Нпвс последнего поколения: отзывы, список, цены. Побочные эффекты неселективных нпвс Селективные противовоспалительные

Широкое применение нестероидных противовоспалительных средств в медицине обусловлено их выраженным лечебным эффектом. Они способны устранять симптоматику, присущую многим заболеваниям: боль, жар, воспаление. За последние годы список лекарств данной группы пополняется перечнем нестероидных​ ​противовоспалительных​ ​средств​ ​(НПВС)​ ​нового поколения с повышенной эффективностью на фоне улучшенной переносимости.

Что​ ​такое​ ​НПВС

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) относятся к группе лекарств, направленных на симптоматическую терапию патологий острого и хронического течения. Они не относятся к стероидным гормонам, обладают выраженным терапевтическим эффектом против воспалительных явлений, боли различной интенсивности, лихорадки.

Действие нестероидных ​НПВС обусловлено сокращением продукции ферментов (циклооксигеназы), запускающих реактивные процессы в организме в ответ на воздействие патологических факторов.

Противовоспалительные НПВС, хоть и близки по химической структуре, могут различаться по силе эффекта, наличию и выраженности побочных явлений. Выбор препарата осуществляется врачом, исходя из вида патологии, ее клинических проявлений. НПВС нового​ ​поколения отличаются высоким терапевтическим результатом при низкой токсичности. Этим обусловлено их широкое применение в медицине.

Ненаркотические анальгетики,​ ​НПВС успешно используются во всем мире для лечения патологий скелетно-мышечной системы, для устранения болевых ощущений при различных заболеваниях и состояниях (предменструальный синдром, послеоперационный период и прочее). НПВС действуют на свертываемость крови, разжижая ее (за счет увеличения объема плазмы), сокращают форменные элементы (холестериновые бляшки), что применяется в терапии ряда заболеваний сердца и сосудов (атеросклероз, сердечная недостаточность и другие).

Классификация

Препараты НПВС классифицируются по нескольким признакам.

По принадлежности к поколению лекарственных средств :

• Первого поколения. Препараты данной группы давно присутствуют на фармакологическом рынке: Аспирин, Ибупрофен, Диклофенак, Вольтарен, Напроксен и прочие.
• Нового поколения. В данную группу входят Найз, Нимулид, Мовалис, Аркоксиа и другие.

По химическому составу лекарственные средства НПВС могут относиться к кислотам или некислотным производным.

• Салицилаты: Аспирин.
• Пиразолидины: метамизол​ ​натрия​ ​НПВС (анальгин). Несмотря на отличие анальгетиков от НПВС по химическому строению, они имеют общие фармакологические качества.
• Средства пропионовой кислоты: НПВС Ибупрофен, Кетопрофен.
• Средства индолуксусной кислоты: Индометацин.
• Средства антраниловой кислоты: Мефенаминат.
• Средства фенилуксусной кислоты: НПВС Диклофенак.
• Средства изоникотиновой кислоты: Амизон.
• Оксикамы: Пироксикам, Мелоксикам. Отличаются продолжительным эффектом и более выраженной силой действия.

К некислотным средствам относятся Нимесулид, Набуметон.

По механизму действия:

• Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (ферменты циклооксигеназы) - ингибируют оба типа ферментов. Классические противовоспалительные препараты относятся к этому виду. Отличие НПВС данной группы - в блокировке ЦОГ-1, которые постоянно присутствуют в организме. Их подавление может сопровождаться негативными побочными явлениями.
• Селективные НПВС ингибиторы ЦОГ-2. Применение данных препаратов предпочтительнее, поскольку они воздействуют исключительно на ферменты, появляющиеся в ответ на патологические процессы в организме. Однако отмечается их повышенное воздействие на сердце и сосуды (могут вызвать рост кровяного давления).
• Селективные НПВС ингибиторы ЦОГ-1. Группа таких препаратов незначительна (аспирин), поскольку воздействуя на ЦОГ-1, действующий компонент обычно затрагивает и ЦОГ-2.

По силе противовоспалительного эффекта среди НПВС можно выделить Индометацин, Флурбипрофен, Диклофенак. Более слабым действием обладают Амидопирин, Аспирин.

По​ ​силе​ ​обезболивающего​ ​действия классификация НПВС​ включает препараты с максимальным эффектом: Кеторолак, Кетопрофен, Диклофенак и прочее. Минимальным анальгезирующим действием обладают Напроксен, Ибупрофен, Аспирин.

Список​ ​препаратов

В фармакологии представлен широкий ассортимент препаратов НПВС в различных лекарственных формах. Их действие отличается силой терапевтического эффекта, продолжительностью, наличием побочных явлений, способом применения. Современные эффективные НПВС отличаются минимальным риском возникновения негативных последствий приема, быстрым и длительным результатом.

Таблетки

Таблетированная лекарственная форма препаратов НПВС считается наиболее распространенной. Имеет высокую абсорбцию действующих компонентов лекарства в системный кровоток, что обеспечивает терапевтическую эффективность препаратов. Однако НПВС в таблетках более других форм воздействуют на пищеварительный тракт пациента, в некоторых случаях вызывая негативные побочные эффекты.

Аркоксиа

Активное составляющее препарата - эторикоксиб. Обладает болеутоляющими, противовоспалительными, жаропонижающими качествами. Селективное подавление ЦОГ-2 вызывает снижение клинических проявлений заболеваний без негативного воздействия на пищеварительный тракт и функцию тромбоцитов.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвенные поражения пищеварительного тракта, внутреннее кровотечение, нарушения гемостаза, тяжелые сердечные патологии, выраженные почечные и печеночные дисфункции, ишемическая болезнь сердца, патологии периферических артерий, беременность, лактация, возраст до 16 лет.

Побочные явления: боли в эпигастрии, диспепсия, нарушения стула, язва желудка, головная боль, рост артериального давления, кашель, отеки, почечные и печеночные дисфункции, бронхоспазм, гиперреакции организма на препарат.

Денебол

Действующее составляющее препарата - рофекоксиб. Блокируя ЦОГ-2, лекарственное средство оказывает выраженные анальгезирующие, противоотечные, противовоспалительные, противолихорадочные действия. Отсутствие воздействия на ЦОГ-2 обеспечивает хорошую переносимость препарата, минимальное количество негативных последствий приема.

Противопоказания: сверхчувствительность, онкология, астма, беременность, лактация, возраст до 12 лет.

Побочные явления: кишечные расстройства, диспепсия, болезненность в животе, галлюцинации, спутанность сознания, почечные и печеночные дисфункции, гипертензия, нарушение кровообращения (коронарного и мозгового), отек ног, реакции гиперчувствительности.

Ксефокам

Активное вещество - лорноксикам. Обладает болеутоляющими, противовоспалительными, жаропонижающими качествами. Препарат подавляет активность ферментов циклооксигеназы, ингибирует продукцию простагландинов, выделение свободных радикалов. Не воздействует на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, функцию дыхания. Не отмечаются привыкание и зависимость от приема лекарства.

Противопоказания: сверхчувствительность, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, выраженные почечные и печеночные дисфункции, беременность, лактация, тяжелые сердечные патологии, дегидратация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: нарушения зрения, слуха, печеночные, почечные дисфункции, головная боль, рост артериального давления, озноб, пептические язвы, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, диспепсия, реакции гиперчувствительности.

Мовалис

Активный компонент - мелоксикам. Препарат обладает выраженными противовоспалительными, жаропонижающими, обезболивающими качествами. Отличается продолжительным эффектом и возможностью длительного использования. Отмечается меньшее количество побочных явлений, чем при приеме иных НПВС. Не воздействует на состояние тромбоцитарной системы гемостаза.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы (острый период), кровотечения в желудочно-кишечном тракте, выраженные почечная и печеночная дисфункции, нарушения гемостаза, беременность, лактация, возраст до 12 лет.

Побочные явления: проявления сверхчувствительности, головная боль, перфорация и кровотечение из желудочно-кишечного тракта, колит, гастропатия, абдоминальные боли, изменение показателей функции печени, рост артериального давления, острая почечная дисфункция, задержка мочи.

Нимесулид

Активный компонент препарата - нимесулид. Селективно подавляет ЦОГ-2, снижая выработку простагландинов. При этом оказывает воздействие и на их предшественников (маложивущие простагландины Н2). Этим обусловлены выраженные анальгезирующие, противолихорадочные, противовоспалительные качества НПВС. Препарат активизирует глюкокортикоидные центры, снижая воспаление в тканях. Эффективен при остром болевом синдроме по причине быстрого обезболивающего действия.

Противопоказания: беременность, возраст до 12 лет, язвы и кровотечения в пищеварительном тракте, гиперчувствительность, тяжелые почечная и печеночная недостаточности.

Побочные явления: головная боль, гастралгия, диспепсия, изъязвление слизистых тканей, олигурия, гематурия, реакции гиперчувствительности, изменение показателей крови.

Целекоксиб

НПВС класса коксибов, обладает анальгезирующими, противовоспалительными, жаропонижающими свойствами. Преимущественно используется в ревматологии для терапии артроза, артрита, анкилозирующего спондилита. Эффективно и быстро устраняет боли в мышцах, спине, в послеоперационном периоде. Применяется для лечения первичной дисменореи.

Противопоказания: сверхчувствительность, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, ишемическая болезнь сердца, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: язвы, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, почечные, печеночные дисфункции, бронхоспазм, кашель, реакции сверхчувствительности, болезненность в эпигастрии, диспепсия, головная боль.

Мази

Данная лекарственная форма применяется наружно. Оказывает местный терапевтический эффект, не адсорбируясь в организме и не вызывая системных побочных явлений при правильном использовании.

Апизартрон

Активные составляющие препарата: метилсалицилат, пчелиный яд, аллилизотиоцианат, аквазоли «роймакур», рапсовое масло, этанол, денатурированный камфорой. Мазь оказывает болеутоляющее, противовоспалительное действия. Местные раздражающие и сосудорасширяющие эффекты препарата улучшают кровообращение в поврежденной области. Применяется при артралгиях, миалгиях, невритах, растяжениях и прочих проблемах. После распределения мази на кожных покровах, обработанный участок рекомендуется держать в тепле.

Противопоказания: артриты острого течения, заболевания кожи, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, беременность, сверхчувствительность.

Побочные явления: местные реакции гиперчувствительности.

Бен-Гей

Активными составляющими препарата выступают метилсалицилат, ментол. Мазь оказывает раздражающее действие на рецепторы кожи, сосудорасширяющее - на капилляры. Применение крема снимает мышечные спазмы, уменьшает боль, напряжение, улучшает кровоснабжение тканей. В результате терапии увеличивается объем движений, сокращаются воспалительные явления в пораженной области.

Противопоказания: чувствительность к составляющим лекарства, повреждения кожного покрова, дерматологические заболевания, возраст до 12 лет, беременность, лактация.

Побочные явления: местные реакции гиперчувствительности (зуд, крапивница, эритема, шелушение, раздражение).

Капсикам

Активными компонентами препарата выступают нонивамид, диметилсульфоксид, камфора, скипидар, бензилникотинат. Мазь обладает болеутоляющими, раздражающими, разогревающими качествами. В результате применения в пораженной области улучшается кровообращение. Уменьшение болевого синдрома отмечается через полчаса после нанесения и продолжается около 6 часов. В системный кровоток всасывается незначительное количество препарата.

Противопоказания: сверхчувствительность, повреждения кожи, дерматологические заболевания, беременность, лактация, детский возраст.

Побочные явления: местные реакции сверхчувствительности (зуд, отечность тканей, сыпь).

Матарен Плюс

Активным составляющим крема выступает мелоксикам, дополненный перечной настойкой. Обладает обезболивающими, противоотечными, противовоспалительными качествами. Разогревающий эффект мази улучшает кровообращение в тканях. Применяется при патологиях суставов и позвоночника, травмах, растяжениях.

Противопоказания: повреждение кожи или ее заболевания, сверхчувствительность к составляющим, возраст до 12 лет.

Побочные явления: местные реакции гиперчувствительности, проявляющиеся раздражением, сыпью, зудом, жжением, шелушением.

Финалгон

Активными составляющими мази являются нонивамид, никобоксил. Препарат обладает болеутоляющим, сосудорасширяющим, гиперемическим эффектами. Комбинированное действие лекарственного средства улучшает кровоснабжение тканей, ускоряет ферментативные реакции, обменные процессы. Снижение клинических проявлений наблюдается уже спустя несколько минут после распределения мази на коже и становится максимальным через полчаса.

Противопоказания: сверхчувствительность, возраст до 12 лет, поврежденная кожа или чувствительные ее участки (низ живота, шея и прочее), дерматологические заболевания.

Побочные явления: проявления сверхчувствительности, парестезия, жжение в области нанесения, кашель, одышка.

Свечи

Суппозитории часто применяются в гинекологической, урологической практике. Имеют меньшее негативное влияние на слизистую желудка. Предназначены для ректального введения.

Денебол

Действующее составляющее препарата - рофекоксиб. Суппозитории применяются ректально, назначаются при остром болевом синдроме воспалительного происхождения, для лечения первичной дисменореи. Постановка свечей производится дважды в сутки, курс не должен превышать 6 недель.

Противопоказания: онкологические патологии, бронхиальная астма, возраст до 12 лет, беременность, лактация, сверхчувствительность.

Побочные явления: болезненность в животе, расстройство кишечника, галлюцинации, спутанность сознания, почечные и печеночные дисфункции, нарушение кровообращения (коронарного и мозгового), гипертензия, отеки ног, реакции гиперчувствительности.

Мелбек

Активный действующий компонент селективного НПВС - мелоксикам. Препарат обладает болеутоляющими, жаропонижающими, противовоспалительными качествами. Используется для симптоматической терапии различных болезней скелетно-мышечной системы, в том числе для купирования значительного болевого синдрома (при остеоартрите и ревматоидном артрите). Эффективен для снятия мышечной, зубной боли.

Противопоказания: сверхчувствительность, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, острые язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, астма, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: диспепсические проявления, расстройства кишечника, болезненность в животе, язва желудка, рост артериального давления, нарушение зрения, головная боль, реакции сверхчувствительности.

Мовалис

Активный компонент суппозиториев - мелоксикам. НПВС выступает производным еноловой кислоты. Препарат обладает выраженными противовоспалительными, анальгезирующими, противолихорадочными качествами. Часто назначается при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы, кровотечения в пищеварительном тракте (обострение), почечная и печеночная недостаточности тяжелой формы, выраженная сердечная дисфункция, беременность, лактация, возраст до 12 лет.

Побочные явления: перфорация в желудочно-кишечном тракте, диспепсия, гастрит, колит, болезненность в животе, почечные и печеночные дисфункции, диарея, цитопении, бронхоспазм, головная боль, сердцебиение, рост артериального давления, реакции сверхчувствительности.

Ревмоксикам

Действующее составляющее препарата - мелоксикам. Суппозитории обладают выраженными противовоспалительными, антипиретическими, болеутоляющими свойствами. Препарат эффективно снижает болевые ощущения, воспалительный процесс при болезнях костно-мышечной системы. Отсутствует влияние на активность хондроцитов и продукцию протеогликана, что важно при заболеваниях суставов.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы, кровотечения в пищеварительном тракте, тяжелые почечные, печеночные дисфункции, сердечная недостаточность воспаления в прямой кишке, беременность, лактация, возраст до 15 лет.

Побочные явления: диспепсические проявления, эпигастральные боли, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, гипертензия, отеки, аритмии, дисфункции печени.

Теноксикам

Действующее вещество ректальных свечей - теноксикам. Препарат обладает противовоспалительными, жаропонижающими, болеутоляющими качествами. Устраняет болевой синдром в мышцах, позвоночнике, суставах. Способствует повышению объема движений, избавлению от утренней скованности и отеков в области суставов. Нормализация состояния пациента отмечается в течение недели терапии.

Противопоказания: язвы, кровотечения в пищеварительном тракте, сверхчувствительность к составляющим лекарственного средства, тяжелые почечные дисфункции, беременность, лактация.

Побочные явления: диспепсические проявления, болезненность в животе, головная боль, реакции сверхчувствительности, печеночные дисфункции, язва желудка, местное раздражение, боли при дефекации.

Гель

Применяется для местного воздействия на пораженный очаг. Действующие компоненты минимально всасываются в системный кровоток, что обеспечивает хорошую переносимость препарата, отсутствие негативных последствий. Может вызывать проявления гиперчувствительности в области нанесения.

Амелотекс

Активное вещество - мелоксикам. Обладает выраженными местными обезболивающими и противовоспалительными качествами. Отличается отсутствием отрицательного воздействия на хрящевую ткань, что обеспечивает широкое применение геля при дегенеративно-дистрофических изменениях костной системы.

Противопоказания: повреждения кожи в области нанесения, кожные заболевания, возраст до 18 лет, беременность, лактация, сверхчувствительность.

Побочные явления: зуд, жжение, шелушение, гиперемия, сыпь, фотосенсибилизация.

Денебол

Активные компоненты препарата - рофекоксиб, метилсалицилат, ментол, льняное масло. Лекарственное средство оказывает местное болеутоляющее, противовоспалительное действия. Метилсалицилат усиливает кровоток в пораженной области, устраняя отек и гематомы. Используется при скелетно-мышечных патологиях (артриты, артрозы, невралгии, остеохондроз и прочее), травмах. Гель применяется 3-4 раза в день наружно легкими втирающими движениями.

Противопоказания: сверхчувствительность.

Побочные явления: зуд, жжение, шелушение, раздражение кожных покровов в области применения.

Найз

Активным составляющим геля выступает нимесулид, при наружном применении оказывает болеутоляющий и противовоспалительный эффекты. Используется при местной терапии патологий позвоночника, суставов, мышечных болей, травм, растяжений. В результате лечения сокращаются болезненность в покое и движении, скованность (утром), отечность суставов. Абсорбция препарата в системный кровоток минимальна.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы, кровотечения в пищеварительном тракте, повреждения кожи и дерматологические заболевания, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, беременность, лактация, возраст до 7 лет.

Побочные явления: гиперреакции организма. При длительной терапии и нанесении геля на большую площадь тела могут отмечаться системные негативные явления.

Нимид

Действующим составляющим препарата выступает нимесулид. При наружном использовании всасывание активного компонента в системный кровоток минимально, что обеспечивает хорошую переносимость средства, его малую токсичность. Применяется для снятия болевой, воспалительной симптоматики при патологиях позвоночника и суставов, травмах, воспалениях мягких тканей и прочее.

Противопоказания: сверхчувствительность, повреждения кожного покрова, дерматологические заболевания в области применения средства, возраст до 12 лет, 3 триместр беременности.

Побочные явления: местные и общие реакции гиперчувствительности.

Нимулид

Действующим составляющим препарата выступает нимесулид. Лекарственное средство применяется местно, обладает обезболивающими, противовоспалительными качествами. Гель распределяется тонким слоем по болезненному участку. Не следует его использовать более 4 раз в день, избегать попадания в глаза. Терапия обычно продолжительная. При наружном применении абсорбция активного компонента в системный кровоток минимальна, что обеспечивает отсутствие выраженных побочных явлений.

Противопоказания: сверхчувствительность, поврежденная кожа в области применения средства.

Побочные явления: зуд, жжение, шелушение, раздражение кожных покровов в месте применения препарата.

Уколы

Парентеральная форма введения часто используется для устранения острых болевых ощущений. Обычно применяется в первые дни терапии, после чего осуществляется переход на иные лекарственные формы.

Денебол

Препарат представлен в ампулах с раствором для внутримышечного введения. Действующий компонент - рофекоксиб. Запрещено вводить лекарственное средство внутривенным путем. Применяется для быстрого обезболивающего эффекта при различных заболеваниях и состояниях (артритах, травмах, мигренях, невралгиях, альгодисменорее). Обладает противоотечными, противовоспалительными, жаропонижающими свойствами.

Противопоказания: онкология, беременность, лактация, возраст до 12 лет, сверхчувствительность, состояние после инфаркта и инсульта, прогрессирующий атеросклероз, злокачественная гипертензия.

Побочные явления: диспепсические проявления, абдоминальные боли, спутанность сознания, галлюцинации, почечные, печеночные дисфункции, гипертензия, нарушения кровообращения (мозгового и коронарного), застойная сердечная недостаточность, реакции гиперчувствительности.

Ксефокам

Лекарство представлено в форме порошка для изготовления раствора. Введение производится внутримышечно или внутривенно. Парентеральное применение рекомендовано при остром болевом синдроме (после хирургического вмешательства, при ишиалгии). Препарат отличается быстрым анальгезирующим эффектом (спустя четверть часа).

Противопоказания: гиперчувствительность, нарушения гемостаза, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, выраженные печеночные и почечные дисфункции, астма, сердечная недостаточность, геморрагический инсульт, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: головная боль, асептический менингит, нарушения слуха, зрения, почечные, печеночные дисфункции, диспепсические проявления, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, явления сверхчувствительности.

Мелоксикам

Препарат предназначен для внутримышечного введения. Отличается быстротой терапевтического эффекта, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим действием. Инъекции производятся исключительно в мышцу, внутривенное использование запрещено. Парентеральное введение показано в первые дни терапии, далее осуществляется переход на таблетированные формы.

Противопоказания: гиперчувствительность, выраженная сердечная дисфункция, язвы в желудочно-кишечном тракте, внутренние кровотечения, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, беременность, лактация, возраст до 12 лет.

Побочные явления: диспепсия, эпигастральные боли, кишечные расстройства, язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, печеночные и почечные дисфункции, головная боль, отеки, бронхоспазм, реакции сверхчувствительности.

Мовалис

Препарат предназначен для внутримышечного пути введения. Действующий компонент - мелоксикам. Считается популярным, часто назначаемым и эффективным препаратом при терапии патологий скелетно-мышечной системы по причине выраженных лечебных свойств и малой токсичности. Активно ингибирует ферменты ЦОГ-2 (и незначительно ЦОГ-1), снижая биосинтез простагландинов. Обладает хондронейтральностью, часто применяется при суставных патологиях.

Противопоказания: сверхчувствительность, выраженные почечные, печеночные дисфункции, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, беременность, лактация, возраст до 15 лет.

Побочные явления: диспепсические проявления, болезненность в животе, кишечные расстройства, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, почечные, печеночные дисфункции, анемия, головная боль, отеки, рост артериального давления, аллергические реакции.

Ревмоксикам

Препарат представлен в инъекционной форме, действующий компонент - мелоксикам. Показан для применения при дегенеративных патологиях костной системы (в том числе при артрозе, ревматоидном артрите, спондилоартрите). Введение препарата производится исключительно внутримышечным путем. Дозу и продолжительность терапии определяет врач, исходя из вида патологии и состояния пациента.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, тяжелые почечные, печеночные дисфункции, сердечная недостаточность, воспаления в прямой кишке, беременность, лактация, возраст до 15 лет.

Побочные явления: диспепсические проявления, болезненность в животе, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, гипертензия, отеки, аритмии, дисфункции печени.

Капли

В офтальмологической практике распространено применение лекарственных средств НПВС для местного применения. В подавляющем большинстве случаев активными составляющими препаратов выступают диклофенак или индометацин, как альтернатива глюкокортикостероидам.

Броксинак

Действующий компонент - бромфенак. Капли для глаз применяются в терапии воспаления и болевого синдрома после хирургического вмешательства при экстракции катаракты. Лечебный эффект (анальгезирующий и противовоспалительный) сохраняется в течение суток.

Противопоказания: сверхчувствительность, возраст до 18 лет, беременность, лактация, склонность к кровотечениям.

Побочные явления: дискомфорт, боль, зуд в области глаз, их гиперемия, воспаление радужной оболочки, эрозия, перфорация роговицы, ее истончение, головная боль, кровоизлияние в сетчатку, снижение зрения, отек, реакции гиперчувствительности.

Диклофенак

Активное составляющее капель - диклофенак натрия. Препарат обладает выраженным местным обезболивающим и противовоспалительным эффектами. Применяется для ингибирования миоза, профилактики и терапии кистозного отека желтого пятна при оперативном вмешательстве по поводу катаракты, при лечении воспалений неинфекционной этиологии.

Противопоказания: сверхчувствительность, беременность, детский и пожилой возраст, склонность к кровотечениям, нарушения гемостаза.

Побочные явления: жжение, зуд, гиперемия области глаз, расплывчатость зрения после применения, тошнота, рвота, реакции гиперчувствительности.

ДИКЛО-Ф

Активное составляющее - диклофенак. Применение препарата сокращает воспалительные явления в глазу (после инфицирования, травмирования, хирургического вмешательства), снижает миоз при операциях, продукцию простагландинов в жидкости передней камеры глаз. Абсорбция лекарственного средства в системный кровоток незначительна и не имеет клинического значения.

Противопоказания: нарушения гемостаза, обострение язвенных поражений в пищеварительном тракте, сверхчувствительность.

Побочные явления : жжение, расплывчатость зрения после применения, помутнение роговицы, зуд, гиперемия глаз, реакции гиперчувствительности.

Индоколлир

Действующее составляющее - индометацин. Препарат обладает выраженными местными противовоспалительными и болеутоляющими свойствами. Системная абсорбция лекарственного средства минимальна, что обеспечивает его хорошую переносимость. Применяется для терапии воспалений после операций на глазах, конъюнктивитов неинфекционного происхождения, подавления миоза при операции по причине катаракты.

Противопоказания: сверхчувствительность, нарушения гемостаза.

Побочные явления: жжение, расплывчатость зрения при применении капель, реакции гиперчувствительности.

Неванак

Активное составляющее капель - непафенак. При местном использовании действующий компонент поступает в роговицу, где преобразуется в амфенак, подавляющий активность циклооксигеназы. Применяется для терапии и профилактики боли, воспалительных явлений, формирования макулярного отека (у лиц с сахарным диабетом) после операции по причине катаракты.

Противопоказания: гиперчувствительность, возраст до 18 лет, беременность, лактация.

Побочные явления: точечный кератит, чувство инородного предмета в глазу, формирование корок на краях век, синусит, слезотечение, гиперемия, реакции гиперчувствительности.

Показания

Показаниями к применению препаратов НПВС служат:

• Заболевания суставов . Однако в большинстве случаев они имеют только симптоматический эффект, не воздействуя на течение патологии. Применяются НПВС при артрите (ревматоидном, подагрическом, псориатическом), ревматизме, анкилозирующем спондилите, синдроме Рейтера. Использование НПВС​ ​при​ ​артрозе значительно облегчает клинические проявления заболевания.
• Остеохондроз, радикулит, ишиас, травмы, остеоартроз, миозит . Курсовое использование НПВС при грыже способствует устранению болевого синдрома.
• Воспалительные процессы в мягких тканях, бурситы, синовиты .
• Почечная и печеночная колики . Препараты применяются с целью обезболивания.
• Лихорадка . Жаропонижающее действие лекарств используется при температуре выше 38 градусов. С этой целью часто применяют НПВС​ ​для​ ​детей, преимущественно в форме свечей или сиропа.
• Боли различной этиологии (головная, зубная, послеоперационная).
• В комплексной терапии ишемической болезни сердца , атеросклероза, сердечной недостаточности, с целью профилактики артериальных тромбозов.
• Дисменорея и иные гинекологические патологии . Применяются для купирования боли и снижения кровопотери.

Механизм​ ​действия

Симптоматика большинства заболеваний острого и хронического течения включает воспаление, болевой синдром, повышение температуры. Непосредственное участие в формировании данных явлений в организме принимают биоактивные вещества - простагландины. Их продукция зависит от ферментов циклооксигеназы, представленных в двух изоформах ЦОГ-1 и ЦОГ-2, на которые и направлено ингибирующее воздействие нестероидных противовоспалительных препаратов.

• Противовоспалительный эффект достигается путем снижения продукции медиаторов воспаления, снижением проницаемости сосудистых стенок;
• Блокировка воспаления уменьшает раздражение нервных рецепторов, что способствует устранению боли;
• Воздействие на терморегуляцию организма вызывает снижение температуры при лихорадке.

Отличие лекарств нового поколения от классических НПВС заключается в избирательности действия. Классические препараты обычно подавляют не только непосредственный медиатор воспаления ЦОГ-2, но и ЦОГ-1, который постоянно присутствует в организме, оказывая защитное действие на слизистую желудка, жизнеспособность тромбоцитов. В результате возникает множество побочных негативных влияний, особенно на пищеварительный тракт. Современные безопасные НПВС, ингибируя только ЦОГ-2, значительно сокращают риск возникновения побочных явлений.

НПВС даже при длительном использовании не вызывают привыкания и зависимости.

Дозировка

Выбор препарата осуществляет врач, исходя из вида заболевания и требуемого лечебного эффекта. При этом учитываются анамнез пациента, наличие противопоказаний к приему, переносимость лекарственного средства. Дозировка также устанавливается доктором, рекомендуется начинать с минимально эффективной дозы. При хорошей переносимости норму через 2-3 суток увеличивают.

Терапевтические дозировки препаратов отличаются, при этом отмечается тенденция к росту суточной и разовой дозы лекарственных средств (Ибупрофен, Напроксен), обладающих минимальным количеством побочных явлений. Ограничения на максимальный прием в сутки Аспирина, Индометацина, Фенилбутазона, Пироксикама сохраняются. Кратность приема препаратов этой группы также различается и составляет от 1 до 3-4 раз в сутки.

При некоторых патологиях результативность применения данных лекарств наблюдается исключительно при высоких дозировках препаратов, при этом совмещение нескольких НПВС нецелесообразно (кроме Парацетамола, который комбинируют с иными препаратами для усиления эффекта).

Способы​ ​приема

При использовании препаратов НПВС следует учитывать их особенности и придерживаться определенных правил применения:

• Средства для наружного нанесения (гели, мази), которые считаются самыми безопасными НПВС, распределяются на болезненном участке. Необходимо подождать впитывания и только потом надевать одежду. Водные процедуры возможно принимать спустя несколько часов.
• При приеме НПВС необходимо строго соблюдать установленную врачом дозу, не превышая суточную. При сохранении симптомов рекомендуется обратиться к доктору для смены препарата на более сильнодействующий.
• Лекарственные формы для перорального приема желательно принимать после употребления пищи, минимизируя повреждающее действие на слизистую пищеварительного тракта. Для более быстрого эффекта возможно применение за полчаса до еды или через 2 часа после. Защитная оболочка с капсул не снимается, запивать средство нужно достаточным объемом воды.
• При использовании свечей отмечается более быстрый терапевтический эффект, чем при таблетированной форме. Такой способ приема применяется у маленьких детей. Для этого ребенок укладывается на левый бок, и суппозиторий вводится ректально, ягодицы сжимаются. В течение 10 минут следить, чтобы препарат не вышел наружу.
• Проведение инъекций требует стерильности и определенных медицинских навыков.
• При применении лекарств необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку действие НПВС направлено в большей степени на устранение симптоматики, чем на лечение. В некоторых случаях обезболивающий эффект может маскировать симптомы опасных заболеваний (гинекологических, пищеварительного тракта и прочее).
• Необходимо учитывать возможное взаимодействие препаратов с иными принимаемыми лекарствами. Совместный прием НПВС с антибиотиками (аминогликозиды), дигоксином повышает токсичность последних. Во время терапии может отмечаться ослабление лечебного эффекта антигипертензивных препаратов. НПВС могут повышать действие непрямых антикоагулянтов и гипогликемических лекарств.
• Совместный прием НПВС​ ​и​ ​алкоголя значительно увеличивает вероятность развития негативных явлений в организме.

Противопоказания

При назначении и приеме препаратов НПВС необходимо учитывать возможные противопоказания к их применению:

• выраженная степень аллергии​ ​на​ ​НПВС в анамнезе (бронхоспазм, сыпь);
• язвы, кровотечения в пищеварительном тракте;
• период беременности и лактации;
• тяжелые заболевания сердца;
• патологии печени и почек тяжелого течения;
• нарушения гемостаза;
• пожилой возраст (при продолжительной терапии);
• алкоголизм;
• детский возраст (для некоторых лекарственных форм и препаратов);

С осторожностью НПВС назначается пациентам с бронхиальной астмой.

Побочные​ ​действия

НПВС нового поколения сводят к минимуму риск возникновения негативных явлений, не оказывая раздражающего воздействия на слизистые ткани пищеварительного тракта и гиалиновые хрящи. Однако некоторые побочные действия от приема НПВС, особенно при продолжительной терапии, все же присутствуют:

• реакции гиперчувствительности;
• дисфункции пищеварения: расстройство стула, диспепсия, гастропатия;
• задержка жидкости в тканях, отеки;
• присутствие белка в моче;
• кровотечения, преимущественно в желудочно-кишечном тракте;
• увеличение активности печеночных показателей;
• апластическая анемия, агранулоцитоз;
• головные боли, слабость, головокружения, рост кровяного давления;
• сухой кашель, бронхоспазм.

Ревматические заболевания практически всегда сопровождаются воспалительным процессом, что существенно снижает качество жизни пациента. Именно поэтому при патологиях суставов врачи придают огромное значение лечению воспаления.

Противовоспалительным эффектом обладают препараты нескольких групп:

1. НПВП – нестероидные противовоспалительные препараты.
2. Хондопротекторы – действующее вещество хондроитин и глюкозамин.
3. Глюкокортикоиды – обычно назначаются в комплексе с иными лекарственными средствами, используются для местного или системного применения.

Эта группа препаратов обладает одновременно тремя действиями:

• Противовоспалительным.
• Обезболивающим.
• Жаропонижающим.

Степень выраженности терапевтического эффекта у каждого лекарства варьируется. Нестероидными эти медикаменты называют потому, что их состав значительно отличается от структуры глюкокортикоидов, гормональных препаратов. Хотя глюкокортикоиды и обладают мощным противовоспалительным эффектом, они несут для организма негативные качества, присущие стероидным гормональным средствам.

Механизм воздействия НПВП обусловлен избирательным или неизбирательным угнетением (ингибированием) разновидностей фермента циклооксигеназы (ЦОГ). ЦОГ находится во многих тканях человеческого организма, они обеспечивают синтез различных биологически активных элементов: тромбоксана, простагландинов, простациклинов.

В свою очередь, простагландины являются стимуляторами воспаления. Чем больше этих веществ, тем активнее развивается воспалительный процесс. Ингибируя ЦОГ, НПВП снижает процент содержания простагландинов, в результате чего воспаление угасает.

Для некоторых препаратов нестероидной группы свойственны побочные проявления, для других же подобные эффекты не типичны. Такое отличие объясняется особенностями механизма воздействия лекарств: влияние препаратов на разные ферменты циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3.

У здорового человека практически во всех тканях содержится ЦОГ-1, в частности его можно обнаружить в почках и в пищеварительном тракте, где фермент выполняет свою важнейшую миссию. К примеру, синтезированные ЦОГ простагландины принимают активное участие в сохранении целостности слизистой кишечника и желудка:

• поддерживает правильный кровоток;
• снижает выработку соляной кислоты;
• увеличивает уровень рН, секрецию слизи и фосфолипидов;
• стимулирует размножение клеток.

Лекарственные препараты, которые угнетают ЦОГ-1, снижают концентрацию простагландинов во всем организме, а не только в очаге воспаления. Этот фактор, в свою очередь, может повлечь за собой негативные явления, но об этом чуть позже.

В здоровых тканях ЦОГ-2 обычно отсутствует совсем или обнаруживается в минимальных количествах. Уровень этого фермента повышается непосредственно в очаге воспалительного процесса. Хотя избирательные ингибиторы ЦОГ-2 зачастую принимаются системно, их действие направлено именно на очаг воспаления.

ЦОГ-3 принимает участие в появлении лихорадки и болевого синдрома, но к развитию воспалительного процесса этот фермент отношения не имеет. Некоторые нестероидные противовоспалительные средства обеспечивают воздействие именно на этот фермент, а на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 практически не влияют.

Некоторые ученые-медики утверждают, что ЦОГ-3 в самостоятельной форме не существует, фермент лишь является разновидностью ЦОГ-1. Однако на сегодняшний день эта гипотеза еще ничем не подтверждена.

НПВС классифицируются на основании особенности строения молекулы активного вещества. Однако неискушенному в медицине читателю, скорее всего врачебные термины не будут интересны.

Поэтому для них предложена другая классификация, основанная на избирательности угнетения ЦОГ, согласно которой все НПВС делятся на три группы:

1. Неселективные препараты, оказывающие влияние на все виды ЦОГ, но более всего на ЦОГ-1 (Кетопрофен, Индометацин, Аспирин, Пироксикам, Ациклофенак, Ибупрофен, Диклофенак, Напроксен).
2. Неселективные лекарственные средства, которые одинаково действуют на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (Лорноксикам).
3. Селективные противовоспалительные препараты ингибируют ЦОГ-2. Селективные НПВС – Целекоксиб, Рофекоксиб, Этодолак, Нимесулид, Мелоксикам.

Некоторые из этих препаратов практически не обладают противовоспалительным действием, в большей степени они оказывают обезболивающий или жаропонижающий эффект, в частности Аспирин, Ибупрофен, Кеторолак, поэтому в данной теме эти лекарства освещаться не будут.

Речь пойдет о тех препаратах, которые обладают ярким противовоспалительным эффектом.

Особенности терапии и противопоказания

Нестероидные противовоспалительные препараты выпускаются в таблетированной форме для перорального применения и в виде раствора для внутримышечных инъекций. Прием внутрь обеспечивает хорошее всасывание в пищеварительном тракте, ввиду чего биодоступность лекарства составляет порядка 80-100%.

Абсорбция лучше происходит к кислой среде, если же сдвиг среды происходит в щелочную сторону, всасывание заметно замедляется. Максимальной концентрации в кровотоке препарат достигает примерно через 1-2 часа после приема. Внутримышечное введение лекарства обеспечивает практически полное его связывание с белками и формирование активных комплексов.

НПВП способны проникать в органы и ткани, в частности в синовиальную жидкость, наполняющую полость сустава и непосредственно в очаг воспаления. Препараты выводятся из организма мочой. Период выведения целиком зависит от компонентов препарата.

Несмотря на все свои положительные характеристики, нестероидные противовоспалительные средства имеют определенные противопоказания:

• беременность;
• язва желудка и дуоденальной кишки, другие поражения пищеварительной системы;
• индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства;
• тяжелые нарушения функциональности печени и почек;
• лейко- и тромбопении.

Поскольку НПВП в некоторой степени оказывают разрушающее действие на слизистую оболочку желудка и кишечника, принимать их рекомендуется после еды и запивать большим объемом воды.

Параллельно с ними врачи назначают лекарства, для поддержания желудочно-кишечного тракта в здоровом состоянии. Обычно это ингибиторы протонной помпы: Рабепразол, Омепразол и другие медикаменты.

Лечение НПВП должно длиться минимальное время и в минимальной эффективной дозировке. Пациентам, имеющим нарушения функции почек и пожилым людям, обычно назначают дозу, которая ниже средней терапевтической.

Такая предосторожность обусловлена тем, что у этой категории больных процессы обмена веществ замедлены и срок выведения препарата значительно дольше, чем у молодых и вполне здоровых людей.

Наиболее популярные НПВС

Индометацин (Индометацин, Метиндол) – препарат выпускается в капсулах или таблетках. Обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим воздействием. Замедляет агрегацию тромбоцитов (склеивание друг с другом).

Максимальной концентрации в кровотоке действующее вещество достигает через два часа после приема. Время полувыведения варьируется от 4-х до 11-ти часов. Препарат назначают обычно внутрь 2-3 раза в день по 25-50 мг.

Ввиду того, что лекарство обладает достаточно выраженными побочными эффектами, в настоящее время медики назначают его крайне редко. Существуют куда более безопасные препараты, чем Индометацин. К ним относятся:

• Алмирал.
• Диклофенак.
• Наклофен.
• Диклак.
• Диклоберл.
• Олфен.

Форма выпуска любая: раствор для инъекций, капсулы, таблетки, гель, суппозитории. Медикаменты обладают выраженным обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим действием.

Ускоренными темпами и практически полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте. Действующее вещество максимальной концентрации в крови достигает уже через 20-40 минут после приема.

При заболеваниях суставов максимальная концентрация препарата в синовиальном экссудате отмечается через 3-4 часа. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа, а из организма – 3-6 часов. Выводится желчью калом и мочой.

Мазь или гель наносится тонким слоем на область воспаленных суставов. Процедуру повторяют 2-3 раза в день.

Капсулы Этодолак (Этол форт) – 400 мг. Обезболивающие противовоспалительные и жаропонижающие характеристики этого лекарства выражены достаточно ярко. Препарат обеспечивает умеренную селективность – воздействует преимущественно в воспалительном очаге на ЦОГ-2.

При пероральном приеме моментально всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность лекарства не зависит от приема антацидных лекарств и пищи. Максимальной концентрации в крови активное вещество достигает через один час. Практически полностью связывается с белками крови. Время полувыведения из крови составляет 7 часов, выводится в основном почками.

Лекарство назначают при продолжительной или экстренной терапии суставных заболеваний, когда необходимо быстро снять воспаление и боль ( , ревматоидный артрит, остеоартроз). Применяется при болевом синдроме любого происхождения.

Этодолак рекомендуется в дозировках по 400 мг 3 раза в день после еды. При длительном терапевтическом курсе дозу препарата следует откорректировать. Противопоказания стандартные, как и у других НПВП. Однако избирательное действие Этодолака гарантирует появление побочных эффектов значительно реже, чем от приема других нестероидов.

Блокирует эффект некоторых средств от гипертонии, в частности, ингибиторов АПФ.

Пироксикам (Пироксикам, Федин-20) – таблетки по 10 мг. Кроме обезболивающих, противовоспалительных и жаропонижающих характеристик, гарантирует еще и антиагрегантное воздействие. Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Скорость абсорбции замедляет одновременные прием с пищей, но на степень воздействия этот фактор влияния не оказывает.

Самой высокой концентрации в кровотоке Пироксикам достигает через 3-5 ч. после употребления. При внутримышечном введении раствора содержание его в крови значительно выше, чем при приеме внутрь. 40-50% Пироксикама проникает в синовиальный экссудат, но его присутствие обнаруживается и в грудном молоке. Поэтому в период кормления грудью терапия Пироксикамом противопоказана.

Препарат расщепляется в печени и выходит из организма вместе с калом и мочой. Длительность полувыведения составляет 24-50 часов. Уже через полчаса после приема таблетки пациент отмечает обезболивание, которое сохраняется в течение 24-х часов.

Доза препарата назначается врачом в зависимости от сложности заболевания (от 10 мг до 40 мг в сутки). Негативные эффекты и противопоказания стандартны другим НПВП.

Ацеклофенак (Диклотол, Аэртал, Зеродол) – таблетки по 100 мг. Препарат вполне может заменить , поскольку обладает аналогичными характеристиками.

Прием внутрь обеспечивает быстрое и практически полное всасывание слизистой ЖКТ. Скорость абсорбции замедляется, если принимать таблетку во время еды, однако степень эффективности препарата остается на том же уровне. Ацеклофенак полностью связывается с белками плазмы и в таком виде распространяется по всему организму.

Концентрация лекарственного средства в синовиальной жидкости довольно высока – 60%. Период полувыведения в среднем составляет 4-5 часов. Выводится преимущественно мочой.

К побочным эффектам относятся:

• тошнота;
• диспепсия;
• диарея;
• боль в абдоминальной области;
• головокружение;
• повышение активности ферментов печени.

Эти симптомы наблюдаются довольно часто (10%). Более серьезные проявления (язва желудка) встречаются гораздо реже (0,01%). Тем не менее, можно снизить риск побочных эффектов, если назначать пациенту минимальную дозу в короткий срок.

Ацеклофенак не назначается в период беременности и грудного вскармливания. Препарат снижает действие гипотензивных средств.

Теноксикам (Тексамен-Л) – порошок для инъекционного раствора. Назначается для внутримышечных инъекций по 2 мл в сутки. При подагрических атаках суточную дозу увеличивают до 40 мл.

Курс инъекций длится 5 дней. Уколы делают в одно и то же время. Усиливает действие антикоагулянтов.

Прочие препараты

Лорноксикам (Ларфикс, Ксефокам, Лоракам) – таблетированная форма по 4 и 8 мг; порошок для приготовления инъекционного раствора, содержащий 8 мг действующего вещества.

Внутримышечно или внутривенно Лорноксикам вводят 1-2 раза в сутки по 8 мг. Готовить раствор заранее нельзя, лекарство разводят непосредственно перед инъекцией. Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется. Однако препарат следует принимать с осторожностью, ввиду возможных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Эторикоксиб (Аркоксия, Эксинеф) – селективный ингибитор ЦОГ-2. Таблетированная форма для перорального применения по 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Препарат не влияет на выработку простагландинов желудка, не оказывает воздействия на функцию тромбоцитов. Лекарство принимают внутрь, причем время приема пищи значения не имеет. Доза, которую назначит врач для лечения суставной патологии, напрямую зависит от степени тяжести заболевания. Ее диапазон – 30-120 мг в сутки. Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Побочные эффекты от лечения Эторикоксибом наблюдаются крайне редко. Обычно их отмечают те пациенты, которые принимают препарат более одного года. Такое длительное лечение необходимо при серьезных заболеваниях ревматического характера. В этом случае спектр побочных явлений широк.

(Нимид, Нимегезик, Нимесин, Нимесил, Апонил, Ремесулид и другие) — гранулы для приготовления суспензии, таблетки по 100 мг, гель в тубе. Селективный ингибитор ЦОГ-2 с ярко выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.

Нимесулид принимают перорально 2 раза в день по 100 мл после еды. Длительность терапевтического курса в каждом конкретном случае определяется индивидуально. Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Гель тонким слоем наносят на пораженную область и мягкими движениями втирают его в кожу. Процедуру проводят 3-4 раза в день.

Доза требует снижения при тяжелых нарушениях функции почек и печени. Угнетая работу печени, препарат может спровоцировать гепатотоксическое действие. Принимать Нимесулид беременным женщинам противопоказано, особенно это касается третьего триместра. Не рекомендуется лекарство и при грудном вскармливании, поскольку способно проникать в молоко.

(3 оценок, средняя: 5,00 из 5)

• 1. Селективные ингибиторы ЦОГ-1: низкие дозы аспирина. При длительном применении способствуют развитию гастроэнтеропатии с образованием эрозий и пептических язв, интерстициального нефрита, геморрагических осложнений.
• 2. Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2: диклофенак, кеторолак, ибупрофен, напроксен, кетопрофен , индометацин, этодолак, аспирин, парацетамол, метамизол, пироксикам, а также большинство других современных НΠΒП.
• 3. Селективные ингибиторы ЦОГ-2: мелоксикам, нимесулид. Они обладают минимальным количеством побочных эффектов в сравнении со стандартными ΙΙΠΒΠ, но сохраняется риск развития их при использовании в высоких дозах.
• 4. Специфические ингибиторы ЦОГ-2: целекоксиб, валдекоксиб ("Бекстра"), парекоксиб ("Династат"), эторикоксиб ("Аркоксиа®"). По своей эффективности они не уступают, а по безопасности значительно превосходят вышеуказанные НПВП. К сожалению, отсутствуют инъекционные формы данных препаратов.

Применяются НПВП при воспалительных процессах мышц, суставов, костной ткани (ревматоидных заболеваниях).

Производные салициловой кислоты применяют преимущественно при воспалительных процессах и болевых синдромах умеренной силы (миозит, миалгия, артралгия, невралгия, зубная, головная боль, дисменоррея). Как антиагрегант АСК действует на начальную фазу тромбообразования в небольших дозах – 0,08–0,3 г в день или через день. Применяется для профилактики тромбоэмболических осложнений при стенокардии и инфаркте миокарда. Осложнения терапии салицилатами связаны с раздражением слизистой оболочки и повышенной кровоточивостью.

Индометацин – одно из наиболее активных противовоспалительных средств при ревматоидном артрите и других воспалительных заболеваниях соединительной ткани, костно-мышечной системы, тромбофлебите. Применяют его длительное время, при резкой отмене препарата патологический процесс может обостриться.

Ибупрофен – производное пропионовой кислоты; по силе противовоспалительного действия слабее индометацина. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие, применяется для лечения ОРЗ, купирования боли.

Диклофенак ("Ортофен", "Вольтарен") – производное фенилуксусной кислоты – по силе противовоспалительного действия превосходит многие ППВП. Для уменьшения риска новообразования может комбинироваться с ингибиторами протонной помпы, снижающими секрецию соляной кислоты и уменьшающими риск ППВП-гастропатии. Диклофенак в сочетании с лансопразолом выпускается под названием "Наклофен Протект".

Мелоксикам преимущественно влияет на ЦОГ-2 и вызывает меньше побочных эффектов со стороны пищеварительного канала.

Для всех неселективных ППВП в качестве побочных действий характерны диспепсические расстройства, ульцерогенное действие. Для профилактики отрицательного влияния на ЖКТ препараты необходимо принимать после еды, запивать молоком или раствором гидрокарбоната натрия, применять антацидные средства. Индометацин может вызвать мигренеподобную головную боль, головокружение, расплывчатость зрительного восприятия, депрессию. Эти явления особенно опасны у лиц, профессия которых требует быстрой психологической и физической реакции. НПВП вызывают аллергические реакции, гранулоцитопению, поражение печени и почек. Возможно повышение артериального давления и усиление сердечной недостаточности. Противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

НПВП применяются и местно в виде мазей и гелей при мышечной и суставной боли.

"Беи-гей" – комбинированный препарат группы салицилатов, в состав которого входят метилсалицилат и ментол. Используется для снятия мышечного напряжения перед тренировками и после них, а также для снятия болевого синдрома при миалгии и артралгии. Фенилбутазон ("Бутадион"), учитывая наличие большого количества побочных эффектов, в настоящее время используют только для наружного применения в виде 5%-ной мази. Нифлуфенамовая кислота в виде геля и крема более активна, чем мефенамовая кислота. Индометацин в виде мази объединяет в себе высокоэффективное действующее вещество и удобную лекарственную форму, что обеспечивает высокую биодоступность препарата, а также отсутствие системных побочных эффектов. Кетопрофен ("Быструмгель"), диклофенак в виде геля и мази для наружного применения, пироксикам ("Финалгель") назначают местно при мышечных, травматических болях, заболеваниях суставов.

Стероидные противовоспалительные препараты созданы на основе глюкокортикоидов естественных гормонов коры надпочечников. В медицинской практике используют естественный гидрокортизон или его эфиры {гидрокортизона ацетат и гидрокортизона гемисукцинат).

Синтезирован целый ряд синтетических глюкокортикоидов, среди которых выделяют иефторированиые (преднизон, преднизолон, метилпреднизолон ) и фторированные (дексаметазон , бетаметазон, триамцинолон, флуметазон).

ГК оказывают противовоспалительное, антиаллергическое, противозудное действие. Уменьшают продукцию нростагландинов и лейкотриенов путем торможения активности фосфорилазы А2 и снижения освобождения арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточной мембраны. Фармакологические эффекты отражают молекулярный механизм действия ГК. Молекулярный механизм действия глюкокортикоидов представлен на рис. 7.3.

После проникновения через мембрану внутрь клетки глюкокортикоиды связываются с рецепторами ядра, образовавшиеся комплексы "глюкокортикоид + рецептор" транспортируются в ядро. В ядре они взаимодействуют с участками ДНК, расположенными в фрагменте стероид-отвечающего гена или глюкокортикоид-отвечающими элементами (glucocorticoid response element, GRE), регулируют (активируют или подавляют) процесс транскрипции определенных генов (геномный эффект). Это приводит к стимуляции или супрессии образования мРНК и изменению синтеза различных регуляторных белков и ферментов, опосредующих клеточные эффекты.

Рис. 7.3.

ГК – глюкокортикоид; ΓΚ-R – цитозольный рецептор глюкокортикоидов; ГК-ОГ – глюкокортикоид-отвечающий ген; ММ – молекулярная масса

Основными показаниями к применению глюкокортикоидов в качестве противовоспалительных средств являются коллагенозы, ревматизм (используют таблетированные лекарственные формы). Другие показания – бронхиальная астма (ингаляции), экзема и другие кожные болезни (используют мази), аллергические заболевания глаз (глазные капли). Инъекционные растворы используются при анафилактическом шоке и отеке Квинке. Таблетированные формы назначают при тяжелых воспалительных заболеваниях печени (хронический активный гепатит), почек (хронический гломерулонефрит).

Синтетические глюкокортикоиды имеют особенности применения. Лекарственные формы глюкокортикоидов представлены в табл. 7.2.

Таблица 7.2

Лекарственные формы глюкокортикоидов

Препарат	Лекарственная форма
	Ингаляции	Таблетки	Капли глазные и ушные	Мазь, крем	Раствор для инъекций	Суппозитории
Бетаметазон
Дексаметазон
Метилпреднизолон
Преднизалон
Преднизон
Триамцинолон
Гидрокортизон

Благодаря жирной основе мазь обладает водоотталкивающим действием и образует защитную пленку, предохраняющую кожу от воздействия влаги, поэтому гормональные мази нашли широкое применение в дерматологии. Примерами такого применения являются мазь метштреднизолона ацепонат ("Адвантан"), преднизолона и др.

При местном применении ГК снижают факторы защиты кожи, поэтому часто сочетаются с противомикробными, противогрибковыми препаратами. "Лоринден С" содержит флуметазон и клиохипол. Клиохинол является производным 8-оксихинолинов, активен в отношении грибов и бактерий. Другие примеры такой комбинации: гидрокортизон и хлорамфеникол ("Кортомицетин"), гидрокортизон и окситетрациклин ("Оксикорт®"), гидрокортизон и фузидовая кислота ("Фуцидин Г"), бетаметазон и гентамицин ("Гаразон®"), гентамицин и дексаметазон ("Декса-гентамицин").

Для лечения воспалительных заболеваний ушей эффективны ушные капли бетаметазон, дексаметазон в сочетании с фрамицетином и грамицидином С ("Софрадекс").

При ревматических заболеваниях глюкокортикоиды применяют для системной (таблетки) или локальной терапии: интраартикулярно (в полость сустава), периартикулярно (вокруг сустава), наружно на кожу над пораженным суставом. В полость сустава вводят инъекционные формы ГК. Методом фонофореза под действием ультразвука усиливают поступление ГК из геля в полость сустава.

При бронхообструктивных заболеваниях особо важное значение имеют ингаляционные глюкокортикоиды.

ГК могут вызывать ряд побочных эффектов, в том числе симптомокомплекс Иценко – Кушинга (задержка натрия и воды в организме с возможным появлением отеков, потеря калия, повышение артериального давления), гипергликемию вплоть до сахарного диабета (стероидный диабет), замедление процессов регенерации тканей, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищеварительного тракта. ГК вызывают понижение сопротивляемости организма к инфекциям, гиперкоагуляцию с риском тромбоза, появление угрей, лунообразного лица, ожирения, нарушения менструального цикла и др. При приеме глюкокортикоидов отмечаются усиленное выведение кальция и остеопороз.

При длительном применении глюкокортикоидов следует учитывать вероятное угнетение функции коры надпочечников с подавлением биосинтеза гормонов. Частота и сила побочных явлений, вызываемых глюкокортикоидами, могут быть выражены в разной степени. При правильном подборе дозы, соблюдении необходимых мер предосторожности, постоянном наблюдении за ходом лечения частоту развития побочных явлений можно значительно снизить.

Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или средства. Они прекрасно обезболивают, снимают воспаление, уменьшают отек. Однако препараты обладают большим количеством побочных эффектов. Это ограничивает возможность их применения для некоторых пациентов. Современная фармакология разработала НПВС последнего поколения. Такие лекарства значительно реже вызывают неприятные реакции, но при этом остаются эффективными препаратами против боли.

Принцип воздействия

Чем же обусловлено влияние НПВС на организм? Они воздействуют на циклооксигеназу. ЦОГ имеет две изоформы. Каждая из них несет свои функции. Такой фермент (ЦОГ) обуславливает химическую реакцию, в результате которой переходит в простагландины, тромбоксаны и лейкотриены.

ЦОГ-1 несет ответственность за выработку простагландинов. Они защищают слизистую желудка от неприятного воздействия, оказывают влияние на функционирование тромбоцитов, а также воздействуют на изменение почечного кровотока.

ЦОГ-2 в норме отсутствует и представляет собой специфический фермент воспаления, синтезирующийся благодаря цитотоксинам, а также другим медиаторам.

Такое действие НПВС, как ингибирование ЦОГ-1, несет множество побочных эффектов.

Новые разработки

Не секрет, что препараты первого поколения НПВС оказывали неблагоприятное влияние на слизистую желудка. Поэтому ученые поставили себе цель - снизить нежелательные воздействия. Была разработана новая форма выпуска. В таких препаратах действующее вещество находилось в специальной оболочке. Капсула изготовлялась из таких веществ, которые в кислой среде желудка не растворялись. Они начинали разрушаться только при попадании в кишечник. Это позволило снизить раздражающее действие на слизистую желудка. Однако неприятный механизм повреждения стенок пищеварительного тракта все равно сохранился.

Это заставило химиков синтезировать совершенно новые вещества. От предыдущих препаратов они принципиально отличались механизмом воздействия. НПВС нового поколения характеризуются селективным влиянием на ЦОГ-2, а также угнетением продукции простагландинов. Это позволяет достигать всех необходимых эффектов - обезболивающего, жаропонижающего, противовоспалительного. При этом НПВС последнего поколения позволяют минимизировать влияние на свертываемость крови, работу тромбоцитов, слизистую желудка.

Противовоспалительный эффект обусловлен снижением проницаемости стенок сосудов, а также уменьшением вырабатывания разнообразных воспалительных медиаторов. За счет такого воздействия минимизируется раздражение нервных болевых рецепторов. Влияние на определенные центры терморегуляции, находящиеся в головном мозге, позволяют НПВС последнего поколения отлично понижать общую температуру.

Показания к применению

Широко известны НПВС эффекты. Воздействие таких препаратов направлено на предотвращение или уменьшение воспалительного процесса. Данные лекарства дают прекрасный жаропонижающий эффект. Их воздействие на организм можно сравнить с влиянием Кроме того, они обеспечивают обезболивающее, противовоспалительное воздействие. Применение НПВС достигает широких масштабов в клинических условиях и в обыденной жизни. На сегодня это одни из популярных медицинских лекарств.

Положительное воздействие отмечается при следующих факторах:

1. Болезни опорно-двигательного аппарата. При различных растяжениях, ушибах, артрозах данные лекарства просто незаменимы. Используется НПВС при остеохондрозе, артропатии воспалительного характера, артритах. Лекарство оказывает противовоспалительное воздействие при миозитах, грыжах межпозвоночных дисков.
2. Сильные боли. Препараты достаточно успешно применяются при желчных коликах, недугах гинекологии. Они устраняют головную боль, даже мигрень, почечный дискомфорт. НПВС успешно применяют для пациентов в послеоперационный период.
3. Высокая температура. Жаропонижающий эффект позволяет использовать препараты при недугах разнообразного характера и взрослым, и детям. Такие лекарства эффективны даже при лихорадке.
4. Тромбообразование. Препараты НПВС являются антиагрегантами. Это позволяет их применять при ишемии. Они являются профилактическим средством от инфаркта и инсульта.

Классификация

Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.

Классификация НПВС подразумевает разделение на две группы:

1. Старые препараты (первое поколение). В эту категорию входят известные лекарства: «Цитрамон», «Аспирин», «Ибупрофен», «Напроксен», «Нурофен», «Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Метиндол», «Мовимед», «Бутадион».
2. Новые НПВС (второе поколение). За последние 15-20 лет фармакология разработала отличные препараты, такие как «Мовалис», «Нимесил», «Найз», «Целебрекс», «Аркоксиа».

Однако это не единственная классификация НПВС. Лекарства нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты. Изначально рассмотрим последнюю категорию:

1. Салицилаты. Данная группа НПВС содержит препараты: «Аспирин», «Дифлунизал», «Лизинмоноацетилсалицилат».
2. Пиразолидины. Представителями такой категории являются препараты: «Фенилбутазон», «Азапропазон», «Оксифенбутазон».
3. Оксикамы. Это самые инновационные НПВС нового поколения. Список препаратов: «Пироксикам», «Мелоксикам», «Лорноксикам», «Теноксикам». Лекарства недешевые, однако их воздействие на организм продолжается значительно дольше, чем других НПВС.
4. Производные фенилуксусной кислоты. Такая группа НПВС содержит средства: «Диклофенак», «Толметин», «Индометацин», «Этодолак», «Сулиндак», «Ацеклофенак».
5. Препараты антраниловой кислоты. Основным представителем является лекарство «Мефенаминат».
6. Средства пропионовой кислоты. Данная категория содержит множество прекрасных НПВС. Список препаратов: «Ибупрофен», «Кетопрофен», «Беноксапрофен», «Фенбуфен», «Фенопрофен», «Тиапрофеновая кислота», «Напроксен», «Флурбипрофен», «Пирпрофен», «Набуметон».
7. Производные изоникотиновой кислоты. Основное лекарство «Амизон».
8. Препараты пиразолона. К данной категории принадлежит известное средство «Анальгин».

К некислотным производным относятся сульфонамиды. В эту группу входят препараты: «Рофекоксиб», «Целекоксиб», «Нимесулид».

Побочные эффекты

НПВС нового поколения, список которых приведен выше, отличаются эффективным воздействием на организм. При этом они практически не влияют на функционирование ЖКТ. Отличает данные препараты еще один положительный момент: НПВС нового поколения не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани.

Однако даже такие эффективные средства способны спровоцировать ряд нежелательных эффектов. Их следует знать, особенно если применяется препарат длительное время.

Основными побочными эффектами могут стать:

• головокружение;
• сонливость;
• головная боль;
• утомляемость;
• учащение сердцебиения;
• повышение давления;
• небольшая одышка;
• сухой кашель;
• нарушение пищеварения;
• появление белка в моче;
• повышенная активность печеночных ферментов;
• кожная сыпь (точечная);
• задержка жидкости;
• аллергия.

При этом повреждения слизистой желудка не наблюдается при приеме новых НПВС. Препараты не вызывают обострения язвы с возникновением кровотечения.

Наилучшими противовоспалительными свойствами обладают препараты фенилуксусной кислоты, салицилаты, пиразолидоны, оксикамы, алканоны, лекарства пропионовой кислоты и сульфонамида.

От суставных болей наиболее эффективно избавляют медикаменты «Индометацин», «Диклофенак», «Кетопрофен», «Флурбипрофен». Это наилучшие НПВС при остеохондрозе. Вышеназванные лекарства, за исключением препарата «Кетопрофен», обладают выраженным противовоспалительным эффектом. К данной категории относится средство «Пироксикам».

Эффективными анальгетиками являются препараты «Кеторолак», «Кетопрофен», «Индометацин», «Диклофенак».

Лидером среди НПВС последнего поколения стал препарат «Мовалис». Данное средство разрешается применять долгий период. Противовоспалительными аналогами эффективного лекарства являются препараты «Мовасин», «Мирлокс», «Лем», «Артрозан», «Мелокс», «Мелбек», «Месипол» и «Амелотекс».

Препарат «Мовалис»

Данный препарат выпускается в виде таблеток, суппозиториев ректальных и раствора для внутримышечного введения. Средство относится к производным эноловой кислоты. Отличается препарат отличными обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Установлено, что практически при любых воспалительных процессах данное лекарство приносит благоприятный эффект.

Показаниями к применению препарата являются остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит.

Однако следует знать, что существуют и противопоказания к приему средства:

• повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства;
• язвенная болезнь в стадии обострения;
• тяжелая почечная недостаточность;
• язвенное кровотечение;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность, кормление ребенка;
• тяжелая сердечная недостаточность.

Не принимается препарат детьми до 12 лет.

Взрослым пациентам, у которых диагностируется остеоартроз, рекомендуется применять в сутки по 7,5 мг. В случае необходимости такая доза может увеличиваться в 2 раза.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите суточной нормой является 15 мг.

Крайне осторожно должны принимать препарат пациенты, склонные к возникновению побочных эффектов. Люди, у которых выражена почечная недостаточность и которые находятся на гемодиализе, должны принимать не более 7,5 мг на протяжении суток.

Стоимость препарата «Мовалис» в таблетках по 7,5 мг, № 20, составляет 502 рубля.

Мнение потребителей о лекарстве

Отзывы многих людей, которые подвержены сильным болям, свидетельствуют, что препарат «Мовалис» - самое подходящее средство для длительного приема. Он отлично переносится пациентами. Кроме того, его длительное нахождение в организме делает возможным однократный прием лекарства. Очень важным фактором, по мнению большинства потребителей, является защита хрящевых тканей, поскольку препарат не оказывает на них негативного воздействия. Это очень важно для пациентов, которые применяют артрозе.

Кроме этого, лекарство отлично избавляет от различных болей - зубной, головной. Особое внимание обращают пациенты на внушительный список побочных эффектов. Во время приема НПВС лечение, несмотря на предостережение производителя, не осложнилось неприятными последствиями.

Препарат «Целекоксиб»

Действие данного средства направлено на облегчение состояния пациента при остеохондрозе и артрозе. Препарат отлично устраняет болевой синдром, эффективно снимает воспалительный процесс. Неблагоприятного влияния на систему пищеварения выявлено не было.

Показаниями к применению, приведенными в инструкции, являются:

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит.

Данный препарат имеет ряд противопоказаний. Кроме того, лекарство не предназначено для детей до 18 лет. Особую осторожность необходимо соблюдать людям, у которых диагностируется сердечная недостаточность, поскольку средство увеличивает предрасположенность к задержке жидкости.

Стоимость препарата варьируется, в зависимости от упаковки, в районе 500-800 рублей.

Мнение потребителей

Достаточно противоречивы отзывы о данном лекарстве. Некоторые пациенты благодаря этому средству смогли победить суставную боль. Другие больные утверждают, что препарат не помог. Таким образом, данное средство не всегда оказывается эффективным.

Кроме того, не стоит принимать препарат самостоятельно. В некоторых европейских странах данное лекарство запрещено, поскольку оно имеет кардиотоксичное воздействие, что достаточно неблагоприятно для сердца.

Препарат «Нимесулид»

Данное лекарство обладает не только антивоспалительным и антиболевым воздействием. Средство имеет и антиоксидантные свойства, благодаря которым препарат ингибирует вещества, разрушающие хрящевые ткани и коллагеновые волокна.

Применяется средство при:

• артритах;
• артрозах;
• остеоартрозах;
• миалгии;
• артралгии;
• бурситах;
• лихорадке;
• различных болевых синдромах.

При этом анальгетический эффект лекарство оказывает очень быстро. Как правило, пациент чувствует облегчение в течение 20 минут после приема препарата. Именно поэтому данное средство очень эффективно при острых приступообразных болях.

Практически всегда лекарство прекрасно переносится больными. Но иногда возможно возникновение побочных эффектов, таких как головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, изжога, гематурия, олигурия, крапивница.

Средство не разрешено к приему беременным женщинам и детям до 12 лет. С особой осторожностью должны принимать препарат «Нимесулид» люди, у которых наблюдается артериальная гипертензия, нарушено функционирование почек, зрения или сердца.

Цена лекарства в среднем составляет 76,9 рублей.

2350 0

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС, NSAID) являются одними из основных препаратов, применяемых для лечения воспалительных заболеваний суставов.

Они назначаются периодическими курсами при хронических процессах, по необходимости – при обострениях заболеваний и острых воспалительных процессах. НПВП существуют в различных лекарственных формах – таблетках, мазях, растворах для инъекций. Выбор необходимого средства, дозировки и частоту его применения, должен осуществлять врач.

НПВС – что это за группа препаратов?

Группа НПВС достаточно обширна, и включает в себя различные по химической структуре препараты. Название «нестероидные» показывает их отличие от другой обширной группы противовоспалительных средств – кортикостероидных гормонов.

Общие свойства всех лекарств этой группы – это три их основных эффекта – противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий.

Этим обусловлено ещё одно название этой группы – ненаркотические анальгетики, а также огромная широта их применения. Эти три эффекта по-разному выражены у каждого препарата, поэтому они не могут быть полностью взаимозаменяемы.

К сожалению, у всех препаратов группы НПВП имеются схожие побочные эффекты. Самые известные из них – это провокация язвенной болезни желудка, токсичность для печени и угнетение кроветворения. По этой причине нельзя превышать указанную в инструкции дозировку, а также принимать эти препараты при подозрении на указанные болезни.

Лечить такими лекарствами боль в животе нельзя – всегда есть риск ухудшить своё состояние. Различные лекарственные формы НПВП были изобретены, чтобы улучшить их эффективность в каждой конкретной ситуации и снизить потенциальный вред для здоровья.

История открытия и становления

Применение растительных средств, обладающих противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим эффектом, описано ещё в трудах Гиппократа. Но первое точное описание эффекта НПВС относится к XVIII веку.

В 1763г английский врач и священник Эдвард Стоун сообщил в письме председателю Лондонского королевского общества, что настой коры ивы, произрастающей в Англии, обладает жаропонижающими свойствами, описал рецептуру его приготовления и способ применения при лихорадочных состояниях.

Почти через полвека во Франции И.Лир выделил из коры ивы вещество, которое обуславливало её лечебные свойства. По аналогии с латинским названием ивы – salix он назвал это вещество салицином. Это и был прообраз современной ацетилсалициловой кислоты, которую научились получать химическим путём в 1839г.

Промышленный выпуск НПВС был налажен в 1888г, первым препаратом, вышедшим на аптечные прилавки, была ацетилсалициловая кислота под торговым названием Аспирин, выпущенная фирмой Bayer, Германия. Ей до сих пор принадлежат права на торговую марку Аспирин, поэтому остальные производители выпускают ацетилсалициловую кислоту под международным непатентованным названием или создают собственные (например, Упсарин).

Более поздние разработки привели к появлению целого ряда новых препаратов. Исследования продолжаются до сих пор, создаются всё более безопасные и эффективные средства. Как ни странно, но первая гипотеза о механизме действия НПВС была сформулирована только в 20-х года XX века. До этого препараты применялись эмпирически, их дозировки определялись самочувствием пациента, а побочные эффекты были недостаточно исследованы.

Фармакологические свойства и механизм действия

Механизм развития воспалительной реакции в организме достаточно сложен, и включает в себя цепь химических реакций, запускающих друг друга. Одна из групп веществ, принимающих участие в развитии воспаления – простагландины (они впервые были выделены из ткани предстательной железы, откуда и название). Эти вещества имеют двойную функцию – они участвуют в образовании защитных факторов слизистой оболочки желудка и в воспалительном процессе.

Синтез простагландинов осуществляется двумя типами фермента циклооксигеназы. ЦОГ-1 синтезирует «желудочные» простагландины, а ЦОГ-2 – «воспалительные», и в норме неактивна. Именно в активность ЦОГ вмешиваются НПВС. Их основной эффект – противовоспалительный – обусловлен угнетением ЦОГ-2, а побочный – нарушение защитного барьера желудка – угнетением ЦОГ-1.

Кроме того, НПВС довольно сильно вмешиваются в клеточный метаболизм, чем обусловлен их обезболивающий эффект – они нарушают проведение нервных импульсов. Это же является причиной заторможенности, как побочного эффекта от приёма НПВС. Есть данные о том, что эти препараты стабилизируют мембраны лизосом, замедляя выделение литических ферментов.

Поступая в организм человека, эти препараты всасываются по большей части в желудке, в незначительном количестве – из кишечника.

Всасываемость различна, у новых препаратов биодоступность может достигать 96%. Препараты в кишечнорастворимой оболочке (Аспирин-кардио) всасываются значительно хуже. Наличие пищи не влияет на всасывание препаратов, но поскольку они повышают кислотность, желательно принимать их после еды.

Метаболизм НСПВП происходит в печени, с этим связана их токсичность для этого органа и невозможность применения при различных заболеваниях печени. Через почки выводится незначительная часть поступившей дозы препарата. Современные разработки в области НПВС направлены на то, чтобы снизить их действие на ЦОГ-1 и гепатотоксичность.

Показания к назначению — сфера применения

Болезни и патологические состояния, при которых назначают НПВС, разнообразны. Таблетки назначают в качестве жаропонижающего средства при инфекционных и неинфекционных заболеваниях, а также, как средство от головной, зубной, суставной, менструальной и других видов боли (кроме боли в животе, если не выяснена её причина). У детей для снятия жара используются свечи с НПВС.

Внутримышечные инъекции НПВС назначают, как обезболивающее и жаропонижающее средство при тяжёлом состоянии больного. Они обязательно входят в состав литической смеси – комбинации препаратов, позволяющих быстро сбить опасную температуру. Внутрисуставными инъекциями лечат тяжёлые поражения суставов, вызванные воспалительными заболеваниями.

Мази используются для местного воздействия на воспалённые суставы, а также при заболеваниях позвоночника, травмах мышц для снятия боли, отёка и воспаления. Мази можно наносить только на здоровую кожу. При заболеваниях суставов все три лекарственные формы могут комбинироваться.

Самые известные препараты группы

Самым первым НПВС, поступившим в продажу, была ацетилсалициловая кислота под торговой маркой Аспирин. Это название, несмотря на то, что является коммерческим, прочно ассоциируется с препаратом. Он назначается для снижения температуры, снятия головной боли, в небольших дозах – для улучшения реологических свойств крови. При болезнях суставов используется редко.

Метамизол (Анальгин) – не менее популярен, чем аспирин. Используется для снятия болей различного генеза, в том числе суставных. Запрещён во многих странах Европы, так как обладает сильным угнетающим действием на кроветворение.

– один из популярных препаратов для лечения суставов. Входит во многие мази, выпускается в и . Обладает выраженным противовоспалительным и обезболивающим действием, при почти не вызывает системного эффекта.

Побочные действия

Как и при применении любых других средств, при приеме НПВС возникают многочисленные побочные эффекты. Самый известный среди них – ульцерогенный, т.е провоцирующий язву. Он вызван угнетением ЦОГ-1 и практически полностью отсутствует у селективных НПВС.

Кислотные производные обладают дополнительным ульцерогенным эффектом за счёт повышения кислотности желудочного сока. Большинство НПВС противопоказано при гастрите с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ.

Другой распространённый эффект – гепатотоксичность. Она может проявиться болями и тяжестью в животе, нарушениями пищеварения, иногда – кратковременным желтушным синдромом, кожным зудом, другими проявлениями поражения печени. При гепатитах, циррозе и печёночной недостаточности НПВС противопоказаны.

Угнетение кроветворения, которое при постоянном превышении дозировки приводит к развитию анемии, в некоторых случаях – панцитопении (недостатке всех форменных элементов крови), нарушению иммунитета, кровоточивости. НПВС не назначают при тяжёлых заболеваниях костного мозга и после его трансплантации.

Эффекты, связанные с нарушением самочувствия – тошнота, слабость, заторможенность реакции, снижение внимания, чувство усталости, аллергические реакции вплоть до астматических приступов – возникают индивидуально.

Классификация НПВС

На сегодняшний день существует множество препаратов группы НПВС, и их классификация должна помочь врачу в выборе наиболее подходящего препарата. В данной классификации указаны только международные непатентованные названия.

Химическая структура

По химической структуре выделяют такие нестероидные противовоспалительные средства.

Кислоты (всасываются в желудке, увеличивают кислотность):

• салицилаты:
• пиразолидины:
• производные индолуксусной кислоты:
• производные фенилуксусной кислоты:
• оксикамы:
• производные пропионовой кислоты:

Некислотные производные (не влияют на кислотность желудочного сока, всасываются в кишечнике):

• алканоны:
• производные сульфонамида:

По воздействию на ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Неселективные – угнетают оба типа фермента, к ним относится большая часть НПВС.

Селективные (коксибы) угнетают ЦОГ-2, не влияют на ЦОГ-1:

• Целекоксиб;
• Рофекоксиб;
• Валдекоксиб;
• Парекоксиб;
• Лумиракоксиб;
• Эторикоксиб.

Селективные и неселективные НПВС

Большинство НПВС относится к неселективным, поскольку угнетает оба типа ЦОГ. Селективные НПВС – более современные препараты, воздействующие в основном на ЦОГ-2, и минимально затрагивающие ЦОГ-1. Это снижает риск побочных эффектов.

Тем не менее, полной селективности действия препаратов пока достичь не удаётся, и риск побочных эффектов всегда будет.

Препараты нового поколения

К новому поколению относят не только селективные, но и некоторые неселективные НПВС, обладающие выраженной эффективностью, но менее токсичные для печени и кроветворной системы.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения:

• – обладает продлённым периодом действия;
• – обладает самым сильным обезболивающим действием;
• – продлённый период действия и выраженный обезболивающий эффект (сравним с морфином);
• Рофекоксиб – самый селективный препарат, разрешён для больных гастритом язвенной болезнью вне обострения.

Нестероидные противовоспалительные мази

Использование препаратов НПВС в форме для местного применения (мази и гели) имеет ряд преимуществ, в первую очередь – отсутствие системного эффекта и целенаправленное воздействие на очаг воспаления. При заболеваниях суставов назначаются практически всегда. Самые популярные мази:

• Индометацин;

НПВС в таблетках

Самая распространённая лекарственная форма НПВС — таблетки. Используется для лечения различных , в том числе суставных.

Из преимуществ – могут назначаться для лечения проявлений системного процесса, захватывающего несколько суставов. Из недостатков – ярко выраженные побочные эффекты. Список препаратов НПВС в таблетках довольно длинен, к ним относятся:

Самыми распространёнными препаратами при являются в виде таблеток и инъекций, в виде инъекций и таблеток (это все НПВП нового поколения), а также не теряют своей эффективности мази на основе Диклофенака. Поскольку артроз, в отличие от артрита, редко обостряется, основной акцент в лечении делается на поддержание функционального состояния суставов.

Общие особенности применения

Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов назначаются курсами или по необходимости в зависимости от течения заболевания.

Главная особенность их применения в том, что не нужно принимать одновременно несколько препаратов этой группы в одной и той же лекарственной форме (особенно касается таблеток), поскольку это усиливает побочные эффекты, а лечебное действие остаётся прежним.

Применять одновременно разные лекарственные формы допустимо, если в этом есть необходимость. Важно помнить, что противопоказания к приёму НПВС общие для большинства препаратов группы.

НПВП остаются важнейшим средством для лечения суставов. Их сложно, а иногда практически невозможно заменить никакими другими средствами. Современная фармакология развивает новые препараты их этой группы, чтобы снизить опасность их побочных эффектов, повысить избирательность действия.