Аллопуринол – это препарат, который назначают при высокой концентрации в крови мочевой кислоты, распространенным осложнением которой является подагра .

И хотя это – неизлечимое заболевание, по отзывам Аллопуринол в сочетании с противовоспалительными нестероидными препаратами способен устранить болевые ощущения и осложнения, замедлить развитие болезни.

Фармакологическое действие Аллопуринола

Аллопуринол угнетает выработку ксантиноксидазы — фермента, который в процессе сложных реакций катализирует окисление гипоксантина в мочевую кислоту. Под действием этого фермента Аллопуринол переходит в неокисляемую форму ксантина – оксипуринол. Как следствие, уменьшается количество мочевой кислоты в жидких средах, растворяются отложения солей мочевой кислоты (уратов), предотвращается их появление в почках и тканях.

К тому же, Аллопуринол усиливает участие ксантина, гипоксантина в синтезе нуклеиновых кислот и нуклеотидов .

Форма выпуска Аллопуринола

Согласно инструкции Аллопуринол выпускается в таблетках

Показания и способы применения Аллопуринола

Аллопуринол назначают при заболеваниях, которым свойственно повышенное содержание мочевой кислоты (гиперурикемия):

• первичная, вторичная подагра;
• камни в почках;

Показанием к применению Аллопуринола является первичная и вторичная гиперурикемия, которая развивается при:

Различных гематобластомах – лейкозе остром, миелолейкозе хроническом, лимфосаркоме;

Псориазе;

Обширных травмах;

При ферментных нарушениях, как при синдроме Леша-Нихена;

Массовой ГКС терапии;

Лучевой, цитостатической терапии опухолей

К тому же, согласно врачебным рекомендациям и отзывам Аллупуринол эффективен при мочекислой нефропатии с почечной недостаточностью, при нарушении пуринового обмена у детей, при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых камнях в почках (если есть урикозурии).

Согласно инструкции Аллопуринол принимается после еды с соблюдением дозировок:

• 200-300 мг в сутки при подагре с легкими симптомами, при рецидивирующих почечных камнях у больных гиперурикозурией;
• 400-600 мг в сутки при тяжелой подагре с тофусами;
• 600-800 мг в сутки первых 2-3 дня при проведении химиотерапии заболеваний крови — для предупреждения нефропатии уратной. В этот период рекомендуется обильное питье;

Суточная доза Аллопуринола может быть принята за один раз либо поделена на две части. Дозы, в которых больше 300 мг Аллопуринола, в случае негативных реакций со стороны ЖКТ, следует принимать по частям, учитывая, что минимальная доза Аллопуринола, дающая эффект – 100-200 мг в сутки, а максимальная – 800-900 мг.

Побочные действия Аллопуринола

По отзывам Аллопуринол редко вызывает побочные действия . Вот, что было зафиксировано при применении Аллопуринола:

1. Пищеварительная система: диарея, рвота, тошнота, диспепсия, боли в животе, гипербилирубинемия, стоматит, повышенная активность трансаминаз печени, холестатическая желтуха. Редко, но возможны: гепатомегалия, гепатит гранулематозный, гепатонекроз;

2. Сердечно-сосудистая система: брадикардия, перикардит, васкулит, повышение артериального давления;

3. Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, артралгия;

4. Нервная система: невропатия периферическая, головные боли, парестезии, депрессия, невриты, сонливость;

5. Органы чувств: потеря ощущений вкуса, катаракта, конъюнктивит, нарушения зрения, амблиопия;

6. Мочеполовая система: нефрит интерстициальный, гематурия, снижение потенции, отеки периферический, бесплодие, увеличение количества мочевины у больных со сниженной работоспособностью почек;

7. Кроветворная система: анемия, эозинофилия, анемия апластическая, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз;

8. Аллергические проявления: сыпь и зуд кожных покровов, эритема мультиформная экссудативная, крапивница, зуд кожных покровов, некролиз токсический, эпидермальный, буллезный, экзематозный и эксфолиативный дерматиты, бронхоспазмы (редко), пурпура;

9. Фурункулез;

10. Обезвоживание;

11. Ангина некротическая;

12. Сахарный диабет;

13. Аллопеция;

14. Кровотечения носовые;

15. Гипертермия;

16. Лимфоаденопатия;

17. Гиперлипидемия

Симптомы при передозировке Аллопуринола: диарея, головокружение, тошнота, олигурия, рвота .

Для устранения последствий применения Аллопуринола в завышенных дозировках следует провести диализ гемо — и перитонеальный, диурез форсированный.

Противопоказания

Противопоказано применение Аллопуринола при:

• гиперчувствительности;
• хроническая почечная недостаточность в стадии азотемии;
• гемохроматозе идиопатическом;
• печеночной недостаточности;
• гиперурикемии бессимптомной;
• острых подагрических приступах;
• беременности и в период лактации.

По инструкции Аллопуринол не назначают детям до 14 лет , кроме случаев проведения цитостатической терапии злокачественных образований, лечения тяжелых ферментных нарушений.

При хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, почечной недостаточности, сахарном диабете возможно применение Аллопуринола, но с осторожностью, под контролем врача.

С уважением,

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аллопуринол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аллопуринола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аллопуринола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики подагры у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Аллопуринол - средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Состав

Аллопуринол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть - почками.

Показания

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика):

• подагра (первичная и вторичная);
• мочекаменная болезнь (с образованием уратов).

Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии глюкокортикостероидами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови.

Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность).

Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

Формы выпуска

Таблетки 100 мг и 300 мг (Эгис).

Инструкция по применению и схема приема

Внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.

Взрослым

Для снижения риска возможного побочного действия рекомендуется начинать курс с приема по 100 мг один раз в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (при контроле уровня мочевой кислоты в сыворотке крови с интервалом 1-3 недели) ступенями по 100 мг до достижения необходимого эффекта.

Обычная поддерживающая доза 200-600 мг в день. В некоторых случаях может возникнуть необходимость повышения суточной дозы до 800 мг.

В пересчете на вес тела можно давать по 2-10 мг/кг в сутки.

Онкологическим больным прием аллопуринола следует начинать за 1-2 дня до начала противоопухолевой терапии Препарат следует давать ежедневно в дозе 600-800 мг в течение 2-3 дней, после чего продолжать прием поддерживающей дозы, назначенной на основании уровня моченой кислоты сыворотки крови.

Детям

При вторичной гиперурикемии, связанной со злокачественными заболеваниями системы крови и других органов, а также при некоторых нарушениях функций ферментов, обычная суточная доза составляет 10-20 мг/кг веса тела, в зависимости от размера опухоли, количества периферических бластных клеток или степени инфильтрации костного мозга.

Пожилым пациентам, а также при нарушении функции почек и печени

В зависимости от степени нарушения функций почек и печени дозу следует снижать, поскольку при этих состояниях возрастает риск токсических эффектов препарата.

Побочное действие

• макулопапулярная сыпь;
• шелушение;
• лихорадка;
• лимфаденопатия;
• артралгия;
• эозинофилия;
• васкулит;
• эпилептические судороги;
• анафилактический шок;
• острый приступ подагры;
• тошнота, рвота (их можно избежать, принимая препарат после еды);
• боль в животе;
• диарея;
• гепатит;
• тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия;
• алопеция;
• головная боль;
• сонливость;
• астения;
• головокружение;
• нейропатия;
• катаракта;
• нарушения зрения.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• первичный (идиопатический) гемохроматоз (даже при наличии в семейном анамнезе);
• бессимптомная гиперурикемия;
• острый приступ подагры;
• беременность;
• период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Свойство аллопуринола вызывать патологию плода человека не выявлено. Однако, достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому беременным женщинам принимать этот препарат можно только по назначению врача и только при отсутствии терапевтической альтернативы, когда заболевание представляет больший риск для плода и матери, чем аллопуринол. Так как аллопуринол и оксипуринол выделяются в грудное молоко, в период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Применение у пожилых пациентов

Пожилым пациентам следует всегда назначать наименьшую возможную клинически эффективную дозу; всегда следует учитывать возможность сниженной функции почек и/или печени.

В пожилом возрасте применение Аллопуринола требует тщательного медицинского наблюдения.

Применение у детей

Детям до 14 лет нельзя назначать Аллопуринол, за исключением случаев цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также лечения ферментных нарушений.

Особые указания

Прием Аллопуринола следует немедленно прекратить при появлении любых признаков реакции гиперчувствительности.

Аллопуринол показан не во всех случаях гиперурикемии, протекающей без клинических проявлений.

Детям нельзя назначать Аллопуринол, за исключением случаев вторичной гиперурикемии, связанной со злокачественными опухолями системы крови и другой локализации, а также некоторых нарушений функций ферментов.

На протяжении курса лечения следует обеспечить обильный прием жидкости. Суточный объем мочи должен составлять не менее 2 литров с нейтральным или слабощелочным рН.

При наличии факторов, предрасполагающих к снижению почечной функции (пожилой возраст, введение диуретиков, лечение гипертензии или сердечной недостаточности ингибиторами АПФ) применение Аллопуринола требует тщательного медицинского наблюдения.

Начало приема Аллопуринола может спровоцировать острый приступ подагры. Для предупреждения этого приступа рекомендуется сочетать Аллопуринол с нестероидным противовоспалительным препаратом или ежедневным приемом колхицина в дозе 0.5-1 мг на протяжении не менее 1 месяца начального периода терапии.

Если во время приема Аллопуринола возникнет приступ подагры, прием препарата следует продолжать в тех же дозах, а для лечения приступа следует применять нестероидный противовоспалительный препарат или колхицин.

При очень высоком уровне мочевой кислоты (злокачественные новообразования и их лечение, синдром Леша-Найхена) введение Аллопуринола может вызывать отложение ксантина в тканях. Риск этого эффекта можно снизить приемом достаточного количества жидкости. При нарушениях кроветворения рекомендуется регулярный контроль формулы крови. Каждая таблетка 100 мг содержит 5% мг лактозы, которую следует учитывать при составлении диеты пациенту с непереносимостью лактозы. Таблетки по 300 мг не содержат лактозы.

В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В отдельных случаях препарат может вызывать побочные эффекты в виде сонливости, головокружения и снижения способности концентрировать внимание. Поэтому степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определять для каждого пациента индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

• 6-меркаптопурин или азатиоприн - угнетая метаболизм этих препаратов, аллопуринол повышает их токсичность; поэтому дозы 6-меркаптопурина и азатиоприна следует уменьшать до 1/4-1/3 нормального уровня;
• видарабин (арабинозид аденина) - удлиняется период полувыведения этого препарата;
• цитостатические препараты (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин) - повышается риск поражения кроветворных органов;
• хлорпропамид - при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии;
• препараты, усиливающие выделение мочевой кислоты с мочой, сульфинпиразон, пробенецид или высокие дозы салицилатов, т.к. они повышают экскрецию оксипуринола и, таким образом, могут снизить терапевтический эффект аллопуринола;
• теофиллин и аминофиллин, поскольку обнаружено подавление их метаболизма аллопуринолом, предположительно опосредованное угнетением фермента ксантиноксидазы;
• циклоспорин - возможно повышение его концентрации в плазме крови и токсичности;
• производные кумарина - в некоторых случаях возможно снижение их антикоагулянтного эффекта;
• ампициллин и амоксициллин - возможно повышение риска кожных реакций.

При почечной недостаточности дозу следует снижать, она не должна превышать 100 мг в при клиренсе ниже 20 мл/мин. Можно также давать очередные дозы по 100 мг препарата не ежедневно, а с более длительным интервалом. Настоятельно рекомендуется следить за уровнем аллопуринола плазмы крови. Этот уровень не должен превышать 100 мкмоль/л (15.2 мг/л).

Аллопуринол и его метаболиты выводятся при гемодиализе. В случае проведения гемодиализа 2-3 раза в неделю рекомендуется однократное введение 300-400 мг препарата сразу после гемодиализа, а в дни, когда гемодиализ не проводится, препарат вводить не следует.

Аналоги лекарственного препарата Аллопуринол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Аллопуринол Эгис;
• Аллупол;
• Алопрон;
• Пуринол;
• Санфипурол.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Аллопуринол – препарат, позволяющий эффективно снизить концентрацию мочевой кислоты. Тем самым предупреждается отложение солей мочевой кислоты в почках, мочевом пузыре и суставах. К одним из наиболее известных недугов мочеполовой системы относят мочекаменную болезнь. Заболевание это весьма многообразно, так как камни в почках и мочевом пузыре могут иметь самую разную природу и, соответственно, требуют разного лечения.Аллопуринол – препарат, препятствующий отложению и увеличению уратов.

Аллопуринол

Механизм формирования уратов – солей мочевой кислоты и натрия или калия, изучен мало. Известно лишь, что на фоне недостаточного потребления воды мочевая кислота в урине накапливается в слишком большой концентрации и повышает кислотность мочи. В результате натриевые и калиевые ее соли выпадают в осадок. Причем соли могут откладываться не только в мочевом пузыре или почках, но и в суставах, вызывая такую неприятную болезнь, как подагра.

Аллопуринол – лекарственное средство, способное разрушить механизм образования мочевой кислоты. Последняя появляется в результате длинной цепочки превращений. Аллопуринол, и его производная – оксипуринол, способен подавлять деятельность фермента ксантиноксидазы.

А этот фермент в свою очередь ответственен за окисление гипоксантина и превращение в ксантин. Без него реакция не происходит или осуществляется в слишком низком объеме, в результате синтез мочевой кислоты нарушается и это вещество вырабатывается в меньшем количестве.

Таким образом добиваются снижения концентрации мочевой кислоты в урине, снижения pH и, соответственно, растворения уратов.

Медикамент назначается пациентам, заболевание которых связано с увеличением концентрации мочевой кислоты:

• уратная нефропатия – острая и хроническая. Ураты в виде кристаллов откладываются в дистальных канальцах и собирательных трубках. Ураты провоцируют обструкцию канальцев, атрофию почечной ткани. Вокруг кристаллов накапливаются чужеродные клетки – гигантские, мононуклеарные;
• уратная мочекаменная болезнь – нефролитиаз. Вызывается образованными в почечной ткани или мочевыводящих путях конкрементами диаметром до нескольких сантиметров. В состав конкремента всегда входит органическая и неорганическая части. Согласно статистике уратные камни встречается редко – всего 5% от всех случаев;
• – при постоянном и достаточно высоком уровне мочевой кислоты ураты формируются во всех суставах и других органах. Развитие недуга чревато полным разрушением суставов;
• врожденные аномалии – синдром Леши-Ниена, дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази.

В такого рода случаях, когда объем мочевой кислоты не удается снизить соблюдением диеты, назначается аллопуринол.

Состав

Выпускается препарат в двух видах: аллопуринол 100 и аллопуринол 300.

Таблетка содержит:

• аллопуринол или 1-Н-пиразоло-(3,4-d)-пиримидин-4-ол – 100 или 300 мг соответственно;
• дополнительные ингредиенты – лактоза, крахмал, тальк, стеарат магния, поливидон, натрия амилопектина гликолят. Таблетка в 300 мг лактозу не включает. Эти вещества служат лишь защитной оболочкой, обеспечивающей доставку лекарства в тонкий кишечник и 12-перстную кишку, где и происходит абсорбция препарата.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках, по 30 или 50 шт. в пачке. Предлагается блистерная упаковка – 3–5 в коробке, или 1 флакон. Таблетка покрыта белой оболочкой. Срок годности изделия – 5 лет с момента выпуска.

Цена определяется дозировкой активного вещества, производителем и числом таблеток в упаковке:

• аллопуринол 100 50 шт. стоит от 72 до 95 р. за упаковку;
• З0 шт. аллопуринола 300 стоят от 85 до 117 р. за упаковку;
• стоимость 50 шт. аллопуринола 300 составляет в 268–400 р.

Механизм действия

Аллопуринол, так же как и результат его распада – оксипуринол, выполняет роль ингибитора ксантиноксидазы. Ограничивая действие фермента, вещество предупреждает превращение ксантина в мочевую кислоту, что и приводит к снижению концентрации. Процесс распада происходит очень быстро, как раз под влиянием ксантиноксидазы – по сути, препарат предоставляет ферменту возможность «работать» с ним вместо ксантинов. Соответственно, уменьшается и количество уратов в крови, что предупреждает отложение солей в тканях.

Аллопуринол активно всасывается в кровь: через полтора часа после употребления наблюдается максимальная концентрация. Вещество имеет довольно короткий период полувыведения – 2 часа, в основном удаляется с мочой – 80%. Оставшаяся часть выделяется с фекалиями. С белками плазмы вещество не связывается: через 5–7 дней курса только около 3% вещества выводится в связанном виде.

Продукт метаболита лекарства – оксипуринол, имеет более длительный период полувыведения – почти 15 часов. С белками он тоже не связывается и почти целиком удаляется с мочой в несвязанном виде.

Препарат накапливается в организме. Для достижения устойчивого выраженного эффекта требуется около 7 дней, поэтому курс терапии не может быть менее 3 недель, иначе результат будет весьма кратковременен.

В среднем 60–70% от принятой дозы находится в моче в виде оксипуринола, а 6–15% удаляется в неизмененном виде. При нарушении работы почек период полувыведения значительно увеличивается.

Показания

Применяется препарат при почти всех формах первичной – подагрической, и вторичной гиперурикемии, причем порой даже в профилактических целях при большой величине мочевой кислоты.

Список показаний к применению весьма внушительный:

• подагра – назначается даже на фоне почечной недостаточности;
• почечнокаменная болезнь – при образовании уратов;
• лимфосаркома, острый лейкоз,
• хронический ;
• травматические повреждения;
• цитостатическая и лучевая терапия;
• синдром Леша-Ниена;
• массивная глюкокортикоидная терапия;
• мочекислая нефропатия.

Инструкция по применению

Таблетки нужно принимать после приема пищи и запивать большим количеством воды. Последнее является принципиальным требованием: при лечении аллопуринола суточный объем мочи должен достигать 2 л. Важна и реакция мочи: под действием медикамента она должна стать нейтральной или слабощелочной.

Как принимать и сколько устанавливает врач.

Взрослым

Курс начинает всегда с минимальной дозы – 100 мг, чтобы выявить побочное действие и предупредить осложнение. Если никаких негативных последствий выявлено не было, дозу препарата рассчитывают по количеству мочевой кислоты в крови. Повышают ее ступенчато, по 100 мг в сутки, пока не будет получен терапевтический эффект.

Минимальное количество — 100 мг в сутки, максимальное – 800 мг.

• Первичная гиперурикемия – при невысокой степени тяжести – гиперурикемия до 7 мг%, назначают 200–400 мг в день. Курс, как правило, длится 3–4 недели. Затем дозу снижают до 100 мг в сутки.
• При гиперурикемии выше 7 мг% дозу увеличивают до 600–800 мг. Принимается препарат до 3–4 раз в день, не более чем 200 мг за раз. Такой режим длится до 4 недель. Затем пациента переводят на поддерживающую дозу – 100–200 мг.

Поддерживающая терапия может длиться несколько месяцев. Пропускать прием нельзя, так как в отсутствии препарата недуг вновь проявляется на 3–4 день.

• В профилактических целях – при лучевой терапии, например, назначают по 400 мг в сутки. Курс начинают за несколько дней до терапии, продолжают во время курса лечения и заканчивают спустя несколько дней после облучения.
• При почечной недостаточности медикамент назначают в зависимости от величины клиренса креатинина:
  • при скорости прохождения крови более 20 мл/мин доза может быть не выше 300 мг в сутки;
  • при клиренсе в 10–20 мл/мин — ограничивается до 200 мг;
  • при клиренсе ниже 10 мл/мин аллопуринол назначается не более 100 мг.

При необходимости количество увеличивается, но в таком случае увеличивается и интервал между приемами – каждые 48–72 часа.

• При гемодиализе назначают 300–400 мг после каждой процедуры.

Показанием к уменьшению дозы является уровень оксипуринола в крови – не более 15 мкг/мл.

Детям

Аллопуринол назначают детям до 14 лет только при цитостатической терапии лейкозов или при ферментных нарушениях, если отсутствует альтернатива.

Дозировка препарата рассчитывается по массе тела – 10–20 мг/кг. В любом случае максимальная доза не может превышать 400 мг.

Пожилым людям

Ограничением в этом случае является сниженная функциональность почки. Аллопуринол назначают в минимальной терапевтической дозе. При необходимости увеличивают промежуток времени между приемами.

Побочные эффекты

Аллопуринол нечасто вызывает подобные действия. Стоит помнить, что обострение подагры на первом этапе к таковым не относится. Это кратковременное явление и, по сути, является реакцией на резкое изменение кислотности.

К значимым побочным эффектам относят следующие:

• органы кроветворения – возможна анемия, агранулоцитоз, лейкоцитоз, тромбоцитопения;
• сердечно-сосудистая система – наиболее распространенным эффектом является повышение АД. Возможна , перикардит;
• мочеполовая система – аллопуринол может вызвать острую почечную недостаточность, протеинурию, снижение потенции, периферические отеки, возможно обнаружение крови в моче;
• органы чувств – снижение зрения, потеря или извращение вкусовых ощущений, амблиопия;
• пищеварительный тракт – может появиться тошнота, рвота, диарея, развивается холестатическая желтуха;
• нервная система – невропатия, головная боль, сонливость. При высокой чувствительности появляется депрессия;
• аллергические реакции – сыпь, зуд, крапивница, пурпура, различные формы дерматита. Эта реакция наиболее выражена и легче всего прослеживается.

Лекарство способствует развитию метаболических нарушений, поэтому, например, при сахарном диабете его применение является сомнительным.

На фоне почечной недостаточности возможные побочные эффекты встречаются чаще.

Противопоказания

Существует ряд показаний, при которых использовать аллопуринол при лечении запрещается:

• Абсолютным противопоказанием является наличие непереносимости к аллопуринолу или дополнительному компоненту.
• Нельзя назначать лекарство при тяжелых повреждениях печени, при острой и хронической почечной дисфункции – если клиренс креатинина не превышает 2 мл/мин.
• Если величину мочевой кислоты можно регулировать диетой, аллопуринол не назначается.
• Вещество находят в грудном молоке, поэтому во время вскармливания грудью использовать средство нельзя. Исследования на беременных не проводилось, но все же применение вещества считается нежелательным.
• Острый приступ подагры тоже является противопоказанием. Лечение назначают только после улучшения.
• Первичный гемахроматоз – генетическое заболевание, из-за которого железо чрезмерно усваивается из пищи и откладывается в тканях. В этом случае аллопуринол запрещается применять. То же самое касается случаев, когда гемахроматоз отмечен у родственников.

Особые указания

Аллопуринол косвенно влияет на водный баланс и способствует обезвоживанию, а поэтому важнейшим требованием при лечении является потребление достаточного количества воды. Объем суточной мочи не может быть менее 2 л – это абсолютное требование.

Остальные требования не менее категоричны:

• Препарат несовместим с алкоголем, так что от последнего необходимо отказаться.
• Поскольку препарат вызывает, вернее, может вызвать сонливость и головокружение, во время приема лекарства от вождения следует отказаться. Насколько строго нужно соблюдать этот запрет, может сказать только наблюдающий врач.
• Если наличествуют какие-либо факторы, обуславливающие снижение почечной функции – применение диерутиков, пожилой возраст, гипертензивная терапия, необходимо тщательно рассчитать дозу и наблюдать за состоянием пациента. При появлении каких-либо признаков аллергии или нарушении функциональности препарат немедленно отменяют.
• Если средство назначают на фоне нарушений в системе кроветворения, то необходимо дополнительно следить за формулой крови. Например, учитывать наличие лактозы в таблетке 100 мг при составлении диеты для такого пациента.

Необходимо учитывать несовместимость аллопуринола с рядом медикаментов:

• сульфинпиразон – при этом падает эффективность аллопуринола;
• антикоагулянты непрямого действия – дифекин, теофиллин. Аллопуринол усиливает их воздействие, в том числе и негативное;
• 6-меркаптопурин, азатиоприн – препарат повышает токсичность лекарства, так что при совместном приеме дозу препаратов необходимо уменьшить до ¼–1/3 от обычной;
• тиазидные диуретики, фуросемид, метакриловая кислота – повышают концентрацию мочевой кислоты, что прямо противоположно действию аллопуринола;
• ампициллин, амоксициллин – при совместном приеме высок риск кожных реакций.

Прием 20 г препарата вызывает отравление: рвоту, головокружение, тошноту, лихорадку. На фоне почечной недостаточности отравление может наступить при меньшей дозе. Специфического антидота вещество не имеет. С интоксикацией справляются обычными методами: промывание, капельница с физиологическим раствором, возможно назначение диализа.

Аналоги

Помимо описываемого препарата аллопуринол в качестве действующего вещества содержат:

• аллупол;
• алопрон;
• пуринол;
• аллопуринол эгис;
• санфипурол.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Аллопуринол: инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит 100 мг аллопуринола в пересчете на 100 % сухое вещество; таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Показания к применению

Для взрослых: гиперурикемия (с уровнями мочевой кислоты в сыворотке крови 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше и не контролируемая диетой); заболевания, вызванные повышением уровня мочевой кислоты в крови, особенно при подагре, уратной нефропатии и уратной мочекаменной болезни; вторичная гиперурикемия различной этиологии; первичная и вторичная гиперурикемия при различных гемобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме); цитостатическая и лучевая терапия опухолей; псориаз; терапия глюкокортикостероидами.

Для детей: уратная нефропатия, вызванная в результате лечения лейкемии; вторичная гиперурикемия (различной этиологии); врожденная ферментативная недостаточность, в частности синдром Леша - Ниена (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы) и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к аллопуринолу или к другим компонентам препарата; выраженные нарушения функций печени или почек; период беременности и кормления грудью; детский возраст до 3 лет. Предостережения при применении. Перед началом лечения Аллопуринолом следует посоветоваться с врачом/ Без консультации с врачом не применяйте препарат дольше установленного срока. Если признаки заболевания не начнут исчезать, или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, необходимо прекратить прием и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения препарата. У пациентов с почечной недостаточностью в случае, если доза не снижена, может развиться васкулит с кожными изменениями, затем процесс может распространиться на почки и печень. При возникновении васкулита применение Аллопуринола должно быть немедленно прекращено. Применение в период беременности или кормления грудью. Применение Аллопуринола в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, грудное вскармливание следует прекратить.

Дети. Аллопуринол не применяется у детей до 3 лет.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды (не менее 200 мл). Детям в возрасте 3 - 6 пет назначают в суточной дозе 5 мг/кг массы тела, 6-10 лет - по 10 мг/кг массы тела. Кратность приема составляет 3 раза в сутки. Взрослым и детям старше 10 лет суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Обычно суточная доза составляет от 100 - 300 мг/сутки. При необходимости начальную дозу постепенно повышают на 100 мг каждые 1 - 3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200 - 600 мг/сутки. В отдельных случаях доза препарата может быть повышена до 600 - 800 мг/сутки. Если суточная доза превышает 300 мг, ее следует разделить на 2 - 4 равных приема. Максимальная разовая доза составляет 300 мг, максимальная суточная доза - 800 мг. При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови. У пациентов с почечной недостаточностью лечение начинают с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться величиной клиренса креатинина:

У пациентов, находящихся на гемодиализе, каждый сеанс гемодиализа (2-3 раза в неделю) может сопровождаться применением 300 мг Аллопуринола. Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей Аллопуринол назначают по 400 мг/сутки. Препарат следует принимать за 2 - 3 дня до начала или одновременно с антибластомной терапией и продолжать прием в течение нескольких дней после окончания специфического лечения. Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ. При передозировке следует немедленно обратиться за медицинской помощью!

Побочное действие

Со стороны процессов обмена веществ: в начале курса лечения может возникнуть острый приступ подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо. Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, диарея, обратимое повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, стоматит, острый холангит. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия; тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия), особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипертензия. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, атаксия, депрессия, судороги, парезы, парестезии, нейропатии, периферический неврит, миалгия. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, катаракта, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией, уремия, гематурия, ксантогенные камни. Аллергические реакции: эритема, крапивница, зуд, лихорадка, озноб, артралгии, экссудативная мультиформная эритема, синдром Лайелла. Другие: алопеция, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет. У пациентов с почечной недостаточностью в случае, если доза не снижена, может развиться васкулит с кожными изменениями, затем процесс может распространиться на почки и печень. При возникновении васкулита применение Аллопуринола должно быть немедленно прекращено. В случаях проявления неблагоприятного действия или других необычных реакций пациенту необходимо посоветоваться с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-нибудь другие лекарственные препараты, обязательно сообщите об этом врачу! Эффективность Аллопуринола снижается при применении препаратов с урикозурическим действием (сульфинпиразона, пробенецида и бензбромарона) и салицилатов в высоких дозах. Благодаря способности аллопуринола ингибировать ксантиноксидазу, метаболизм производных пурина, таких как азатиоприн и меркаптопурин, замедляется, поэтому их обычная доза должна быть снижена на 50 - 75%. Аллопуринол в высоких дозах замедляет выведение пробенецида и угнетает метаболизм теофиллина. При одновременном применении Аллопуринола с хлорпропамидом доза хлорпропамида должна быть снижена. При одновременном применении Аллопуринола с антикоагулянтами кумаринового типа их доза должна быть снижена, а показатели свертывания крови следует контролировать чаще. При одновременном применении Аллопуринола с каптоприлом повышается риск появления кожных реакций, особенно при наличии хронической почечной недостаточности. Применение Аллопуринола с цитостатиками приводит к более частым изменениям показателей крови, чем в случае отдельного применения этих лекарственных средств, поэтому анализ крови следует проводить чаще, чем обычно. При применении Аллопуринола в комбинации с ампициллином и амоксициллином повышается риск возникновения аллергических реакций.

Аллопуринол имеет в своем составе оксипуринол, который влияет на метаболические процессы, в частности на синтезирование мочевой кислоты в тканях организма. Прием лекарственного препарата приводит к его торможению. В результате не только уменьшается концентрация данного вещества в крови и тканях, но также растворяются и ураты. Аллопуринол применяется в комплексной терапии первичной или вторичной формы гиперурикемии различной этиологии (например, при нефропатии, подагре, оксалатной мочекаменной болезни или вторичной гиперуркемии при гемобластозах). Может назначаться и детям, и взрослым.

1. Фармакологическое действие

Лекарственное средство, нарушающее процессы образования мочевой кислоты.

Лечебные эффекты:

• Блокирует ферменты, способствующие образованию мочевой кислоты;
• Растворение отложений мочевой кислоты в организме;
• Предотвращение возникновения образования отложений мочевой кислоты в организме;
• Усиление выделения биологически активных веществ, способствующих образованию мочевой кислоты.

Фармакокинетика:
Всасывается полностью, максимальная концентрация Аллопуринола наблюдается спустя полтора часа после его приема внутрь.

Связывание с плазменными белками крови: высокое.

Выведение: почки, кишечник.

2. показания к применению

• Лечение подагры;
• Лечение повышенного содержания мочевой кислоты в крови;
• Наличие оксалатно-кальциевых камней в почках;
• Устранение повышенного образования уратов в следствие нарушений ферментативного обмена;
• Профилактика возникновения множественных нарушений деятельности почек вследствие голодания;
• Профилактика возникновения подагры;
• Профилактика повышения концентрации мочевой кислоты в крови;
• Профилактика возникновения множественных нарушений деятельности почек вследствие проведения лучевой терапии;
• Профилактика возникновения множественных нарушений деятельности почек вследствие проведения цитостатической терапии.

3. Способ применения

Дозировка Аллопуринола определяется в индивидуальном порядке лечащим врачом, исходя из тяжести заболеваний или концентрации мочевой кислоты в крови.

Кратность применения - не больше четырех раз в день.

Максимальная дозировка - 100 мг препарата в сутки.

Особенности применения:

• Аллопуринол следует принимать после еды;
• Во время лечения следует употреблять не менее двух литров жидкости;
• В начале лечения возможно обострение симптомов заболеваний;
• Во время лечения следует полностью исключить употребление алкогольных напитков;
• Во время лечения следует воздержаться от активных видов деятельности и работы, требующей повышенной концентрации внимания.

4. Побочные действия

• Поражения кожных покровов и их производных: облысение, фурункулез, обесцвечивание волос;
• Обменные процессы: повышение концентрации жиров в крови;
• Мочевыделительная система: появление отеков, появление крови в крови, воспаление почек, повышение концентрации мочевой кислоты в крови;
• Центральная и периферическая нервная система: повышение утомляемости, головокружение, сонливость, коматозные состояния, непроизвольные сокращения скелетной мускулатуры, множественные поражения нервной ткани, слабость, головные боли, нарушение двигательной активности, депрессивный синдром, парезы мускулатуры различной локализации, судорожный синдром;
• Органы чувств: , нарушение вкусового восприятия, нарушения зрительного восприятия, изменение сосочка зрительного нерва;
• Сердечно-сосудистая система: урежение сердечных сокращений, повышение уровня артериального давления;
• Реакции повышенной чувствительности к Аллопуринолу: различные аллергические поражения кожных покровов, множественные поражения лимфатических узлов, повышение температуры тела, лихорадочные состояния, синдром Лайелла, повышение количества эозинофилов, синдром Стивенса-Джонсона;
• Эндокринная система: сахарный диабет;
• Репродуктивная система: бесплодие, увеличение молочных желез, половое бессилие;
• Кроветворная система: повышение количества агранулоцитов, снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, анемия;
• Пищеварительная система: воспаление печени, рвота, расстройства стула, тошнота, повышение активности ферментов печени, воспаление органов ротовой полости, нарушения функционирования печени, слюнотечение.

5. Противопоказания

• Применение во время беременности;
• Нарушения функционирования печени;
• Повышенная чувствительность к Аллопуринолу или его компонентов;
• Применение в период кормления грудью;
• Нарушения функционирования почек;
• Индивидуальная непереносимость Аллопуринола или его компонентов.

6. При беременности и лактации

Во время беременности применение Аллопуринола противопоказано .

Во время кормления грудью применение Аллопуринола противопоказано .

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Аллопуринола с:

• противосвертывающими лекарственными средствами кумаринового ряда, препаратами снижающими концентрацию глюкозы в крови или арбидозидом аденина приводит к усилению их действия;
• цитостатическими лекарственными средствами приводит к токсическому поражению мышечной ткани;
• Меркаптопурином или Азатиоприном приводит к образованию их скоплений в организме.

8. Передозировка

Симптомы:

• Пищеварительная система: тошнота, воспаление печени, рвота, нарушения стула;
• Центральная нервная система: головокружение;
• Кроветворная система: повышение количества эозинофилов в крови;
• Обменные процессы: повышение температуры тела;
• Мочевыводящая система: обострение заболеваний почек.

Специфическое противоядие: нет.

Лечение передозировки: симптоматическое.

Гемодиализ: в тяжелых случаях.

9. Форма выпуска

Таблетки с различным содержанием активного компонента, 100 или 300 мг - 30 или 50 шт.

10. Условия хранения

Аллопуринол следует хранить в хорошо защищенном от постороннего доступа месте.

11. Состав

1 таблетка:

• аллопуринол - 100 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Аллопуринол опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ