Выбор читателей
Популярные статьи
Из очень большой группы психотропных препаратов нейролептические и транквилизирующие средства представляют наибольший интерес для анестезиолога-реаниматолога.
Нейролептики. Они обладают многогранным действием на организм. Одним из основных проявлений его является своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся торможением реакции на внешнее раздражение, подавлением чувства страха, ослаблением психомоторного возбуждения, эмоциональной напряженности и антипсихотическим эффектом. В обычных дозах не обладают выраженным снотворным действием, но могут способствовать наступлению дремотного состояния и сна, усиливают эффекты анальгетиков, общих и местных анестетиков. Кроме того, многие из них оказывают противорвотное действие. Препараты этой группы обладают дофаминолитической, ?-адренолитической, серотонинолитической, антигистаминной и м-холинолитической активностью. Нейролептики, угнетая проведение импульсов в синапсах ретикулярной формации ствола мозга, уменьшают ее активирующее влияние на кору больших полушарий.
Многочисленная группа нейролептиков представлена главным образом производными фенотиазина (аминазин, тизерцин) и бутирофенона (галоперидол, дроперидол).
Левомепромазин (тизерцин) отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применять его при острых психозах. Показанием для применения препарата служат психомоторное возбуждение различной этиологии, психотические состояния, протекающие с явлениями страха, тревоги, двигательного беспокойства. Высокая активность отмечена при алкогольных психозах. Назначают внутрь или парентерально. Лечение возбужденных больных начинают с парентерального введения 25 – 75 мг препарата, (при в/в введении разводят в 10 – 20 мл 40 % глюкозы). Суточная доза составляет до 250 мг в/м или до 100 мг в/в. Далее переходят на таблетированную форму (по 100 – 400 мг в сутки).
Препарат противопоказан при артериальной гипотензии, выраженной сердечной недостаточности, поражении печени и кроветворной системы.
Галоперидол – один из наиболее активных нейролептиков. Применяется при состояниях, сопровождающихся галлюцинациями, психомоторным возбуждением, в т.ч. при алкогольном психозе. Как противорвотное средство может применяться при рвоте различного происхождения. Для купирования возбуждения назначают в/м по 2 – 5 мг 2 – 3 раза в сутки, по достижении эффекта переходят на прием внутрь по 10 – 40 мг в сутки в 2 – 3 приема.
В качестве противорвотного назначают внутрь по 1,5 – 2 мг.
Противопоказан при поражениях ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, необходимо соблюдать осторожность при сердечной недостаточности, заболеваниях почек.
Дроперидол будет подробно рассмотрен в разделе, посвященном нейролептаналгезии.
Транквилизаторы избирательно уменьшают эмоциональную напряженность, чувство тревоги и страха. Помимо транквилизирующего эффекта, они оказывают миорелаксирующее и противосудорожное действие. Расслабление мышц связано не с блокадой проведения импульсов в нервно-мышечных синапсах, а с влиянием препаратов на полисинаптические спинальные рефлексы («центральные релаксанты»). В отличие от нейролептиков средства этой группы не оказывают выраженного антипсихотического эффекта. Основной механизм их транквилизирующего действия объясняют уменьшением возбудимости подкорковых образований (таламуса, гипоталамуса, лимбической системы), ответственных за возникновение эмоциональных реакций, и торможением взаимодействия между ними и корой головного мозга.
Хлозепид (хлордиазепоксид, элениум) является исторически первым транквилизатором группы бензодиазепинов. Оказывает успокаивающее действие, обладает противосудорожной активностью, потенцирует действие снотворных и анальгетиков, снотворный эффект умеренный. Его применяют для премедикации и в послеоперационном периоде. Противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, миастении. Применяют по 5 – 10 мг внутрь.
Сибазон (диазепам, седуксен, реланиум) близок по своему действию к хлозепиду, но с более выраженным транквилизирующим эффектом. Применяют для премедикации, а также в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами для достижения атаралгезии во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде. Для премедикации у взрослых применяют по 5 – 10 мг внутрь, а во время операции - по 10 мг внутривенно (2 мл 0,5% раствора).
Феназепам является диазепиновым производным и по анксиолитическим свойствам превосходит другие препараты этой группы, также оказывает выраженное миорелаксирующее и снотворное действие, усиливает эффекты снотворных и общих анестетиков. Феназепам используют для премедикации, назначая взрослым 5 - 10 мг внутрь.
Нозепам (тазепам) вызывает более слабое действие, чем диазепам, благодаря чему переносится лучше. Назначается внутрь по 20 – 30 мг.
Лоразепам обладает более выраженной транквилизирующей активностью, чем нозепам. Назначают внутрь 2,5 – 5 мг.
Мепротан (мепробамат, андаксин) является производным пропандиола. Он оказывает выраженное успокаивающее действие на центральную нервную систему, кроме того, тормозит передачу возбуждения во вставочных нейронах спинного мозга, таламуса и гипоталамуса, что проявляется миорелаксирующим эффектом («центральная миорелаксация»). Он также усиливает действие снотворных средств и анестетиков, обладает противосудорожной активностью. Практически не влияет на вегетативную нервную систему, дыхание, кровообращение, гладкую мускулатуру. Используют его в качестве средства для премедикации, назначая взрослым по 0,1 - 0,2 г внутрь. Возможны аллергические реакции.
Амизил является производным дефинилметана. Обладает многосторонней фармакологической активностью: транквилизирующим, спазмолитическим, противогистаминным, местноанестезирующим и противосеротониновым действием. Кроме того, оказывает выраженное холинолитическое влияние на центральные холинергические системы (преимущественно м-холинорецепторы), поэтому его относят к центральным холинолитикам. Он также блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва. Амизил усиливает действие снотворных, барбитуратов, анальгетиков и местных анестетиков. Его применяют в анестезиологической практике для премедикации и в послеоперационном периоде. Противопоказан при глаукоме. Обычно для премедикации назначают 1 – 2 мг в таблетках внутрь.
Ежедневный стресс давно стал реальностью для большинства россиян, живущих в мегаполисах. Повышенный темп жизни, неприятности на работе, недостаток сна и отдыха приводят к появлению раздражительности, тревоги и беспокойства, эмоциональному напряжению. В результате снижается работоспособность, возникают проблемы со сном, а отдых не приносит полноценного расслабления. Уменьшить действие стрессовых факторов, снизить уровень тревожности и обрести эмоциональную стабильность помогают транквилизаторы… Но какой ценой?
Свое название транквилизаторы получили от латинского слова tranquillo - «успокаивать». Транквилизаторы относятся к психотропным препаратам, то есть оказывают влияние на центральную нервную систему. Они имеют успокаивающее действие, уменьшают тревожность, страхи и любое эмоциональное напряжение. Механизм их действия связан с угнетением структур мозга, отвечающих за регуляцию эмоциональных состояний. Наиболее полно изучено действие средств, являющихся производными бензодиазепина, - именно к ним относится большинство транквилизаторов, представленных сегодня на рынке (есть и препараты, не относящиеся к данной группе, о них мы поговорим далее).
Бензодиазепины - вещества, снижающие возбудимость нейронов за счет воздействия на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Большинство соединений из группы бензодиазепинов являются транквилизаторами, некоторые используются как снотворные средства. При долговременном использовании могут вызывать привыкание и физическую зависимость.
Часто транквилизаторы путают с антидепрессантами, считая эти термины синонимами. В чем же разница между транквилизаторами и антидепрессантами? Антидепрессанты относятся к психотропным средствам, стимулирующим нервную систему, тогда как транквилизаторы - к угнетающим. То есть антидепрессанты повышают эмоциональную активность и улучшают настроение, а транквилизаторы - успокаивают.
Успокаивающие средства делятся на 3 основных группы (классификация транквилизаторов):
В данной статье под термином «транквилизаторы» мы будем понимать только препараты из группы анксиолитиков, как и принято в современной медицине.
Анксиолитики могут обладать различными эффектами, выраженность которых варьируется у разных препаратов. Некоторые анксиолитики, например, не обладают снотворным и седативным действием. В целом препараты данной группы оказывают следующие действия:
Кроме того, некоторые транквилизаторы оказывают психостимулирующее и антифобическое действие, могут нормализовать активность автономной нервной системы, однако это, скорее, исключение, чем правило.
Первый транквилизатор, синтезированный в 1952 году, - мепробамат. Широкое применение анксиолитики получили в 60-е годы XX века.
Общие показания к применению транквилизаторов следующие:
Нужно учитывать, что большинство анксиолитиков не назначаются (!) при повседневном стрессе, их прием имеет смысл только при острых стрессовых состояниях и в экстремальных ситуациях. Бензодиазепиновые транквилизаторы нельзя употреблять во время беременности и кормления грудью. Помните: лечение транквилизаторами может проводиться только под наблюдением врача.
Противопоказаниями к приему транквилизаторов бензодиазепинового ряда являются: печеночная и дыхательная недостаточность, атаксия, глаукома, миастения, суицидальные наклонности, алкогольная и наркотическая зависимость.
К минусам бензодиазепиновых транквилизаторов также относится формирование зависимости. Возможно возникновение синдрома отмены при прекращении приема. В связи с этим Согласительная комиссия ВОЗ не рекомендовала (!) применять транквилизаторы бензодиазепинового ряда непрерывно более 2–3 недель. При необходимости длительного лечения по истечении 2–3 недель следует прекратить прием на несколько дней, после чего возобновить его в той же дозировке. Синдром отмены можно уменьшить или избежать его полностью, если перед прекращением приема транквилизаторов постепенно снижать дозу и увеличивать интервал между приемами.
Транквилизаторы - достаточно эффективные препараты, имеющие тем не менее существенные противопоказания и недостатки. Именно поэтому они, как правило, отпускаются в аптеках строго по рецепту. В связи с этим современная медицина продолжает поиск успокаивающих средств с минимальными побочными действиями, более эффективных и безопасных, не вызывающих зависимости.
О том, какие на сегодняшний день существуют безрецептурные успокаивающие препараты, рассказывает специалист фармацевтической компании «Отисифарм»:
«Безрецептурных транквилизаторов, включенных в международную систему классификации лекарственных средств, зарегистрированных на территории России, очень мало. Один из таких препаратов, принадлежащих к последнему поколению, - «Афобазол». Это уникальная альтернатива транквилизаторам при тревожных состояниях, различных соматических заболеваниях, при нарушениях сна, предменструальном синдроме, алкогольном абстинентном синдроме, при отказе от курения и возникновении синдрома отмены.
Афобазол - небензодиазепиновый анксиолитик и при его приеме не возникает привыкания. Он оказывает противотревожное и легкое стимулирующее действие, не вызывает сонливости и заторможенности, а значит, может применяться в рабочее время. Также «Афобазол» не вызывает мышечной слабости, не влияет на концентрацию внимания. После окончания приема не возникает синдрома отмены. Препарат имеет минимальные побочные действия, которые могут заключаться в аллергических реакциях и временной головной боли. Препарат имеет некоторые противопоказания, а потому перед его приемом следует проконсультироваться со специалистом».
P.S. «Отисифарм» - крупнейшая в России фармацевтическая компания, производитель безрецептурных препаратов, одним из которых является .
Для цитирования:
Булдакова Н.Г. Антидепрессанты и анксиолитики: преимущества и недостатки // РМЖ. 2006. №21. С. 1516
За последние десятилетия психофармакотерапия уверенно шагнула вперед, появились новые препараты для лечения душевных заболеваний. В настоящее время чрезвычайно актуальны вопросы по выбору психотропных средств (ПС) для пациентов не только психиатрических клиник, но и общемедицинской практики. Это связано с широкой распространенностью тревожных и депрессивных состояний среди населения (в России до 6-7%) и неуклонным ее ростом, частым сочетанием психической патологии с соматической, в связи с чем с необходимостью применения ПС сталкиваются врачи самых разных специальностей. Именно они, а не неврологи и психиатры, назначают 2/3 всех ПС. В итоге, по данным ВОЗ, около 1/3 взрослого населения развитых стран принимают психофармакологические препараты (при отсутствии гиподиагностики данный показатель мог быть даже выше).
Наибольшего внимания заслуживают два класса ПС - антидепрессанты и анксиолитики ввиду их эффективности при различных нозологиях, возможности минимизировать нежелательные эффекты, сделав терапию максимально безопасной, легкости и гибкости применения, относительно хорошей изученности, а следовательно, и более частого назначения.
Антидепрессанты - самая активно развивающаяся группа ПС, их количество на сегодняшний день исчисляется многими десятками. Антидепрессанты или тимоаналептики улучшают патологически сниженное настроение, а также и общее состояние больных путем уменьшения обусловленных депрессией идеомоторных и сомато-вегетативных нарушений. Причем данные препараты не повышают нормального настроения и не проявляют психостимулирующего действия. Некоторые антидепрессанты обладают противотревожным, седативным, гипнотическим, антифобическим свойствами.
Существуют различные классификации антидепрессантов по химическому строению, механизму действия, по спектрам психотропной активности в зависимости от области применения и риску побочных явлений.
По механизму действия антидепрессанты делятся на: ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), а следовательно, тормозящие дезаминирование норадреналина и серотонина (в основном это производные гидразина, например, ниаламид), и блокаторы обратного нейронального захвата этих медиаторов (так называемые трициклические антидепрессанты (ТЦА) - амитриптилин, нортриптилин, имизин, доксепин, кломипрамин, имипрамин и др.). Это препараты первого поколения, эффективные в отношении широкого спектра депрессий - от тяжелых до субсиндромальных.
Синтезированы препараты второго поколения, по механизму действия отличающиеся от вышеописанных «типичных» антидепрессантов. Они названы «атипичными», и к ним относятся селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) - флуоксетин, пароксетин, циталопрам; селективные стимуляторы обратного захвата серотонина (ССОЗС) - тианептин; обратимые ингибиторы моноаминоксидазы типа А (ОИМАО-А) - пиразидол, моклобемид; селективные блокаторы обратного захвата норадреналина (СБОЗН) - мапротилин, миансерин; селективные блокаторы пресинаптического захвата дофамина - аминептин, бупропион. Препараты этой группы обладают активностью против депрессий легкой и средней степеней тяжести.
Из-за различия в химическом строении и механизме действия антидепрессанты разделяются и по области применения (согласно классификации акад. РАМН, проф. А.Б. Смулевича).
Препараты последних генераций относятся к средствам первого ряда - для использования в общемедицинской практике. Они обладают избирательной психотропной активностью, хорошими профилями по переносимости и безопасности, низким риском неблагоприятной интеракции с соматотропными препаратами, минимальным токсическим действием на плод, а также простотой в применении. Все это стало возможно благодаря увеличению специфичности биохимического действия данных антидепрессантов либо максимальному сокращению их влияния на рецепторы, с которыми связано развитие побочных эффектов. ТЦА и ИМАО относятся к средствам второго ряда - для использования в специализированных психиатрических медицинских учреждениях. Они назначаются в основном при тяжелых формах депрессии, когда несмотря на нежелательные явления, возникающие при лечении, необходим их мощный психотропный эффект.
Однако клиническое применение антидепрессанта не может быть основано лишь на общих рекомендациях, цель при выборе препарата - это индивидуализация схемы лечения больного. Должны учитываться возраст, характер течения заболевания, сопутствующая соматическая патология и сопутствующее лечение, особенности терапевтического действия того или иного средства, включая соматорегулирующее, индивидуальная чувствительность к ПС, личностные качества больного и др. Кроме того, в общей медицинской практике, когда лечение необходимо проводить в амбулаторных условиях, в виде длительных курсов, когда пациент - работающий человек, нельзя не уделять внимание частоте приема, комплайнсу и побочным эффектам.
Предпочтение отдается, конечно же, современным средствам с частотой применения не более 1-2 раз в сутки, что существенно не нарушает распорядок дня пациентов. Согласованность действий врача и больного неоспоримо важна, поскольку выполнение рекомендаций - залог успешности проводимой терапии.
Самыми выраженными побочными эффектами обладают ТЦА. В связи с их сильным холинолитическим эффектом часто возникают сухость слизистых, запоры, задержка мочеиспускания, нарушения аккомодации, изменения сердечного ритма (именно поэтому противопоказаниями к назначению ТЦА являются глаукома, аденома предстательной железы, нарушения ритма сердца). Кроме того, следует уделять внимание брадикардии, артериальной гипотензии и явлениям поведенческой токсичности, таким как нарушение цикла сон-бодрствование и дневная сонливость, нарушение тонкой координации движений, снижение внимания, памяти, пространственной ориентировки. Именно у препаратов первого ряда выше риск кардиотоксического, гепатотоксического, нейротоксического действий, а также влияния на сексуальные функции. Кроме того, ТЦА взаимодействуют нежелательным образом со многими соматотропными препаратами (тиреоидными и стероидными гормонами, некоторыми антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и др.). Необходимо помнить также о лекарственной зависимости и синдроме отмены.
Анксиолитики (от лат. anxius - «тревожный» и греч. lysis - «растворение»), атарактики или транквилизаторы (от лат. tranquillium - «спокойствие») появились на фармацевтическом рынке несколько позднее антидепрессантов. В 60-х гг. XX века в клиническую практику введены первые препараты этой группы - мепробамат, хлордиазепоксид, диазепам, после чего было синтезировано более 100 активных соединений и до сих пор происходит их совершенствование и поиск новых более эффективных. Среди ПС транквилизаторы - это практически самые широко применяемые препараты и в стационаре, и в особенности в амбулаторной практике.
Существуют различные классификации анксиолитиков:
1) по выраженности седативного эффекта:
- с выраженным седативным (гипноседативным) действием - гиндарин, амиксид, хлордиазепоксид, феназепам, бенактизин, некоторые производные бензодиазепина и др.;
- с незначительным седативным действием (алпразолам, бензоклидин, оксазепам и др.);
- «дневные» транквилизаторы с преобладающим собственно анксиолитическим эффектом и минимальной выраженностью седативного либо даже с легким стимулирующим действием (гидазепам, мебикар, празепам);
2) по химическому строению:
- производные бензодиазепина (длительного действия - диазепам, феназепам, циназепам; средней длительности - хлордиазепоксид, лоразепам, нозепам; короткого действия - мидазолам, триазолам);
- производные дифенилметана (бенактизин, гидроксизин, депрол) и 3-метоксибензойной кислоты (триоксазин);
- эфиры замещенного пропандиола (мепробамат);
- производные хинуклидина (оксилидин) и азаспиродекандиона (буспирон);
- барбитураты, а также производные пиридинового и пирролонового рядов и фитопрепараты;
3) по механизму действия (наиболее важная классификация с точки зрения понимания фармакодинамики и сущности побочного действия):
а) по Д.А. Харкевичу: агонисты бензодиазепиновых рецепторов, агонисты серотониновых рецепторов и препараты разного типа действия;
б) по Т. А. Ворониной и С. Б. Середенину:
- из традиционных анксиолитиков - прямые агонисты ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса (производные бензодиазепина) и препараты разного механизма действия (мебикар, бенактизин, оксилидин и др);
- из новых анксиолитиков - частичные агонисты бензодиазепинового рецептора (БДР), вещества с различной тропностью к субъединицам БДР и ГАМК-рецептора; эндогенные модуляторы ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса; глутаматергические и серотонинергические анксиолитики; антагонисты NMDA-рецепторов и др;
4) по преобладающему эффекту: собственно транквилизаторы (диазепам и др.), снотворные препараты (нитразепам, мидазолам, золпидем), седативные средства (комбинированные препараты с барбитуратами, фито-препараты и др.).
Спектр применения анксиолитиков в клинической практике весьма широк. Они используются для устранения чувства страха, тревоги, эмоциональной напряженности, повышенной раздражительности, для лечения сложных синдромов (тревожно-депрессивного, аффективно-бредового и др.), посттравматических стрессовых расстройств и синдрома отмены, специфических состояний (паническое, обсессивно-компульсивное, социальная и изолированная фобии, послеродовая депрессия, расстройства адаптации и др.). Транквилизаторы обладают гипнотическим, миорелаксирующим, вегетостабилизирующим, амнестическим и противосудорожным эффектами. Их часто применяют в общесоматической практике (при головных болях, психосоматических заболеваниях, гипертензии, синдроме предменструального напряжения, для премедикации и др.).
Положительная черта анксиолитиков заключается в отсутствии тяжелых побочных эффектов, хорошей переносимости и безопасности их применения в связи с отсутствием неблагоприятных влияний на большинство функциональных систем организма и взаимодействия с соматотропными препаратами. В связи с неблагоприятным влиянием на внутриутробный плод анксиолитики противопоказаны при беременности, а также при лактации.
Основными побочными эффектами являются гиперседация, миорелаксация, «поведенческая токсичность» (встречается у 15,4% принимающих анксиолитики и проявляется в основном нарушениями внимания и координации движений), «парадоксальные» реакции (чаще в виде усиления агрессивности и ажитации).
Чаще всего бензодиазепины, кроме того, могут вызывать артериальную гипотензию, головокружения, сухость во рту, диспепсию, повышение аппетита и потребления пищи, дизурию, нарушения сексуальных функций. Высока возможность злоупотреблений и возникновения зависимости, причем риск последней прямо пропорционален длительности лечения. В связи с этим, по рекомендациям ВОЗ, курс терапии бензодиазепинами не должен превышать двух недель.
Также нельзя забывать о синдроме отмены. Его проявления - головокружение и головная боль, раздражительность и беспокойство, тошнота и металлический привкус во рту, потливость и тремор, боль в мышцах и нарушения зрения, нарушения чувствительности и многое др. Обычно он протекает нетяжело.
Проблематична и толерантность, типичная для бензодиазепинов, заключающаяся в редукции эффекта лекарственного средства при повторном его назначении.
Еще одним отрицательным моментом при использовании данных ПС является проявление всех их свойств одновременно. Однако их гипноседативное, миорелаксирующее и амнестическое действия значительно снижают качество жизни пациентов, получающих лечение амбулаторно. Кроме того, по результатам исследований в лаборатории фармакологической генетики НИИ фармакологии РАМН под руководством академика РАМН, профессора С.Б. Середенина выявлено, что эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов у каждого пациента реализуются по-разному. Это зависит от генетически детерминированного индивидуального ответа на эмоционально-стрессовое воздействие, которое стимулирует одних людей и морально «парализует» других. Бензодиазепины, оказывая анксиолитическое действие на неустойчивых к стрессу особей, вызывают сонливость, заторможенность у особей с активным поведением. Поэтому задачей ведущих фармакологов стала разработка препарата, который по эффективности не отличается от бензодиазепинов, воздействует на пассивных особей должным образом, но не дезорганизует активных.
Такой препарат создан. Афобазол, разработанный в НИИ фармакологии РАМН, уже начал выпускаться ЗАО «Мастерлек». На Афобазол получены патенты Российской Федерации, США, Европы и Японии.
Афобазол - оригинальный анксиолитик, не является агонистом бензодиазепинового рецептора, по химической структуре - 2 [-2-(морфолино)-этил]-тио-5-этоксибензилимидазола дигидрохлорид, производное 2- меркаптобензимидазола. Препарат препятствует развитию мембранно-зависимых изменений в ГАМК-бензодиазепиновом рецепторном комплексе, наблюдаемых при формировании эмоционально-стрессовых реакций и приводящих к снижению доступности бензодиазепинового рецепторного участка для лиганда.
Доказана высокая терапевтическая активность Афобазола при тревожных и тревожно-астенических состояниях, соответствующих экспериментальному пассивному (стресс-неустойчивому) фенотипу эмоционально-стрессовой реакции.
Афобазол имеет отчетливое анксиолитическое свойство, которое не сопровождается гипноседативным эффектом (седативное действие выявляется у Афобазола в дозах, в 40-50 раз превышающих ЕD50 для анксиолитического действия). Это очень важно для работающих людей, желающих сохранить привычную активность. Кроме того, данная особенность способствует высокой комплаентности. Афобазол также влияет на пониженное настроение и обладает умеренно выраженным активирующим, вегетостабилизирующим и антиастеническим действиями. У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания.
При его применении не формируется лекарственная зависимость (что важно при длительных курсах) и не развивается синдром отмены. Это позволяет отнести данный селективный анксиолитик к безрецептурным средствам.
В опытах на крысах и кошках установлено, что Афобазол в дозе 5 мг/кг вызывает более выраженное усиление мозгового кровотока у крыс, перенесших глобальную преходящую ишемию, по сравнению с интактными животными, что свидетельствует о нейропротекторном действии препарата. Также имеются данные об антимутагенных, стресспротекторных и иммуномодулирующих свойствах Афобазола.
Терапия этим препаратом практически не сопровождается побочными эффектами, отмечаемыми у 9% пациентов. Те, которые отмечаются (легкое головокружение, головная боль, незначительная вялость и тошнота), выражены незначительно, не требовали снижения суточной дозы препарата или его отмены и проходили самостоятельно. Помимо хорошей переносимости, Афобазол обладает рядом других преимуществ - низкой токсичностью, благоприятным профилем интеракции с другими лекарственными средствами и отличается простотой схемы лечения.
Литература
1. Г.Г. Незнамов, С.А. Сюняков, Д.В. Чумаков, Л.Э. Маметова, «Новый селективный анксиолитик афобазол», Журнал неврологии и психиатрии имени С.С.Корсакова, 2005; 105: 4:35-40
2. Середенин С.Б., Бадыштов Б.А., Незнамов Г.Г. и соавт. Прогноз индивидуальных реакций на эмоциональный стресс и бензодиазепиновые транквилизаторы, 2001.
3. Смулевич А.Б., Дробижев М.Ю., Иванов С.В. Клинические эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов в психиатрии и общей медицине, Медиа Сфера, Москва, 2005.
4. Chumakov D.V. Peculiarities of action of anxiolytic afobazole in patients from different typological groups// European Neuropsychopharmacology, Moscow, S160, 2005.
5. Kolotilinskaya N.V., Badyshtov B.A., Makhnycheva A.L. et al. Phase-I investigation of selective anxiolytic afobazole// European Neuropsychopharmacology, Moscow, S161, 2005.
6. Бородин В. И. Побочные эффекты транквилизаторов и их роль в пограничной психиатрии // Психиатр. и психофармакол. — 2000. — № 3. — С. 72-74.;
7. Вейн А.М. с соавт. Неврология для врачей общей практики.//Эйдос Медиа,2001.-504 с.;
8. Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Побочные эффекты лекарственных веществ//Клиническая фармакология: В 2 т. / Пер. с англ. — М.: Медицина, 1993. — Т. 1 — С. 254-294. — Т. 2.— С. 54-80;
9. Hamilton M. Assessment of anxiety stages by rating Br. J. Med Psychol., 1959, 32. 50-55
10. А.Б.Смулевич. Депрессии в общемедицинской практике. М.,2000.- 160 с.
11. Nemeroff CB. Evolutionary trends in the pharmacotherapeutic management of depression. J Clin Psychiatry. 1994 Dec;55 Suppl:3-15
12. Beliles K, Stoudemire A. Psychopharmacologic treatment of depression in the medically ill. Psychosomatics. 1998 May-Jun;39(3):S2-19.
13. М.Ю. Дробижев, Психофармакотерапия в общесоматической сети (соматотропные эффекты, совместимость с соматотропными препаратами), Consilium Medicum, том 2/№2/2000
14. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. М., 2006.
15. Вертоградова О.П. Азафен/ Лекарственные препараты, применяемые в психиатрии. М., 1980, с.178-180
16. Мосолов С.Н. Клиническое применение современных антидепрессантов. РМЖ. Психиатрия, 2005, том 13, №12, с.852-857
Обновление: Октябрь 2018
Депрессию можно охарактеризовать, как общее эмоциональное истощение. Как правило, это связано с невозможностью разрешить важную, с точки зрения данного человека, задачу. Когда личность подавляется внешними обстоятельствами и ей не удается адекватно реализовать свои желания и амбиции, организм вполне может ответить ситуационной депрессией.
Другой распространенный вид депрессивного расстройства – это соматизированная депрессия. При этом психический дискомфорт выливается в заболевания внутренних органов (язвенную болезнь, гормональные нарушения, сердечнососудистые проблемы).
Также известны депрессии на фоне колебаний уровня половых гормонов (в климактерический период или после родов), как результат длительного стресса, хронической или неизлечимой болезни, травмы или инвалидности.
В целом депрессия – это раздражительность помноженная на слабость на фоне низкого уровня собственных гормонов удовольствия (энкефалинов и энедорфинов) в головном мозге, что приводит к недовольству собой и окружающей действительностью при отсутствии сил что-либо кардинально изменить.
Возможные обходные пути решения – это поддержка со стороны окружения, специалиста (психиатра или врача-психолога) и/или медикаментозная помощь. При благоприятном стечении обстоятельств, это поможет выбрать новые приоритеты в жизни и избавиться от самой причины, повлекшей за собою болезненное состояние души.
Лекарственные средства, которыми лечат от депрессии, называются антидепрессантами. Их применение произвело настоящий фурор в психиатрии и позволило значительно улучшить прогнозы пациентов с депрессиями, а также существенно снизило число суицидов на фоне депрессивных расстройств.
Сегодня лечением депрессии не занимается только ленивый. Психологи с педагогическим образованием, коуч-тренеры всех мастей, народные целители и даже потомственные колдуньи. Вся эта разнородная компания все же читает кое-что по проблеме и понимает, что просто разговорами и наложением рук настоящую клинически выраженную депрессию вылечить вряд ли удастся.
Да и многие, кто чувствует, что начал сваливаться в яму депрессивного состояния, но боится обращаться к специалисту-психиатру, не против попринимать препараты, которые можно бы было просто купить без рецепта в аптеке. Все потому, что система психиатрической помощи у нас в стране все еще больше напоминает легкую смесь армии с базаром, потому что либо сразу «на учет», либо за деньги!
Сразу разочаруем аудиторию сообщением о том, что антидепрессанты на сегодняшний день – рецептурные препараты. Если в какой-нибудь коммерческой аптеке в нарушение правил и продадут что-нибудь без рецепта, то антидепрессанты от этого безрецептурными не становятся. Они имеют массу серьезных побочных эффектов, поэтому целесообразность их приема, индивидуальный подбор дозировок должен осуществляться только лечащим врачом.
Одним из легких антидепрессантов, продающихся без рецепта можно считать Афобазол (270-320 руб. 60 табл). |
К сожалению, просто принимать какой-нибудь антидепрессант и надеяться на скорое избавление от депрессии – дело бесперспективное. Ведь депрессия депрессии рознь. На одних и тех же дозировках одного и того же лекарства от депрессии один пациент приходит к полному клиническому выздоровлению, а у другого только-только начинают появляться суицидальные мысли.
Любому здравомыслящему человеку понятно, что лечиться лучше теми препаратами, которые назначил специалист, который в этом понимает, руководствуется стандартами лечения, информацией о препарате и своим клиническим опытом применения средства.
Превращать собственный драгоценный организм в полигон для испытаний антидепрессантов, как минимум, неосмотрительно. Если уж такая идея-фикс и посетила, то лучше найти какой-нибудь Институт психиатрии, где регулярно проводятся программы по клинической обкатке медикаментов (хоть грамотную консультацию получите и бесплатное лечение).
Вообще антидепрессанты – это лекарства, которые поднимают настроение, улучшают общее психическое самочувствие и к тому же вызывают эмоциональный подъем без впадения в эйфорию или экстаз.
Антидепрессанты можно подразделить в зависимости от действия на процессы торможения. Различают препараты с успокаивающим, стимулирующим и сбалансированным эффектом.
Все они делятся на семь больших групп, к каждой из которых есть свои показания и предпочтения для тех или иных проявлений депрессий.
Это препараты первого поколения. Они мешают обратному захвату в нервном синапсе норадреналина и серотонина. За счет этого эти медиаторы накапливаются в нервном соединении и ускоряют передачу нервного импульса. К этим средствам относят:
Из-за того, что данная группа лекарств имеет довольно много побочных действий (сухость во рту и слизистых, запоры, сложности с мочеиспусканием, нарушения ритма сердца, дрожание рук, нарушение зрения), она применяются все реже.
Такие антидепрессанты предпочтительны при невротических депрессиях, сопровождающихся страхами, агрессией, . Побочные действия этих лекарственных средств не обширны. Главное из них – нервное возбуждение. А вот большие дозы или передозировка способны привести к накоплению серотонина и серотониновому синдрому.
Этот синдром проявляется головокружением, дрожанием конечностей, которое может перерасти в судороги, повышением артериального давления, тошнотой, поносом, увеличением двигательной активности, и даже психическими расстройствами.
Именно поэтому популярные и хорошие антидепрессанты вроде флуоксетина (прозак), которые предприимчивые провизоры продают иногда без рецепта, при бесконтрольном приеме или превышении доз могут довести человека от банальных расстройств настроения до судорожного припадка с потерей сознания, гипертонического криза или кровоизлияния в мозг, а то и вовсе до “съехавшей крыши”.
Они работают, аналогично препаратам предыдущей группы. Милнаципран и венлафаксин показаны при депрессиях с навязчивыми состояниями или фобиями. Из побочных эффектов для них характерны головная боль, сонливость, чувство тревоги.
Гетероциклические антидепрессанты (с рецепторным действием) предпочтительны у пожилых и при сочетаниях депрессии с нарушениями сна. Вызывают сонливость, могут повышать аппетит и способствовать увеличению массы тела.
Препараты выбора при депрессивных расстройствах с паническими атаками, боязнью открытых пространств, при психосоматических проявлениях (когда депрессия провоцирует внутренние болезни). Они делятся на:
Способные справиться с симптомами депрессии за одну неделю. Они эффективны при соматизированных депрессиях с сердцебиениями, головными болями. Также их применяют при депрессиях алкогольной природы или депрессиях с психозами на фоне нарушений мозгового кровообращения. Но эти средства могут вызвать привыкание подобно опиатам, к ним относятся: Тианептин (Коаксил).
Эти сильные антидепрессанты без рецептов перестали продавать после того, как в течение нескольких лет по всему постсоветскому пространству многие любители недорогого кайфа использовали их «не по назначению». Результатом таких экспериментов становились не только множественные воспаления и тромбозы вен, но и укорочение жизни до 4 месяцев от начала систематического применения.
Наиболее популярными на сегодня являются препараты из группы селективных блокаторов обратного захвата серотонина и норадреналина.
Помимо антидепрессантов в лечении депрессии используют и транквилизаторы:
Таким образом, от антидепрессантов транквилизаторы в основном отличаются противоположным действием на вегетативную нервную систему. Также транквилизаторы больше всего влияют на страх и тревогу, которые могут убрать даже при однократном приеме, а антидепрессанты требуют курсового лечения. Транквилизаторы чаще вызывают зависимость и синдром отмены у них более выраженный и тяжелый.
Основной побочный эффект группы – это привыкание. Также может развиваться сонливость, мышечная слабость, удлинение времени реакции, шаткость походки, нарушения речи, недержание мочи, ослабление полового влечения. В случае передозировки может развиться паралич дыхательного центра и остановка дыхания.
При резкой отмене транквилизаторов после их долгого приема может развиться синдром отмены, проявляющийся потливостью, дрожанием конечностей, головокружениями, нарушениями сна, дисфункциями кишечника, головной болью, сонливостью, повышенной чувствительностью к звукам и запахам, шумом в ушах, расстройствами восприятия реальности, депрессией.
Бензодиазепиновые производные | Гетероциклические препараты |
Убирают все разновидности тревоги, эффективны при расстройствах сна, панических атаках, страхах, навязчивых состояниях.
|
Это новые транквилизаторы. Наиболее популярен буспирон, сочетающий свойства транквилизатора и антидепрессанта. Механизм его действия основан на нормализации передачи серотонина. Буспирон отлично успокаивает, нейтрализует тревогу, обладает противосудорожным действием. Не вызывает вялость и разбитость, не нарушает память, запоминание и мышление. Может сочетаться с алкоголем, не вызывает привыкание.
|
Триазолбензодиазепиновые средства | Аналоги глицерола
– Экванил (Мепробомат) Аналоги дифенилметана — Гидроксизин (Атаракс), Бенактизин (Амизил) |
Используются при депрессиях в сочетании с тревогой:
|
Часто к антидепрессантам относят растительные успокоительные, которые никакими антидепрессантами не являются:
Единственное лекарственное растение со свойствами антидепрессанта – это продырявленный и препараты на его основе, которые назначаются при легких депрессивных состояниях.
Есть одно но: чтобы устранить проявления депрессии, синтетические препараты, превосходящие по эффективности зверобой в десятки раз, приходится пить курсами по несколько месяцев. Поэтому зверобой придется заваривать, настаивать килограммами, а употреблять литрами, что, естественно, неудобно, да и нецелесообразно, хотя и может несколько отвлечь от грустных мыслей о бренности всего сущего во время депрессии.
Фармакологическая промышленность предлагает зверобой продырявленный в таблетированной форме без рецепта в качестве легкого антидепрессанта (ноотропа) при психовегетативных расстройствах, невротических реакциях, легких депрессивных состояниях — это Деприм, Нейроплант, Доппельгерц нервотоник, Негрустин, Гелариум. Поскольку действующее вещество в препаратах одинаковое, то противопоказания, побочные действия, взаимодействие с другими лекарственными средствами этих препаратов схожие.
ДепримСостав
: сухой стандартизированный экстракт зверобоя. |
Нейроплант20 табл. 200 руб. Состав:
сухой экстракт травы зверобоя продырявленного, аскорбиновая кислота. |
Доппельгерц нервотоник250 мл. 320- 350 руб. Состав:
Эликсир Доппельгерц Нервотоник - жидкий экстракт зверобоя, а также концентрат вишневого ликера и ликерное вино. |
НегрустинКапсулы Негрустин - сухой экстракт травы зверобоя Показания, противопоказания и побочные действия
аналогичны прочим препаратам зверобоя. |
ГелариумДраже Гелариум Гиперикум - сухой экстракт травы зверобоя продырявленного. Показания, противопоказания, побочные действия, взаимодействие с прочими препаратами аналогично всем препаратам со зверобоем. Применение: по 1 драже 3 р/день старше 12 лет и взрослым, курсом как минимум 4 недели, во время приема пищи, запивая водой. Особые указания: перерыв между приемом выше перечисленных препаратов (при одновременном приеме) должен составлять не менее 2 недель, при сахарном диабете следует учитывать, что разовая доза содержит менее 0.03 ХЕ. |
В аптечных сетях широко представлены фитопрепараты со зверобоем продырявленным, цена 20 фильтр-пакетиков или 50 гр. сухого вещества 40-50 руб.
Транквилизаторы и антидепрессанты относятся к разным химическим группам и имеют различные механизмы . К транквилизаторам относятся производные бензодиазепина: «Реланиум», «Седуксен», «Сибазон», «Феназепам», «Мезапам», «Лорафен», «Ксанакс». Многие из этих препаратов вызывают сон, оказывают выраженное расслабляющее действие, снимают состояние страха, психического напряжения и у здоровых лиц, и при невротических и неврозоподобных состояниях.
Почти все транквилизаторы при длительном приеме вызывают лекарственную зависимость, поэтому их принимают короткими курсами, в период не дольше месяца. Зависимость не формируется и при эпизодических приемах в малых дозах (например, при редких приступах страха). Дозу подбирают таким образом, чтобы был обеспечен нормальный режим деятельности пациента. В от , транквилизаторы, в основном, хорошо переносятся и не вызывают побочных эффектов. У многих соматически ослабленных пациентов эти препараты оказывают дополнительный вегетостабилизирующий эффект.
Антидепрессанты назначаются для лечения депрессий. Каждый из препаратов этой группы имеет свой спектр воздействия: существуют антидепрессанты стимулирующие, противотревожные, с сильным снотворным эффектом, полностью лишенные . Эти лекарственные средства нормализуют патологически измененное депрессивное настроение, улучшают процесс , повышают заторможенную двигательную активность, повышают концентрацию внимания. Сроки лечения антидепрессантами - от полугода и больше, поэтому значительное число этих препаратов не вызывает зависимости. Некоторые антидепрессанты, имеющие значительно выраженные стимулирующие свойства, способны вызвать обострение психических расстройств, перевести депрессию в маниакальную фазу, вызывать судорожные припадки, поэтому препараты этой группы должны назначаться врачом.
Разовый прием антидепрессантов бесполезен, необходим продолжительный . С учетом особенностей действия этих лекарственных средств начинают с небольших количеств препарата, постепенно повышая его до терапевтической дозы. Терапию заканчивают, постепенно снижая суточное количество. При такой схеме приема устраняются некоторые . И транквилизаторы, и антидепрессанты должен назначить врач. Бесконтрольный прием этих препаратов может нанести вред организму.
Затяжная бессонница может спровоцировать тяжелые болезни, например, ускорить риск развития гипертонии. Постоянное недосыпание разрушает нервную систему: организм «забывает» механизм ночного расслабления, вот почему от хронической бессонницы так сложно избавиться. Однако это возможно, если как следует подготовиться ко сну.
Инструкция
Расслабляетесь в течение дня. Чаще всего крепко нам не дает длительный стресс. Если нет возможности сбросить напряжение в тренажерном зале, пейте днем натуральные средства: , валериану или просто мятный чай. Не пренебрегайте ими, даже если не чувствуете особенного напряжения – скорее всего, вы к нему привыкли и разучились отдыхать.
В спальне должно быть прохладно. Если есть возможность, освободите комнату для сна от телевизора и компьютера. Не читайте и не завтракайте в постели, мобильный телефон тоже лучше оставлять за порогом спальни. Постарайтесь отправляться в постель до полуночи.
Спите в полной тишине. Пытаясь обеспечить себе ночной покой, мы невольно настороженно прислушиваемся к звукам за стеной или скрипу подъездной двери, тем самым не давая себе уснуть. Избавьте себя от необходимости контролировать окружающих - используйте беруши.
Обзаведитесь ортопедической подушкой. Этот дорогой атрибут здорового сна быстро окупит затраты. Если средств на ортопедический матрас нет, подойдет и обычный, главное – не слишком мягкий. А вот , подобранная неврологом, незаменима для расслабления мышц шеи.
Откладывайте радостные дела на утро. Например, возьмите себе за правило съедать что-то особенно вкусное только на . Тогда вечером вам захочется отправиться в постель, чтобы приблизить радостный момент пробуждения.
Попробуйте необычные методы. Возможно, заснуть поможет контрастный душ – на некоторых людей он действует как снотворное. Различные сорта черного чая в сочетании с молоком также в отдельных случаях вызывают . Вместо традиционного подсчета слонов попробуйте читать про себя стихи, которые помните с детства.
Если заснуть так и не удалось, несмотря на многочасовые усилия, оставьте эти попытки. Скажите себе: я высплюсь позже (когда сдам отчет, закончу проект, отдам в ясли и т.д.), а сейчас просто отдохну. Займитесь чем-то монотонным: почитайте книгу, вымойте посуду, послушайте успокаивающую музыку.
Не беспокойтесь слишком сильно. Помните, что от недостатка сна невозможно, максимум, что вам грозит – снижение качества жизни. Организм все равно найдет возможность расслабиться, когда окажется не пределе. Известны случаи, когда люди спали буквально на ходу, не имея возможности прилечь, например, в изнурительных военных походов.
Видео по теме
Обратите внимание
Если проблему бессонницы в течение нескольких недель самостоятельно решить не удалось, обязательно обратитесь к специалисту.
Не прибегайте к снотворному без крайней нужды. Назначать препараты для регулирования сна может только опытный врач.
По дороге с работы часть пути проделайте пешком в быстром темпе. Физическая нагрузка не только тренирует организм, но и помогает ему расслабиться.
Связанная статья
Источники:
Антидепрессанты – это психотропные средства, которые подбирает и назначает врач. В аптеке они отпускаются только по рецепту. Подбор препарата зависит от формы депрессии, тяжести клинических симптомов и при личном осмотре пациента. Подбирать антидепрессант заочно просто невозможно, так как вместо пользы препарата может нанести существенный вред и ухудшить состояние здоровья.
Инструкция
Если у вас наблюдается беспокойство, неусидчивость, бессонница, тревожность, вспыльчивость, приступы ярости, то, скорее всего, вам назначат препараты с седативным действием такие как: «Синеквин», «Доксепин», «Амитриптилин», «Тразодон», «Миансенрин», «Флувоксамин», «Пипофезин».
При передах настроения, при смене агрессии и ярости с приступами меланхолии и аппатии вам назначат препараты, имеющие сбалансированное действие: «Людиомил», «Коаксил», «Пиразидол», «Золофт», «Паксил» и т.д.
Если вы постоянно чувствуете вялость, усталость, сонливость, то вам подберут со стимулирующим эффектом: «Флюоксетин», «Моклобемид», «Имипрамин», «Ниаламид».
Дозы препаратов и способы применения врач подбирает каждому пациенту индивидуально.
Никогда не применяйте химические психотропные средства по рекомендации друзей или знакомых. Один и тот же препарат может оказывать на разных людей совершенно различное воздействие. К тому же могут вызвать серьезные , и вместо ожидаемого результата вы получите прямо противоположное действие. Только практикующий врач или нарколог может подобрать препарат, который будет соответствовать вашему заболеванию.
Транквилизаторы – группа лекарственных препаратов психотропного действия. Их можно купить только по рецепту врача. Некоторые виды этих лекарств, например, «Феназепам», запрещены к применению в ряде зарубежных государств. Почему существуют такие ограничения, и в каких случаях вообще прописывают транквилизаторы?
Некоторые люди часто испытывают нервные перегрузки, стрессы, чувство страха, тревоги. Это бесследно. Нередко в результате возникает постоянное нервное возбуждение, бессонница. А в наиболее тяжелых случаях дело может дойти до психического расстройства.
Если обычные методы успокоения, снятия нервного напряжения (аутотренинг, здоровый дня, отдых, ароматические ванны, массаж) не помогают, врач прописывает такому пациенту транквилизаторы. Эти препараты обладают ярко выраженным успокаивающим и расслабляющим действием. С их помощью нервное возбуждение, чувство тревоги или совсем исчезает, или становится существенно слабее. Снотворный эффект транквилизаторов заключается в том, что сон наступает легче, а его глубина и продолжительность возрастает.
Транквилизаторы практически не помогают при состояниях, вызванных расстройством психики (таких, например, как бред, галлюцинации).
При лечении может возникнуть эффект привыкания, а также лекарственная зависимость. Поэтому осуществляется только по назначению специалиста и под его тщательным наблюдением. Как уже было сказано, в свободную продажу такие препараты не допускаются, покупать их можно только по рецепту. Особенно велик риск лекарственной зависимости при приеме транквилизаторов у и . Поэтому лицам моложе 18 лет транквилизаторы, как правило, не прописывают.
В отдельных случаях, когда это совершенно необходимо, транквилизаторы назначают и юным пациентам, но только на короткое время.
Характерный побочный эффект многих транквилизаторов – сонливость, снижение скорости реакции, концентрации внимания. Поэтому тем людям, работа которых связана с повышенной ответственностью, необходимостью быстрой и точной реакции, такие тоже назначать нежелательно. К такой категории людей относятся, например, водители.
Совершенно недопустимо прописывать такие препараты людям, злоупотребляющим , поскольку и продукты его метаболизма многократно усиливают угнетающее воздействие компонентов транквилизаторов на центральную нервную систему. В результате может наступить резкое ухудшение состояния, вплоть до комы и смерти. Именно поэтому купить их можно лишь по рецепту врача.
Статьи по теме: | |
Душевнобольное искусство
О том, что психическими расстройствами страдали Ван Гог и Камилла... Расторопша — лечебные свойства уникальной травы и продуктов из нее Расторопша семена полезные свойства и противопоказания
Довольно высокое растение, которое имеет крупные пурпурные или лиловые... Сценарий на юбилей любимой маме Угадай мелодию их кинофильмов
За плечами долгий брак,Он не шутка, не пустяк!Шестьдесят он длится лет,В... |