицин .

Со стороны желудочно-кишечного тракта нежелательные явления при применении азитромицина встречаются в 6-9% случаев, кларитромицина — в 12%, эритромицина — в 20-32%. При лечении азитромицином легкие или умеренные абдоминальные боли, тошнота, рвота или диарея отмечались у 5% детей (при приеме эритромицина и других 14-членных макролидов, являющихся стимуляторами мотилиновых рецепторов, диарея встречается значительно чаще).

Гепатотоксическое действие нехарактерно для азитромицина, но возможно в редких случаях при длительном применении джозамицина, спирамицина, кларитромицина и высоких доз эритромицина.

Нежелательные эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем нетяжелые и встречаются в менее чем 1% случаев.

В отличие от терапии бета-лактамными антибиотиками, дисбактериоз и связанные с ним осложнения при лечении азитромицином нехарактерны, поскольку он, как и остальные макролиды, не оказывает влияния на нормальную микрофлору кишечника.

Аллергические реакции на азитромицин и другие макролиды встречаются очень редко (менее 1% случаев) и, как правило, ограничиваются кожными проявлениями. В то же время на пенициллины они развиваются у 10%, а на цефалоспорины — у 4% больных. Перекрeстная аллергия с пенициллинами и цефалоспоринами отсутствует, но отмечается перекрeстная аллергия с другими макролидами.

Азитромицин противопоказан лишь при повышенной чувствительности к макролидам, печеночной недостаточности, в первом триместре беременности (за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода) и в период кормления грудью.

Взаимодействие на уровне биотрансформации в печени наиболее клинически значимо для эритромицина, олеандомицина, кларитромицина и джозамицина, в меньшей степени — для рокситромицина и мидекамицина и нехарактерно для азитромицина, диритромицина и спирамицина. При использовании макролидов у пациентов, одновременно принимающих препараты, которые метаболизируются при участии цитохрома Р-450, может замедляться их элиминация. Это приводит к увеличению концентрации этих лекарств в сыворотке крови и повышению риска побочных эффектов. При этом, в частности, усиливается противосвертывающий эффект непрямых антикоагулянтов (варфарина, аценокумарола, фениндиона, этила бискумацетата), нефротоксическое действие иммунодепрессантов (циклоспорина и такролимуса), увеличивается длительность действия глюкокортикоидов, повышается риск развития рабдомиолиза под действием статинов, частота побочных эффектов дизопирамида, антагонистов кальция (нифедипина и верапамила), бромокриптина, противовирусных препаратов, применяемых при ВИЧ-инфекции, снотворных и противосудорожных средств (карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенитоина), транквилизаторов (мидазолама, триазолама, зопиклона), повышается плазменный уровень цизаприда, пимозида, антигистаминных препаратов (терфенадина, астемизола, эбастина). Это может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и сердечным аритмиям, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочка, трепетание или мерцание желудочков. Макролиды (кроме азитромицина и мидекамицина) вызывают повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови (на 10-50%) и теофиллиновую интоксикацию.

В связи с тем, что азитромицин не является ингибитором цитохрома Р-450, он не взаимодействует с теофиллином, снотворными и противосудорожными средствами, транквилизаторами, непрямыми антикоагулянтами, антигистаминными препаратами . Это достоверно подтверждено в специально проведенных контролируемых исследованиях.

Клиническая эффективность

В течение 10 лет эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей (см. табл. 4 и табл. на стр. 26 «Эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей у взрослых») изучалась в 29 крупных рандомизированных контролируемых исследованиях у 5901 больного, в том числе 762 детей . В 12 исследований были включены больные с различными инфекциями, в 9 — больные с обострением хронического бронхита, в 9 — больные с пневмонией. В 22 исследованиях изучалась эффективность 3-дневного курса терапии азитромицином, в 5 — 5-дневного, в 2 — ступенчатой терапии (внутривенно, а затем внутрь) и в 1 — однократного приема. В качестве препаратов сравнения в 8 исследованиях использовали макролиды (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин, диритромицин), в 13 — пенициллины (ко-амоксиклав, амоксициллин, бензилпенициллин), в 4 — пероральные цефалоспорины (цефаклор, цефуроксим аксетил, цефтибутен), в 1 — фторхинолоны (моксифлоксацин). Чаще всего (в 9 исследованиях) азитромицин сравнивали с ко-амоксиклавом. Длительность применения препаратов сравнения обычно составляла 10 дней. Эффективность как 3-дневного, так и 5-дневного курсов терапии азитромицином была высокой и в большинстве исследований оказалась сопоставимой с таковой 10-дневных курсов лечения препаратами сравнения. В 5 исследованиях азитромицин превосходил по эффективности препараты сравнения (ко-амоксиклав, эритромицин, бензилпенициллин и цефтибутен). Переносимость терапии в основных и контрольных группах была в целом сопоставимой, хотя в 4 исследованиях азитромицин вызывал нежелательные эффекты реже, чем ко-амоксиклав или цефуроксим аксетил. Разница была в основном обусловлена более низкой частотой желудочно-кишечных расстройств при лечении азитромицином.

В одном из последних крупных международных рандомизированных исследований с двойным слепым контролем азитромицин (500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней) сравнивался с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней) при обострении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Клиническая эффективность азитромицина и кларитромицина при следующих возбудителях соответственно составляла: при H. influenzae — 85,7% и 87,5%, M. catarrhalis — 91,7% и 80%, S. pneumoniae — 90,6% и 77,8% .

Эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей у детей, таких как острый гнойный бронхит и внебольничная пневмония, так же высока, как и у взрослых . Результаты сравнительных контролируемых исследований свидетельствуют о том, что по клинической эффективности, которая превышает 90%, азитромицин при таких инфекциях не уступает эритромицину, джозамицину, ко-амоксиклаву и цефаклору.

В частности, в многоцентровом двойном слепом исследовании выявлена высокая эффективность азитромицина при микоплазменных пневмониях у детей. При внебольничных пневмониях у детей (39 человек получали азитромицин 10 мг/кг 1 раз в день и 34 — ко-амоксиклав 40 мг/кг в 3 приема) клиническая эффективность составила соответственно 100% и 94% . В сравнительном исследовании азитромицина (10 мг/кг 1 раз в день) и ко-амоксиклава (40 мг/кг в 3 приема) у 97 и 96 детей с инфекциями нижних отделов дыхательных путей клиническая эффективность составила 97% и 96% соответственно . При этом у детей, получавших азитромицин, выздоровление наступало достоверно быстрее, а частота побочных эффектов терапии была меньше. В целом показана равная эффективность короткого курса азитромицина и традиционных курсов лечения внебольничных пневмоний у детей .

Свидетельством высокой эффективности коротких курсов азитромицина (3-дневный курс при назначении внутрь 1 раз в сутки 500 мг взрослым и 10 мг/кг — детям) при лечении острых инфекций верхних и нижних дыхательных путей различной локализации являются результаты проспективного несравнительного исследования препарата в 235 медицинских центрах у 1574 взрослых и 781 ребенка. Излечение или быстрое улучшение наблюдалось более чем в 96% случаев, эрадикация возбудителей — в 85,4% .

В итоге в сравнительных исследованиях макролидов продемонстрирована сходная клиническая и бактериологическая эффективность азитромицина, кларитромицина, диритромицина, мидекамицина, мидекамицина ацетата, рокситромицина, джозамицина, эритромицина у взрослых и детей при инфекциях нижних дыхательных путей, включая острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничную пневмонию, в том числе микоплазменную. Однако диспепсические явления, вызываемые эритромицином, часто требовали замены препарата .

Приверженность лечению (комплаенс)

Одним из условий эффективности антибактериальной терапии является выполнение пациентами назначений врача. По имеющимся оценкам, 40% больных не выполняют предписанный режим антибиотикотерапии. Это особенно характерно для амбулаторной практики. К типичным нарушениям относятся пропуск приeма, изменение дозы или времени приeма, преждевременная отмена препарата при улучшении самочувствия. Из числа пациентов, принявших менее 80% назначенного курса терапии, только у 59% достигается желаемый эффект антибиотика. У остальных возможно удлинение периода выздоровления, развитие осложнений, рецидивов, микробной резистентности, хронизация инфекционно-воспалительного процесса, может потребоваться назначение другого антибиотика, и, в конечном счeте, подрывается доверие пациента к рекомендациям врача. Соблюдение назначенного графика приeма антибиотика напрямую зависит от его удобства для пациента. Известно, что чем меньше кратность приeма и короче курс лечения, тем больше больных соблюдают врачебные назначения. Таким образом, среди макролидов азитромицин имеет наилучший комплаенс, так как применяется только 1 раз в сутки, в среднем в течение 3 дней.

Стандарты лечения

В стандарте медицинской помощи больным пневмонией (Приказ Минздравсоцразвития РФ от 23.11.2004 г. № 263) азитромицин определeн в качестве средства медикаментозного лечения пневмонии наряду с кларитромицином, амоксициллином с клавулановой кислотой, цефотаксимом, моксифлоксацином . В стандарте медицинской помощи больным ХОБЛ (Приказ Минздравсоцразвития РФ от 23.11.2004 г. № 271) азитромицин указан в числе антибиотиков для лечения обострений наряду с кларитромицином, амоксициллином с клавулановой кислотой, моксифлоксацином .

Заключение

Таким образом, азитромицин обладает высокой активностью в отношении практически всех вероятных неспецифических бактериальных возбудителей внебольничных инфекций нижних дыхательных путей. В отличие от бета-лактамных антибиотиков, он эффективен против внутриклеточных патогенов, а по сравнению с другими макролидами — обладает выраженной активностью в отношении гемофильной палочки. Приобретенная микробная резистентность к азитромицину в России остаeтся на низком уровне. Азитромицин существенно отличается от других антибиотиков своей фармакокинетикой, прежде всего накоплением в высоких концентрациях в тканях, особенно в клетках, и длительным периодом полувыведения из организма. Это позволяет применять азитромицин 1 раз в сутки коротким курсом. Побочные эффекты азитромицина нетяжeлые и встречаются редко. Он мало взаимодействует с другими лекарствами и имеет минимальные противопоказания. Все это обеспечивает хорошую переносимость и приверженность больных к лечению. Клиническая эффективность и безопасность азитромицина (Сумамеда) при инфекциях нижних дыхательных путей доказаны в многочисленных качественных клинических исследованиях. Азитромицин включeн в утвержденные стандарты лечения.

Азитромицин показан для монотерапии острого бронхита и бронхиолита бактериальной этиологии. При обострении хронического бронхита азитромицин, благодаря активности в отношении гемофильной палочки, является альтернативным препаратом. При нетяжeлом течении внебольничной пневмонии азитромицин относится к препаратам первого ряда для монотерапии. При наличии клинических или эпидемиологических данных о микоплазменной, хламидийной или легионеллезной (атипичной) пневмонии он является препаратом выбора. При тяжeлом течении пневмонии приeм азитромицина может дополнять парентеральное введение бета-лактамных антибиотиков.

Литература

Белоусов Ю. Б., Шатунов С. М. Антибактериальная химиотерапия. М.: Ремедиум, 2001. 473 с.

Буданов С. В. Азитромицин (сумамед): основные свойства и особенности применения в терапии внебольничной пневмонии // Антибиотики и химиотерапия. 2000. № 10. С. 28-37.

Карбон К., Пул М. Д. Значение новых макролидов при лечении внебольничных инфекций дыхательных путей: обзор экспериментальных и клинических данных // КМАХ. 2000. Т. 2, № 1.

Карпов О. И. Комплаенс антибиотикотерапии инфекций дыхательных путей // Антибиотики и химиотерапия. 1999. № 8. С. 37-45.

Лукьянов С. В. Выбор антибиотиков при внебольничных инфекциях дыхательных путей // Заместитель главного врача. 2007. № 8. С. 101-108.

Лукьянов С. В. Клиническая фармакология макролидов // Consilium medicum. 2004. Т. 6, № 10. С. 769-773.

Лукьянов С. В. Макролиды в терапии внебольничных инфекций дыхательных путей // Consilium medicum. 2005. Приложение: Пульмонология. С. 3-7.

Лукьянов С. В. Фармакология и клиническое применение азитромицина у детей //Consilium medicum. 2005. Приложение: № 10. С. 18-25.

Моисеев С. В., Левшин И. Б. Азитромицин: старые и новые показания // Клиническая фармакология и терапия. 2001. Т. 10, № 5.

Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии / Под ред. Л. С. Страчунского, Ю. Б. Белоусова, С. Н. Козлова. М.: Боргес, 2002. 379 с.

Синопальников А. И. Макролиды в лечении внебольничных инфекций нижних дыхательных путей // Consilium medicum. 2004. Приложение: Т. 6, № 5.

Страчунский Л. С., Козлов С. Н. Макролиды в современной клинической практике // [email protected].

Foulds G., Johnson R. B. Selection of dose regimens of azithromycin // J. Antimicrob. Chemother. 1993. V. 31 (Suppl. E). P. 39-50.

Hopkins S. J. Clinical Toleration and Safety of Azithromycin in Adults and Children // Rev. Contemp. Pharmacother. 1994. V. 5. P. 383-389.

Swanson R. N., Lainez-Ventosilla A., De Salvo M. C. et al. Once-daily azithromycin for 3 days compared with clarithromycin for 10 days for acute exacerbation of chronic bronchitis: a multicenter, double-blind, randomized study. Treat. Respir. Med. 2005. № 4. P. 31-39.

Tredway G., Goyo R., Suares J. et al. Comparative study of azithromycin and amoxicillin/clavulanic acid (co-amoxiclav) in the treatment of community-asquired in peadiatric patients // Zithromax ICMAS Poster Book. 1996. P. 82-83.

С. В. Лукьянов , доктор медицинских наук, профессор ФГУ «Консультативно-методический центр лицензирования» Росздравнадзора, Москва

Спектр применения азитромицина весьма широк, поэтому и лекарственных форм этого препарата выпускается довольно много. Это порошок для разбавления водой и употребления орально, гранулы для разбавления водой и употребления орально, специальная форма для разбавления и использования в виде инъекций, капсулы и таблетки для орального употребления.

Азитромицин в состоянии как замедлить размножение возбудителя, так и полностью его уничтожить. Эффект зависит от назначенной дозировки. Азитромицин может уничтожить большинство грамположительных и грамотрицательных микробов, некоторые анаэробные микробы. НЕ ПЫТАЙТЕСЬ ПРИНИМАТЬ АЗИТРОМИЦИН ПРОТИВ ТЕХ МИКРОБОВ, КОТОРЫЕ «НЕ БЕРЕТ» ЭРИТРОМИЦИН.

При каких заболеваниях назначают азитромицин?

Это инфекционные заболевания органов системы ухо-горло-нос, верхних и нижних дыхательных путей. Также азитромицин эффективен при рожистых воспалениях, импетиго, дерматозах, зараженных инфекцией. Применяется азитромицин и при инфекционных болезнях мочеполовой системы, таких как уретрит (как с образованием гноя, так и без него) , цервицит. Вместе с некоторыми другими препаратами азитромицин назначается при комплексном лечении язвенных болезней органов пищеварения, вызванных хеликобактер пилори.

Кому нельзя принимать азитромицин?

Азитромицин не назначают новорожденным малышам, а также маленьким пациентам с дисфункцией почек или печени. Определенные разновидности азитромицина не разрешены к использованию пациентами до шестнадцати лет. Азитромицин не назначается при индивидуальной непереносимости азалидов и макролидов, при тяжелых нарушениях работы почек и печени. Беременным женщинам иногда назначают азитромицин, но определенный риск все-таки присутствует. Не разрешено принимать азитромицин в период кормления грудью. Кроме этого, даже совершенно здоровому человеку с нарушениями ритма сердца запрещено употреблять азитромицин.

Может ли азитромицин вызывать побочные эффекты, и какие?

К сожалению, все антибиотики вызывают побочные эффекты. Некоторые больше, некоторые меньше. В случае орального применения азитромицин вызывает диарею у пяти процентов пациентов, тошноту у трех процентов, неприятные ощущения в области желудка у трех процентов. Такие неприятные нарушения, как вздутие живота, рвота появляются меньше чем у одного процента пациентов.

При лечении азитромицином могут возникнуть мигренеподобные боли, нарушение координации, вялость. Кроме этого азитромицин может вызвать различного рода аллергические проявления, такие как высыпания на коже, отек гортани. При введении азитромицина внутривенно в месте укола может появиться воспаление.

В каких количествах назначается азитромицин?

Дозировка зависит от заболевания и состояния больного. Орально азитромицин принимается один раз в день, за час до еды или спустя два часа после еды.

Внутривенные инъекции азитромицина назначаются, как правило, при воспалениях легких и других тяжелых заболеваниях на первые двое суток лечения. Затем больной переходит на прием азитромицина в виде таблеток или капсул орально.

Как сочетается азитромицин с другими препаратами?

Применение азитромицина вместе со спиртными напитками и едой тормозит усвоение азитромицина. При одновременном лечении азитромицином и варфарином необходимо прослеживать количество тромбоцитов в крови. При одновременном применении азитромицина и циклосерина увеличивается активность последнего. При одновременном употреблении с тетрациклином и хлорамфениколом усиливается активность азитромицина. Запрещено применять одновременно с гепарином.

При лечении азитромицином для поддержания организма рекомендуется принимать витаминные БАД (биологически активные добавки) .

Что лучше: кларитромицин или азитромицин?

Азитромицин и кларитромицин относятся к антибиотикам класса макролидов. Эта группа имеет широкий спектр действия, справляется с внутриклеточными микробами и активно используется на сегодняшний день.

Макролиды

Все препараты из этой группы подразделяются на несколько типов. В основе классификации лежит химическое строение и природное происхождение.

Первым природным антибиотиком макролидом является эритромицин, все остальные препараты сравниваются именно с ним. Он имеет наименьший спектр активности, плохо усваивается и длительно выводится из организма. Поэтому при выборе: кларитромицин, азитромицин или эритромицин, последнему средству отдавать предпочтение не стоит.

Рассматриваемые нами препараты являются представителями полусинтетических макролидов, которые были созданы искусственно с целью улучшения свойств лекарства.

При этом кларитромицин по химической структуре является 14-членной молекулой, а азитромицин – 15-членной. Это, безусловно, влияет на их свойства и действие в организме.

Постараемся выяснить, кларитромицин или азитромицин: что лучше?

Кларитромицин

Механизм воздействия всех веществ этой группы одинаковый. Азитромицин или кларитромицин при взаимодействии с микробом будут сначала останавливать его размножение, а в высоких концентрациях – убивать. Однако эти антибиотики отличаются между собой некоторыми особенностями.

Кларитромицин обладает следующими преимуществами:

• Самая высокая среди всех макролидов биодоступность. Средство легко проникает в кровь при приеме внутрь и распределяется по организму.
• Быстрый период полувыведения. Всего за 5–7 часов половина препарата уже будет переработана и выведена из тела.
• Имеются внутривенные и пероральные формы. Лекарство выпускается в таблетках и в порошке для суспензии.
• Более активен в отношении хеликобактера, поэтому используется при лечении язвенной болезни и гастрита.
• Способен быстрее, чем другие макролиды, уничтожать атипичных микроорганизмов.

Этому препарату свойственны и определенные недостатки:

• Действует не сам по себе, а за счет активного метаболита, который образуется уже в теле.
• Если у пациента есть заболевание почек, выведение препарата серьезно замедляется.
• Не может использоваться при беременности, лактации и у малышей младше 6 месяцев.

Прежде чем выбирать кларитромицин или азитромицин, необходимо ознакомиться с особенностями каждого препарата.

Азитромицин

Это лекарство уже имеет другую химическую структуру, нежели кларитромицин. Его спектр активности и особенности распределения в организме отличаются.

• Большое количество лекарственных форм для применения внутрь: таблетки, капсулы, порошки, сиропы.
• Способен уничтожать энтеробактерии и активнее воздействует на синегнойную палочку.
• Может использоваться независимо от приема пищи.
• Создает максимальную среди всех макролидов концентрацию в тканях, быстрее вызывает эффект.
• Лекарство хорошо переносится в отличие от многих других антибиотиков.
• Принимается всего 1 раз в сутки, что облегчает использование для пациентов.
• Можно применять в виде коротких курсов – всего по 3–5 дней. У детей возможно однократное использование.

• Применяется исключительно внутрь. Не может использоваться для лечения сепсиса, эндокардита и других системных заболеваний.
• Имеет в два раза ниже биодоступность, чем кларитромицин.
• Долго выводится из организма. За двое суток в среднем перерабатывается только половина поступившего вещества.

Теперь преимущества и недостатки обоих препаратов вам известны и сделать выбор: азитромицин или кларитромицин, стало легче. Выбирать антибиотик рекомендуется вместе с врачом, который знает спектр активности каждого средства.

20 настоящих аналогов антибиотика кларитромицина

Кларитромицин связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом бактериальной клетки и ингибирует биосинтез белка. Активен в отношении внутриклеточных возбудителей.

Препарат превосходит эритромицин по фармакокинетическим и антибактериальным свойствам. Антибиотик стабилен в кислой среде. При пероральном приёме всасывается достаточно быстро. Cmax достигается примерно через 2,5 часа.

ЛС используется в первой линии эрадикации хеликобактер пилори. Антибиотик вызывает побочные эффекты со стороны нервной системы, пищеварительного тракта и органов кроветворения. Оригинальный препарат кларитромицин оказывает влияние на органы чувств. Антибиотик противопоказан детям до 12 лет и больным с гиперчувствительностью хотя бы к одному компоненту в составе.

Аналоги кларитромицин

Биноклар активен в отношении грам+ (стафилококки, стрептококки), грам- (гемофильная палочка, гемофилюс, гонококк, легионелла пневмофила, кампилобактер еюни) чужеродных агентов, а также анаэробов (бактероиды, клостридии, пептострептококки). Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность достигает 50 процентов. Период полувыведения около 4 часов.

Клабакс является полусинтетическим макролидом последнего поколения. Клабакс эффективен в лечении тонзиллита, воспаления лёгких, фурункулёза. Антибиотик принимают по 250 мг два раза в сутки, при тяжело протекающих инфекциях дозировку увеличивают в 2 раза. Курс лечения составляет от 1 до 2 недель.

Клабакс ОД – это макролид широкого спектра действия, относится ко 2-му поколению, действует бактериостатически.

Клабакс ОД запрещено принимать одновременно с некоторыми антигистаминными и серотонинергическими средствами, а также нейролептиками. ЛС противопоказано при тяжёлых патологиях почек и печени, а также пациентам с порфириновой болезнью.

Кларбакт также влияет на синтез белка патогенных микроорганизмов. Активен в отношении всех микобактерий, кроме Палочки Коха.

Кларбакт абсорбируется быстро. Приём пищи замедляет всасывание. Продолжительная антибиотикотерапия чревата развитием суперинфекции (кандидоз). Антибиотик проникает в женское молоко, поэтому лечение лактирующих женщин возможно при отмене грудного вскармливания.

Кларитросин выпускается в виде таблеток жёлтого цвета, покрытых плёночной оболочкой. Медикамент принимают перорально независимо от приёма пищи.

Кларитросин назначают при воспалениях слизистой оболочки бронхов, лимфоидной ткани глотки, нёбных миндалин, придаточных пазух носа, нозокомиальной пневмонии, волосяного фолликула и инфекциях ротовой полости. ЛС принимается для предотвращения рецидива язвенной болезни.

Клацид взаимодействует с 50S рибосомальной субъединицей. Препарат допустимо принимать в терапии трехлетних детей. ЛС быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность достигает 50 процентов. Продуцирование β-лактамаз не влияет на активность Клацида. Большинство штаммов Staphylococcus резистентны к антибиотику.

Клеримед относится к макролидам, его основным действующим веществом является кларитромицин. Антимикробный механизм основан на способности антибиотика взаимодействовать с 50S-рибосомной субъединицей, что негативно сказывается на синтезе белка в клетке. Антибиотик проникает через защитный барьер между кровью матери и плода в плаценте.

Криксан прописывается врачами при инфекциях дыхательного тракта, кожных покровов и воспалении уха. К показаниям также относятся хламидиоз и микобактериоз. ЛС принимают с осторожностью при почечной или печёночной недостаточности. При совместном приеме с препаратами, угнетающими активность свертывающей системы крови и препятствующими образованию тромбов, необходимо контролировать протромбиновое время.

Лекоклар не стоит назначать детям до шести месяцев, так как данных об его эффективности и безопасности в этом возрасти недостаточно. Антибиотик противопоказан при гепатитах в анамнезе. ЛС имеет обширный список побочных действий: от диспепсических расстройств до потери слуха.

Фромилид проявляет бактериостатический эффект, но на некоторые штаммы действует бактерицидно. Фромилид назначается пациентам с синдромом приобретённого иммунного дефицита. ЛС хорошо всасывается при приёме внутрь. Период полувыведения составляет в среднем около 5 часов.

Фромилид УНО противопоказан при непереносимости лактозы. ЛС не назначают пациентам до 18 лет. Фромилид УНО вызывает побочные действия со стороны ЖКТ, кожи и подкожной клетчатки, нервной и мочевой систем, органов чувств и кроветворения, сердца, опорно-двигательного аппарата. При приёме отмечаются изменения в лабораторных показателях. Лекарство отпускается только по рецепту.

К аналогам следует отнести Веро-Кларитромицин, Кларитромицин Протекх, Кларитромицин СР, Кларитромицин Экозитрин, Кларитромицин-OBL, Кларитромицин-Верте. Все препараты действуют бактериостатически, они активны в отношении грам+ кокков и внутриклеточных и мембранных возбудителей, достигают высоких концентраций в тканях, обладают низкой при приёме нет риска развития перекрестной аллергии с бета-лактамами.

Полусинтетические 14-членные макролиды

Решая, чем заменить Кларитромицин, врачи зачастую назначают следующие препараты:

Рулид относится к фармакологической группе макролидов и азалидов. Основное действующее вещество – рокситромицин. Он превосходит эритромицин по фармакокинетическим и микробиологическим параметрам. Повышение дозировки позволяет достичь бактерицидного эффекта.

Антибиотик имеет низкую токсичность. Активен в отношении Streptococcus, Listeria, Staphylococcus, Corynebacterium diphtheriae, Neisseria meningitidis, Legionella и Mollicutes. ЛС прописывают при коклюше, остром фарингите, хронической обструктивной болезни легких, церцевите, а также при

генитальных и одонтологических инфекциях.

Эспарокси эффективен в лечении заболеваний бактериальной этиологии дыхательного тракта (пневмония), ЛОР-органов (отит, синусит), кожных покровов (рожистое воспаление) и мочевых путей (уретрит). Терапия данным дженериком Кларитромицина проводится только после 12 лет. Антибиотик принимают один раз в день по 300 мг или два раза в день по 150 мг. Если антибиотикотерапия длится больше 2 недель, то проводится клинический анализ крови. ЛС влияет на концентрацию внимания и снижает психомоторные реакции.

Рокситромицин – полусинтетический макролид, действие которого зависит от дозировки: в высоких дозах достигается бактерицидный эффект. К нему чувствительны патогены, синтезирующие ферменты, которые способны расщеплять бета-лактамные антибиотики. Назначается в качестве профилактики бактериемии после стоматологических вмешательств. Антимикробное средство широко применяется в педиатрической практике и назначается детям с двух месяцев.

Кларитромицин или Азитромицин: что лучше и в чем разница?

Азитромицин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе азалидов. По своей структуре Азитромицин отличается от классических макролидов. Он впервые был синтезирован хорватской фармацевтической компанией «Плива» в 80-х годах XX века.

• ЛС обладает обширным спектром активности. Азитромицин имеет несколько лекарственных форм: порошок, капсулы, таблетки и сироп (форма выпуска у каждого торгового наименования своя). Неактивен в отношении грам+ микроорганизмов, устойчивых к действию эритромицина.
• ЛС широко применяется в гастроэнтерологии (является частью комплексной терапии язвы желудка), урологии и гинекологии (воспаление мочеиспускательного канала и шейки матки), дерматологии (импетиго) и отоларингологии (инфекционные заболевания ЛОР- органов).
• Азитромицин не назначают новорождённым и детям с дисфункцией печени или почек. Лечение беременных женщин возможно лишь в том случае, когда польза от применения антибиотика превышает возможные риски. Пациентам с сердечными аритмиями необходимо принимать Азитромицин с осторожностью. Период лактации относится к противопоказаниям.
• При пероральном приёме антибиотик вызывает диарею примерно у 5% пациентов. Намного реже появляются рвота, метеоризм и тошнота. Нефрит и вагинальный кандидоз диагностируются у 1% больных. На фоне антибиотикотерапии Азитромицином могут возникнуть мигренеподобные головные боли.

Дозировка определяется состоянием пациента и зависит от тяжести инфекционного процесса. Антибиотик принимают за час до еды или через два часа после последнего приёма пищи. Инъекционное введение практикуется при пневмонии (первые дни терапии). Противомикробный препарат и этиловый спирт несовместимы: алкоголь снижает абсорбцию ЛС, что способствует прогрессированию инфекции. Для устранения последней понадобятся уже более сильные антимикробные средства. Аналог Кларитромицина дешевле оригинального препарата в два раза.

Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

Хороший врач - это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.

* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.

* Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск

Вам также может понравиться

Вам также может понравиться

3 дешевых аналога флемоксин солютаб для всех

9 высокоэффективных аналога нистатина в таблетках

9 современных аналогов бисептол в таблетках взрослым и детям

Добавить комментарий Отменить ответ

Популярные статьи

Список безрецептурных антибиотиков + причины запрета их свободного оборота

В сороковых годах прошлого века человечество получило мощное оружие против множества смертельно опасных инфекций. Антибиотики продавались без рецептов и позволили

Источник:

Азитромицин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Многие лекарства обладают широким спектром влияния, позволяя избавиться от многочисленных заболеваний. Одним из популярных антибиотиков является азитромицин. Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги – все это будет рассмотрено в представленном материале. Средство имеет полусинтетическое происхождение и отличается широким комплексом воздействия на организм. Структура имеет свои особенности, для удобства применения предполагается несколько удобных форм.

Азитромицин от чего помогает

Азитромицин – средство, обладающее особым эффектом по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям. Препарат широко используется в лечении ряда инфекционных и воспалительных процессов, свойства которых были произведены от возбудителей разного рода. В ходе поступления внутрь тела антибиотик создает повышенные концентрации главного вещества в очаге воспалительного процесса – азитромицина дигидрата. Оно не восприимчиво к негативным факторам кислой среды и является растворимым в жирах, поэтому способно запросто проникать в мягкие ткани, разные жидкости биологического происхождения, пути дыхания. Спустя двухчасовой промежуток времени после приема средство достигает максимального содержания по концентрации.

Аналоги и разновидности препарата

Фармацевтика предлагает несколько производимых форм препарата:

• Таблетки (пленочная оболочка);
• капсулы с желатиновым содержанием;
• порошковое вещество для суспензии.

Таблетированные формы предполагают по 250 мг и 500 мг главного действующего вещества вдобавок со вспомогательными элементами. Упаковка осуществляется в специальные картонные пачки по три таблетки.

Показания к использованию средства

• Инфекционные процессы в дыхательных органах и путях;
• инфекции и разного рода поражения в области мягких тканей и покровов кожи (хорошо помогают от прыщей, покраснений);
• заболевания, связанные с функционированием репродуктивной системы и мочеполовыми особенностями (таблетки помогают от цистита и других почечных и половых инфекций и воспалений);
• проблемы, связанные с ЛОР органами (помогают лекарства от гриппа, от ангины, от гайморита и от других заболеваний);
• дерматологические процессы в ходе вторичного инфицирования бактериями;
• комбинированные методики лечения при болезнях ЖКТ.

Назначение антибиотических групп берет под свою ответственность исключительно специалист, принимая во внимание индивидуальные особенности организма, присутствие патологий и прочих явлений.

Противопоказания к использованию

Особых сложностей при приеме не обнаруживается, но при наличии чувствительности к компонентам стоит прекратить прием. Если есть аллергические реакции, лечение лучше не начинать. К особым противопоказаниям можно отнести состояние беременности, кормление, детский возраст до 12 лет.

Азитромицин инструкция по применению капсулы по 500 мг

Прием лекарственного препарата осуществляется разово в сутки за час или 2 часа до приема или после приема пищи.

• Взрослым лицам в случае обнаружения инфекционных процессов в области дыхательных путей 500 мг в сутки однократно, на протяжении 3 дней (общая курсовая дозировка - 1,5 г).
• При инфекциях кожи и мягких тканей показан следующий режим приема лекарств: на 1-е сутки лечения средство 1000 мг (две капсулы по 500 мг) однократно. А начиная со вторых суток по 5-е сутки – принимают препарат дозировки по 500 мг (1 капсула) за суточный период.
• Если обнаружена хроническая эритема мигрирующего типа, необходимо принимать средство по определенной схеме. На 1-й день принимается 4 капсулы (250 мг) - 1 г одноразово. Начиная со вторых суток по пятый день – капсулы 500 (курс – всего, получается, 4 дня) в количестве 2 штук в сутки.
• В случае обнаружения уретрита, цервицита принимается однократно 1 г по 250 мг.
• Если выявлены желудочные болезни, а также патологии в области функционирования двенадцатиперстной кишки, назначается по 1 г (4 капсулы по 250 мг) за сутки на протяжении 3-х дней. И это не основная, а часть комбинированной терапии.

При ангине и при других ЛОР заболеваниях (например, при гайморите) необходимо строго следовать инструкции врача. Поскольку на дозировки значительно влияют индивидуальные особенности организма. Если одна из дозировок средства пропущена, необходимо принять ее как можно раньше. А последующие дозы пьются с соблюдением перерыва в 24 ч. Описанные дозировки актуальны для приема представителями взрослого и детского населения с массой более 45 кг.

Азитромицин инструкция по применению для детей 250

В рамках инструкции детям, не достигшим 12-летнего возраста, запрещается использовать таблетки. Их успешно заменяет суспензия для детей или специальный сироп, призванный поддаваться наиболее успешному дозированию.

• Младенцам до полугода антибиотическое вещество противопоказано полностью, поскольку могут наблюдаться побочные эффекты и осложнения.
• Деткам для лечения воспалений в области верхних путей дыхания, отита, пневмонии, назначается одноразовый прием лекарства в количестве 10 мг/кг.
• Дети после 14 лет используют таблетки массой 125 мг или 250 мг, а также специальный сироп. Им назначается 1-2 ч. л. состава, исходя из массы тела. На протяжении последующих дней лечебный процесс продолжается в более малой дозировке, составляющей 5 мг / кг.

Азитромицин цена таблетки 500 мг цена

Как уже отмечалось, упаковка средства осуществляется по 3 таблетки. В целом, в России стоимость этого препарата находится в пределах от 32 до 190 рублей. При этом она имеет зависимость от дозировки. Средство 500 мг стоит не болеерублей за упаковку.

Азитромицин аналоги препарата дешевые

Препарат может иметь хорошую замену в виде бюджетных аналогов. Которые стоят дешевле, а по эффективности (в суспензии ли таблетках) не уступают стандартному образцу.

• АЗАКС – средство, сделанное на базе азитромицина, обладающее широким спектром действия.
• АЗИМЕД – этот состав также широко используется для лечения большого количества болезней. Стоит от 100 рублей за упаковку, что дешевле, чем азитромицин.
• АЗИТРАЛ – удачный выбор, цена колеблется от 248 рублей до 335 рублей, так что таблетки дорогие. По побочным эффектам и противопоказаниям средства идентичны.
• ЗЕТАМАКС – средство широкого спектра действия, доступные по стоимости и актуальные по эффекту.
• СУМАМЕД – действенный аналог азитромицина стоимостью от 203 рубля за упаковку таблеток.

Азитромицин совместимость с другими препаратами

Препарат может использоваться как самостоятельный элемент терапии, так и в комплексе с другими составами. Важно знать особенности его совместимости с прочими препаратами.

Азитромицин и циклоферон

Препарат циклоферон имеет прекрасную совместимость со всеми средствами, поэтому рассматриваемое лекарство (антибиотик) – не исключение. При совместном использовании обязательна консультация медика.

Азитромицин и парацетамол

Парацетамол – антипиретик, так что может прекрасно сочетаться со многими средствами антибактериальной природы и направленности.

Азитромицин и амоксициллин

Азитромицин способствует ослаблению мощного бактерицидного действия препарата амоксициллин, поэтому совместное использование нежелательно.

Азитромицин и ингавирин

Нарушений при одновременном приеме препаратов не обнаружено, но для уточнения дозировок средства ингавирин стоит проконсультироваться с врачом.

Азитромицин и ибупрофен

Ибупрофен является универсальным препаратом, поэтому практически не имеет средств, с которыми его одновременный прием был бы неуместным.

Азитромицин и кагоцел

Кагоцел может применяться при запущенных стадиях лечения и порой может использоваться после курса лечения азитромицином и одновременно с ним.

Азитромицин в чем разница с другими препаратами

• В отличие от препарата сумамед, азитромицин является дженериком, в то время как его аналог – оригинален, поэтому и стоит значительно дороже. Есть некоторые различия в побочных эффектах и системе противопоказаний.
• Если сравнивать препарат со средством азитрокс, можно отметить, что один препарат выступает в качестве бюджетного аналога второго. Наиболее оптимальный вариант выбирает врач.
• Амоксиклав– еще один антибиотик, эффективно борющийся с инфекциями бактериального типа широкого спектра.

Азитромицин и кларитромицин что эффективней

Оба средства находятся в десятке первых лекарств против рассматриваемых болезней. Отличия азитромицина от кларитромицина, если проводить сравнение, заключаются в нескольких аспектах.

• азитромицин имеет более короткий курс лечения;
• может приниматься раз в сутки и обладать эффектом;
• легче переносится и является наиболее безопасным.

Разница в принципе невелика, но она существует. Тем не менее, самостоятельное лечение здесь не поможет, так что важно обратиться к специалисту, который назначит действенный препарат.

Азитромицин и алкоголь совместимость

Употребляя средство совместно с алкогольными напитками, можно спровоцировать переход многих заболеваний в хроническую форму. Поэтому ответ на вопрос о том, через сколько можно пациенту пить пиво, заключается в том, чтобы прошли все симптомы болезни. В противном случае могут стартовать последствия в виде патологических осложнений, болей в голове.

А вы принимали азитромицин? Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги информация пригодилась? Оставьте свое мнение или отзыв для всех на форуме!

Препараты для улучшения и нормализации работы желудочно-кишечного.

Лекарственные препараты сегодня предлагаются в разных видах и формах.

Средства против вирусных недугов прочно вошли в жизнь современного.

Вирусные инфекционные явления беспокоят сегодня многих людей, однако.

Успокоительные средства сегодня нередко используются людьми с целью.

Лекарства сегодня предлагаются фармацевтической сферой в широком.

Почечные и другие заболевания могут «преследовать» любого человека.

Простудные процессы и другие инфекции могут преследовать человека.

Средства лекарственного назначения сегодня реализуются в широком.

Успокоительные средства сегодня нашли широчайшее применение в связи.

Простудные заболевания обычно атакуют круглогодично, так что требуется.

Желудочные заболевания могут подстерегать любых людей, не зависимо.

Многие лекарства обладают широким спектром влияния, позволяя избавиться.

Детские заболевания являются явными лидерами по сравнению с взрослыми.

Заболевания могут подстерегать лиц детского и взрослого возраста.

Планирование беременности – привычная практика у современных молодых.

Заболевания подстерегают современного человека повсюду. Нерациональные.

Кашель беспокоит людей с самого детства. И во всем мире проблематично.

Лечение заболеваний проверенными медикаментами играет важную роль.

Нимесил - препарат с главным веществом нимесулидом. Рассмотрим.

Эреспал – средство для нейтрализации широкого перечня недугов. Главное.

Мидокалм представляет собой средство, обеспечивающее улучшение функционирования.

В статье мы поговорим о препарате Аэртал инструкция по применению.

Сердечные и другие заболевания преследуют мужчин и женщин, начиная.

В связи с распространением большого количества заболеваний актуальным.

Не секрет, что овес богат микроэлементами и витаминами, веществами.

Тримедат – лекарственный препарат, который регулирует частоту двигательных.

Почему азитромицин остается препаратом выбора при внебольничных инфекциях нижних дыхательных путей

Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей занимают первое место в структуре инфекционной патологии. Пневмония является наиболее частой инфекционной причиной смерти в мире.

Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей занимают первое место в структуре инфекционной патологии. Пневмония является наиболее частой инфекционной причиной смерти в мире. В России ежегодно около 1,5 млн человек переносят пневмонию. В связи с этим остается актуальной проблема рационального выбора антибактериального средства для лечения инфекций нижних дыхательных путей. Выбор препарата для антибактериальной терапии должен основываться на его спектре действия, охватывающем выделенный или предполагаемый возбудитель, чувствительный к данному антибиотику, фармакокинетических свойствах антибактериального средства, обеспечивающих его проникновение в терапевтической концентрации в соответствующие ткани, клетки и жидкости организма, данных о безопасности антибиотика (побочных эффектах, противопоказаниях и возможном нежелательном взаимодействии с другими лекарствами), характеристиках лекарственной формы, способе введения и режиме дозирования, обеспечивающих высокий комплаенс терапии, фармакоэкономических аспектах лечения .

Инфекции нижних дыхательных путей и принципы выбора антибиотика

При неспецифических внебольничных инфекциях выбор антибактериального препарата в большинстве случаев основывается на статистических данных о наиболее частых их возбудителях, а также сведениях о подтвержденной в контролируемых клинических исследованиях эффективности тех или иных антибиотиков при инфекциях известной этиологии. Вынужденно эмпирический подход к лечению связан с отсутствием возможности микробиологического исследования в амбулаторных лечебных учреждениях, длительностью бактериологической идентификации возбудителя и определения его чувствительности к антибиотикам (3–5 дней, а в случае «атипичных» патогенов и больше), невозможностью в ряде случаев получить биологический материал для посева или бактериоскопии (например, около 30% больных пневмониями имеют непродуктивный кашель, что не позволяет исследовать мокроту), трудностями в разграничении истинных возбудителей и сапрофитов (обычно микроорганизмов ротоглотки, попадающих в исследуемый материал). Сложности выбора лекарственного средства в амбулаторных условиях определяются также отсутствием полноценного наблюдения за течением заболевания и, следовательно, своевременной коррекции лечения при его неэффективности. Антибиотики по-разному проникают в различные ткани и биологические жидкости. Лишь некоторые из них хорошо проникают в клетку (макролиды, тетрациклины, фторхинолоны, в меньшей степени - клиндамицин и сульфаниламиды). Поэтому, даже если препарат in vitro проявляет высокую активность в отношении данного возбудителя, но не достигает в месте его локализации уровня, превышающего минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для данного микроорганизма, клинического эффекта он не окажет, хотя микробная резистентность к нему будет вырабатываться. Не менее важным аспектом антибактериальной терапии является ее безопасность, особенно для амбулаторного больного, лишенного повседневного медицинского наблюдения. В амбулаторных условиях следует отдавать предпочтение пероральному приему антибиотиков. В педиатрической практике имеют значение органолептические свойства препарата. Для повышения исполняемости пациентом врачебных назначений режим дозирования антибиотика должен быть максимально простым, т. е. предпочтительнее препараты с минимальной кратностью приема и коротким курсом лечения.

Возбудители неспецифических внебольничных инфекций нижних дыхательных путей

Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ), протекающие с синдромом бронхита, в ряде случаев, чаще в детском возрасте, могут осложняться присоединением бактериальной флоры с развитием острого бронхита. Возбудителями острого бактериального бронхита в детском возрасте являются пневмококк, микоплазма или хламидия, реже гемофильная палочка, моракселла или стафилококк. Острый бактериальный бронхиолит у детей вызывают моракселла, микоплазма и возбудитель коклюша. Острый гнойный трахеобронхит у взрослых в 50% случаев вызывает гемофильная палочка, в остальных случаях пневмококк, реже моракселла (5–8% случаев) или внутриклеточные микроорганизмы (5% случаев).

Среди бактериальных возбудителей обострений хронического бронхита главную роль играют Haеmophilus influenzae (30–70% случаев), Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhalis. Для курильщиков наиболее характерна ассоциация H. influenzae и M. catarrhalis. В отягощенных клинических ситуациях (возраст старше 65 лет, многолетнее течение болезни - более 10 лет, частые обострения - более 4 раз в год, сопутствующие заболевания, выраженные нарушения бронхиальной проходимости - объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) < 50% должных величин, постоянное отделение гнойной мокроты, алкоголизм, иммунодефицитные состояния) преобладают продуцирующие бета-лактамазу штаммы H. influenzae и M. catarrhalis, этиологическое значение приобретают Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus.

Наиболее частым возбудителем внебольничной пневмонии у взрослых остается пневмококк (30,5% случаев), реже этиологическими агентами являются микоплазмы (от 12,5% до 20–30%), хламидии (от 2–8% до 12,5%) или гемофильная палочка. У лиц молодого возраста пневмонии чаще вызываются монокультурой возбудителя (обычно S. pneumoniae), а у пожилых людей или больных с факторами риска - ассоциациями бактерий, зачастую представленными сочетанием грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (21% - C. pneumoniae, 16% - M. pneumoniae, 6% - Legionella pneumophila, до 11% - H. influenzae). Крупозная (долевая) пневмония в 100% случаев вызывается пневмококком. M. pneumoniae или C. pneumoniae часто встречаются у людей в возрасте до 35 лет (до 20–30%), а их этиологическая роль у пациентов старших возрастных групп менее значительна (1–9%). H. influenzae (4,5–18% случаев) чаще вызывает пневмонию у курильщиков, а также на фоне хронического обструктивного бронхита. У них же в 1–2% случаев этиологическим агентом является M. catarrhalis. L. pneumophila - редкий возбудитель внебольничной пневмонии (2–10%, в среднем 4,8% случаев), однако легионелезная пневмония занимает второе место (после пневмококковой) по летальности. Enterobacteriaceae (3–5% случаев), такие как K. pneumoniae, Escherichia сoli, крайне редко другие энтеробактерии, встречаются у пациентов с факторами риска (возраст старше 65 лет, иммунодефицитные состояния, сахарный диабет, алкоголизм, почечная, печеночная или застойная сердечная недостаточность, хронические обструктивные заболевания легких, применение антибиотиков в течение предшествующих трех месяцев и др.). S. aureus является редким возбудителем «домашней» пневмонии (менее 5%). Вероятность стафилококковой пневмонии возрастает у больных пожилого возраста, при наркомании или алкоголизме, у больных на гемодиализе или у людей, переносящих грипп. Другие возбудители обнаруживаются не более чем в 2% случаев. В 39,5% случаях возбудителя выделить не удается. При этом следует учитывать увеличившуюся роль атипичных возбудителей (хламидий и микоплазм), бактериологическое выделение которых требует специальных условий .

Антибактериальная активность азитромицина

Спектр антимикробного действия всех макролидов одинаков (табл. 1). Хотя характер действия макролидов в основном бактериостатический, азитромицин, создающий высокие концентрации в тканях, проявляет бактерицидную активность в отношении ряда возбудителей: H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, Campylobacter spp., H. pylori, B. pertussis, C. diphtheriae.

Азитромицин высокоактивен в отношении вероятных возбудителей инфекций нижних дыхательных путей: пневмококка (МПК 0,03–0,12 мкг/мл), микоплазмы (МПК 0,001–0,01 мкг/мл), хламидии (МПК 0,06–0,25 мкг/мл), гемофильной палочки (МПК 0,25–1 мкг/мл), моракселлы (МПК 0,03–0,06 мкг/мл), стафилококка (МПК 0,06–0,5 мкг/мл), легионеллы (МПК 0,5 мкг/мл).

Азитромицин стоит на первом месте среди макролидов по активности в отношении H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, R. rickettsii, B. melitensis, включая их бета-лактомазопродуцирующие штаммы. По действию на H. influenzae он уступает аминопенициллинам и цефалоспоринам, но превосходит эритромицин в 2–8 раз. При концентрации 1 мкг/мл азитромицин подавляет рост 100%, эритромицин - 16%, а рокситромицин - 5% штаммов H. influenzae. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК), приводящая к гибели 99,9% штаммов гемофильной палочки, для азитромицина составляет 4 мкг/мл, для эритромицина - 16 мкг/мл, для рокситромицина - 64 мкг/мл.

Хотя по активности в отношении хламидий, микоплазм, уреаплазм и легионелл in vitro азитромицин стоит на втором месте после кларитромицина, in vivo его активность в отношении этих внутриклеточных патогенов превышает активность других макролидов из-за его чрезвычайно высокой способности проникать в клетки. МБК азитромицина в отношении C. pneumoniae варьирует от 0,06 до 0,125 мкг/мл. Азитромицин превосходит кларитромицин по активности против Coxiella burnetii, вызывающей атипичную пневмонию. По действию на микоплазмы азитромицин превосходит доксициклин.

Для азитромицина и других макролидов характерен постантибиотический эффект, т. е. сохранение антимикробного действия препарата после его удаления из среды . Это обусловлено необратимыми изменениями рибосом возбудителя, ведущими к блокированию транслокации. Азитромицин (в меньшей степени эритромицин и кларитромицин) обладает и суб-МПК-постантибиотическим эффектом - влиянием на микроорганизмы после воздействия субингибирующих концентраций антибиотика. Под влиянием концентраций этих препаратов даже ниже МПК микроорганизмы, в том числе обычно резистентные к ним (синегнойная палочка), становятся более чувствительными к факторам иммунной защиты. Азитромицин проявляет постантибиотический и суб-МПК-постантибиотический эффект в отношении S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, L. pneumophila, по продолжительности которого превосходит кларитромицин.

Азитромицин и другие макролиды обладают иммуномодулирующим и противовоспалительным действием . Макролиды повышают активность Т-киллеров. В частности, установлено усиление киллинга хламидий под действием азитромицина. Макролиды накапливаются в нейтрофилах, моноцитах и макрофагах, усиливают их миграцию в очаг воспаления, повышают их фагоцитарную активность, стимулируют секрецию интерлейкинов IL-1, IL-2, IL-4. Макролиды влияют на окислительные реакции в фагоцитах (повышают продукцию супероксида нейтрофилами) и способствуют их дегрануляции. Азитромицин, кроме того, ускоряет апоптоз нейтрофилов после ликвидации патогена. После санации очага инфекции макролиды повышают продукцию противовоспалительного цитокина (интерлейкина IL-10) моноцитами, уменьшают выработку провоспалительных цитокинов (интерлейкинов IL-1, IL-2, IL-6, IL-8, TNF-альфа) моноцитами и лимфоцитами, снижают образование высокоактивных соединений кислорода (NO) и медиаторов воспаления - простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов, что способствует прекращению воспалительной реакции. Противовоспалительное действие проявляется даже при субтерапевтических концентрациях макролидов и сравнимо с эффектом нестероидных противовоспалительных средств. С ним связано уменьшение под действием макролидов гиперреактивности дыхательных путей, всегда сопровождающей бронхолегочные инфекции .

Все макролиды неэффективны в отношении микроорганизмов, природно-устойчивых к эритромицину . При формировании приобретенной устойчивости к макролидам после прекращения контакта с антибиотиком со временем чувствительность к нему восстанавливается. Устойчивость микроорганизмов к макролидам внутригрупповая перекрестная. Перекрестная устойчивость с макролидами наблюдается также у линкозамидов. 90–95% госпитальных штаммов пневмококка, резистентных к пенициллину, устойчивы и к макролидам. Резистентность грамположительных кокков к макролидам в России значительно ниже, чем в других странах. Согласно результатам Международного многоцентрового исследования PROTEKT (2002 г.), распространенность S. pneumoniae, резистентного к эритромицину, в странах Западной Европы составляет в среднем 31,5% (1–4% в Швеции и Нидерландах, 12,2% - в Великобритании, 36,6% - в Испании, 58,1% - во Франции) . В Гонконге и Сингапуре она достигает 80%. Резистентность пневмококка к пенициллину и макролидам в нашей стране невысока, но отмечается значительная устойчивость его к тетрациклину и ко-тримоксазолу (табл. 2). Резистентность пневмококка к доксициклину в России превышает 25% . Метициллин-резистентные штаммы стафилококка устойчивы ко всем макролидам. В отличие от грамположительных микроорганизмов, не выявлено развития приобретенной устойчивости к макролидам у H. influenzae, M. catarrhalis и внутриклеточных возбудителей (микоплазм, хламидий, легионелл).

Особенности фармакокинетики азитромицина

Азитромицин характеризуется более высокой кислотоустойчивостью (в 300 раз большей, чем у эритромицина), чем другие макролиды, которые частично инактивируются под действием соляной кислоты желудка. Все макролиды хорошо растворяются в липидах и хорошо абсорбируются из кишечника, но частично подвергаются биотрансформации первого прохождения. Биодоступность азитромицина 37%, у других препаратов этой группы она колеблется от 10 до 68%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови после приема внутрь составляет 0,3–0,62 мкг/мл и достигается через 2,5–2,9 ч (после приема 500 мг максимальная концентрация 0,41–0,5 мкг/мл создается через 2,2 ч). После однократного приема регистрируются два пика максимальной концентрации. Второй пик (нередко превышающий первый) обусловлен способностью макролидов накапливаться в желчи с последующим повторным всасыванием из кишечника. После внутривенной капельной инфузии в течение 1 ч концентрация азитромицина в крови достигает 3,6 мкг/мл, снижаясь через 24 ч до 0,2 мкг/мл.

Степень связывания азитромицина с белками плазмы относительно невелика и варьирует от 7% (при концентрации 1–2 мкг/мл) до 51% (при концентрации 0,02–0,1 мкг/мл). Как известно, чем меньше степень связывания лекарства с белком, тем больше его активная концентрация и тем скорее оно покидает сосудистое русло, проникая в ткани. Для сравнения, среди макролидов в наибольшей степени с сывороточными белками связывается рокситромицин (на 92–96%). Благодаря хорошей растворимости в липидах азитромицин легко проникает в ткани, накапливаясь в них, о чем свидетельствует большой объем распределения - 31,1 л/кг. AUC0–24 азитромицина 4,3 мкг´ч/мл. По способности проникать через гистогематические барьеры (кроме гематоэнцефалического) азитромицин превосходит бета-лактамы и аминогликозиды. Среди макролидов азитромицин создает самую высокую тканевую концентрацию (в десятки и сотни раз превышающую сывороточную, в большинстве тканей от 1 до 9 мкг/г), поэтому уровень его в плазме крови низкий. Наибольшая сывороточная концентрация отмечается при приеме рокситромицина, вследствие его меньшего проникновения в ткани. Азитромицин обнаруживается в высоких концентрациях в лeгких, мокроте, альвеолярной жидкости. Через 48–96 ч после однократного приeма 500 мг азитромицина его концентрация в слизистой оболочке бронхов в 195–240 раз, в лeгочной ткани - более чем в 100 раз, а в бронхиальном секрете - в 80–82 раза превышает сывороточную .

В отличие от большинства других антибиотиков, макролиды (в наибольшей степени азитромицин) хорошо проникают внутрь клеток и создают длительно сохраняющиеся высокие внутриклеточные концентрации. У эритромицина они в 17 раз, у кларитромицина - в 16–24 раза, у азитромицина - в 1200 раз превышают концентрацию в крови. Макролиды накапливаются в разных клетках, включая фибробласты, эпителиальные клетки и макрофаги. В особенно больших количествах они накапливаются в фосфолипидном слое мембран лизосом фагоцитирующих клеток крови (нейтрофилов, моноцитов) и тканей (альвеолярных макрофагов) (табл. 3). Фагоциты, нагруженные макролидами, при миграции под влиянием секретируемых бактериями хемотаксических факторов транспортируют их в инфекционно-воспалительный очаг, создавая в нем концентрацию антибиотика выше, чем в здоровых тканях. Она коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Процесс диффузии в макрофаги рокситромицина и кларитромицина занимает 15–20 мин, азитромицина - до 24 ч, но максимальная его концентрация в клетках сохраняется около 48 ч. Макролиды высвобождаются из макрофагов, нейтрофилов и моноцитов в процессе фагоцитоза под действием бактериальных стимулов. Часть абсорбируется ими вновь, часть поступивших внутрь макрофагов макролидов необратимо связывается с белками лизосом. Направленная доставка антибиотика имеет особое значение в случае инфекции в ограниченных локусах.

У азитромицина самый длинный Т1/2 (после первого приема 10–14 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приeма - 14–20 ч, от 24 до 72 ч - 35–55 ч, при многократном приeме - 48–96 ч, в среднем 68–71 ч), что позволяет назначать антибиотик только один раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина в тканях сохраняется в течение 5–7 дней после отмены (эритромицина - 1–3 дня). Макролиды имеют, в основном, внепочечный путь элиминации. Они подвергаются биотрансформации (деметилированию, гидроксилированию) в печени при участии цитохрома Р-450 (преимущественно его изофермента CYP3A4) и выводятся с желчью в высоких концентрациях в виде активных (кларитромицин, мидекамицин) или неактивных метаболитов и в неизменeнном виде. Азитромицин частично подвергается биотрансформации в печени (известно 10 его метаболитов), а 50% дозы выводится с желчью в неизменeнном виде. Небольшая часть дозы (у азитромицина - 6% пероральной и 11–14% внутривенной дозы) выделяется с мочой.

Почечная недостаточность и цирроз печени не влияют на фармакокинетику азитромицина. В отношении других макролидов может потребоваться коррекция режима дозирования. У пациентов пожилого возраста фармакокинетика макролидов существенно не меняется и коррекции режима дозирования у них не требуется .

Азитромицин, как и вообще макролиды, относится к наименее токсичным антибиотикам . Общая частота развития побочных эффектов азитромицина - около 9% (при использовании эритромицина - 30–40%, кларитромицина - 16%). Частота побочных эффектов азитромицина, требующих отмены препарата, составляет в среднем 0,8%.

Данные метаанализа исследований, проведенных в Западной Европе, Северной и Южной Америке, Африке и Азии, показали, что с азитромицином связана достоверно более низкая частота нежелательных эффектов, чем с препаратами сравнения при лечении как взрослых, так и детей (7,6% и 8,7% для азитромицина, 9,8% и 13,8% для других антибиотиков). Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,1–1,3% больных, получавших азитромицин, и у 1–2,6% больных, получавших препараты сравнения.

Безопасность азитромицина изучалась также в 46 исследованиях, проведенных в Центральной и Восточной Европе. В них были включены 2650 взрослых и 1006 детей, получавших азитромицин, и 831 взрослый и 375 детей, получавших эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, мидекамицин, джозамицин, феноксиметилпенициллин, амоксициллин, ко-амоксиклав, цефаклор, доксициклин или ципрофлоксацин. Нежелательные эффекты были отмечены у 5,3% взрослых и 7,2% детей, получавших азитромицин, и у 14,9% взрослых и 19,2% детей, получавших препараты сравнения. Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,09% взрослых и 0,4% детей, получавших азитромицин, и у 2,3% взрослых и 2,1% детей, получавших другие антибиотики.

В других 15 исследованиях участвовали 1616 больных, получавших азитромицин, и 1613 больных, получавших рокситромицин, кларитромицин, амоксициллин, ко-амоксиклав или цефаклор. Нежелательные эффекты были отмечены у 10,5% пациентов, получавших азитромицин, и у 11,5% пациентов, получавших препараты сравнения. Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,4% пациентов, получавших азитромицин, и у 2,1% пациентов, получавших препараты сравнения.

В клиническом исследовании переносимости азитромицина, проведенном двойным слепым методом у 2598 детей, побочные эффекты наблюдались у 8,4% больных. Они встречались достоверно чаще у детей, получавших препараты сравнения (12,9%) - ко-амоксиклав, ампициллин, феноксиметилпенициллин, цефалексин, цефаклор, доксициклин, диклоксациллин, флуклоксациллин, джозамицин и эритромицин .

Со стороны желудочно-кишечного тракта нежелательные явления при применении азитромицина встречаются в 6–9% случаев, кларитромицина - в 12%, эритромицина - в 20–32%. При лечении азитромицином легкие или умеренные абдоминальные боли, тошнота, рвота или диарея отмечались у 5% детей (при приеме эритромицина и других 14-членных макролидов, являющихся стимуляторами мотилиновых рецепторов, диарея встречается значительно чаще).

Гепатотоксическое действие нехарактерно для азитромицина, но возможно в редких случаях при длительном применении джозамицина, спирамицина, кларитромицина и высоких доз эритромицина.

Нежелательные эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем нетяжелые и встречаются в менее чем 1% случаев.

В отличие от терапии бета-лактамными антибиотиками, дисбактериоз и связанные с ним осложнения при лечении азитромицином нехарактерны, поскольку он, как и остальные макролиды, не оказывает влияния на нормальную микрофлору кишечника.

Аллергические реакции на азитромицин и другие макролиды встречаются очень редко (менее 1% случаев) и, как правило, ограничиваются кожными проявлениями. В то же время на пенициллины они развиваются у 10%, а на цефалоспорины - у 4% больных. Перекрeстная аллергия с пенициллинами и цефалоспоринами отсутствует, но отмечается перекрeстная аллергия с другими макролидами.

Азитромицин противопоказан лишь при повышенной чувствительности к макролидам, печеночной недостаточности, в первом триместре беременности (за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода) и в период кормления грудью.

Взаимодействие на уровне биотрансформации в печени наиболее клинически значимо для эритромицина, олеандомицина, кларитромицина и джозамицина, в меньшей степени - для рокситромицина и мидекамицина и нехарактерно для азитромицина, диритромицина и спирамицина. При использовании макролидов у пациентов, одновременно принимающих препараты, которые метаболизируются при участии цитохрома Р-450, может замедляться их элиминация. Это приводит к увеличению концентрации этих лекарств в сыворотке крови и повышению риска побочных эффектов. При этом, в частности, усиливается противосвертывающий эффект непрямых антикоагулянтов (варфарина, аценокумарола, фениндиона, этила бискумацетата), нефротоксическое действие иммунодепрессантов (циклоспорина и такролимуса), увеличивается длительность действия глюкокортикоидов, повышается риск развития рабдомиолиза под действием статинов, частота побочных эффектов дизопирамида, антагонистов кальция (нифедипина и верапамила), бромокриптина, противовирусных препаратов, применяемых при ВИЧ-инфекции, снотворных и противосудорожных средств (карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенитоина), транквилизаторов (мидазолама, триазолама, зопиклона), повышается плазменный уровень цизаприда, пимозида, антигистаминных препаратов (терфенадина, астемизола, эбастина). Это может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и сердечным аритмиям, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочка, трепетание или мерцание желудочков. Макролиды (кроме азитромицина и мидекамицина) вызывают повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови (на 10–50%) и теофиллиновую интоксикацию.

В связи с тем, что азитромицин не является ингибитором цитохрома Р-450, он не взаимодействует с теофиллином, снотворными и противосудорожными средствами, транквилизаторами, непрямыми антикоагулянтами, антигистаминными препаратами . Это достоверно подтверждено в специально проведенных контролируемых исследованиях.

В течение 10 лет эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей (см. табл. 4 и табл. на стр. 26 «Эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей у взрослых») изучалась в 29 крупных рандомизированных контролируемых исследованиях у 5901 больного, в том числе 762 детей . В 12 исследований были включены больные с различными инфекциями, в 9 - больные с обострением хронического бронхита, в 9 - больные с пневмонией. В 22 исследованиях изучалась эффективность 3-дневного курса терапии азитромицином, в 5 - 5-дневного, в 2 - ступенчатой терапии (внутривенно, а затем внутрь) и в 1 - однократного приема. В качестве препаратов сравнения в 8 исследованиях использовали макролиды (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин, диритромицин), в 13 - пенициллины (ко-амоксиклав, амоксициллин, бензилпенициллин), в 4 - пероральные цефалоспорины (цефаклор, цефуроксим аксетил, цефтибутен), в 1 - фторхинолоны (моксифлоксацин). Чаще всего (в 9 исследованиях) азитромицин сравнивали с ко-амоксиклавом. Длительность применения препаратов сравнения обычно составляла 10 дней. Эффективность как 3-дневного, так и 5-дневного курсов терапии азитромицином была высокой и в большинстве исследований оказалась сопоставимой с таковой 10-дневных курсов лечения препаратами сравнения. В 5 исследованиях азитромицин превосходил по эффективности препараты сравнения (ко-амоксиклав, эритромицин, бензилпенициллин и цефтибутен). Переносимость терапии в основных и контрольных группах была в целом сопоставимой, хотя в 4 исследованиях азитромицин вызывал нежелательные эффекты реже, чем ко-амоксиклав или цефуроксим аксетил. Разница была в основном обусловлена более низкой частотой желудочно-кишечных расстройств при лечении азитромицином.

В одном из последних крупных международных рандомизированных исследований с двойным слепым контролем азитромицин (500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней) сравнивался с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней) при обострении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Клиническая эффективность азитромицина и кларитромицина при следующих возбудителях соответственно составляла: при H. influenzae - 85,7% и 87,5%, M. catarrhalis - 91,7% и 80%, S. pneumoniae - 90,6% и 77,8% .

Эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей у детей, таких как острый гнойный бронхит и внебольничная пневмония, так же высока, как и у взрослых . Результаты сравнительных контролируемых исследований свидетельствуют о том, что по клинической эффективности, которая превышает 90%, азитромицин при таких инфекциях не уступает эритромицину, джозамицину, ко-амоксиклаву и цефаклору.

В частности, в многоцентровом двойном слепом исследовании выявлена высокая эффективность азитромицина при микоплазменных пневмониях у детей. При внебольничных пневмониях у детей (39 человек получали азитромицин 10 мг/кг 1 раз в день и 34 - ко-амоксиклав 40 мг/кг в 3 приема) клиническая эффективность составила соответственно 100% и 94% . В сравнительном исследовании азитромицина (10 мг/кг 1 раз в день) и ко-амоксиклава (40 мг/кг в 3 приема) у 97 и 96 детей с инфекциями нижних отделов дыхательных путей клиническая эффективность составила 97% и 96% соответственно . При этом у детей, получавших азитромицин, выздоровление наступало достоверно быстрее, а частота побочных эффектов терапии была меньше. В целом показана равная эффективность короткого курса азитромицина и традиционных курсов лечения внебольничных пневмоний у детей .

Свидетельством высокой эффективности коротких курсов азитромицина (3-дневный курс при назначении внутрь 1 раз в сутки 500 мг взрослым и 10 мг/кг - детям) при лечении острых инфекций верхних и нижних дыхательных путей различной локализации являются результаты проспективного несравнительного исследования препарата в 235 медицинских центрах у 1574 взрослых и 781 ребенка. Излечение или быстрое улучшение наблюдалось более чем в 96% случаев, эрадикация возбудителей - в 85,4% .

В итоге в сравнительных исследованиях макролидов продемонстрирована сходная клиническая и бактериологическая эффективность азитромицина, кларитромицина, диритромицина, мидекамицина, мидекамицина ацетата, рокситромицина, джозамицина, эритромицина у взрослых и детей при инфекциях нижних дыхательных путей, включая острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничную пневмонию, в том числе микоплазменную. Однако диспепсические явления, вызываемые эритромицином, часто требовали замены препарата .

Приверженность лечению (комплаенс)

Одним из условий эффективности антибактериальной терапии является выполнение пациентами назначений врача. По имеющимся оценкам, 40% больных не выполняют предписанный режим антибиотикотерапии. Это особенно характерно для амбулаторной практики. К типичным нарушениям относятся пропуск приeма, изменение дозы или времени приeма, преждевременная отмена препарата при улучшении самочувствия. Из числа пациентов, принявших менее 80% назначенного курса терапии, только у 59% достигается желаемый эффект антибиотика. У остальных возможно удлинение периода выздоровления, развитие осложнений, рецидивов, микробной резистентности, хронизация инфекционно-воспалительного процесса, может потребоваться назначение другого антибиотика, и, в конечном счeте, подрывается доверие пациента к рекомендациям врача. Соблюдение назначенного графика приeма антибиотика напрямую зависит от его удобства для пациента. Известно, что чем меньше кратность приeма и короче курс лечения, тем больше больных соблюдают врачебные назначения. Таким образом, среди макролидов азитромицин имеет наилучший комплаенс, так как применяется только 1 раз в сутки, в среднем в течение 3 дней.

В стандарте медицинской помощи больным пневмонией (Приказ Минздравсоцразвития РФ от 23.11.2004 г. № 263) азитромицин определeн в качестве средства медикаментозного лечения пневмонии наряду с кларитромицином, амоксициллином с клавулановой кислотой, цефотаксимом, моксифлоксацином . В стандарте медицинской помощи больным ХОБЛ (Приказ Минздравсоцразвития РФ от 23.11.2004 г. № 271) азитромицин указан в числе антибиотиков для лечения обострений наряду с кларитромицином, амоксициллином с клавулановой кислотой, моксифлоксацином .

Таким образом, азитромицин обладает высокой активностью в отношении практически всех вероятных неспецифических бактериальных возбудителей внебольничных инфекций нижних дыхательных путей. В отличие от бета-лактамных антибиотиков, он эффективен против внутриклеточных патогенов, а по сравнению с другими макролидами - обладает выраженной активностью в отношении гемофильной палочки. Приобретенная микробная резистентность к азитромицину в России остаeтся на низком уровне. Азитромицин существенно отличается от других антибиотиков своей фармакокинетикой, прежде всего накоплением в высоких концентрациях в тканях, особенно в клетках, и длительным периодом полувыведения из организма. Это позволяет применять азитромицин 1 раз в сутки коротким курсом. Побочные эффекты азитромицина нетяжeлые и встречаются редко. Он мало взаимодействует с другими лекарствами и имеет минимальные противопоказания. Все это обеспечивает хорошую переносимость и приверженность больных к лечению. Клиническая эффективность и безопасность азитромицина (Сумамеда) при инфекциях нижних дыхательных путей доказаны в многочисленных качественных клинических исследованиях. Азитромицин включeн в утвержденные стандарты лечения.

Азитромицин показан для монотерапии острого бронхита и бронхиолита бактериальной этиологии. При обострении хронического бронхита азитромицин, благодаря активности в отношении гемофильной палочки, является альтернативным препаратом. При нетяжeлом течении внебольничной пневмонии азитромицин относится к препаратам первого ряда для монотерапии. При наличии клинических или эпидемиологических данных о микоплазменной, хламидийной или легионеллезной (атипичной) пневмонии он является препаратом выбора. При тяжeлом течении пневмонии приeм азитромицина может дополнять парентеральное введение бета-лактамных антибиотиков.

С. В. Лукьянов, доктор медицинских наук, профессор ФГУ «Консультативно-методический центр лицензирования» Росздравнадзора, Москва

на ту же тему

новости

Специализации

свежий номер#03/18

Средство массовой информации www.lvrach.ru Учредитель: ООО «Издательство «Открытые системы» Главный редактор: Ахметова И.Б. Адрес электронной почты редакции:

Телефон редакции: 7 Возрастная маркировка: 16+ Свидетельство о регистрации СМИ сетевого издания Эл.№ ФСот 14 июля 2015 г. выдано Роскомнадзором.