Las benzodiacepinas son una droga sintética o a base de hierbas. ¿Cómo utilizar tranquilizantes benzodiazepínicos y sobrevivir a los síntomas de abstinencia? Síntomas del abuso de benzodiazepinas

De los medicamentos que tienen un efecto hipnótico, actualmente se recetan principalmente benzodiazepinas (derivados de benzodiazepinas) relacionados con psicofármacos. Los derivados de las benzodiazepinas tienen una actividad ansiolítica (tranquilizante) pronunciada. El principal efecto de los fármacos de este grupo es eliminar. estrés mental. La sedación que se produce como resultado de la ingesta de benzodiazepinas contribuye al desarrollo de efectos sedantes e hipnóticos.

Efectos de los derivados de las benzodiazepinas.

El espectro de acción farmacológica de las benzodiazepinas es bastante amplio e incluye: acción ansiolítica, sedante, hipnótica, anticonvulsivante, relajante muscular y amnésica. Estos medicamentos se recetan con mayor frecuencia para la dependencia del alcohol, ataques epilépticos, ansiedad, ataques de pánico, agitación e insomnio.

El efecto ansiolítico (ansiolítico) de los derivados de las benzodiazepinas se manifiesta por una disminución de la ansiedad y la sensación de miedo. El efecto sedante se expresa en una disminución de la excitabilidad psicomotora, una disminución de la concentración, la velocidad de reacción, etc. El efecto hipnótico de las benzodiazepinas se manifiesta facilitando el inicio del sueño, aumentando su profundidad y duración.

La actividad anticonvulsiva de las benzodiazepinas se manifiesta por la supresión de la propagación de la actividad epileptogénica que se produce en los focos epileptógenos en la corteza, el tálamo y las estructuras límbicas del cerebro. El efecto relajante muscular se debe principalmente a la inhibición de los reflejos espinales polisinápticos.

El efecto amnésico (la capacidad de provocar amnesia) de las benzodiazepinas se manifiesta principalmente cuando se administran por vía parenteral (ver Vías de administración del fármaco). El mecanismo de este efecto aún no se ha estudiado suficientemente.

Mecanismo de acción de los derivados de las benzodiazepinas.

El mecanismo de acción de las benzodiazepinas es el siguiente: estos hipnóticos interactúan con los sitios de benzodiazepinas del complejo receptor macromolecular en el sistema límbico (hipocampo) y, en menor medida, en la formación reticular activadora del tronco encefálico y la corteza cerebral, que da como resultado una mayor afinidad (aumento de afinidad) de GABA por los receptores GABA A. Esto aumenta el flujo de iones de cloro hacia las neuronas, lo que conduce a un aumento de los procesos inhibidores en las neuronas (ver figura ⭣).

El efecto sedante de las benzodiazepinas está garantizado por su acción sobre los complejos receptores, principalmente localizados en la formación reticular del tronco del encéfalo. Este efecto es más pronunciado en drogas como fenazepam, diazepam, lorazepam, pero se manifiesta débilmente en mezapama Y midazolam. Los receptores localizados en el hipocampo proporcionan el efecto anticonvulsivo de las benzodiazepinas. Los principales fármacos anticonvulsivos son diazepam, clonazepam, nitrazepam.

Según la duración de la acción, se distinguen:

• Benzodiazepinas acción corta (vida media 1-12 horas): brotizolam, triazolam, midazolam.
• Benzodiazepinas duración promedio comportamiento(vida media 12-40 horas): nitrazepam, temazepam, clonazepam, lorazepam, etc.
• Benzodiacepinas de acción prolongada(vida media superior a 40-250): clordiazepóxido, diazepam, clorazepato, flurazepam.

La duración total del efecto de las benzodiazepinas de acción prolongada consiste en la duración de la acción tanto de la sustancia original como de sus metabolitos (productos de biotransformación), que también tienen actividad hipnótica. Estas benzodiazepinas tienen un efecto secundario. Las pastillas para dormir con benzodiazepinas pueden causar fenómeno de rebote, que se puede expresar en mucha menor medida que con los barbitúricos y es más típico de las benzodiazepinas de acción corta.

Los hipnóticos de tipo benzodiazepina tienen la capacidad de acumularse y también provocar tolerancia (adicción). En caso de sobredosis de derivados de benzodiazepinas, se utiliza un antídoto específico: flumazenilo.

Los derivados de las benzodiazepinas se diferencian de los barbitúricos en los siguientes aspectos:

1. en menor medida modifican la estructura del sueño;
2. tienen una mayor amplitud que los barbitúricos acción terapéutica(Es por eso menos peligro envenenamiento agudo);
3. la inducción de enzimas hepáticas microsomales es menos pronunciada;
4. Menos riesgo de desarrollar adicción a las drogas.

La naturaleza del efecto sobre el sistema nervioso central de los derivados del ácido barbitúrico y las benzodiazepinas se presenta en el gráfico ⭡.

Fuentes:
1. Conferencias sobre farmacología para la educación médica y farmacéutica superior / V.M. Brujánov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Editorial Spektr, 2014.
2. Farmacología con formulación / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC marzo de 2007.

Las benzodiacepinas tienen efectos ansiolíticos, sedantes, hipnóticos, anticonvulsivos y relajantes musculares.

El mecanismo de acción ansiolítica de los tranquilizantes está asociado con una mayor inhibición GABAérgica en el sistema nervioso central.

El complejo receptor GABA - canal CI contiene un sitio modulador del receptor de benzodiazepinas (receptor de benzodiazepinas), cuya estimulación por las benzodiazepinas provoca cambios conformacionales en el receptor GABA, que aumentan su sensibilidad al GABA y, a través de esto, mejoran el efecto del GABA sobre la permeabilidad. de las membranas neuronales para los iones de cloro (más a menudo se abren los canales de cloro). Al mismo tiempo, entran más iones de cloro en la célula, lo que provoca una hiperpolarización de la membrana y una inhibición de la actividad neuronal.

El efecto anticonvulsivo de las benzodiazepinas está asociado con la supresión de la actividad epileptogénica, lo que también se explica por un aumento de los procesos inhibidores GABAérgicos en el sistema nervioso central. Algunos fármacos de este grupo se utilizan como fármacos antiepilépticos.

El mecanismo del efecto relajante muscular de las benzodiazepinas no se ha establecido con precisión, pero se cree que la inhibición de los reflejos polisinápticos espinales y la alteración de su regulación supraespinal (efecto relajante muscular central) desempeñan un papel importante en el desarrollo de este efecto.

Las benzodiazepinas no grandes dosis Tengo un sedante y, con dosis cada vez mayores, un efecto hipnótico. En grandes dosis pueden provocar amnesia anterógrada.

Las benzodiazepinas se utilizan para afecciones neuróticas y similares a la neurosis, como sedantes e hipnóticos, para síndrome de retirada y trastornos delirantes en pacientes con alcoholismo crónico y drogadicción. Las benzodiazapinas se utilizan ampliamente como premedicación antes de la cirugía e inducción de la anestesia, como fármacos antiepilépticos.

Las benzodiazepinas provocan euforia. Con el uso sistemático de benzodiazepinas, se forma drogodependencia. Además, el uso de benzodiacepinas es adictivo. Después de suspender el medicamento, puede aparecer síndrome de abstinencia (ansiedad, depresión, insomnio, náuseas, trastornos de la percepción). Para prevenir el síndrome de abstinencia, las dosis del medicamento deben reducirse gradualmente.

Las benzodiazepinas se absorben bien en el tracto gastrointestinal (son compuestos lipófilos), la absorción principal se produce en el duodeno. El diazepam se absorbe más rápidamente. Se excretan principalmente por los riñones y, en menor medida, por los intestinos, principalmente en forma de metabolitos y conjugados.

Las benzodiazepinas se clasifican según duración de la acción:

Fármacos de acción prolongada - T1/2 24-48 horas - diazepam, fenazepam, clordiazepóxido.

Duración media de la acción – T1/2 6-24 horas – alprazolam, oxazepam.

De acción corta – T1/2 menos de 6 horas – midazolam.

clozepida(Clozepidum). 7-Cloro-2-metilamino-5-fenil-3H-1, 4-benzodiazepina-4-óxido.

Sinónimos: Napoton, Clordiazepóxido, Elenium, Ansiacal, Benzodiapina, Clordiazepoxidum, Clordiazepóxido, Decadil, Droxol, Elenium, Equinbral, Labiton, Librium, Lixin, Napoton, Novosed, Radepur, Sonimen, Timosin, Viansin, etc.

Polvo finamente cristalino de color blanco o amarillo claro. Prácticamente insoluble en agua, ligeramente soluble en alcohol.

El clordiazepóxido (Librium, Chlozepid) fue el primer representante de los tranquilizantes del grupo de las benzodiazepinas. Actualmente, este grupo incluye varios fármacos más eficaces, pero el clordiazepóxido no ha perdido por completo su importancia.

Clozepid tiene un efecto calmante sobre el sistema nervioso central, provoca relajación muscular, tiene actividad anticonvulsiva, potencia el efecto de los hipnóticos y analgésicos y tiene un efecto hipnótico moderado (generalmente se manifiesta con el uso continuo solo en los primeros 3 a 5 días).

Un rasgo característico de la clozepida es la capacidad de suprimir los sentimientos de miedo, ansiedad y tensión en condiciones neuróticas. No tiene efecto antipsicótico. En grandes dosis, puede reducir la agitación psicomotora.

Farmacocinéticamente, la clozepida (como otros tranquilizantes de esta serie) se caracteriza por una absorción relativamente rápida después de la administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas se observan después de 2 a 4 horas; vida media 8 - 10 horas. Excretado principalmente por los riñones. Penetra a través de la barrera placentaria.

Chlozepid se usa para afecciones neuróticas acompañadas de ansiedad, agitación, tensión, aumento de la irritabilidad e insomnio. Puede utilizarse para neurosis de órganos (neurosis funcionales del sistema cardiovascular, tracto gastrointestinal), migrañas, trastornos menopáusicos, etc.

En la práctica anestesiológica se puede utilizar para la preparación preoperatoria de los pacientes y en el período postoperatorio.

Debido a su capacidad para reducir el tono muscular, también se utiliza para afecciones espásticas asociadas con lesiones del cerebro y la médula espinal (incluidos trastornos del movimiento en niños), así como para miositis, artritis, bursitis y otras enfermedades acompañadas de tensión muscular.

También se prescribe para el eczema y otras enfermedades de la piel acompañadas de picazón e irritabilidad.

En la práctica psiquiátrica, la clozepida se utiliza a veces en condiciones límite con síntomas de obsesión, ansiedad, miedo, tensión afectiva, en estados depresivos e hipocondríacos menores, incluidos los asociados con patología diencefálica, así como en el tratamiento complejo de pacientes con epilepsia y para el tratamiento del síndrome de abstinencia en el alcoholismo y la drogadicción.

Las dosis de clozepid se seleccionan individualmente: generalmente se prescriben a adultos (por vía oral), a partir de 0,005 a 0,01 g (5 a 10 mg) por día; si es necesario, la dosis se aumenta gradualmente de 5 a 10 mg por día hasta una dosis diaria de 30 a 50 mg (en 3 a 4 dosis). Para pacientes debilitados y ancianos, el medicamento se prescribe en dosis más pequeñas, para niños, según la edad: 0,0025 - 0,005 g (2,5 - 5 mg) por dosis. Suspender el medicamento, reduciendo gradualmente la dosis.

La clozepida suele ser bien tolerada. A veces es posible que se presente somnolencia, ligeros mareos, inestabilidad al caminar, picazón en la piel, náuseas, estreñimiento, irregularidades menstruales y disminución de la libido. En algunos casos, puede producirse agitación al inicio del tratamiento.

El medicamento está contraindicado en enfermedades agudas hígado y riñones, con miastenia gravis. Los inhibidores de la monoaminooxidasa (ver) y los derivados de fenotiazina no deben prescribirse simultáneamente. Clozepid (así como otros medicamentos de este grupo) no se debe prescribir durante el embarazo. Los conductores de transporte y otras personas cuyo trabajo requiere reacciones físicas y mentales rápidas no deben tomar el medicamento durante o en vísperas del trabajo. Durante el tratamiento con clozepid y otros fármacos de este grupo, es necesario abstenerse estrictamente de beber alcohol.

Forma de liberación: tabletas que contienen 0,005 g de clozepida, recubiertas color amarillo, en un paquete de 50 piezas.

SIBAZÓN(Sibazonum). 7-Cloro-2,3-dihidro-1-metil-5-fenil-1H-1,4-benzodiazepin-2-ona.

Sinónimos: Apaurin, Bensedin, Diazepam, Relanium, Seduxen, Ansiolin, Apaurin, Apozepam, Atilen, Bensedin, Diapam, Diazepam, Eridan, Lembrol, Pacitrian, Quetinil, Relanium, Saromet, Seduxen, Serenamin, Serensin, Sonacon, Stesolin, Ushamir, Valitrán, Valium, Vatran, Vival, etc.

Blanco o blanco con un ligero tinte amarillento, polvo finamente cristalino. Prácticamente insoluble en agua, ligeramente soluble en alcohol.

Sibazon (diazepam) es uno de los principales tranquilizantes de benzodiazepinas, que se utiliza ampliamente en práctica médica.

La droga tiene un efecto calmante, alivia el estrés emocional, reduce los sentimientos de ansiedad, miedo e inquietud. Tiene un efecto relajante muscular y anticonvulsivo. Potencia el efecto de somníferos, narcóticos, neurolépticos, analgésicos y alcohol.

El fármaco y sus principales metabolitos se excretan principalmente por la orina.

Sibazon se prescribe para diversas enfermedades neuropsíquicas: neurosis, psicopatía, así como para afecciones similares a neurosis y psicópatas en la esquizofrenia, lesiones cerebrales orgánicas, incluidas enfermedades cerebrovasculares, para enfermedades somáticas acompañadas de signos de estrés emocional, ansiedad, miedo, aumento. irritabilidad, trastornos senestohipocondríacos, obsesivos y fóbicos y trastornos del sueño. También se utiliza para aliviar la agitación psicomotora y la agitación en estas enfermedades.

En la práctica psiconeurológica pediátrica, Sibazon se prescribe para afecciones neuróticas y similares a neurosis, acompañadas de los fenómenos anteriores, así como para dolores de cabeza, enuresis, trastornos del estado de ánimo y del comportamiento.

Sibazon se utiliza para la epilepsia para tratar paroxismos convulsivos, equivalentes mentales y para aliviar el estado epiléptico. Debido a su efecto relajante muscular, el fármaco también se utiliza para diversas afecciones espásticas.

Sibazon se prescribe en combinación con otros medicamentos para tratar los síntomas de abstinencia en el alcoholismo.

En la práctica anestesiológica se utiliza para la preparación preoperatoria de los pacientes.

En la práctica dermatológica se utiliza para las dermatosis que pican.

El fármaco reduce la secreción nocturna de jugo gástrico, lo que puede desempeñar un papel importante cuando se prescribe como sedante e hipnótico a pacientes con úlceras gástricas; También tiene un efecto antiarrítmico.

Sibazon se usa por vía oral, intravenosa o intramuscular.

Cuando se toma por vía oral, se recomienda prescribir el medicamento a adultos, comenzando con una dosis de 0,0025 a 0,005 g (2,5 a 5 mg) 1 a 2 veces al día y luego aumentarla gradualmente. Generalmente dosís única para adultos es de 0,005 a 0,01 g (5 a 10 mg). En algunos casos (con mayor excitación, miedo, ansiedad), la dosis única se puede aumentar a 0,02 g (20 mg). Cuando se trata en un hospital y con una cuidadosa supervisión médica, la dosis diaria puede alcanzar los 0,045 g (45 mg). Para tratamiento ambulatorio, no se recomienda prescribir más de 0,025 g (25 mg) por día.

La dosis máxima diaria es de 0,06 g (60 mg). La dosis terapéutica diaria se administra en 2 a 3 tomas.

Para los trastornos del sueño, a los adultos se les prescriben 1 o 2 comprimidos antes de acostarse.

Para los niños, Sibazon se prescribe por vía oral en las siguientes dosis únicas: de 1 año a 3 años - 0,001 g (1 mg), de 3 a 7 años - 0,002 g (2 mg), de 7 años en adelante - 0,003 - 0,005 g (3 - 5 mg). Las dosis diarias son, respectivamente, 0,002 g (2 mg), 0,006 g (6 mg) y 0,008 - 0,01 g (8 - 10 mg).

Para niños mayores, si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar a 0,014-0,016 g (14-16 mg).

Se debe suspender el tratamiento con Sibazon reduciendo gradualmente la dosis. Debido al posible desarrollo de dependencia psicológica, la duración de un tratamiento continuo no debe exceder los 2 meses. Antes de repetir el tratamiento, haga una pausa de al menos 3 semanas.

El medicamento se administra por vía intravenosa (goteo o chorro) e intramuscular a adultos principalmente para enfermedades acompañadas de agitación psicomotora, convulsiones, para el alivio del estado epiléptico, para el tratamiento de la ansiedad-fóbica aguda, la ansiedad- estados depresivos, incluidas la psicosis alcohólica y la abstinencia. La dosis única promedio es de 10 mg (2 ml de solución al 0,5%), la dosis diaria promedio es de 30 mg. Dosis máxima: única 30 mg, diaria 70 mg.

El efecto sedante se observa unos minutos después de la administración intravenosa y de 30 a 40 minutos después de la administración intramuscular de sibazon, el efecto terapéutico se produce después de 3 a 10 días. Una vez aliviadas las manifestaciones agudas de la enfermedad, se prescribe sibazon por vía oral.

Para el estado epiléptico, la sibazona se administra por vía intravenosa lentamente en una dosis de 10 a 40 mg. Puede, si es necesario, repetir la administración intravenosa o intramuscular cada 3 a 4 horas (3 a 4 veces). Mayor efecto observado con la administración temprana de sibazon en las primeras 3 horas después del inicio del estado en forma de convulsiones generalizadas.

Sibazon (diazepam) se usa para premedicación y ataralgesia en combinación con analgésicos y otros fármacos neurotrópicos.

Las posibles complicaciones, contraindicaciones y precauciones son básicamente las mismas que para la clozepida. Con la administración intravenosa de solución de sibazon, se pueden observar procesos inflamatorios locales y, por lo tanto, se recomienda cambiar el lugar de administración del medicamento.

La solución de Sibazon no debe administrarse en la misma jeringa que otros medicamentos para evitar la precipitación.

Forma de liberación: comprimidos de 0,005 g (5 mg) de color blanco o blanco con un ligero tinte amarillento en un paquete de 20 unidades, así como comprimidos para niños de 0,001 y 0,002 g (Tabulettae Sibazoni obductae 0,001 aut 0, 002 pro infantibus) naranja o amarillo en envases de 20 piezas en frascos de vidrio naranja: solución al 0,5% en ampollas (Solutio Sibazoni 0,5% pro injectionibus) 2 ml en envases de 10 ampollas.

Almacenamiento: lista B. En un lugar protegido de la luz (las ampollas se almacenan a una temperatura que no exceda los + 5 C).

Algunas empresas extranjeras producen diazepam (con diferentes nombres) no sólo en forma de tabletas y soluciones inyectables, sino también en forma de supositorios (5 mg del medicamento cada uno) y soluciones orales (2 mg por 1 ml en frascos de 100 ml). .

El diazepam es parte de una pastilla para dormir. reladorm(Ciclobarbital).

FENAZEPAM(Fenazepamum). 7-Bromo-5-(orto-clorofenil)-2,3-dihidro-1H-1,4-benzodiazepin-2-ona.

Sinónimo: fenazepam.

Polvo cristalino de color blanco o blanquecino. Insoluble en agua, ligeramente soluble en alcohol.

El fenazepam es un tranquilizante doméstico altamente activo. Es superior a otros tranquilizantes en cuanto a efectos tranquilizantes y ansiolíticos; También tiene un pronunciado efecto anticonvulsivo, relajante muscular e hipnótico. Cuando se usa junto con pastillas para dormir y drogas Hay un fortalecimiento mutuo de la influencia sobre el sistema nervioso central.

El fenazepam se prescribe para diversas afecciones neuróticas, similares a neurosis, psicopáticas y psicópatas, acompañadas de ansiedad, miedo, aumento de la irritabilidad, labilidad emocional. El fármaco es eficaz para la obsesión, la fobia, los síndromes hipocondríacos (incluidos los resistentes a la acción de otros tranquilizantes), también está indicado para las psicosis psicógenas, reacciones de pánico, etc., ya que alivia la ansiedad y el miedo. El fenazepam no es inferior a algunos neurolépticos en sus efectos sedantes y principalmente ansiolíticos.

El fenazepam también se usa para aliviar la abstinencia de alcohol. Además, se prescribe como anticonvulsivo e hipnótico. La fuerza del efecto hipnótico es cercana a la del nitrazepam.

También se puede utilizar como premedicación en preparación para operaciones quirúrgicas.

El fenazepam se prescribe por vía oral en forma de tabletas. De forma ambulatoria, a los adultos se les prescriben 0,00025 - 0,0005 g (0,25 - 0,5 mg) 2 a 3 veces al día. En un entorno hospitalario, la dosis diaria se puede aumentar a 0,003 - 0,005 g (3 - 5 mg); en el tratamiento de la epilepsia, la dosis diaria oscila entre 0,002 y 0,01 g (2 - 10 mg).

Para aliviar la abstinencia de alcohol, se prescriben 0,0025 - 0,005 g (2,5 - 5 mg) por día. Para los trastornos del sueño, tomar 0,00025 - 0,001 g (0,25 - 1 mg) 20 - 30 minutos antes de acostarse. A veces la dosis se aumenta a 0,0025 g (2,5 mg). La dosis máxima diaria no debe exceder los 0,01 g.

Los posibles efectos secundarios y contraindicaciones son los mismos que para clozepid y sibazon. Debe tenerse en cuenta que debido a la alta actividad del fenazepam, se pueden observar con mayor frecuencia ataxia, somnolencia, debilidad muscular y mareos [sydnocarb se puede utilizar como corrector que reduce o reduce los efectos secundarios del fenazepam (y otras benzodiazepinas). derivados)].

Forma de liberación: comprimidos blancos de 0,0005 y 0,001 g (0,5 y 1 mg) en un paquete de 50 piezas y 0,0025 g (2,5 mg) en un paquete de 20 piezas.

Almacenamiento: Lista B. En lugar seco, fresco y protegido de la luz.

NOZEPAM(Nozepamum). 7-Cloro-2, 3-dihidro-3-hidroxi-5-fenil-1H-1, 4-6enzodiazepin-2-ona.

Sinónimos: Tazepam, Adumbran, Oxazepam, Oxazepamum, Praxiten, Psicopax, Rondar, Serax, Serenal, Tazepam, etc.

Su estructura y propiedades farmacológicas son similares a las del clordiazepóxido y el diazepam, pero tienen un efecto menos dramático que el diazepam. El nozepam es algo menos tóxico, su efecto relajante muscular es menos pronunciado y sus propiedades anticonvulsivas son débiles. En algunos casos, se tolera mejor que el diazepam y el clordiazepóxido.

Se utiliza para neurosis, psicopatía, afecciones similares a neurosis y psicópatas, así como para trastornos del sueño y afecciones convulsivas.

Recetado por vía oral (independientemente de la ingesta de alimentos) en forma de comprimidos. La dosis inicial para adultos es de 0,005 a 0,01 g (5 a 10 mg); la dosis única promedio para adultos es de 0,02 a 0,03 g (20 a 30 mg). La dosis diaria es de 0,03 a 0,09 g (30 a 90 mg).

El uso del fármaco en grandes dosis puede ir acompañado de somnolencia, debilidad muscular, letargo y tambaleo al caminar. Además, es posible reacciones alérgicas Y síntomas dispépticos. En tales casos, reduzca la dosis o suspenda el medicamento.

Las contraindicaciones y precauciones son las mismas que para el tratamiento con clordiazepóxido.

Forma de liberación: tabletas de 0,01 g en un paquete de 50 piezas.

Almacenamiento: Lista B. En lugar protegido de la luz.

LORAZEPAM(Lorazepam) 7-Cloro-5-(orto-clorofenil)-2, 3-dihidro-3-hidroxi-1H-1, 4-benzodiazepin-2-ona.

Sinónimos: Ativan, Tavor, Ansilor, Ativan, Kalmalin, Lorax, Lorenin, Lorsedal, Lorsilan, Merlit, Sidenar, Tavor, Temesta, Trapax, etc.

Su estructura es similar a la del nozepam, contiene un átomo de cloro adicional en el sustituyente fenilo de la benzodiazepina. Tiene actividad tranquilizante pronunciada.

Las indicaciones de uso son las mismas que las del sibazon y otros tranquilizantes benzodiazepínicos.

Recetado por vía oral en forma de tableta. Para condiciones neuróticas, tome hasta 1,25 - 2,5 mg; para trastornos mentales: 5 mg o más (hasta 15 mg) por día.

Los posibles efectos secundarios, precauciones y contraindicaciones son los mismos que para el tratamiento con otras benzodiazepinas.

Forma de liberación: comprimidos especiales (ovalados) de 2,5 mg.

ME3APAM(Mezapamum). 7-cloro-2, 3-dihidro-1 metil-5-fenil-1H-1, 4-benzodiazepina.

Sinónimos: Nobrium, Rudotel, Ansilan, Anxitol, Benson, Emopan, Enobrin, Imazepam, Medaurin, Medazepam, Medazepol, Megasedan, Merlit, Nivelton, Nobrium, Pazital, Rudotel, Stratium, etc.

Polvo cristalino fino de color amarillo verdoso. Prácticamente insoluble en agua, fácilmente soluble en alcohol.

Al igual que otros tranquilizantes de benzodiazepinas, tiene un efecto sedante, ansiolítico, relajante muscular y anticonvulsivo, pero el efecto relajante muscular y depresor general es relativamente menos pronunciado. El efecto calmante del mezapam se combina con algún efecto activador. En este sentido, se considera como<дневной>un tranquilizante menos disruptivo durante el día.

La droga potencia el efecto de somníferos, narcóticos y analgésicos.

Mezapam se prescribe a pacientes con neurosis, psicopatía y otros trastornos neuropsíquicos con trastornos similares a neurosis y psico, acompañados de mayor excitabilidad, irritabilidad, tensión, ansiedad, miedo, labilidad emocional y síndrome de abstinencia.

La ausencia de propiedades hipnosedantes y relajantes musculares pronunciadas permite prescribir mezapam a pacientes debilitados, ancianos y niños.

Mezapam se toma por vía oral (independientemente de la ingesta de alimentos). La dosis diaria se divide en 2 - 3 tomas. Se recomienda aumentar la dosis diaria aumentando la dosis nocturna.

Para los adultos, la dosis única promedio es de 0,01 a 0,02 g (10 a 20 mg), la dosis diaria promedio es de 0,03 a 0,04 g (30 a 40 mg).

La dosis diaria más alta de mezapam para adultos es de 0,06 a 0,07 g (60 a 70 mg).

A las personas mayores y adolescentes se les recetan entre 0,01 y 0,02 g (10 a 20 mg) del medicamento por día.

En el tratamiento de niños, se recomienda utilizar una forma farmacéutica especial de mezapam: gránulos (para preparar una suspensión). Se vierte agua enfriada recién hervida en una botella que contiene 20 g de gránulos hasta la marca de 100 ml y se agita. La suspensión resultante tiene un sabor dulce; 1 ml contiene 0,0004 g (0,4 mg) de mezapam. La cantidad requerida de medicamento se mide con una cuchara dosificadora. Las dosis se seleccionan individualmente según la edad del niño y la gravedad de la enfermedad.

Si es necesario, se pueden aumentar las dosis: la dosis única más alta para niños menores de 6 años puede ser de 5 mg, para niños de 7 a 10 años de 20 mg; las dosis diarias más altas son 15 y 60 mg, respectivamente.

En el tratamiento del alcoholismo, el mezapam se prescribe en dosis diarias promedio durante 1 a 2 semanas.

A pesar de su menor efecto depresor sobre el sistema nervioso central, mezapam debe usarse con precaución en personas cuyo trabajo requiere reacciones físicas y mentales rápidas.

Durante el tratamiento, pueden producirse somnolencia, mareos, estreñimiento, alteraciones de la acomodación y taquicardia.

Las contraindicaciones son las mismas que las de la clozepida.

Formas de liberación: comprimidos de 0,01 g (10 mg) y gránulos para preparar una suspensión. Los gránulos de mezapam para niños (Cranulae Mezapami pro infantibus) son de color blanco con un tinte amarillento; Se elaboran en frascos de vidrio de color naranja con una capacidad de 150 ml con una marca que indica 100 ml. Cada lata contiene 20 g de gránulos, que contienen 0,04 g (40 mg) de mezapam.

Almacenamiento: lista B. En lugar seco, protegido de la luz; la suspensión preparada a partir de gránulos se almacena a una temperatura de + 5 - 10 C durante no más de 14 días, a temperatura ambiente- no más de 2 días.

GIDAZEPAM(Gidazepamum). 7-Bromo-1-(hidrazinocarbonil)metil-5-fenil-1,2-dihidro-3H-1,4-benzodiazepin-2-ona.

Blanco o blanco con un tinte ligeramente cremoso, polvo finamente cristalino. Prácticamente insoluble en agua, ligeramente soluble en alcohol.

Un tranquilizante que tiene efectos ansiolíticos y anticonvulsivos. Se diferencia de otros tranquilizantes benzodiazepínicos (y no benzodiazepínicos) por la presencia de un efecto activador y un efecto relajante muscular débil.

Gidazepam se prescribe a adultos como<дневного>tranquilizante para la astenia neurótica, neurosis, psicopática y psicópata, migraña, estados acompañados de ansiedad, miedo, irritabilidad, tensión, obsesiones, trastornos del sueño, así como para la labilidad emocional, para aliviar el síndrome de abstinencia en el alcoholismo y Terapia de mantenimiento durante la remisión para pacientes con alcoholismo crónico.

Se prescribe por vía oral 0,02 - 0,05 g 3 veces al día, aumentando gradualmente la dosis. La dosis diaria promedio para el tratamiento de pacientes con afecciones neuróticas, similares a neurosis, psicopáticas y similares a la psicopatía es de 0,06 a 0,2 g, para migraña y logoneurosis: 0,04 a 0,6 g.

Para el alivio de los estados de abstinencia de alcohol, la dosis inicial es de 0,05 g, la dosis diaria promedio es de 0,15 g. La dosis diaria más alta para estas condiciones es de 0,5 g. Durante el período de remisión, el gidazepam se utiliza como terapia de mantenimiento para el desarrollo. de condiciones neuróticas en la dosis diaria promedio 0,05 - 0,15 g.

La duración del tratamiento con gidazepam está determinada por el estado del paciente y la tolerabilidad del fármaco y oscila entre varios días y 3-4 meses.

Los posibles efectos secundarios y contraindicaciones son los mismos que los de otros tranquilizantes benzodiazepínicos.

Forma de liberación: comprimidos de 0,02 y 0,05 g (20 y 50 mg).

Almacenamiento: lista B. En lugar seco y protegido de la luz.

CLOBAZAM(Clobazam) 7-cloro-1-metil-5-fenil-1H - 1, 5-benzodiazepina-2, 4(3H, 5H)-diona.

Sinónimos: Frisium, Castilium, Clarmyl, Frisin, Frizium, Maginol, Sentil, Urbanil, etc.

Un tranquilizante que tiene efectos ansiolíticos y anticonvulsivos. Recomendado para su uso principalmente en condiciones acompañadas de sentimientos de miedo agudos y crónicos, y como remedio adicional en el tratamiento de la epilepsia (ver Clonazepam). Se prescribe por vía oral para afecciones neuróticas en una dosis de 10 a 20 mg, para sentimientos de miedo en una dosis de 20 a 30 mg. El medicamento no se prescribe a niños menores de 3 años; se recomiendan dosis reducidas para niños mayores de 3 años y pacientes de edad avanzada.

Para la epilepsia, la dosis inicial de clobazam es de 5 a 15 mg por día, luego la dosis se aumenta gradualmente a 80 mg por día (dosis máxima diaria).

La dosis también debe reducirse gradualmente.

Las precauciones y contraindicaciones son las mismas que para otros tranquilizantes benzodiazepínicos.

Forma de liberación: comprimidos de 5 y 10 mg.

Almacenamiento: lista B.

ALPRAZOLAM(Alprazolam). 8-Cloro-1-metil-6-fenil-4H-triazolobenzodiazepina.

Sinónimos: Alprax, Xanax, Neurol, Alprax, Cassadan, Frontal, Neurol, Prinax, Restil, Solanax, Tafil, Trankimazin, Tricca, Xanax, Xanor, Zotran.

Su estructura química es similar a la del triazolam (ver), se diferencia por la ausencia de un átomo de Cl en el fenilo en la posición 6. El alprazolam tiene un efecto hipnótico menos pronunciado. Se utiliza principalmente para el alivio a corto plazo de los sentimientos de inquietud, miedo, ansiedad y tratamiento de la depresión concomitante.

La droga se absorbe rápidamente. Las concentraciones plasmáticas máximas se observan 1 a 2 horas después de la administración oral. La vida media es de 12 a 15 horas. Sin embargo, el uso repetido y frecuente puede provocar acumulación, especialmente en casos de insuficiencia renal y hepática en ancianos.

Recetado por vía oral para adultos en una dosis de 0,25 a 0,5 mg (0,00025 - 0,0005 g) 3 veces al día. La dosis diaria más alta es de 3 mg. A los pacientes debilitados y de edad avanzada se les prescriben 0,25 mg 2 a 3 veces al día; si es necesario y si el fármaco se tolera bien, la dosis se aumenta gradualmente.

Para posibles complicaciones, precauciones y contraindicaciones, consulte Chlozepid, Sibazon.

Forma de liberación: los comprimidos de 0,25 mg son de color blanco (ovoides) y los de 0,5 mg son de color rosa amarillento.

- una clase de sustancias psicoactivas con efectos hipnóticos, sedantes, ansiolíticos (reducción de la ansiedad), relajantes musculares y anticonvulsivos. La acción de las benzodiazepinas está asociada con el efecto sobre los receptores GABA (ácido gamma-aminobutírico). La mayoría de las benzodiazepinas son tranquilizantes, algunas se utilizan como hipnóticos. En mayor o menor medida, las benzodiazepinas tienen un efecto anticonvulsivo, algunas de ellas se utilizan exclusivamente para combatir la epilepsia. Las benzodiazepinas forman parte de un amplio grupo de antidepresivos del sistema nervioso central. Se utilizan para tratar y aliviar los síntomas. preocupaciones mentales, insomnio, agitación, ataques epilépticos, espasmos musculares, así como síntomas de abstinencia del alcohol y las drogas. Se sabe que las benzodiazepinas son eficaces en el tratamiento de los ataques de pánico causados ​​por drogas alucinógenas. El uso prolongado puede causar adicción y dependencia física.

Historia

La primera benzodiazepina, el clordiazepóxido, fue sintetizada en 1955 por Leo Sternbach mientras trabajaba en Hoffmann-La Roche para desarrollar tranquilizantes. Las propiedades farmacológicas de los compuestos obtenidos inicialmente fueron decepcionantes y Sternbach abandonó el proyecto. Dos años más tarde, en abril de 1957, el empleado Earl Reeder limpieza de primavera En el laboratorio noté un compuesto “hermoso cristalino” que quedó después del proyecto cerrado. Este compuesto recibió más tarde el nombre de clordiazepóxido, pero no se probó en 1955 porque Sternbach se concentró en otros proyectos. Pero luego, cuando se probó en animales, esta sustancia resultó tener efectos sedantes, anticonvulsivos y relajantes musculares muy fuertes. Estos hallazgos llevaron a su rápida introducción en la práctica clínica en todo el mundo en 1960 bajo la marca Librium. El diazepam fue sintetizado en 1959 y comercializado por Hoffmann-La Roche bajo la marca Valium en 1963. El oxazepam, un metabolito del diazepam, fue sintetizado en 1961 por Bell. En 1971, se sintetizó lorazepam, un derivado del oxazepam, para crear una benzodiazepina más potente. En 1976 se creó el midazolam, la primera benzodiazepina soluble en agua utilizada en la práctica. La introducción de las benzodiazepinas provocó una disminución en la prescripción de barbitúricos y en la década de 1970 reemplazaron en gran medida a los medicamentos más antiguos de uso sedante-hipnótico.

El nuevo grupo de medicamentos fue inicialmente recibido por los médicos con optimismo, pero poco a poco comenzaron a surgir problemas, en particular, en la década de 1980, apareció el riesgo de adicción. Las benzodiazepinas tienen una historia única: han producido la mayor demanda colectiva jamás realizada contra fabricantes de medicamentos en el Reino Unido, en la que participaron 14.000 pacientes y 1.800 bufetes de abogados, quien afirmó que los fabricantes conocían el potencial adictivo, pero ocultaron deliberadamente esta información a los médicos. Al mismo tiempo, 117 médicos generales y 50 autoridades sanitarias recibieron reclamaciones de pacientes por daños y perjuicios por los efectos nocivos de la adicción y la abstinencia de drogas. Esto ha llevado a que los médicos exijan el consentimiento legalmente formalizado de sus pacientes y les adviertan adecuadamente de los riesgos de adicción y abstinencia antes de iniciar el tratamiento con benzodiazepinas. No se ha demostrado la culpabilidad de los fabricantes de medicamentos.

En 2010, documentos previamente secretos de una reunión de expertos del Consejo de Investigación Médica (MRC, Reino Unido) revelaron que el MRC tenía conocimiento de un estudio de 30 años de antigüedad que sugería que las benzodiazepinas podrían causar daño cerebral en algunas personas similar al que ocurre en alcoholismo y no se han realizado más estudios clínicos amplios sobre este problema. El MRC rechazó las propuestas de investigación del profesor Lader en la década de 1980, así como las propuestas del profesor Ashton en 1995 para estudiar los efectos crónicos de las benzodiazepinas en el cerebro. El MRC respondió diciendo que siempre ha estado abierto a propuestas de investigación en esta área que cumplan con los estándares requeridos.

Farmacología

Los derivados de las benzodiazepinas se caracterizan por tener actividad ansiolítica (ansiedad, tensión) e hipnótica y, en pequeñas dosis, un efecto calmante (sedante). Eliminar el estrés mental favorece la calma y el desarrollo del sueño. Además, las benzodiazepinas reducen el tono del músculo esquelético (un efecto asociado con la supresión de los reflejos polisinápticos a nivel de la médula espinal) y demuestran actividad anticonvulsivante, potencian el efecto de sustancias que deprimen el sistema nervioso central, incluidos el alcohol y los anestésicos, y proporcionan un efecto amnésico (provoca amnesia anterógrada).

El efecto ansiolítico e hipnótico de las benzodiazepinas se debe a su efecto inhibidor sobre el sistema límbico y a la activación de la formación reticular del tronco del encéfalo. El mecanismo de estos efectos está asociado con la estimulación de los receptores GABA A de las benzodiazepinas, de los cuales son agonistas.

El principal problema farmacológico asociado al uso de benzodiazepinas es su capacidad para provocar dependencia, lo que se asocia con alto riesgo la aparición de síntomas de abstinencia, con mayor frecuencia después de un largo tratamiento. Generalmente se requiere la prescripción a largo plazo de benzodiacepinas en el tratamiento del trastorno de pánico y el trastorno de ansiedad generalizada, que tienen un curso crónico. Los síntomas de abstinencia pueden ser una limitación importante de la terapia, provocando sensaciones de malestar y dificultando la interrupción oportuna del tratamiento. La dependencia farmacológica a menudo se confunde con la drogadicción, lo que complica enormemente el uso clínico de las benzodiazepinas.

Características farmacológicas de los ligandos del receptor de benzodiazepinas.

Receptores de benzodiazepinas asociados con el complejo del canal de cloruro de GABA (receptores GABA). Los agonistas de GABA provocan la apertura del canal de Cl.

Los receptores de benzodiazepinas son una unidad moduladora que cambia en respuesta al GABA. Los agonistas de BZ estimulan respuestas submáximas a GABA (no pueden aumentar las respuestas máximas). o no tiene acción directa en el canal Cl.

2 tipos de receptores: la estimulación de los receptores BZ 1 produce efectos hipnóticos mientras que los receptores BZ 2 median el efecto anticonvulsivo

probablemente también receptores BZ periféricos

Los receptores BZ se encuentran en la corteza cerebral, el sistema límbico, la corteza cerebelosa y la médula espinal.

Dosificación avanzada de benzodiacepinas, receptores localizados, aumentando la producción de un espectro de efecto progresivo a partir del efecto ansiolítico y anticonvulsivo de la amnesia, la sedación y finalmente la hipnosis y la anestesia.

El flumazenil, cuando se administra en dosis crecientes, revierte gradualmente estos efectos sin ningún cambio en la farmacocinética del fármaco agonista.

El tiopental sódico y los neuroesteroides también actúan sobre el complejo de canales GABA-Cl.

efecto ansiolítico probablemente mediado por receptores 5-HT en el sistema límbico

Propiedades químicas

El término benzodiazepina significa nombre químico compuesto heterocíclico, que se forma combinando sistemas de anillos de benceno y diazepina. Las benzodiazepinas son un grupo de fármacos estrechamente relacionados. El nombre benzodiazepinas refleja las características estructurales comunes de un anillo de benceno conectado a un anillo de diazepina de siete miembros. Las no benzodiazepinas se unen al mismo sitio del receptor GABA que las benzodiazepinas y tienen propiedades farmacológicas similares. Aunque las sustancias no benzodiazepinas no están relacionadas estructuralmente con las benzodiazepinas, ambas clases de fármacos tienen el mismo farmacóforo, lo que explica su sitio de unión al receptor común.

Mecanismo de acción

Las benzodiazepinas, que interactúan alostéricamente con los receptores GABA A, aumentan la afinidad del ácido gamma-aminobutírico (GABA) por estos receptores, aumentando así el flujo de iones de cloro hacia las neuronas y aumentando el potencial postsináptico inhibidor, reduciendo la excitabilidad de las neuronas.

Las benzodiazepinas y el alcohol etílico mejoran la activación de los receptores GABA A -ρ. En uso a largo plazo Grandes dosis de etanol (o barbitúricos o benzodiazepinas) reducen la sensibilidad de los receptores GABA A (un mecanismo para el desarrollo de resistencia y dependencia). Con el cese repentino de la ingesta de etanol, persiste una disminución de la transmisión GABAérgica. GABA es el principal neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso central. Por tanto, esta condición se caracteriza por ansiedad, insomnio, agitación por delirios y convulsiones epileptiformes. Al aumentar la sensibilidad de los receptores GABA A al GABA, las benzodiazepinas restablecen los procesos de inhibición normales en el sistema nervioso central. Es probable que la desintoxicación con benzodiazepinas se base en este mecanismo y restablezca la actividad normal del sistema GABAérgico.

El ácido gamma-aminobutírico (GABA) es un importante inhibidor de la neurotransmisión en el sistema nervioso central. Este aminoácido actúa uniéndose a los receptores GABA A, canales dependientes de ligandos en los que el sitio de unión del neurotransmisor y el canal iónico forman un complejo macromolecular. Dado que el canal iónico, que forma parte del receptor GABA A, permite selectivamente la entrada de aniones cloruro en la neurona, la activación del receptor GABA A conduce a la hiperpolarización de la neurona y, por tanto, inhibe la activación del potencial de acción. El mecanismo de acción de las benzodiazepinas se basa en la unión a un sitio específico del receptor GABA A.

La farmacología del receptor GABA A es bastante compleja. El receptor GABA A sirve como principal sitio de acción no solo de las benzodiazepinas, sino también de los barbitúricos, y también provoca algunos de los efectos tóxicos del etanol. La figura muestra esquemáticamente la unión de fármacos y neurotransmisores al receptor GABA A. Las benzodiazepinas y los barbitúricos se asocian con Diferentes areas receptor y mejorar la capacidad inhibidora. acción de GABA. Actúan por regulación alostérica, cambiando la configuración del receptor para que aumente su afinidad por GABA. Además, estos fármacos potencian mutuamente los efectos de cada uno. El alcohol etílico también actúa alostéricamente, aumentando la afinidad del receptor por GABA y otras drogas. No se une al receptor en sí, pero cambia el entorno de su membrana.

En dosis altas, los barbitúricos y el alcohol etílico, pero no las benzodiacepinas, pueden abrir canales de iones cloruro independientemente del GABA. El hecho de que las benzodiazepinas, los barbitúricos y el alcohol etílico actúen sobre el mismo receptor explica su sinergismo farmacológico (de ahí el riesgo de sobredosis cuando se utilizan en combinación) y su tolerancia cruzada. La tolerancia cruzada se utiliza en la desintoxicación de pacientes alcohólicos con benzodiazepinas.

Los receptores GABA A, que forman varias combinaciones de subtipos de subunidades, tienen varias propiedades, distribución en el cerebro, efectos farmacológicos y clínicos. Recientemente se ha demostrado que los receptores GABA A constan de varias subunidades. El receptor GABA A activo contiene dos subunidades α, dos subunidades β y una subunidad γ o δ. Sólo aquellos receptores que contienen la subunidad γ interactúan con las benzodiazepinas. Se han identificado varias variedades de subunidades a, b y γ. La diversidad de receptores GABA A, proporcionada por diferentes combinaciones de subunidades, se utiliza para crear nuevos fármacos. La diferencia en los receptores GABA A nos permite esperar el desarrollo en el futuro de nuevos fármacos similares a las benzodiazepinas, más selectivos, que tengan un efecto sedante menos pronunciado o que tengan menos probabilidades de causar dependencia.

Aunque se sabe que el efecto principal de las benzodiazepinas y el zolpidem está asociado con la regulación alostérica de los receptores GABA A, su efecto ansiolítico cuando se usan en dosis terapéuticas.

No está claro qué sinapsis GABAérgicas, entre las muchas presentes en el sistema nervioso central, median el efecto ansiolítico y cuáles son sus efectos normales. funciones fisiológicas. Según datos en animales, se cree que las propiedades ansiolíticas de las benzodiazepinas están asociadas con la inhibición de las neuronas del sistema límbico, incluida la amígdala, así como de las neuronas serotoninérgicas (5-HT) y noradrenérgicas del tronco del encéfalo. El efecto anticonvulsivo de las benzodiazepinas puede estar asociado con efectos sobre las neuronas corticales.

Las benzodiazepinas también interactúan con los receptores periféricos de benzodiazepinas, que están presentes principalmente en la periferia del sistema nervioso, la neuroglia. Estos receptores periféricos no están relacionados estructuralmente con los receptores GABA. Modulan el sistema inmunológico y participan en la respuesta del cuerpo a las lesiones. Las benzodiacepinas también funcionan como inhibidores débiles. reconquista adenosina. Se sugiere que sus efectos anticonvulsivos, ansiolíticos y relajantes musculares pueden estar parcialmente mediados por este mecanismo.

Farmacocinética

Existen 3 grupos de benzodiazepinas según su vida media. Algunas benzodiazepinas, como el diazepam y el clordiazepóxido, tienen metabolitos activos de acción prolongada que se metabolizan a desmetildiazepam. El desmetildiazepam tiene una vida media de 36 a 200 horas, el aflurazepam, con su principal metabolito activo, el desalquilflurazepam, tiene una vida media de 40 a 250 horas. Estos metabolitos de acción prolongada son agonistas parciales.

Las benzodiazepinas de acción corta tienen una vida media de 1 a 12 horas. Tienen cierto efecto residual si se toman antes de acostarse y la recuperación del insomnio puede ocurrir después de suspender su uso. Pueden causar síntomas de abstinencia al día siguiente en forma de aumento de la ansiedad con el uso prolongado. Estos incluyen brotizolam, midazolam, triazolam.

• Las benzodiacepinas con una duración de acción promedio tienen una vida media de 12 a 40 horas. Pueden tener algún efecto residual por la mañana si se usan como ayuda para dormir. Sin embargo, es más probable que se produzca recurrencia del insomnio cuando se suspenden las benzodiazepinas de acción intermedia que con las de acción prolongada. Ejemplos: alprazolam, estazolam, flunitrazepam, clonazepam, lormetazepam, lorazepam, nitrazepam, temazepam.
• Benzodiazepinas de acción prolongada con una vida media de 40 a 250 horas. Tienen riesgo de acumulación en personas mayores y en personas con insuficiencia hepática grave, pero provocan efectos de rebote y síntomas de abstinencia menos pronunciados. Ejemplos: diazepam, clorazepato, clordiazepóxido y flurazepam.

Métodos de administración de medicamentos.

Administracion oral

La mayoría de las benzodiazepinas se absorben bien después de su administración oral. estomago vacio. Para muchas drogas Nivel maximo en el plasma sanguíneo se alcanza entre 1 y 3 horas después de la administración, aunque este rango de tiempo puede variar mucho entre las benzodiazepinas. Los antiácidos interfieren significativamente con la absorción de las benzodiazepinas, por lo que la toma de benzodiazepinas debe preceder a la toma de antiácidos. La velocidad de aparición del efecto puede ser factor importante al elegir una benzodiazepina. Por ejemplo, el rápido desarrollo del efecto es importante en los casos en los que es necesario conseguir sedación o cuando resulta difícil conciliar el sueño. Los medicamentos de acción lenta se prescriben en los casos en los que hay problemas para dormir en mitad de la noche. La concentración máxima de los fármacos de acción rápida es mayor y más corta en comparación con la concentración máxima de los fármacos de acción lenta, que es menor y más prolongada. El paciente siente claramente los efectos psicotrópicos de los fármacos de acción rápida, como el diazepam o el clorazepato, ya que su concentración cambia rápidamente y la concentración máxima es bastante alta. Por tanto, los pacientes pueden experimentar efectos tanto positivos como negativos. Algunos pacientes esperan que el fármaco actúe lo más rápido posible y lo perciben como terapéutico. Otros pacientes pueden sentir disforia y quejarse de letargo y falta de coordinación. A menudo, estos pacientes responden mejor a los fármacos de acción lenta. Por lo tanto, es importante interrogar cuidadosamente a los pacientes sobre la aparición de tales reacciones. Los pacientes propensos al abuso de drogas pueden beneficiarse de los efectos máximos de las benzodiazepinas. Por lo tanto, en pacientes con antecedentes de drogodependencia, es mejor prescribir un fármaco de acción lenta (por ejemplo, oxazepam) o no prescribir benzodiazepinas en absoluto. Las benzodiazepinas varían notablemente en su tasa de aparición efecto terapéutico, brindando amplias oportunidades para elegir un medicamento. El diazepam se absorbe rápidamente y normalmente alcanza la concentración máxima 1:00 después de la administración oral.

uso sublingual

Algunas benzodiazepinas (formas genéricas de lorazepam, alprazolam y triazolam) están disponibles tanto en forma sublingual como oral. Resulta que la tasa de logro de la concentración máxima con la administración sublingual y oral es insignificante. Sin embargo, el uso resultante puede ser más conveniente si el paciente no puede tragar los comprimidos o toma el fármaco con el estómago lleno, lo que ralentiza la absorción. Además, cuando se espera un rápido alivio de los síntomas, aumenta el efecto placebo. Para uso sublingual, la tableta debe colocarse debajo de la lengua y dejar que se disuelva. La boca seca puede dificultar la disolución de la tableta. Dependiendo de la combinación de sustancias, es posible que las formas genéricas no se absorban por vía sublingual.

introducción

La absorción de las benzodiazepinas después de la inyección varía según el fármaco y el lugar de inyección. En músculos con buen riego sanguíneo, la absorción se produce más rápidamente. En particular, se cree que lorazepam, midazolam y posiblemente diazepam se absorben bien en el músculo deltoides, lo que hace que este sitio sea preferible para la administración intramuscular que el vasto lateral o el glúteo mayor. El clordiazepóxido se absorbe mal cuando se administra, independientemente del lugar de inyección.

Indicaciones para el uso de benzodiazepinas, zolpidem, zaleplón y buspirona.

Las indicaciones clínicas para prescribir benzodiazepinas son variadas. Por ejemplo, flurazepam, temazepam y triazolam se usan para tratar el insomnio, el diazepam se usa para tratar la ansiedad, la relajación muscular y como premedicación antes de la cirugía. Sin embargo, todos los fármacos de este grupo tienen propiedades farmacológicas comunes. Las diferencias en las indicaciones reflejan principalmente diversos grados de evidencia de estudios y consideraciones de marketing más que la idoneidad terapéutica. En otras palabras, el diazepam es eficaz para el insomnio y el flurazepam puede recomendarse como ansiolítico. En la mayoría de los casos, la selección de fármacos se realiza en función de diferencias en farmacocinética y eficacia (como se indicó anteriormente). Es especialmente importante considerar la eficacia en el tratamiento de los ataques de pánico, para los cuales las benzodiazepinas potentes (p. ej., alprazolam y clonazepam) tienen una clara ventaja. La alta potencia y la larga vida media del clonazepam explican la eficacia del fármaco en el tratamiento de ciertos tipos de epilepsia. La buspirona, un fármaco no benzodiazepínico, se puede utilizar para tratar el TAG, pero es adecuado para el tratamiento del trastorno de pánico. Sus principales desventajas son el lento desarrollo del efecto y la falta de eficacia.

Ansiedad

Las benzodiacepinas se pueden utilizar para el tratamiento sintomático de la ansiedad, el miedo y la angustia emocional a corto plazo asociados con enfermedades médicas (p. ej., después de un infarto de miocardio) y cirugía (p. ej., antes y después de la cirugía). En este caso, se utiliza la misma dosis que para otros tipos de ansiedad situacional, a saber: menos de 30 mg de diazepam al día (o una dosis equivalente de otro fármaco). Es mejor que los pacientes de edad avanzada o con insuficiencia hepática tomen lorazepam u oxazepam, ya que estos medicamentos no se acumulan en el cuerpo. A estos pacientes se les deben prescribir dosis más bajas.

Trastorno de ansiedad generalizada

El trastorno de ansiedad generalizada (TAG) se caracteriza por una preocupación excesiva a largo plazo (6 meses o más) que se acompaña de síntomas de ansiedad específicos como tensión muscular, hiperactividad del sistema nervioso autónomo o nivel aumentado desvelo. Aún no se sabe si el TAG es una entidad nosológica independiente o caracteriza la condición de un grupo heterogéneo de pacientes. Sin embargo, este diagnóstico nos permite identificar un grupo de pacientes que requieren el mismo tratamiento. Los datos de los antecedentes familiares, el curso de la enfermedad e incluso las respuestas al tratamiento sugieren que es más probable que el TAG se asocie con una mayor desorden depresivo que con otros trastornos de ansiedad.

A la hora de diagnosticar el TAG hay que tener en cuenta que los síntomas de ansiedad muchas veces pueden ser causados ​​por otras enfermedades físicas y mentales o por medicamentos (ansiedad secundaria). Los síntomas de ansiedad suelen acompañar a la depresión, la psicosis, el trastorno obsesivo-compulsivo y otras enfermedades mentales. La ansiedad también puede ser una manifestación de enfermedades médicas como el asma, la enfermedad pulmonar obstructiva y el hipertiroidismo, o ocurrir con una sobredosis de medicamentos (aminofilina, hormonas tiroideas, cafeína, diuréticos y supresores del apetito). La ansiedad secundaria también puede ser un síntoma de abstinencia de alcohol u otros depresores del SNC. Para la ansiedad secundaria, se debe iniciar el tratamiento de la afección subyacente, aunque en muchos casos también puede ser útil una terapia a corto plazo o de ciclo con benzodiazepinas. Sin embargo, en un número situaciones clínicas(por ejemplo, para ciertas afecciones respiratorias), las benzodiazepinas pueden causar daño. Al estudiar el TAG se demostró que en la fase aguda de la enfermedad se produce un importante efecto placebo, lo que complica el desarrollo de nuevos fármacos. Los antidepresivos, cuando se usan durante el tiempo suficiente y en dosis adecuadas, son al menos tan eficaces como las benzodiazepinas. Por ejemplo, la venlafaxina se estudió en ensayos aleatorios controlados con placebo para determinar su eficacia en el tratamiento del TAG. Las benzodiazepinas mejoran de manera confiable los síntomas de ansiedad, pero para lograr resultados estables a largo plazo deben combinarse con psicoterapia (p. ej., cognitiva o conductual). Las benzodiazepinas de acción prolongada y baja potencia generalmente son más efectivas y seguras. Los fármacos potentes de acción corta como el alprazolam conllevan un alto riesgo de dependencia y recaídas de ansiedad entre dosis. En la mayoría de los casos, para conseguir un efecto terapéutico basta con tomar 15-30 mg de diazepam al día o una dosis equivalente de otro fármaco, aunque en ocasiones son necesarias dosis equivalentes a 40-50 mg de diazepam. En algunos pacientes, se produce una mejoría estable después de 2 a 6 semanas de terapia, pero en la mayoría de los casos, el cese de la terapia conduce a recaídas de ansiedad. Generalmente, terapia a largo plazo(6 meses o más) es eficaz y seguro en la mayoría de los pacientes, aunque se debe reducir gradualmente la dosis del fármaco, vigilando el desarrollo de posibles recaídas. Al suspender el tratamiento, es importante distinguir la recaída de la enfermedad subyacente de los síntomas de abstinencia.

Depresión

Las benzodiacepinas generalmente son ineficaces en el tratamiento de la depresión mayor, incluso cuando la ansiedad es el síntoma principal. Cuando el alprazolam se introdujo por primera vez en la práctica médica, se pensaba que tenía actividad antidepresiva. Sin embargo más investigación y la experiencia clínica no ha confirmado esta suposición. Sin embargo, debido a que la depresión puede desarrollarse a partir de síntomas de ansiedad en la edad adulta joven, o que la ansiedad puede precipitar un episodio depresivo, los tranquilizantes pueden desempeñar un papel en la prevención y el tratamiento de la depresión (o en el alivio del estrés que puede empeorar o acelerar el desarrollo de la depresión). Para el síndrome depresivo, se prescriben tranquilizantes en en el mejor de los casos como terapia complementaria. Por ejemplo, se ha demostrado que cuando se utilizan clonazepam y fluoxetina juntos, la eficacia de la fluoxetina aumenta.

Depresión ansiosa

Si la depresión tiene síntomas de ansiedad pronunciados, antes de que los antidepresivos comiencen a actuar, se pueden recetar además benzodiazepinas (durante 1 a 4 semanas). Cabe señalar que las benzodiazepinas no pueden reemplazar la terapia antidepresiva eficaz y los pacientes deben estar preparados para el uso de benzodiazepinas a corto plazo. La depresión comórbida con un trastorno de ansiedad, como el trastorno de pánico o la fobia social, responde menos al tratamiento. En este caso, es preferible utilizar fármacos de varias clases.

Depresión con insomnio

Los pacientes que padecen un trastorno depresivo suelen tener problemas para dormir. Sin embargo, muchos antidepresivos con los perfiles de síntomas secundarios más favorables (p. ej., ISRS, venlafaxina, desipramina, nortriptilina y bupropión) no causan sedación y, en ocasiones, pueden causar insomnio por sí mismos (p. ej., ISRS, bupropión o tranilcipromina). Para tratar el insomnio debido a la depresión, el médico puede utilizar dos opciones: a) un antidepresivo altamente sedante como la nefazodona o la mirtazapina (tomado en dosis completa por la noche) o antidepresivos tricíclicos como la doxepina o la amitriptilina, que tienen efectos secundarios anticolinérgicos y posiblemente cardiovasculares. ; b) además de los antidepresivos, prescribir temporalmente sedantes-hipnóticos por la noche. Los fármacos más utilizados son zolpidem, zaleplón, benzodiazepinas y trazodona (50 mg por la noche; consulte el Capítulo 3). La duración de su uso suele estar limitada por el tiempo que se desarrolla el efecto terapéutico de los antidepresivos (por ejemplo, de 1 a 3 semanas). Se recomienda el uso a largo plazo de una pastilla para dormir o el uso adicional de trazodona si el antidepresivo original (p. ej., fluoxetina) proporciona un buen efecto terapéutico, pero síntoma secundario causa insomnio.

Insomnio

Las benzodiazepinas se pueden utilizar para el tratamiento a corto plazo del insomnio. No se recomienda su uso durante más de 2-4 semanas por riesgo de adicción. Es preferible utilizar benzodiazepinas de forma intermitente y en la dosis mínima eficaz. Mejoran el sueño al reducir la cantidad de tiempo que pasa en la cama antes de acostarse, prolongando el tiempo de sueño y, en general, reduciendo la vigilia. Sin embargo, empeoran la calidad del sueño, aumentando el periodo sueño ligero y reducir el tiempo de sueño profundo. Otras desventajas pastillas para dormir, incluidas las benzodiazepinas, incluyen posible desarrollo tolerancia a sus efectos, recuperación del insomnio, reducción del período de sueño de ondas lentas y desarrollo del síndrome de abstinencia, que se caracteriza por la recuperación del insomnio y un período prolongado de inquietud y agitación. Para el tratamiento del insomnio se recomiendan las benzodiazepinas de acción rápida y vida media corta, como triazolam, temazepam. Las benzodiazepinas de acción prolongada como el nitrazepam y el diazepam tienen efectos residuales que pueden durar hasta el día siguiente y generalmente no se recomiendan para el insomnio.

Aún se desconoce si los nuevos hipnóticos no benzodiazepínicos (fármacos Z) serán mejores que las benzodiazepinas de acción corta. La eficacia de estos dos grupos de fármacos es la misma. Según la Agencia de EE. UU. para la Investigación y la Calidad de la Atención Médica, una comparación indirecta sugiere que los efectos secundarios de las benzodiazepinas pueden ocurrir aproximadamente con el doble de frecuencia que los efectos secundarios de las no benzodiazepinas. Esto puede hacer que los fármacos no benzodiacepínicos sean preferibles para el tratamiento a largo plazo del insomnio. Sin embargo, NICE UK no encontró pruebas convincentes a favor de los medicamentos Z. La revisión del NICE señaló que los fármacos Z de acción corta se compararon incorrectamente con las benzodiazepinas de acción prolongada en los ensayos clínicos. No se han realizado estudios que comparen los fármacos Z de acción corta con una dosis correspondiente de benzodiazepinas de acción corta. En base a esto, NICE recomendó que las pastillas para dormir se seleccionaran según el costo y las preferencias del paciente. Existe la opinión de que el uso prolongado de hipnóticos y su prescripción frecuente suponen un riesgo innecesario, especialmente para las personas mayores, y son perjudiciales para la salud de la población en su conjunto.

Abstinencia de alcohol

Por su eficacia y seguridad, las benzodiazepinas se consideran los fármacos de elección en el tratamiento de la abstinencia alcohólica. El efecto se basa en el bloqueo competitivo de los receptores de benzodiazepinas.

Uso en manía y trastornos psicóticos.

Manía y otras psicosis con agitación psicomotora.

Varios pequeños estudios abiertos informan la eficacia del clonazepam en el tratamiento de la manía, solo o en combinación con litio. Sin embargo, actualmente no existe evidencia convincente de que el clonazepam tenga un efecto antimaníaco específico. El clonazepam y otras benzodiazepinas generalmente se usan sólo como agentes sedantes sintomáticos adicionales en el tratamiento de la manía.

Muchos pacientes con manía y otras psicosis necesitarán sedación, especialmente en las primeras etapas de la enfermedad. Las benzodiazepinas son sedantes seguros y fiables con relativamente pocos efectos secundarios. Las benzodiazepinas no deben interferir con la terapia primaria, que, según el diagnóstico, consiste en estabilizadores del estado de ánimo o antipsicóticos. Aunque los antipsicóticos se utilizan a menudo para controlar la conducta disruptiva y la agitación psicomotora, los efectos secundarios de los antipsicóticos típicos (p. ej., acatisia) pueden aumentar la agitación. Los antipsicóticos atípicos, como la olanzapina y la risperidona, son bastante eficaces y más seguros en el tratamiento de los estados maníacos. Para los síntomas maníacos graves, se recomiendan benzodiacepinas (p. ej., clonazepam o lorazepam) en combinación con antipsicóticos atípicos o típicos hasta que se logre la sedación. Después de esto, las benzodiazepinas se retiran gradualmente durante 2-3 semanas, por lo que el riesgo de desarrollar dependencia es bajo.

Solicitud

Inicio de la terapia

Antes de iniciar el tratamiento, se debe advertir al paciente que las benzodiazepinas pueden provocar sedación. Hasta que el paciente esté convencido de que la dosis que está tomando es segura; No debe conducir un automóvil ni operar equipos complejos. Se debe informar al paciente que las benzodiazepinas deben tomarse con el estómago vacío y que no deben utilizar antiácidos al mismo tiempo, ya que los alimentos y los antiácidos pueden alterar la absorción. No se requieren pruebas de laboratorio antes de iniciar la terapia. Contraindicación relativa para tomar benzodiacepinas es un historial de abuso de alcohol u otras drogas. A estos pacientes, las benzodiazepinas se prescriben sólo si existen indicaciones médicas absolutas y otros medicamentos son ineficaces. Al prescribir benzodiazepinas, se debe controlar cuidadosamente a los pacientes. Drogas alternativas Para desintoxicar a los alcohólicos con TAG se utiliza buspirona o antidepresivos. El tratamiento de los trastornos de ansiedad en alcohólicos activos no debe preceder a la desintoxicación.

El tratamiento a corto plazo de la ansiedad situacional normalmente no requiere más de 30 mg de diazepam por día o una cantidad equivalente de otro fármaco. A veces se utilizan dosis más altas para el TAG. Para lograr un efecto hipnótico, una persona sana necesita un promedio de 30 mg de flurazepam o 30 mg de temazepam, o 5 mg de diazepam, o 15 mg de quazepam, o 1 mg de lorazepam o 0,25 mg de midazolam. A las personas mayores se les suelen recetar medicamentos con un período de acción más corto y en dosis más pequeñas. Al iniciar el tratamiento ansiolítico, se deben prescribir benzodiazepinas en dosis más bajas (p. ej., diazepam, 2 a 5 mg tres veces al día). Esto permite evaluar la sensibilidad del paciente al fármaco y evitar una sedación excesiva. Luego las dosis se aumentan gradualmente hasta que aparece un efecto terapéutico. Cuando se utilizan medicamentos con una vida media larga (por ejemplo, diazepam, clordiazepóxido o clorazepato), las dosis deben aumentarse más lentamente, ya que las concentraciones plasmáticas estables de estos medicamentos se establecen solo después de varios días. Las dosis de medicamentos de acción corta (p. ej., lorazepam u oxazepam) se pueden aumentar más rápidamente (p. ej., después de 2 días).

En el futuro, es necesario evaluar no sólo la eficacia del fármaco, sino también los efectos secundarios. Los pacientes que se quejan de sedación excesiva pueden experimentar una mejoría con una reducción temporal de la dosis. Con el tiempo, la mayoría de los pacientes desarrollan una adaptación al efecto sedante. Debido al hecho de que el efecto sedante se desarrolla a una concentración plasmática del fármaco más alta que el efecto ansiolítico, la condición de los pacientes puede mejorar si el fármaco se toma con más frecuencia y en dosis más pequeñas. Aumentar la frecuencia de la dosificación también ayuda a aliviar las recaídas de ansiedad que pueden ocurrir entre dosis cuando se usan medicamentos de acción corta como el alprazolam. La causa de la intolerancia o pérdida de eficacia de las benzodiazepinas puede deberse a factores farmacocinéticos, como la sedación o la recaída entre dosis. En este caso, se recomienda cambiar a un medicamento con otros parámetros farmacocinéticos (por ejemplo, reemplazar alprazolam con clonazepam). Un enfoque alternativo es un fármaco de una clase química diferente (por ejemplo, buspirona o antidepresivos para el TAG o antidepresivos para el trastorno de pánico).

Abuso

Contrariamente a la creencia popular, parece que cuando las benzodiazepinas se usan según lo indicado, los casos de abuso son bastante raros (es decir, los pacientes rara vez aumentan su dosis sin la aprobación de un médico y toman los medicamentos con fines no médicos). La mayoría de los pacientes que abusan de las benzodiazepinas también abusan de otras drogas. Los pacientes que abusan de depresores del SNC pueden tomar dosis equivalentes a cientos de mg de diazepam al día. En caso de sobredosis, es necesaria la desintoxicación en un entorno hospitalario. Para la desintoxicación se utilizan fenobarbital o benzodiacepinas de vida media prolongada, como el diazepam.

Uso en la vejez

El lento metabolismo de los fármacos en el hígado y el aumento de la sensibilidad farmacodinámica exigen una prescripción cuidadosa de benzodiazepinas en pacientes de edad avanzada. En general, las benzodiazepinas de acción corta son las más seguras, especialmente aquellas que se metabolizan por glucuronidación (lorazepam, temazepam y oxazepam). En un estudio con pacientes mayores de 65 años, se encontró que las benzodiacepinas con una vida media de más de 24 horas (a diferencia de los medicamentos con una vida media corta) aumentaban el riesgo de fracturas de cadera en un 70% en comparación con los pacientes que no recibiendo psicofármacos. La posibilidad de acumulación de benzodiazepinas con una vida media larga debe tenerse en cuenta en el diagnóstico diferencial del delirio o del rápido aumento de los trastornos mnésticos-intelectuales en la vejez. Uso durante el embarazo.

No se han confirmado los primeros informes que vinculan el uso de diazepam con el desarrollo de labio hendido y paladar hendido en recién nacidos. Por otro lado, no existen estudios que demuestren la total seguridad de las benzodiazepinas durante el embarazo. Recientemente, se han publicado casos de retraso del crecimiento fetal durante embarazos intra y ectópicos, dismorfismo y disfunción del sistema nervioso central, pero estos datos son cuestionados por una selección sesgada de pacientes y una investigación insuficiente sobre los efectos de otros Drogas psicotropicas. Aunque no se ha demostrado que las benzodiazepinas sean teratogénicas, es aconsejable evitar su uso, especialmente al principio del embarazo. Las excepciones son aquellos casos en los que existen indicaciones absolutas para el uso de benzodiazepinas.

Los tranquilizantes se venden libremente en farmacias sin receta médica, pero no se recomienda su uso según su propia discreción. Lo principal en el tratamiento de cualquier condición patológica es una consulta preliminar con un especialista que le ayudará a comprender las causas. Estrés crónico y ansiedad y recomendará la terapia adecuada para eliminar por completo la ansiedad y la ansiedad.

Información general sobre tranquilizantes.

La ansiedad preocupa a la mayoría de las personas en la sociedad moderna. A menudo, la ansiedad es reemplazada por un estrés severo y pánico, que deben controlarse inmediatamente para evitar consecuencias graves para el paciente y las personas que lo rodean. Una persona que se encuentra en tal situación piensa seriamente en acudir a la farmacia en busca de productos que favorezcan la calma y la relajación.

Cualquiera de los tranquilizantes sedantes pertenece al grupo farmacológico de los psicofármacos. La primera sustancia con un efecto similar se sintetizó en 1951 y cuatro años después se probó en un paciente. El término en sí comenzó a usarse recién en 1957, dos años después de los ensayos clínicos del meprobamato.

Las primeras drogas relacionadas con los tranquilizantes tenían un efecto más pronunciado y más fuerte en comparación con las modernas. Las drogas afectaron el estado somático y mental del paciente, influyendo en el sistema nervioso autónomo. Estos agentes comenzaron a utilizarse ampliamente en la práctica clínica sólo en 1959.

Mecanismo de acción

Los tranquilizantes tienen varios tipos principales de efectos en el cuerpo del paciente:

• anti-ansiedad;
• calmante;
• hipnótico;
• anticonvulsivo;
• músculos relajantes.

El principal efecto de cualquier fármaco de este grupo farmacológico es el ansiolítico. De ahí el nombre de algunos medicamentos: ansiolíticos. Este efecto en el paciente se debe a una disminución en condición general ansiedad, pensamientos e ideas obsesivos (obsesión), reduciendo el nivel de miedo, eliminando la ansiedad severa por propia salud(hipocondría). Sin embargo, estos medicamentos sólo son adecuados para tratar el estrés y la inestabilidad emocional. El ansiolítico no es capaz de hacer frente a los delirios, alucinaciones y otros trastornos. salud mental persona.

El efecto sedante de los fármacos de este grupo se expresa en una disminución de la actividad diaria del paciente.

Además, se producen cambios en la tasa de aparición de procesos de excitación en el sistema nervioso central, lo que ayuda a reducir la gravedad de las reacciones mentales y motoras del paciente a la mayoría de los estímulos.

El efecto hipnótico ayuda a afrontar el insomnio, normaliza tanto el inicio del sueño como la proporción de fases rápidas y lentas, aumentando así la calidad del descanso nocturno. Posible ocurrencia efectos secundarios, como somnolencia, aumento de la duración por encima de lo normal. Algunos pacientes duermen más de 16 horas al día después de tomar fármacos de esta serie farmacológica.

Efecto anticonvulsivo

Un efecto extremadamente importante para los pacientes con focos epileptógenos en el sistema nervioso central es el anticonvulsivo. Los tranquilizantes tienen un efecto supresor sobre estos centros, reduciendo su actividad y la velocidad de las convulsiones.

La relajación de los músculos esqueléticos del paciente ha influencia positiva para reducir la tensión y la agitación motora, por lo que una persona puede lesionarse o lesionarse a sí misma o a otros. Sin embargo, el uso de fármacos con un efecto similar puede reducir significativamente el rendimiento en aquellas personas que necesitan una alta velocidad de reacciones psicomotoras.

Si es necesario el uso de tranquilizantes por parte de deportistas, conductores, trabajadores de industrias peligrosas y otras profesiones que impliquen la necesidad de mantener la situación bajo control, es necesario consultar con su médico para determinar el grado de necesidad de terapia con tales drogas.

Además, los tranquilizantes tienen un efecto estabilizador sobre el sistema nervioso autónomo, reduciendo la probabilidad de manifestaciones somáticas de miedo y ansiedad:

• taquicardia;
• aumento de la sudoración;
• aumentar presión arterial;
• desordenes digestivos;
• aumento de los niveles de glucosa en sangre y otras posibles manifestaciones.

Instrucciones de uso

Muchos médicos recetan tranquilizantes de venta libre a pacientes que sufren de ansiedad y miedo, estrés crónico y otras condiciones patológicas que afectan negativamente el funcionamiento normal, el sueño y el rendimiento.

Sin embargo, es necesario tener en cuenta las instrucciones de uso incluidas para un medicamento en particular, que contienen indicaciones y contraindicaciones, dosis recomendadas y consecuencias de violar las reglas de administración. Además, antes de empezar a tomar tranquilizantes se debe analizar la interacción de un determinado fármaco con otros fármacos que el paciente esté tomando actualmente.

Los tranquilizantes mejoran el efecto de los siguientes grupos de medicamentos:

• antidepresivos;
• analgésicos;
• medicamentos anestésicos;
• pastillas para dormir;
• relajantes musculares;
• neurolépticos;
• bebidas alcohólicas y tinturas que contienen alcohol;
• medicamentos para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares;
• Medicamentos para la enfermedad de Parkinson.

No se recomienda combinar el uso de ansiolíticos de venta libre y la lista de medicamentos proporcionada, porque Pueden aparecer síntomas de sobredosis.

Los tranquilizantes reducen o neutralizan completamente el efecto de los siguientes medicamentos:

• anticonceptivos orales;
• anticonvulsivos;
• agentes que reducen la coagulación sanguínea;
• Los inhibidores irreversibles de la monoaminooxidasa están estrictamente prohibidos.

No se recomienda la autoadministración de ningún fármaco del grupo de psicofármacos.

Es importante consultar primero con su médico. El tratamiento con dichos medicamentos debe realizarse bajo la estricta supervisión de un médico, porque Los tranquilizantes y muchos otros antidepresivos son adictivos.

Las consecuencias del uso incontrolado pueden ser el síndrome de abstinencia o abstinencia, una disminución de la eficacia de la terapia y la formación de dependencia de un fármaco específico. Debido a este efecto negativo en el cuerpo del paciente, los tranquilizantes se utilizan para tratar a niños y adolescentes menores de dieciocho años sólo en casos de extrema necesidad, cuando los beneficios superan significativamente los riesgos.

Cuando se utilizan medicamentos psicotrópicos para el tratamiento de una condición patológica particular, es necesario observar el principio de aumentar gradualmente la dosis, desde la terapéutica mínima hasta la máxima para cada enfermedad especifica. No se debe permitir el uso prolongado de medicamentos de esta serie farmacológica; los ciclos de tratamiento no deben exceder los indicados en la anotación del medicamento (generalmente no más de 2 a 4 semanas).

Por lo tanto, el médico debe seleccionar la dosis y el momento óptimos de uso de tranquilizantes para el paciente, controlar la aparición de adicción o dependencia, prevenir el desarrollo de efectos secundarios y minimizar los riesgos del síndrome de abstinencia.

El uso de tranquilizantes está indicado para:

• neurosis, que se complican por estados de ansiedad, miedo, pánico, insomnio y aumento de la excitabilidad motora;
• ansiedad, trastornos de personalidad de pánico;
• estados de obsesiones;
• distonía vegetativo-vascular;
• síndrome de retirada;
• hiperexcitabilidad, tics nerviosos;
• epilepsia;
• en preparación para la cirugía.

Lista de tranquilizantes que se pueden adquirir sin receta médica.

Las farmacias venden una gran cantidad de medicamentos del grupo farmacológico de sedantes y ansiolíticos. Sin embargo, antes de elegir cualquier medicamento específico, es recomendable visitar a un especialista y hacerle algunas preguntas sobre el uso, contraindicaciones y efectos secundarios de un fármaco en particular. Puede comprar un tranquilizante sin receta médica en cualquier farmacia, si está disponible.

Los medicamentos que se pueden adquirir en farmacias sin receta se dividen en 3 grupos principales:

1. Tranquilizantes de nueva generación (de naturaleza no benzodiazepina).
2. Derivados de las benzodiazepinas.
3. Medicamentos que se pueden utilizar en tiempo de día.

Tranquilizantes de nueva generación

Estos medicamentos pueden eliminar casi todas las manifestaciones de trastornos de ansiedad, estrés y afecciones. miedo sin causa y otros fenómenos patológicos asociados con el ritmo de vida moderno. Los farmacéuticos los dispensan sin receta médica, ya que son los medicamentos más seguros y tienen menos efectos secundarios y contraindicaciones.

Disponible sin receta:

El principal ingrediente activo de la droga es el afobazol. El medicamento se usa para tratar:

• desórdenes neurológicos;
• tics nerviosos;
• violaciones de los procesos de adaptación;
• estrés y muchas otras condiciones patológicas en pacientes adultos.

El medicamento no causa efectos secundarios graves que puedan tener un impacto negativo en la vida diaria de una persona. Dolor de cabeza, mareos y debilidad - manifestaciones no deseadas, que se registran en casos raros.

Entre las contraindicaciones, cabe destacar la intolerancia individual a los componentes individuales del fármaco (en particular, afobazol y galactosa), tener un hijo y amamantar, así como niños y adolescentes menores de dieciocho años.

El medicamento debe tomarse de acuerdo con las instrucciones o prescripción médica.

"Benactezina"

El principal principio activo es la benactesina. Otro nombre para la droga es "Amizil". El uso del fármaco está muy extendido en la práctica clínica neurológica y psiquiátrica como sedante eficaz en el tratamiento de neurosis acompañadas de trastornos de pánico. nivel alto ansiedad y estrés, depresión emocional y física.

Si se producen efectos secundarios ( sudoración excesiva, fiebre, aumento de la frecuencia cardíaca, trastornos dispépticos del tracto gastrointestinal), se suspende el medicamento.

Además de las principales contraindicaciones, como el embarazo, la lactancia y la edad menor de 18 años, no se recomienda utilizar el medicamento para enfermedades oculares, hipersensibilidad a los componentes individuales del medicamento, así como para el cáncer y enfermedades tumorales gónadas masculinas.

El principal principio activo es el clorhidrato de buspirona. Un nombre alternativo para el medicamento es "Spitomin". El fármaco se utiliza en el tratamiento de diversos trastornos de ansiedad de la personalidad, neurosis de diversas etiologías, que pueden ir acompañadas de ansiedad, hiperreacción a estímulos externos y tensión. El paciente puede estar molesto síntomas típicos y manifestaciones de efectos secundarios del fármaco.

"Mebicar"

Principal Substancia activa fármaco –iona. El medicamento tiene varios nombres alternativos: "Adaptol", "Mebix". El propósito del medicamento es el tratamiento de los trastornos neuróticos que ocurren después de un estrés mental, físico y emocional prolongado. enfermedad isquémica capa muscular del corazón, terapia de rehabilitación después de un infarto, al dejar de fumar y de la adicción al alcohol.

La única contraindicación es una mayor sensibilidad individual a los componentes individuales del fármaco. Entre los efectos secundarios del fármaco se encuentran una disminución o un fuerte aumento de la temperatura corporal, aumentos repentinos de la presión arterial y la aparición de trastornos digestivos.

"Mexidol"

La sustancia principal del fármaco es el succinato de etilmetilhidroxipiridina. El fármaco tiene un efecto positivo en los procesos de formación de la memoria, reduce el impacto del estrés diario en el cuerpo humano, el riesgo de convulsiones y otros efectos negativos de la ansiedad.

Al usar el medicamento, pueden ocurrir alergias y otros síntomas. intolerancia individual droga. El tratamiento con Mexidol no debe utilizarse para la insuficiencia renal aguda y crónica.

El medicamento ayuda a los pacientes a superar la excitabilidad excesiva del sistema nervioso, los calma y mejora el efecto de los antidepresivos y analgésicos narcóticos. Se utiliza para tratar trastornos circulatorios cerebrales, aterosclerosis y muchos tipos de neurosis.

No se recomienda prescribir el medicamento a pacientes con enfermedad renal, enfermedad hepática, hipertensión grave, así como tendencia a reacciones alérgicas y trastornos dispépticos del tracto gastrointestinal.

"Strezam"

El medicamento ayuda a estabilizar el trasfondo emocional, alivia las sensaciones subjetivas de miedo, ansiedad y pánico. Una cualidad positiva del tratamiento con Strezam es la ausencia de somnolencia diurna y una disminución de la velocidad de reacción, lo que permite a los pacientes continuar trabajando y no interrumpir sus actividades diarias habituales.

Además de las principales contraindicaciones, no se recomienda el uso del medicamento en estados de shock, miastenia gravis y enfermedades graves sistemas urinario y digestivo. Puede causar reacciones alérgicas en la piel, incluyendo urticaria y disfunción del sistema respiratorio.

"Phenibut"

El fármaco tiene un efecto estimulante directo sobre el sistema nervioso central, suprimiendo así la actividad de los centros que emiten impulsos nerviosos responsables de diversas emociones negativas, como el miedo, la ansiedad y la irritación.

El fármaco se utiliza ampliamente en la práctica neurológica y psiquiátrica en el tratamiento de los trastornos de ansiedad y pánico de la personalidad, trastornos de los procesos de formación. memoria a largo plazo, insomnio y otras condiciones patológicas asociadas con el sueño. El uso prolongado del medicamento, exceder la dosis puede causar náuseas, dolores de cabeza y otros síntomas de intoxicación del cuerpo.

Derivados de benzodiacepinas

Los ansiolíticos creados a base de esta sustancia medicinal son los tranquilizantes más potentes. El uso prolongado puede provocar la aparición de diversos efectos secundarios asociados con el sistema nervioso central y cardiovascular, así como con otros sistemas de órganos. Se recomienda tomar estos medicamentos sólo después de consultar previamente con su médico.

"Alprazolam"

El medicamento se utiliza para eliminar eficazmente los ataques de pánico y los ataques de ansiedad y le permite detener rápidamente las condiciones patológicas de sobreexcitación del sistema nervioso. El uso del fármaco en la práctica clínica muestra resultados significativos en el tratamiento del insomnio, la apatía y la disminución. tono general Trastornos corporales y alimentarios.

"Lorazepam"

El medicamento se prescribe para el tratamiento. varios tipos fobias, ataques de pánico, todo tipo de neurosis. Ayuda a estabilizar el sistema nervioso periférico, el trasfondo emocional, devuelve al paciente el sentido de la realidad y la sed de vida y conocimiento. Se desaconseja encarecidamente el uso del medicamento en pacientes con glaucoma, miastenia gravis y en casos agudos. Intoxicación alcohólica acompañado de síntomas de intoxicación del cuerpo (náuseas, vómitos, fiebre, etc.).

"Medazepam"

Un tranquilizante clásico utilizado para tratar el estrés, los trastornos de ansiedad, la excitabilidad motora y otros síntomas de diversas enfermedades neuróticas. El medicamento debe usarse con precaución en caso de insuficiencia de los órganos respiratorios, urinarios y digestivos, hipertensión arterial y otras enfermedades. del sistema cardiovascular.

Tranquilizantes diurnos

Estos medicamentos tienen efectos sedantes, hipnóticos y relajantes del músculo esquelético menos pronunciados y son adecuados para pacientes que llevan un estilo de vida activo.

1. "Gidazepam." El medicamento ayuda a los pacientes con migrañas frecuentes, aumento de la irritabilidad, los calma y les ayuda a deshacerse de una serie de malos hábitos, en particular el alcoholismo. A pesar de que el medicamento está clasificado como tranquilizante diurno, el uso prolongado de Gidazepam o exceder la dosis recomendada puede provocar somnolencia, alteraciones en el funcionamiento de los músculos esqueléticos y cambios en la marcha del paciente.
2. "Oxazepam." El medicamento se prescribe para los trastornos nerviosos y mentales que surgen en el contexto del estrés diario y son consecuencia del síndrome premenstrual y la menopausia en las mujeres. Además, el fármaco muestra resultados notables en el complejo tratamiento de la depresión.
3. "Prazepam". El fármaco ayuda a detener el aumento de la excitabilidad de los centros reactivos del sistema nervioso y reduce la sensación de miedo. Los efectos secundarios de las pastillas son que disminuyen la concentración y la velocidad de transmisión de los impulsos nerviosos.
4. "Tofisopam." El medicamento "Tofisopam" se prescribe a pacientes con trastornos vegetativo-vasculares, violaciones actividad del motor, estrés severo y otras condiciones patológicas provocadas por el estrés emocional y psicológico cotidiano.
5. "Trioxazina". La droga reduce los sentimientos subjetivos de miedo, pánico y alivia otros trastornos emocionales.

Características del uso de drogas en niños y ancianos.

El uso de tranquilizantes medicinales en niños y adolescencia Absolutamente prohibido. En el tratamiento de pacientes de edad avanzada, se utiliza una dosis reducida, que se selecciona para cada persona individualmente.

Peligro de uso

No se recomienda el uso de medicamentos de una serie de fármacos psicotrópicos en los siguientes grupos de personas:

• mujeres, durante los períodos de gestación, lactancia;
• pacientes con miastenia gravis grave;
• disfunción del sistema respiratorio;
• enfermedades crónicas del hígado y los riñones;
• enfermedades oculares como el glaucoma;
• en caso de intoxicación aguda con bebidas alcohólicas o drogas;
• estado de depresión clínica profunda;
• Profesiones en las que una persona debe tener un alto grado de concentración y reacciones físicas y mentales rápidas.

En este último caso, el tratamiento se puede realizar en un hospital, cuando el paciente no puede trabajar y está de baja por enfermedad. Sin embargo, una vez finalizado el tratamiento, se recomiendan 2-3 semanas para restablecer los niveles anteriores.

Efectos secundarios

Además, los tranquilizantes deben utilizarse con extrema precaución. La aparición de efectos secundarios requiere la interrupción inmediata del medicamento:

• manifestaciones de somnolencia diurna;
• debilidad, mareos, dolor de cabeza;
• una disminución de la presión arterial por debajo de lo que resulta cómodo para un paciente en particular;
• sequedad de las membranas mucosas de la boca y la nariz, náuseas, vómitos;
• trastornos del tracto gastrointestinal, diarrea, estreñimiento;
• potencia deteriorada en los hombres;
• Problemas con el ciclo menstrual en mujeres, amenorrea secundaria.

El médico tratante debe controlar el estado físico y estado emocional paciente durante la terapia con varios tranquilizantes. Es importante elegir el fármaco más adecuado, acordar el curso del tratamiento y suspender el tratamiento lo antes posible para evitar efectos secundarios no deseados.

Ansiolíticos (del lat. ansiedad- ansiedad, miedo + griego. litikos- capaz de disolverse, debilitarse), o tranquilizantes (del lat. tranquillo- calmarse), o ataraxis (del griego. ataraxia- ecuanimidad) - Drogas psicotropicas, reduciendo la gravedad o suprimiendo la ansiedad, el miedo, la inquietud, el estrés emocional.

La aparición de los primeros tranquilizantes se remonta a los años 50 del siglo XX. Antes se utilizaban alcohol, opio, bromuros (desde principios del siglo XIX), barbitúricos (desde principios del siglo XX) y otras drogas para corregir los estados de ansiedad.

En 1952, durante la búsqueda de relajantes musculares centrales, se sintetizó el meprobamato (Meprotan). En los años 60 en varios ensayos clínicos Se descubrieron propiedades ansiolíticas (cuando se toma en dosis altas, 100-400 mg / día) en la hidroxizina (Atarax), uno de los primeros antihistamínicos, un antagonista H 1. -receptores de histamina, utilizado en dermatología desde 1955. La primera generación de ansiolíticos también incluye trimetosina (Trioxazina, retirada en 1996), el anticolinérgico central benactizina (Amizil) y los ansiolíticos atípicos mebicar y benzoclidina (Oxilidina).

Los medicamentos del grupo de los ansiolíticos se han utilizado ampliamente en la práctica médica desde los años 60 del siglo XX, cuando aparecieron los primeros tranquilizantes: derivados de las benzodiazepinas: clordiazepóxido (Librium, 1960) y diazepam (Valium, 1962).

Históricamente se pueden distinguir 3 generaciones de ansiolíticos:

Ansiolíticos de primera generación (meprobamato, hidroxicina, benactizina, etc.);

Ansiolíticos de segunda generación (benzodiazepinas);

Ansiolíticos de tercera generación (buspirona, etc.).

Existen varias clasificaciones de fármacos pertenecientes al grupo de los ansiolíticos: según estructura química, mecanismo de acción, características farmacocinéticas y farmacodinámicas, etc.

Según la clasificación de M.D. Los ansiolíticos de Mashkovsky están representados por varias clases de compuestos químicos:

Derivados de benzodiazepinas (benzodiazepinas);

Ésteres de carbamina de propanodiol sustituido (meprobamato);

Derivados de difenilmetano (benactizina, hidroxizina);

Tranquilizantes de diversos grupos químicos (benzoclidina, buspirona, mebicar, etc.).

Según la clasificación de D.A. Kharkevich, según el mecanismo de acción, los ansiolíticos se pueden dividir en los siguientes grupos:

Agonistas de los receptores de benzodiazepinas (diazepam, fenazepam, etc.);

Agonistas del receptor de serotonina (buspirona);

Sustancias de diferente tipo de acción (benactizina, etc.).

Los mecanismos de acción de los ansiolíticos aún no se conocen del todo. El efecto de los ansiolíticos se manifiesta reduciendo la excitabilidad de las áreas subcorticales del cerebro (sistema límbico, tálamo, hipotálamo), responsables de las reacciones emocionales, inhibiendo la interacción de estas estructuras con la corteza cerebral, así como inhibiendo los reflejos espinales polisinápticos.

En el aspecto neuroquímico, los diferentes ansiolíticos se diferencian en sus características de acción. El efecto sobre los sistemas noradrenérgico, dopaminérgico y serotoninérgico se expresa en un grado relativamente débil (a excepción de la buspirona). Los efectos de las benzodiazepinas están mediados por sus efectos sobre el sistema GABAérgico del cerebro.

Actualmente, los derivados de las benzodiazepinas siguen ocupando la posición de liderazgo en términos de amplitud de uso entre los fármacos del grupo de los ansiolíticos. La mayoría de los ansiolíticos con estructura de benzodiazepina son derivados de la 1,4-benzodiazepina. La base Estructura química Las benzodiazepinas constan de un anillo de benceno conectado a un anillo heterocíclico de siete miembros que contiene dos átomos de nitrógeno (diazepina) en las posiciones 1 y 4. Todos los derivados de benzodiazepina utilizados clínicamente también tienen un segundo anillo de benceno unido al carbono en la posición 5. La presencia de halógeno o grupo nitro en la posición 7. Algunos compuestos del grupo de las benzodiazepinas contienen un residuo de 1,5-benzodiazepina (clobazam) o 2,3-benzodiazepina (tofisopam) en la molécula.

Debido a la fácil sustituibilidad de los radicales. varias disposiciones En la molécula de benzodiazepina se sintetizaron y estudiaron más de 3 mil compuestos, de los cuales varias decenas fueron registrados en varios países como medicamentos.

Según los sustituyentes del anillo de diazepina, las benzodiazepinas se pueden clasificar de la siguiente manera:

Las 2-cetobenzodiazepinas contienen un grupo ceto en el átomo de carbono en la posición 2 (diazepam, clorazepato dipotásico, flurazepam*, etc.);

Las 3-hidroxibenzodiazepinas contienen un grupo hidroxi en el átomo de carbono en la posición 3 (oxazepam*, lorazepam, temazepam*);

Las triazolobenzodiazepinas contienen un anillo de triazol conectado a un anillo de diazepina a través de un átomo de nitrógeno en la posición 1 y un átomo de carbono en la posición 2 (alprazolam, triazolam*, estazolam*).

Es posible que existan otros sustituyentes adicionales en la estructura de las benzodiazepinas, por ejemplo, un grupo imidazo (midazolam*), etc.

Estudios electrofisiológicos realizados en los años 60-70. Siglo XX, demostró que las benzodiacepinas mejoran la transmisión GABAérgica en el sistema nervioso central. El mecanismo de acción de las benzodiazepinas quedó claro después de que en 1977, utilizando el método del radioligando, se descubrieran sitios de unión específicos para las benzodiazepinas, los llamados, en el cerebro de humanos y animales. Receptores de benzodiazepinas (receptores BD). En experimentos adicionales in vitro Y en vivo Se ha encontrado una correlación entre la capacidad de varias benzodiazepinas para unirse a estos sitios y su actividad farmacológica. Mediante autorradiografía y microscopía electrónica se demostró que los receptores BD se localizan principalmente en las sinapsis del sistema nervioso central, principalmente en las membranas postsinápticas. Se ha demostrado la heterogeneidad de los receptores BD, que están representados en el cerebro de los mamíferos por al menos dos subtipos: BD 1 y BD 2.

Tras el descubrimiento de sitios de unión específicos de las benzodiazepinas, se inició la búsqueda de compuestos endógenos que interactúen con los receptores BD, los llamados. ligandos endógenos. Como ligandos endógenos de los receptores BD se consideran una gran cantidad de compuestos: péptidos, purinas, nicotinamida, hipoxantina, betacarbolinas, inhibidor de la unión de diazepam (DBI), etc., pero la naturaleza del ligando endógeno de los receptores BD no se ha identificado completamente. dilucidado.

Actualmente se cree que las benzodiazepinas interactúan con receptores de benzodiazepinas específicos (son agonistas de estos receptores), que forman parte del complejo de receptores postsinápticos GABA A en el sistema límbico del cerebro, tálamo, hipotálamo, formación reticular activadora ascendente del tronco del encéfalo y Interneuronas de las astas laterales de la médula espinal. Las benzodiacepinas aumentan la sensibilidad de los receptores GABA al neurotransmisor (GABA), lo que provoca un aumento en la frecuencia de apertura en membrana citoplasmática canales neuronales para las corrientes entrantes de iones cloruro. Como resultado, se potencia el efecto inhibidor del GABA y se inhibe la transmisión entre neuronas en las partes correspondientes del sistema nervioso central.

El efecto sobre la transmisión de GABA es el principal mecanismo de acción de los ansiolíticos benzodiazepínicos. Otros sistemas de neurotransmisores del cerebro también pueden desempeñar un papel determinado en la realización de los efectos de los ansiolíticos de benzodiazepinas.

Las benzodiacepinas tienen amplia gama acción farmacológica, incluyendo ansiolítica, sedante, hipnótica, relajante muscular, anticonvulsivante, amnésica, etc.

Los efectos de las benzodiazepinas se deben a la influencia sobre diversas partes del sistema nervioso central: el complejo amígdala del sistema límbico (ansiolítico), la formación reticular del tronco del encéfalo y los núcleos inespecíficos del tálamo, hipotálamo (sedante e hipnótico). , hipocampo (anticonvulsivo).

El efecto principal, característico de todos los fármacos combinados del grupo de los ansiolíticos y que determina el uso de estos fármacos para todo tipo de trastornos de ansiedad, es el ansiolítico (ansiolítico). El efecto ansiolítico se manifiesta por una disminución de la ansiedad, el miedo (efecto antifóbico) y la tensión emocional.

El efecto sedante (calmante) se manifiesta por una disminución de la excitabilidad psicomotora, la actividad diurna, una disminución de la concentración, una disminución de la velocidad de reacción, etc.

El efecto hipnótico se expresa facilitando el inicio del sueño y aumentando su duración. El efecto inhibidor de los tranquilizantes sobre el sistema nervioso central contribuye a la mejora mutua de los efectos de los somníferos, anestésicos y analgésicos.

La actividad relajante muscular (relajación de los músculos esqueléticos) es causada principalmente por la inhibición de los reflejos espinales polisinápticos. Las benzodiacepinas también pueden tener un efecto depresor directo sobre los nervios motores y la función muscular. El efecto relajante muscular cuando se utilizan tranquilizantes suele ser un factor positivo para aliviar la tensión, la excitación, etc. motor, pero también puede limitar el uso de medicamentos en pacientes cuyo trabajo requiere reacciones físicas y mentales rápidas. Hay que tener en cuenta que el efecto relajante muscular puede manifestarse por sensación de letargo, debilidad, etc.

El efecto anticonvulsivo se manifiesta en la supresión de la propagación de la actividad epileptogénica que se produce en los focos epileptógenos en la corteza, el tálamo y las estructuras límbicas. El efecto anticonvulsivo está asociado no solo con el efecto sobre el complejo del receptor GABA A, sino también con el efecto sobre los canales de sodio dependientes de voltaje.

El efecto amnésico (la capacidad de provocar amnesia) se manifiesta principalmente con la administración parenteral (diazepam, midazolam*, etc.). El mecanismo de este efecto aún no está claro.

En el espectro de acción de algunos tranquilizantes, a veces se identifican efectos adicionales, incl. estabilización vegetativa. El efecto estabilizador vegetativo está asociado con la normalización de la actividad funcional del sistema nervioso autónomo. Clínicamente, este efecto puede expresarse mediante una disminución de las manifestaciones autonómicas de ansiedad (inestabilidad de la presión arterial, taquicardia, sudoración, disfunción gastrointestinal, etc.). Tofisopam, diazepam, gidazepam, etc. tienen un efecto vegetotrópico pronunciado.

Los derivados de benzodiazepinas pueden exhibir todas las propiedades farmacológicas características de este grupo; sin embargo, la gravedad y la proporción de efectos de diferentes benzodiazepinas pueden ser diferentes, lo que determina las características. aplicacion clinica medicamentos individuales.

Según las características de su acción clínica, los ansiolíticos benzodiacepínicos se pueden dividir en 3 grupos:

1). Benzodiacepinas con efecto ansiolítico predominante.

2). Benzodiacepinas con efecto hipnótico predominante.

3). Benzodiacepinas con efecto anticonvulsivo predominante.

El fenazepam tiene un efecto ansiolítico pronunciado (es superior en actividad ansiolítica a muchas benzodiazepinas, incluido el diazepam), diazepam, lorazepam, alprazolam, etc. El clordiazepóxido, bromazepam, gidazepam, clobazam, oxazepam, etc. tienen un efecto ansiolítico moderado.

El efecto sedante-hipnótico es especialmente pronunciado en nitrazepam*, flunitrazepam*, flurazepam*, temazepam*, triazolam*, midazolam*, estazolam*, etc., y se utilizan principalmente como hipnóticos (ver).

Las propiedades anticonvulsivas son características del clonazepam, del diazepam y también (en menor medida) del nitrazepam*, etc.

La actividad relajante muscular es característica del diazepam, clordiazepóxido, lorazepam, tetrazepam, etc.

Algunos ansiolíticos se caracterizan por un efecto ansiolítico pronunciado con un relajante muscular e hipnótico relativamente débil (tofisopam, medazepam, etc.) y, por lo tanto, son más convenientes de usar durante el día (los llamados tranquilizantes diurnos).

Los derivados de las benzodiazepinas difieren en su farmacocinética, lo que también se tiene en cuenta al prescribir estos medicamentos. Según la duración de la acción (teniendo en cuenta el efecto de los metabolitos activos), las benzodiazepinas se pueden clasificar de la siguiente manera:

De acción prolongada (T 1/2 - 24-48 horas): diazepam, clordiazepóxido, etc.;

Duración de acción media (T 1/2 - 6-24 horas): alprazolam, oxazepam, lorazepam, etc.;

De acción corta (T 1/2 - menos de 6 horas): midazolam*, etc.

Todas las benzodiazepinas son compuestos lipófilos. La lipofilicidad de las diferentes sustancias de este grupo varía más de 50 veces; las más lipófilas de las benzodiazepinas son el diazepam y el midazolam*.

Cuando se toman por vía oral, las benzodiazepinas se absorben bien en el tracto gastrointestinal, principalmente en el duodeno (la absorción depende de varios factores, incluida la lipofilicidad). El diazepam y el triazolam* se absorben más rápidamente, el oxazepam y el lorazepam se absorben menos rápidamente. Los antiácidos pueden reducir la tasa (pero no el grado de absorción) de algunas benzodiazepinas, incl. diazepam y clordiazepóxido. Después de la administración intramuscular, las benzodiazepinas se absorben más lentamente que cuando se toman por vía oral (las excepciones son el lorazepam y el midazolam*, que se absorben rápidamente cuando se administran por vía intramuscular).

El tiempo para alcanzar la concentración máxima en plasma sanguíneo después de una dosis única de diferentes fármacos varía de 30 minutos a varias horas. Las concentraciones sanguíneas en estado de equilibrio durante un ciclo de benzodiazepinas generalmente se alcanzan unos pocos días después del inicio del tratamiento (para benzodiazepinas con una vida media corta e intermedia) o dentro de 5 días a 2 semanas (para medicamentos con una vida media larga). ). Las benzodiazepinas y sus metabolitos se caracterizan por un alto grado de unión a las proteínas sanguíneas, que oscila entre el 70% (alprazolam) y el 98% (diazepam).

La alta lipofilia determina la penetración de estos fármacos a través de la BHE y otros barreras biológicas, así como una tasa significativa de redistribución del sistema nervioso central a los tejidos ( tejido adiposo, músculos). El volumen de distribución de las benzodiazepinas es bastante elevado.

El metabolismo primario de las benzodiazepinas se produce en el hígado. Las excepciones son el clorazepato dipotásico y el flurazepam*, que se metabolizan rápidamente en el tracto gastrointestinal y no ingresan a la circulación sistémica en cantidades clínicamente significativas. El efecto lo ejercen sus metabolitos activos, que posteriormente sufren una biotransformación en el hígado. La mayoría de las benzodiazepinas sufren oxidación microsomal en el hígado, principalmente por N-desmetilación o hidroxilación a metabolitos activos o inactivos. Luego, los metabolitos se someten a conjugación o biotransformación adicional.

Durante el metabolismo, muchas benzodiazepinas producen metabolitos activos idénticos, algunos de los cuales se utilizan como fármacos independientes (oxazepam, etc.). La duración del efecto terapéutico de las benzodiazepinas que tienen metabolitos activos no está determinada por la T 1/2 de la sustancia original, sino por la T 1/2 de los metabolitos activos. Por ejemplo, la vida media del desmetildiazepam (nordiazepam), que es un metabolito activo del clordiazepóxido, el diazepam y el clorazepato dipotásico, es, según algunos datos, de más de 30 a 100 horas, según otros, de 40 a 200 horas, lo que significativamente excede la vida media de las sustancias originales.

Algunas benzodiazepinas no forman metabolitos activos (lorazepam, oxazepam, temazepam*, etc.) y sufren únicamente el proceso de conjugación bajo la acción de la glucuroniltransferasa con la formación de glucurónidos.

Las benzodiazepinas (y sus metabolitos) se excretan principalmente a través de los riñones en forma de conjugados, menos del 2% (sin cambios) y una pequeña parte a través de los intestinos.

Algunos parámetros farmacocinéticos de las benzodiazepinas dependen de la edad. Por tanto, en pacientes de edad avanzada el volumen de distribución puede aumentar. Además, la vida media puede prolongarse en pacientes de edad avanzada y niños.

El momento de aparición y la duración de los efectos de los ansiolíticos de benzodiazepinas no siempre están relacionados con su vida media, pero cuando se toman en un ciclo, estos parámetros están significativamente correlacionados. Cuando se toman dosis repetidas de benzodiazepinas con una vida media larga, se produce acumulación del propio fármaco y/o de sus metabolitos activos. Esto está asociado con el efecto secundario de las drogas (diazepam, etc.). La acumulación de benzodiazepinas con una vida media corta a intermedia suele ser mínima y se eliminan rápidamente del organismo una vez finalizado el tratamiento.

Rango uso clínico Los ansiolíticos se asocian principalmente con su efecto ansiolítico. Las benzodiazepinas se utilizan para todo tipo de trastornos de ansiedad (pueden estar indicadas para el tratamiento de afecciones de ansiedad o para el alivio a corto plazo de los síntomas de ansiedad).

En la práctica psiquiátrica y neurológica, los ansiolíticos se utilizan en el tratamiento de neurosis, psicopatía, afecciones similares a neurosis y psicópatas, acompañadas de ansiedad, miedo, aumento de la irritabilidad y estrés emocional. Para el alivio de los trastornos de ansiedad y fobia (ataques de pánico, etc.), son eficaces los fármacos con el efecto ansiolítico y antifóbico más pronunciado: alprazolam, lorazepam, fenazepam. Algunos ansiolíticos de benzodiazepinas se utilizan para aliviar el síndrome de ansiedad en enfermedades mentales endógenas, incluido. para la esquizofrenia (como adyuvante como parte de una terapia compleja): diazepam, fenazepam, etc.

En condiciones agudas, por ejemplo, para aliviar la agitación psicomotora severa, es eficaz la administración parenteral de benzodiazepinas (diazepam, fenazepam, etc.).

En la abstinencia aguda de alcohol, los ansiolíticos (diazepam, oxazepam, fenazepam, clordiazepóxido, etc.) se utilizan como parte de una terapia compleja para aliviar síntomas como agitación, tensión nerviosa, inquietud, ansiedad, temblores, así como para reducir la probabilidad de desarrollo. o señales, incl. alucinaciones, delirio agudo.

Para los trastornos del sueño se utilizan benzodiazepinas que, junto con los ansiolíticos, tienen un efecto hipnótico pronunciado (nitrazepam*, flunitrazepam*, triazolam*, temazepam*, etc.). Alivian el estrés emocional, reducen la ansiedad, la inquietud y favorecen el sueño. El uso de benzodiazepinas como diazepam o fenazepam para los trastornos del sueño es aconsejable en los casos en los que el insomnio se combina con ansiedad diurna y es deseable que el efecto ansiolítico se mantenga durante todo el día.

Las benzodiazepinas con un efecto anticonvulsivo pronunciado pueden ser eficaces en el tratamiento de la epilepsia, el estado epiléptico (clonazepam, diazepam, etc.), nitrazepam* - en algunas formas de convulsiones, especialmente en niños (ver).

Las benzodiazepinas, como otros ansiolíticos, han encontrado un amplio uso en muchas áreas de la medicina: en cardiología, anestesiología y cirugía, dermatología, etc.

Algunas benzodiazepinas con efecto relajante muscular pronunciado (diazepam, clordiazepóxido, etc.) están indicadas para afecciones espásticas asociadas a daños en el cerebro o la médula espinal, etc.

Las benzodiazepinas se utilizan como premedicación en vísperas e inmediatamente antes de intervenciones quirúrgicas y procedimientos endoscópicos, para la inducción de la anestesia y para la ataralgesia en combinación con analgésicos (flunitrazepam*, midazolam*, diazepam, etc.).

El uso de algunos ansiolíticos en personas sanas puede estar justificado en condiciones de estrés reactivo agudo en situaciones extremas (incendio, catástrofe industrial, terremoto, etc.). Debe tenerse en cuenta que la ansiedad o la tensión asociada con el estrés cotidiano no es una indicación para la prescripción de ansiolíticos, por lo que no deben prescribirse en condiciones estresantes, en particular reacciones de duelo o enfermedades somáticas.

Las principales contraindicaciones para el uso de benzodiazepinas son hipersensibilidad individual, insuficiencia hepática grave, miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia respiratoria grave, ataxia, tendencias suicidas, dependencia de drogas o alcohol (excepto para el tratamiento del síndrome de abstinencia aguda).

Debe evitar tomar benzodiazepinas durante el embarazo (especialmente en el primer trimestre) y durante la lactancia.

Las benzodiacepinas atraviesan fácilmente la placenta. Existe evidencia de que el clordiazepóxido y el diazepam aumentan el riesgo de defectos de nacimiento desarrollo cuando se prescribe en el primer trimestre del embarazo. Otros medicamentos de este grupo también pueden aumentar este riesgo, por lo que la prescripción de benzodiazepinas durante el embarazo debe abordarse con mucho cuidado y usarse solo si no hay otra alternativa, sopesando el posible riesgo para el feto y el beneficio para la madre.

Al prescribir benzodiazepinas (clonazepam, diazepam, etc.) durante el embarazo a mujeres con epilepsia, se debe tener en cuenta que existen informes de una mayor incidencia de defectos de nacimiento en niños cuyas madres tomaron anticonvulsivos durante el embarazo, pero no existe una relación causal. entre estos los hechos aún no han sido establecidos. Por otro lado, en mujeres que toman anticonvulsivos (p. ej., clonazepam), suspenderlos antes o durante el embarazo sólo es posible en los casos en que las crisis epilépticas sean leves y poco frecuentes en ausencia de tratamiento y si la probabilidad de un estado epiléptico y síntomas de abstinencia es alta. evaluado como bajo.

El uso de derivados de las benzodiazepinas en el tercer trimestre del embarazo (especialmente en las últimas semanas) puede provocar la acumulación del fármaco en los tejidos fetales y, como resultado, la depresión del sistema nervioso central en los recién nacidos. En este caso, los recién nacidos pueden experimentar debilidad muscular, hipotermia, depresión respiratoria y alteración del reflejo de succión.

Uso prolongado de benzodiazepinas durante el embarazo, incluido. en etapas posteriores, puede conducir a la formación de dependencia física y al desarrollo de síntomas de abstinencia en el recién nacido.

Con precaución (sólo indicaciones estrictas) usan benzodiacepinas durante el parto, por ejemplo, diazepam parenteral para el parto prematuro o el desprendimiento prematuro de placenta. El diazepam en dosis bajas, por regla general, no tiene efectos adversos en el feto, pero el uso de dosis altas puede causar alteraciones del ritmo cardíaco, presión arterial baja, ataques de asma, debilidad muscular, hipotermia y otros síntomas en los recién nacidos.

Dado que las benzodiazepinas pasan a la leche materna en cantidades significativas, las madres lactantes no deben utilizar medicamentos de este grupo. En los recién nacidos, el metabolismo de las benzodiazepinas se produce más lentamente que en los adultos, por lo que estos fármacos y sus metabolitos pueden acumularse en el organismo y provocar sedación. Esto puede provocar dificultades con la alimentación y la pérdida de peso en los recién nacidos.

En dosis terapéuticas, las benzodiazepinas generalmente no afectan la función respiratoria ni cambian la presión arterial. Sin embargo, en pacientes con enfermedades pulmonares obstructivas, con síndrome de apnea durante el sueño, etc. mientras toma estos medicamentos, la afección puede empeorar.

La administración parenteral de benzodiacepinas, especialmente en pacientes ancianos y seniles, puede provocar trastornos respiratorios (apnea) y de la función cardiovascular (hipotensión, bradicardia e incluso paro cardíaco).

No se recomienda el uso de benzodiazepinas como agentes únicos en el tratamiento de la ansiedad en combinación con depresión o depresión grave, porque Es posible que se produzcan intentos de suicidio (las benzodiazepinas pueden aumentar la depresión). Sin embargo, algunos de los ansiolíticos de estructura benzodiazepina (alprazolam, lorazepam, oxazepam) son eficaces en el tratamiento de la ansiedad en el contexto de estados depresivos de diversos orígenes (generalmente en combinación con antidepresivos).

Dado que la mayoría de las benzodiazepinas se someten a una biotransformación en el hígado, si su función se ve afectada, la duración del efecto terapéutico de estos fármacos puede cambiar y pueden producirse efectos secundarios graves. En este sentido, se debe tener especial precaución al prescribir benzodiazepinas a pacientes con insuficiencia hepática.

El uso de ansiolíticos en niños y adolescentes menores de 18 años sólo se justifica en casos excepcionales, con indicaciones claramente justificadas, y la duración del tratamiento debe ser mínima.

Los pacientes ancianos y seniles, los pacientes debilitados y los niños (especialmente los pequeños) suelen ser más sensibles al efecto neurotrópico de las benzodiazepinas. En particular, los pacientes mayores de 65 años deben evitar recepción sistemática benzodiacepinas (especialmente las de acción prolongada), porque Tomar estos medicamentos puede provocar consecuencias indeseables en forma de sedación excesiva, mareos, alteraciones de la orientación y coordinación de movimientos. Esto puede provocar caídas en los pacientes y fracturas asociadas.

Los efectos secundarios adversos al tomar benzodiazepinas son signos de depresión del sistema nervioso central, incluido. somnolencia diurna, letargo, debilidad muscular, embotamiento de las emociones, dolor de cabeza, mareos, ataxia, etc. Posible deterioro de las funciones cognitivas (por ejemplo, con uso a largo plazo diazepam, fenazepam).

Debido a una disminución en la velocidad de las reacciones psicomotoras y un debilitamiento de la concentración, los ansiolíticos deben prescribirse con precaución de forma ambulatoria, incluido. pacientes cuyo trabajo requiere reacciones físicas y mentales rápidas, y también se asocia con una mayor concentración (conductores Vehículo y etc.).

Al tomar ansiolíticos de benzodiazepinas, es posible que se produzcan reacciones paradójicas (agitación aguda, ansiedad, alucinaciones, pesadillas, ataques de ira, comportamiento inadecuado), que se manifiestan con mayor frecuencia en niños, pacientes de edad avanzada y pacientes con enfermedades mentales. Si se producen reacciones paradójicas, se debe suspender el medicamento inmediatamente.

Después de tomar algunos medicamentos, principalmente de acción prolongada (por ejemplo, diazepam), es posible que se produzca un síndrome secundario (debilidad muscular, disminución del rendimiento, etc.).

El uso de ansiolíticos puede conducir al desarrollo de adicción (efecto disminuido con el uso prolongado), así como a la formación de drogodependencia (física y/o mental) y la aparición del síndrome de abstinencia. El riesgo de adicción aumenta cuando uso a largo plazo(más de 6 meses), especialmente en dosis altas, así como en pacientes con medicamentos y adicción al alcohol en la anamnesis.

Si el medicamento se suspende abruptamente debido a la dependencia de las drogas, puede ocurrir un síndrome de abstinencia (temblor, convulsiones, vómitos, aumento de la sudoración), en casos graves: despersonalización, alucinaciones, ataques epilépticos (abstinencia abrupta en la epilepsia).

Cabe recordar que el tratamiento con ansiolíticos sólo puede realizarse bajo supervisión médica. Al prescribir benzodiazepinas para el tratamiento de los trastornos de ansiedad, se debe observar el principio de aumentar gradualmente la dosis, desde la mínimamente eficaz hasta la óptima para obtener un efecto terapéutico (las excepciones incluyen: condiciones agudas). El curso del tratamiento debe ser lo más corto posible, después del cual es necesaria una nueva evaluación del estado del paciente para decidir si se debe continuar el tratamiento. Debido a la posibilidad de desarrollar adicción y la aparición de drogodependencia, la Comisión de Consenso de la OMS (1996) no recomienda el uso continuo de benzodiazepinas durante más de 2 a 3 semanas. Si es necesario un tratamiento a largo plazo (varios meses), el curso debe realizarse mediante el método de terapia intermitente, interrumpiendo el tratamiento durante varios días y luego prescribiendo la misma dosis seleccionada individualmente. La abstinencia debe realizarse reduciendo gradualmente la dosis para reducir el riesgo de síndrome de abstinencia.

Al tratar con ansiolíticos, es necesario tener en cuenta. posible interacción medicamentos de este grupo con otros medicamentos. Los ansiolíticos potencian los efectos de otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central (analgésicos narcóticos, anestésicos, hipnóticos, neurolépticos con efecto sedante pronunciado, antihistamínicos con efecto sedante pronunciado), relajantes musculares, etc.

Al tomar ansiolíticos, el consumo de bebidas alcohólicas es inaceptable, ya que el alcohol potencia el efecto inhibidor de las drogas de este grupo sobre el sistema nervioso central (que puede ir acompañado de efectos secundarios graves, como pérdida del conocimiento, depresión respiratoria), mientras que los tranquilizantes mejoran El efecto tóxico del alcohol sobre el sistema nervioso central. En uso simultáneo con el alcohol, además de potenciar el efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central, son posibles reacciones paradójicas (agitación psicomotora, comportamiento agresivo, estado de intoxicación patológica).

El uso concomitante de benzodiazepinas con otros depresores del sistema nervioso central, así como con alcohol, puede provocar una sobredosis y consecuencias potencialmente mortales (en caso de sobredosis grave, se requiere intervención médica).

Los síntomas de una sobredosis de ansiolíticos pueden incluir depresión del sistema nervioso central. grados variables gravedad (desde somnolencia hasta coma), incl. somnolencia intensa, letargo, debilidad, disminución tono muscular, ataxia, en casos más graves: también son posibles confusión prolongada, reflejos suprimidos, coma, hipotensión y depresión respiratoria. En caso de intoxicación por benzodiazepinas, se debe inducir el vómito, es posible utilizar Carbón activado, lavado gástrico a través de una sonda (si el paciente está inconsciente), terapia sintomática, se requiere monitorización vital funciones importantes, administración intravenosa de líquidos (para mejorar la diuresis), si es necesario, ventilación mecánica. La hemodiálisis para la sobredosis de benzodiazepinas es ineficaz.

Un antagonista específico de los receptores de benzodiazepinas es el flumazenil, un derivado de 1,4-benzodiazepina con alta afinidad por los receptores de benzodiazepinas. Bloquea competitivamente los receptores de benzodiazepinas y elimina o reduce la gravedad de los efectos centrales de las sustancias que excitan estos receptores, pero no interfiere con la acción de otros fármacos con efecto depresor (barbitúricos, opioides, etc.) sobre el sistema nervioso central. El uso de flumazenil como antídoto específico para la sobredosis de benzodiazepinas sólo es posible en un entorno hospitalario. Debe tenerse en cuenta que el flumazenil se utiliza como un remedio adicional y no como el único. Cuando se administra por vía intravenosa, el flumazenil actúa rápidamente pero no dura mucho (el efecto de todas las benzodiazepinas dura más), por lo que los síntomas de sobredosis pueden reaparecer. Además, es posible el desarrollo de ataques epilépticos (especialmente en pacientes que toman benzodiazepinas junto con antidepresivos tricíclicos, en pacientes con epilepsia).

A pesar de que las benzodiazepinas ocupan una posición de liderazgo en términos de grado de estudio y amplitud de uso, en la práctica médica también se utilizan otros ansiolíticos.

Hasta el día de hoy, la benzoclidina no ha perdido su importancia. La benzoclidina reduce la actividad de las neuronas corticales e inhibe la actividad de la formación reticular del tronco del encéfalo, reduce la excitabilidad del centro vasomotor y mejora la circulación cerebral. Se utiliza en el tratamiento de los trastornos de ansiedad, incl. Estados ansiosos-depresivos (especialmente expresados ​​​​ligeramente y asociados con insuficiencia circulación cerebral). Está especialmente indicado en pacientes de edad avanzada con aterosclerosis con trastornos cerebrales, hipertensión arterial y taquicardia paroxística.

El retorno del interés por la hidroxizina está asociado a las peculiaridades de su acción farmacológica. La hidroxizina es un antagonista de los receptores centrales de colina m y H1 de histamina. Se produce un efecto sedante pronunciado y ansiolítico moderado debido a la inhibición de la actividad de algunas estructuras subcorticales del sistema nervioso central. La hidroxizina se caracteriza por un desarrollo bastante rápido de la acción ansiolítica (durante la primera semana de tratamiento) y la ausencia de efecto amnésico. A diferencia de las benzodiazepinas, con el uso prolongado, la hidroxizina no causa adicción ni dependencia, no se observan síndromes de abstinencia ni “retroceso”. Además de su uso en el tratamiento de los trastornos de ansiedad, incl. para enfermedades psicosomáticas, se utiliza como premedicación, alivio del síndrome de abstinencia de alcohol y para las dermatosis que pican.

La benactizina (un derivado del difenilmetano) se diferencia significativamente de otros ansiolíticos, cuyo efecto ansiolítico se debe al bloqueo reversible de los receptores colinérgicos centrales. Debido a su pronunciado efecto sobre las estructuras colinérgicas centrales, la benactizina se clasifica como un anticolinérgico central. Su efecto sobre el sistema nervioso central se manifiesta por un efecto calmante, inhibición de los efectos convulsivos y tóxicos de las sustancias anticolinesterásicas y colinomiméticas, aumento de la acción de los barbitúricos y otros hipnóticos, analgésicos, etc. Actualmente, debido a la presencia de tranquilizantes eficaces, como Además de los efectos secundarios indeseables asociados con los efectos similares a los de la atropina (sequedad de boca, taquicardia, midriasis, etc.), la benactizina prácticamente no se utiliza como ansiolítico.

El derivado del propanodiol (meprobamato) no tiene efecto sobre las benzodiazepinas ni sobre los receptores colinérgicos. Su efecto ansiolítico se asocia con un efecto depresor sobre diversas partes del sistema nervioso central, incluido el tálamo y el sistema límbico; el efecto relajante muscular se debe a la inhibición de la transmisión de la excitación en la zona de las interneuronas de los cuernos laterales de; la médula espinal, el tálamo y el hipotálamo. Además del tratamiento de los trastornos de ansiedad, el meprobamato se utiliza para los síndromes menopáusicos y premenstruales. Es menos eficaz que las benzodiazepinas y actualmente tiene un uso limitado.

Los representantes de los ansiolíticos de tercera generación son la buspirona, el succinato de hidroximetiletilpiridina (Mexidol), etc. El efecto ansiolítico del Mexidol está asociado con su efecto modulador sobre las membranas, incl. Complejo receptor GABA A, y se manifiesta por una mejora en la transmisión sináptica.

El mecanismo de acción de la buspirona no se comprende completamente. La buspirona es un agonista parcial de los receptores de serotonina y tiene una alta afinidad por los receptores de serotonina del subtipo 5-HT 1A. Reduce la síntesis y liberación de serotonina, la actividad de las neuronas serotoninérgicas, incl. en el núcleo dorsal del rafe. Además, bloquea selectivamente (antagoniza) los receptores de dopamina D2 pre y postsinápticos (tiene una afinidad moderada) y aumenta la tasa de excitación de las neuronas de dopamina del mesencéfalo. Alguna evidencia sugiere que la buspirona tiene efectos sobre otros sistemas de neurotransmisores. La buspirona es eficaz en el tratamiento de estados mixtos ansioso-depresivos, trastornos de pánico, etc. El efecto ansiolítico se desarrolla gradualmente, se manifiesta a los 7-14 días y alcanza un máximo a las 4 semanas. A diferencia de las benzodiazepinas, la buspirona no tiene efecto sedante. influencia negativa sobre las funciones psicomotoras, no provoca tolerancia, drogodependencia ni síntomas de abstinencia, no potencia el efecto del alcohol.

Además de los fármacos pertenecientes al grupo de los ansiolíticos, los fármacos de otros grupos farmacológicos tienen un efecto ansiolítico en diversos grados: algunos betabloqueantes (propranolol, oxprenolol, acebutolol, timolol, etc.), agonistas alfa adrenérgicos (clonidina). . Así, el propranolol es eficaz en el tratamiento de estados de ansiedad asociados con hiperreactividad del sistema nervioso simpático y acompañados de una gravedad significativa de los síntomas somáticos y autonómicos. La clonidina tiene la capacidad de reducir las manifestaciones somatovegetativas en el síndrome de abstinencia de la adicción al opio.

En el tratamiento de los trastornos de ansiedad, incl. para los trastornos de obsesión y pánico, están indicados algunos antidepresivos (ver). En los trastornos de ansiedad graves, ciertos fármacos del grupo de los antipsicóticos tienen un efecto pronunciado (ver).

Actualmente, continúa una búsqueda intensiva de nuevos fármacos que tengan efecto ansiolítico y, al mismo tiempo, sean más seguros y eficaces que los fármacos existentes. La detección de derivados de benzodiazepinas tiene como objetivo identificar fármacos que actúen de forma más selectiva y que tengan el efecto ansiolítico más pronunciado con un mínimo de efectos secundarios. La búsqueda también se realiza entre sustancias que afectan la transmisión serotoninérgica, antagonistas de los aminoácidos excitadores (glutamato, aspartato), etc.

Drogas

Drogas - 914 ; Nombres comerciales - 91 ; Ingredientes activos - 21

Substancia activa	Nombres comerciales
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