51803-78-2

Характеристика вещества Нимесулид

НПВС из класса сульфонамидов.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее .

Фармакодинамика

Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE 2 , как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН 2 , из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE 2 . Уменьшение концентрации ПГE 2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая С mах в плазме крови через 2-3 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа 1 -гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С 9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.

Выведение. T 1/2 нимесулида составляет 1,56-4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, С mах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.

Таблетки

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. T max — 1,5-2,5 ч. С max нимесулида в плазме крови достигает 3,5-6,5 мг/л.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа 1 -гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. V d — 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение. Т 1/2 нимесулида составляет 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Гель для наружного применения

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. C max нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

Применение вещества Нимесулид

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.

Таблетки

Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Гель для наружного применения

Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием других гепатотоксических ЛС, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

Гель для наружного применения

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения, почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин), печеночная недостаточность тяжелой степени, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Артериальная гипертензия; сахарный диабет; компенсированная сердечная недостаточность; ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность (Cl креатинина 30-60 мл/мин); анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori ; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Решение о назначении нимесулида в пероральной форме должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза.

Гель для наружного применения

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести; тяжелая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; пожилой возраст; детский возраст старше 12 лет; сахарный диабет; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Побочные действия вещества Нимесулид

Частота встречаемости побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея).

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.

Со стороны ССС: нечасто — повышение АД; редко — тахикардия, лабильность АД, приливы, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление слизистой оболочки и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие расстройства: нечасто — отеки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Гель для наружного применения

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, жжение, отек; очень редко — умеренное или выраженное раздражение кожи, гиперемия, сыпь, десквамация, шелушение, эритема.

При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении. Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах.

Взаимодействие

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и СИОЗС. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики. НПВС могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВС могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии.

Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС (например комбинация алюминия и магния гидроксида) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9 . При одновременном приеме с нимесулидом ЛС, метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться.

При одновременном применении с противоэпилептическими (вальпроевая кислота), противогрибковыми (кетоконазол), противотуберкулезными (изониазид) ЛС, амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно его токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы синтетаз ПГ, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида.

Гель для наружного применения

При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС.

В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача.

Передозировка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи нимесулида с белками плазмы.

Гель для наружного применения

Случаи передозировки нимесулида при наружном применении описаны не были.

При нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций (тошнота, рвота).

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.

Пути введения

Внутрь, наружно.

Меры предосторожности вещества Нимесулид

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием язвы желудка иди двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих ЛС, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка или двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих нимесулид, лечение следует прекратить.

При применении нимесулида более 2 нед необходим контроль показателей функции печени (активность печеночных трансаминаз).

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием нимесулида и обратиться к лечащему врачу.

Пациентам с артериальной гипертензией, нарушениями сердечной деятельности, цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать с осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить.

Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от показателей клиренса креатинина. В случае ухудшения функции почек нимесулид следует отменить.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВС (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах) и употребления этанола.

Пожилые пациенты особенно предрасположены к неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций ЖКТ, угрожающих жизни пациента, а также ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме нимесулида у данной категории пациентов необходим регулярный клинический контроль их состояния.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации повышен при приеме высоких доз нимесулида, у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы. У данных пациентов, а также лиц, которые принимают нимесулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами (ингибиторы протонного насоса или мизопростол).

Нимесулид (Нимесил) – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Спасибо

Нимесулид представляет собой вещество, относящееся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) , которое обладает прекрасными эффектами, и входит в состав многих препаратов. На фармацевтическом рынке имеется нимесулид в различных лекарственных формах – порошки, таблетки, гели, свечи, сироп, мазь и т.д. Это позволяет применять препараты наружно, местно и внутрь, для подавления воспалительного процесса, устранения болевого синдрома и понижения температуры. Высокая степень безопасности, эффективность, а также широкая распространенность воспалительных заболеваний и вызванного ими болевого синдрома, обусловили широкое применение препаратов Нимесулида.

Нимесулид – описание

Химическое название нимесулида – N-(4-Нитро-2-феноксифенил) метансульфонамид, откуда видно, что препарат принадлежит к группе сульфонамидов . Чтобы понимать действие нимесулида, необходимо знать патогенез воспалительной реакции. Так, в клетках любых органов и тканей существует каскад реакций, в ходе которых из мембран высвобождается арахидоновая кислота, и превращается в простагландины. Именно простагландины обеспечивают развитие воспалительной реакции за счет увеличения выхода жидкости в ткани (формирование отека), воздействия на болевые рецепторы (боль), повышения локальной и общей температуры и покраснения тканей, а также нарушения функциональной активности. Простагландины запускают каскад реакций, приводящих к развитию признаков воспаления (боль, отек, покраснение, жар, нарушение функции) и, в дальнейшем, поддерживают данный патологический процесс.

Нимесулид обладает свойством останавливать синтез простагландинов за счет блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который играет ключевую роль в процессе их наработки. В итоге нимесулид, остановив синтез простагландинов, прекращает дальнейшее поддержание воспалительной реакции. Воспаление не прогрессирует, и все его признаки (боль, отек, покраснение, жар, нарушение функции) также уходят.

Нимесулид выгодно отличается от НПВС первого поколения, например, аспирина . Дело в том, что в организме человека содержатся две ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 в норме защищает слизистые желудка, почек и тромбоциты, а вот ЦОГ-2 ответственна за развитие воспаления. Препараты НПВС первого поколения останавливают работу и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, результатом чего является внушительный список побочных эффектов со стороны ЖКТ, вплоть до формирования "аспириновых" язв желудка. А НПВС 2 и 3 поколений, в том числе нимесулид, избирательно воздействуют только на ЦОГ-2, останавливая воспаление и не вызывая таких серьезных побочных эффектов. К сожалению, при увеличении дозировок избирательность действия уменьшается, что приводит к выраженности побочных эффектов и увеличению риска повреждений ЖКТ и почек. Кроме того, нимесулид малоаллергенен, поэтому его можно использовать людям, которые страдают повышенной чувствительностью к другим препаратам из группы НПВС.

Ввиду избирательного подавления активности циклооксигеназы, нимесулид относят к группе препаратов – селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Форма выпуска

Лекарственные средства с действующим компонентом нимесулид на сегодняшний день выпускаются в следующих формах:
1. Таблетки.
2. Таблетки растворимые – диспергируемые.
3. Порошок для приготовления суспензии.
4. Суспензия (сироп).
5. Гель (мазь).

Данные лекарственные формы выпускаются под различными названиями и разными фармацевтическими фирмами, но все они содержат в качестве активного действующего вещества именно нимесулид. Поэтому можно выбирать наиболее удобную форму для использования.

Наименование препаратов с нимесулидом

В связи с большим количеством различных препаратов, содержащих нимесулид, перечислим основные коммерческие наименования, доступные на российском и украинском фармацевтических рынках, а также их лекарственные формы:

• Нимесулид (таблетки);
• Нимесулид Максфарма (таблетки);
• Найз (таблетки, таблетки диспергируемые, суспензия, гель);
• Нимесил (порошок);
• Нимулид (таблетки под язык, таблетки обычные, гель, суспензия);
• Нимика (таблетки диспергируемые);
• Немулекс (порошок);
• Новолид (таблетки);
• Кокстрал (таблетки);
• Месулид (порошок, таблетки);
• Флолид (порошок и таблетки);
• Пролид (таблетки диспергируемые);
• Апонил (таблетки);
• Аулин (порошок и таблетки);
• Амеолин (таблетки);
• Актасулид (таблетки).

Несмотря на разные названия, все эти препараты содержат именно нимесулид. Кроме того, препараты выпускаются в различных лекарственных формах, поэтому можно подобрать оптимальный вариант. Все они, по сути, являются препаратами-синонимами, поскольку действующее вещество - одно и то же.

Рассмотрим, что подразумевается под распространенными названиями препаратов нимесулида:

• Порошок Нимесулид – правильно называется гранулами для приготовления суспензии, есть в препаратах Нимесил и Найз.
• Нимесулид Максфарма – таблетки, которые производятся прибалтийским концерном "Максфарм".
• Нимесулид Найз – препараты Найз.
• Гель Нимесулид – гель Найз.
• Суспензия или сироп Нимесулид – суспензия Найз, Нимегезик.
• Нимесулид мазь – чаще всего подразумевается гель Найз или мазь Нимесулид-Дарница.
• Нимесил Нимесулид – подразумевается препарат Нимесил.
• Нимесулид 100 – обозначение обычных таблеток, в которых дозировка Нимесулида составляет 100 мг, а отличие от диспергируемых таблеток с содержанием активного компонента 50 мг.
• Свечи Нимесулид – сегодня не продаются и не выпускаются.

Состав

Все лекарственные формы (порошок, сироп, суспензия, мазь, гель, свечи, таблетки) содержат в качестве действующего активного вещества химическое соединение нимесулид. А вспомогательные компоненты будут различаться, каждая лекарственная форма имеет специфический состав. Чтобы не перечислять все химические соединения, входящие в состав разных лекарственных форм нимесулида, остановимся только на тех, которые обладают высоким аллергическим потенциалом. Так, к аллергенам в составе нимесулида разных форм выпуска относят следующие вещества:

1. Таблетки и таблетки диспергируемые – крахмал кукурузный, тальк, аспартам.
2. Гель (мазь) – спирты, тимеросал (соединение ртути).
3. Порошок – крахмал кукурузный, аспартам.
4. Суспензия (сироп) – сахароза, камедь ксантана, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор.

Действие и терапевтические эффекты

Нимесулид обладает тремя основными свойствами, характерными для всех НПВС – жаропонижающий, обезболивающий и противовоспалительный эффекты. Кроме того, препарат уменьшает склеивание тромбоцитов между собой, снижая тромбообразование и разжижая кровь. Противовоспалительное действие нимесулида заключается не только в блокировании выработки простагландинов, но и в уменьшении выброса гистамина, за счет чего значительно снижается спазм бронхов. Подавление воспалительной реакции, кроме прямых механизмов, также опосредованно осуществляется за счет прекращения синтеза цитокинов – веществ, которые поддерживают воспалительную реакцию. Прекращение синтеза цитокинов достигается высвобождением фактора некроза опухолей (ФНО).

Применение нимесулида при лечении артритов и патологий суставов не приводит к разрушению хряща, в отличие от индометацина и др. Сильный и хороший эффект нимесулида в лечении артритов обусловлен также воздействием препарата на глюкокортикоидные рецепторы, что позволяет значительно увеличить выраженность и длительность противовоспалительного действия. То есть нимесулид оказывает такое действие, как если бы человек принимал в небольших дозах глюкокортикоиды (гормоны).

Показания к применению

Все лекарственные формы нимесулида применяются для снятия воспалительной реакции, обезболивания и снижения температуры. Нимесулид устраняет только симптомы заболеваний , сопровождающиеся болью, воспалением и подъемом температуры, но никак не влияет на течение самой патологии. То есть, нимесулид – классическое симптоматическое лекарство, которое прекрасно снимает жар, подавляет воспаление и обезболивает. Именно для устранения перечисленных симптомов нимесулид применяется при наличии следующих патологических состояний:

• ревматоидный артрит;
• артриты любого происхождения (псориатический и т.д.);
• болезнь Бехтерева;
• боли в суставах (артралгия);
• боли в мышцах (миалгия);
• боли вследствие получения травмы (ушибы , растяжения , разрывы связок и сухожилий и т.д.);
• болевой синдром после оперативного вмешательства;
• бурсит (воспаление суставной сумки);
• тендинит (воспаление сухожилий);
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• головные боли;
• зубная боль;
• ревматизм суставов, и внесуставной;
• суставной синдром при подагре в стадии обострения;
• боль в горле и других органах при острых заболеваниях дыхательной системы (например, ОРЗ, ОРВИ, ангина и т.д.);
• синдром острой боли любой локализации (боли в мышцах, связках, суставах, ушибы и др.);
• температура при острых инфекционно-воспалительных процессах, в том числе в органах дыхания (бронхиты , риниты, гаймориты , ангины и т.д.);
• ишиас;
• люмбаго.

Практически во всех случаях нимесулид может применяться наружно и внутрь. Наружное применение заключается в обработке больного места гелем. А внутрь средство принимают в форме таблеток, таблеток диспергируемых, порошка, сиропа и суспензии.

Инструкция по применению

Кратность приема препаратов нимесулида, длительность курса лечения, а также дозировки определяются выраженностью симптомов патологии, общим состоянием человека, сопутствующими заболеваниями, возрастом и формой выпуска лекарственного средства. Однако имеются общие закономерности: дети получают препарат в виде гранул или готового сиропа, а взрослые - в форме гранул или таблеток. Таблетки не рекомендуется применять для лечения детей, не достигших 12-летнего возраста - лучше использовать сиропы и суспензии, а также порошки для их приготовления. Гель в качестве наружного местного средства может применяться как у детей, так и у взрослых. Рассмотрим правила применения различных форм нимесулида по отдельности.

Таблетки Нимесулид

Таблетки могут быть обычными или диспергируемыми (Найз), то есть растворимыми в воде. Обычные таблетки Нимесулид содержат 100 мг активного вещества, а диспергируемые – 50 мг. Взрослые люди принимают по 100 мг (1 обычная таблетка, или 2 диспергируемых) 2 раза в день. При неэффективности такой дозировки можно увеличить количество принимаемого препарата до максимально допустимых 400 мг (4 обычные таблетки и 8 диспергируемых) в сутки.

Таблетки лучше всего принимать перед едой. Однако они могут вызвать ощущение дискомфорта в желудке после принятия препарата перед едой. Тогда необходимо принимать таблетки после, или во время еды. А вот диспергируемые таблетки (растворимые) необходимо всегда принимать в конце или после еды. Перед приемом диспергируемая таблетка растворяется в 5 мл (соответствует 1 чайной ложке) чистой питьевой воды .

Детям до 12 лет не рекомендуется давать нимесулид в форме таблеток. В форме диспергируемых таблеток лекарство можно применять у детей, начиная с 3-летнего возраста. В этом случае дозировка рассчитывается по массе тела – 3 – 5 мг на 1 кг веса, разделить на 2 – 3 раза в сутки. Если вес ребенка превышает 40 кг, то дозировки нимесулида приравнены к нормам взрослых. Именно поэтому для детей старше 12 лет препарат применяют во взрослых дозировках.

Длительность курса лечения таблетками Нимесулид составляет максимум 15 суток. Можно принимать таблетки меньший промежуток времени, если симптомы боли и воспаления проходят быстро.

Таблетированные препараты нимесулида – это лекарства с торговыми названиями Нимесулид Максфарма, Нимесулид, Найз, Нимулид, Новолид, Кокстрал, Месулид, Флолид, Апонил, Амеолин, Актасулид.

Таблетки растворимые (диспергируемые) нимесулида – это Найз, Нимулид, Нимика, Пролид.

Порошок Нимесулид

Порошок разводят в чистой питьевой воде , получая суспензию, и принимают внутрь. Для этого содержимое пакетика (100 мг Нимесулида) растворяют в 80 – 100 мл воды (полстакана), и выпивают после приема пищи.

Взрослые и подростки старше 12 лет принимают порошок Нимесулид в дозировке 100 мг (1 пакетик), 2 раза в день. Не допускается увеличение указанной дозировки без назначения врача. Пожилые люди принимают порошок в таких же дозировках.

Люди, страдающие почечной недостаточностью , должны уменьшить дозу порошка Нимесулид до 100 мг (1 пакетик) в сутки.

Максимально допустимая длительность непрерывного приема порошка Нимесулид составляет 15 суток. Лучше всего определить минимальную дозу, которая оказывается эффективной, и принимать ее только необходимый промежуток времени, чтобы не увеличивать риски развития побочных эффектов.

Порошок Нимесулид – это препараты с торговыми названиями Найз, Нимесил, Немулекс, Месулид, Флолид, Аулин.

Суспензия или сироп Нимесулид

В 1 мл суспензии или сиропа Нимесулид содержится 10 мг активного вещества. На основании этого и рассчитывают дозировку. Суспензия или сироп предназначены для применения у детей до 12-летнего возраста. Дозировки для детей высчитываются по массе тела: 1,5-3 мг на 1 кг веса. Это означает, что ребенку весом 10 кг необходимо принимать нимесулид в дозе 1,5*10 = 15 мг в сутки, что соответствует 1,5 мл сиропа или суспензии. Это количество разделяется на 2 – 3 приема за сутки. Для набора соответствующего количества суспензии в упаковку с препаратом вложен специальный мерный шприц. Максимальная допустимая сточная дозировка сиропа Нимесулид для детей соответствует 5 мг на 1 кг. Если вес ребенка превышает 40 кг, то расчет дозы не используют, а применяют по 100 мг 2 раза в день, как у взрослых.

Непрерывный курс применения нимесулида в виде сиропа или суспензии составляет максимум 15 дней. Лучше принимать препарат меньший срок, останавливая использования сразу после устранения симптомов и нормализации состояния.

Суспензия или сироп Нимесулид продаются под торговыми названиями Найз и Нимулид.

Гель Нимесулид

Гель наносится местно на кожу, в области болевого синдрома. Перед нанесением геля необходимо вымыть участок кожи, и тщательно его высушить. По поверхности кожи, в области наибольшей выраженности боли, тонким слоем распределяют 3 см геля, растирая легкими массажными движениями. Средство не нужно втирать. Длительность применения без перерывов составляет 10 суток (по 3 – 4 раза в день).

Нельзя наносить гель на кожу с раневыми поверхностями. Также следует беречь глаза и слизистые от попадания средства. После нанесения геля необходимо вымыть руки. Не следует накладывать воздухонепроницаемые повязки на область нанесения препарата. После нанесения лекарства следует вымыть руки с мылом. После использования геля тубу следует плотно закрыть.

Гель Нимесулид продается под названиями Найз, Нимулид и мазь Нимесулид-Дарница.

Препарат уменьшает боль в месте нанесения, в том числе в суставах, снижает утреннюю скованность и уменьшает припухлость.

Особенности применения у детей

В первую очередь следует помнить, что детям до 3 лет можно давать только сироп или суспензию. Дети 3 – 12 лет могут принимать нимесулид в виде суспензии или диспергируемых таблеток. В Украине нимесулид вовсе запретили для применения у детей младше 12 лет, что связано с риском развития гепатитов , о котором указывают производители. Однако в практике педиатров России и Украины за 10 лет применения нимесулида у детей не было выявлено ни одного случая развития гепатита. В России препарат применяется, и дает хорошие результаты, поскольку польза значительно превышает возможные риски.

Нимесулид является прекрасным средством для борьбы с высокой температурой у детей при самых разных заболеваниях, чаще всего ОРВИ . При этом нимесулид является своего рода запасным средством, поскольку для сбивания температуры сначала надо применять совершенно безопасные парацетамол и ибупрофен . Если они не помогли, то можно давать ребенку нимесулид. То есть нельзя начинать сбивать температуру с применения нимесулида - нужно сначала попробовать простые и более безопасные средства с парацетамолом и ибупрофеном.

Однако при применении нимесулида у детей в рекомендованных в инструкции дозах, препарат оказывает очень сильный жаропонижающий эффект. Поэтому не следует давать ребенку от температуры стандартную дозу нимесулида – разделите ее пополам. Вообще необходимо методом уменьшения стандартной дозы подобрать минимальную, эффективную для конкретного ребенка. Уменьшение дозы приведет к снижению риска побочных эффектов в разы, что сделает жизнь родителей значительно спокойнее.

Расчет дозы Нимесулида для ребенка

Стандартная доза нимесулида составляет 1,5-3 мг на 1 кг веса ребенка. Максимальная доза – 5 мг на 1 кг веса. Таким образом, родители должны высчитать дозировку в мг по массе ребенка. Например, при весе 20 кг необходимо принимать Нимесулид в дозе 20*1,5 = 30 мг. Это суточное количество, которое делится на 2 – 3 раза в день. Учитывая необходимость стандартную дозу уменьшить вполовину: 30 мг / 2 = 15 мг. Получаем суточное количество препарата для ребенка в 15 мг. Делим это на три приема, и получаем 15 мг / 3 = 5 мг, на один раз. Затем высчитываем, сколько миллилитров сиропа необходимо дать ребенку, чтобы в нем было 5 мг препарата. В 1 мл сиропа или суспензии содержится 10 мг. Исходя из соотношения, получаем, что 5 мг нимесулида содержится в 0,5 мл сиропа. Значит, разовая доза для ребенка составляет 0,5 мл сиропа. Ели эта доза не помогает, увеличьте ее на треть – до 0,75 мл. Если 0,75 мл будут эффективно сбивать температуру, то остановитесь на этой дозе, и примите ее в качестве стандартной для вашего ребенка. Если же 0,75 мл не помогает - увеличьте ее еще на 0,25 мл, и так до тех пор, пока не найдете дозу, минимальную эффективную для конкретного ребенка.

В принципе за 10 лет наблюдений педиатры не раз сталкивались с многократным превышением дозировки нимесулида у детей по разным причинам – родители дали больше, или ребенок попросту выпил вкусный сироп. Однако основным побочным эффектом были нервные потрясения у родителей, или несильная аллергия у детей, которая быстро проходила самостоятельно. Вообще аллергия на нимесулид развивается у 2 – 5% детей, но по большей части она вызвана различными ароматическими и вкусовыми добавками. Поэтому, чтобы этого избежать, можно применять препарат в диспергируемых таблетках.

Родители должны помнить, что нимесулид гораздо безопаснее, по сравнению с комбинацией анальгин + димедрол , которые вводит "скорая" для сбивания упорной температуры. Анальгин приводит к болезням кроветворения, поэтому запрещен к применению во многих развитых странах не только детям, но и взрослым.

Аналоги

Аналогами препаратов с нимесулидом являются лекарства из группы НПВС, обладающие схожими терапевтическими эффектами, но содержащие другие активные компоненты. Наиболее распространенными аналогами нимесулида являются следующие препараты:

• Таблетки Аминоартрин;
• Таблетки Артра Хондроитин 750;
• Таблетки Глюкозамин и Глюкозамина сульфат 750;
• Таблетки Хондроксид ;
• Таблетки Амтолметин гуацил;
• Таблетки Сустилак;
• Таблетки Нурофен ;
• Таблетки Ибупрофен;
• Таблетки Диклофенак;
• Таблетки Мелоксикам;
• Таблетки Сирдалуд ;
• Капсулы Артра хондроитин;
• Капсулы Артродарин;
• Капсулы Артрокер;
• Капсулы Диафлекс Ромфарм;
• Капсулы Диацереин-Мак;
• Капсулы Структум ;
• Капсулы Хондроитин-АКОС;
• Капсулы Хондроитин-Верте;
• Капсулы Хондроитин;
• Лиофилизат АРТРАДОЛ, раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондроитин сульфат , раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондролайф, раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондролон, раствор вводится внутримышечно;
• Порошок Глюкозамин и Глюкозамина сульфат, раствор принимать внутрь;
• Порошок и раствор Дона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
• Порошок и раствор Эльбона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
• Раствор Биартрин, вводится внутримышечно;
• Раствор Випраксин, водится инъекционно;
• Раствор Мукосат, вводится внутримышечно;
• Раствор Румалон, вводится внутримышечно;
• Раствор Хондрогард, вводится внутримышечно;
• Раствор Хондроитин-Ферейн, вводится внутримышечно;
• Гель и мазь Хондроксид, применяются наружно.

В перечень аналогов включены только селективные ингибиторы ЦОГ-2 - то есть препараты 2 поколения. Неселективные ингибиторы ЦОГ-2, такие как индометацин , аспирин, парацетамол и др., в список не вошли. Наиболее полный список аналогов можно найти в фармакопее, в разделе "Нестероидные противовоспалительные препараты" (НПВС). Все НПВС будут аналогами нимесулида.

Противопоказания

Препараты Нимесулида нельзя применять при наличии у человека следующих состояний:

• бронхиальная астма в сочетании с полипами носа и непереносимостью аспирина;
• язвы или эрозии слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки;

Болевые ощущения - это своего рода попытка организма обратить на себя внимание человека, зов о помощи. Значит, неладно что-то «в датском королевстве», и ресурсов организма недостаточно для устранения проблемы, нужна поддержка извне.

На потребительском фармацевтическом рынке РФ представлены сотни препаратов, призванных помочь человеку справиться с болью. У всех медикаментов разный состав, область применения и механизм влияния. Одними из самых эффективных являются лекарственные средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов. Среди них есть суспензия и таблетки «Нимесулид».

Состав и форма выпуска

Круглые таблетки имеют двояковыпуклую форму. По цвету могут быть светло-желтыми или просто желтыми. Основной действующий компонент - вещество нимесулид, в каждой таблетке - 100 мг. Из ряда дополнительных можно назвать микрокристаллическую целлюлозу, крахмал (кукурузный), крахмалгликолят натрия, коллоидный диоксид кремния.

Кроме этого, препарат предлагается потребителям в виде порошков для приготовления суспензии «Нимесулид». Состав такой же, как и у таблеток, в каждом пакетике 100 мг основного действующего компонента.

Фармакодинамика

Нимесулид избирательно подавляет циклооксигеназу-2, в отношении циклооксигеназы-1 его действие проявляется в значительно меньшей степени. В связи с этим наблюдается торможение синтеза простагландинов, спровоцированного реакцией воспалительного характера. Однако на процесс образования простагландинов регуляторного типа нимесулид оказывает едва ощутимое влияние, что приводит к минимальным побочным проявлениям со стороны системы пищеварения.

Помимо этого, эффективное действие нимесулида проявляется в ингибировании процесса образования свободных радикалов. Однако процессы гемостаза и фагоцитоза не испытывают на себе воздействия этого вещества. В механизме оказываемого противовоспалительного влияния лекарственного средства значительное место занимает и его способность к подавлению высвобождения миелопероксидазы (при многих воспалительных заболеваниях может спровоцировать повреждение тканей, является одной из самых точных диагностических характеристик, указывающих на возможный риск развития инфаркта или инсульта).

Показания для применения

Достаточно широка область применения медикамента «Нимесулид». От чего помогает этот препарат? Поскольку лекарственное средство оказывает на организм человека комплексное воздействие - антиоксидантное, обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное, - то назначают его при целом ряде воспалительных заболеваний. Эффективен препарат и при наличии остеоартрита (хроническое поражение суставов, в первую очередь разрушается суставной хрящ), тендинита (воспалительное поражение и дистрофия тканей сухожилий), бурсита (воспаление слизистых сумок, преобладает в области суставов).

Хорошие результаты показывает «Нимесулид» при лечении ревматоидного артрита, внесуставных ревматических заболеваний. Успешно борется с инфекционными заболеваниями, сопровождающимися воспалительными процессами. Достаточно часто таблетки «Нимесулид» применяются в гинекологии, при лечении травм различного происхождения. Пациенты говорят об эффективном устранении болевого синдрома в период послеоперационной реабилитации.

Противопоказания для приема «Нимесулида»

Поскольку медикамент относится к группе современных ПВНС, он имеет достаточно обширный перечень противопоказаний к применению. «Нимесулид» (от чего помогает лекарство - было рассмотрено ранее) не должны принимать люди с гиперчувствительностью к какому-либо компоненту в его составе. Не назначают препарат тем пациентам, у которых в анамнезе значатся гепатотоксические реакции и реакции гиперчувствительности в виде ринита, бронхоспазмов, крапивницы (при приеме аспирина или других представителей группы НПВС).

Противопоказанием к применению медикамента является наличие любых эрозивно-язвенных поражений пищеварительной системы, склонность к развитию кровотечений любого происхождения (т. е. отклонения в функционировании системы свертывания крови).

Лекарство «Нимесулид» инструкция запрещает принимать пациентам, страдающим почечной, печеночной, сердечной недостаточностью. Больные с «аспириновой» астмой, алкогольной и лекарственной зависимостью также не должны принимать препарат.

Не назначают медикамент в тех случаях, если у пациента повышена температура тела или наблюдаются другие симптомы гриппа. Кроме этого, недопустимо принимать «Нимесулид» детям, беременным и кормящим женщинам.

Возможные побочные реакции на «Нимесулид»

Применение медикамента может спровоцировать целый ряд побочных эффектов со стороны разных органов и систем человеческого организма.

Самые частые реакции фиксируются со стороны а проявляются они тошнотой, рвотой, диареей, развитием метеоризма и гастрита. Реже имеют место кровотечения ЖКТ, язвы вплоть до перфорации. Изредка можно услышать о диспепсии, стоматите, абдоминальных болях.

Способен вызвать «Нимесулид» побочные действия со стороны гепатобилиарной системы, чаще всего выражающиеся в повышении уровня ферментов печени, реже - в развитии гепатита (в т. ч. фульминантного), холестатической желтухи.

О реакции сердечно-сосудистой системы можно говорить, если наблюдается устойчивое повышение артериального давления, реже пациентов беспокоит учащенное сердцебиение, геморрагии, приливы, скачки АД.

Может отреагировать появлением отеков (не часто), реже - задержками мочи, гематурией, дизурией. Очень редко возможно развитие почечной недостаточности, олигурии.

Возможные реакции со стороны ЦНС чаще всего проявляются головокружением, общим недомоганием, астенией. Реже можно услышать о головных болях, развитии сомноленции (подобие гипнотического сна), синдрома Рейе (энцефалопатия), гипотермии (снижение температуры тела ниже уровня, который необходим для поддержания нормального обмена веществ). Изредка можно услышать о таких реакциях на «Нимесулид», как нервозность, тревожность, кошмарные сновидения.

Что касается лимфатической системы и системы кроветворения, «Нимесулид» (инструкция, отзывы медработников подтверждают эту информацию) изредка может спровоцировать анемию, эозинофилию, еще реже развивается тромбоцитопения, панцитопеническая пурпура.

Редко, но можно услышать о нарушениях обменных процессов (гиперкалиемия), иммунной системы (гиперчувствительность, анафилаксия), органов зрения (ухудшение зрения, помутнение полей), органов дыхания, средостения (одышка, бронхоспазм, астматические приступы). Имели место реакции кожных покровов и подкожной клетчатки (усиленное потоотделение, зуд, дерматит, крапивница, эритема, очень редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона).

Режим дозирования и схема применения

Взрослым пациентам таблетки «Нимесулид» рекомендовано принимать по одной штуке (100 мг) дважды в день. Предпочтительнее делать это после еды и запивать лекарство достаточным количеством воды. Если речь идет о порошках для приготовления суспензии, то содержимое одного пакетика разводится в 100 мл воды. Подросткам старше 12 лет нет необходимости менять дозу, а малышам этом медикамент к приему запрещен. В случае лечения пациентов преклонного возраста корректирование дозы не производится.

Для людей, страдающих печеночной недостаточностью, при клиренсе креатина в пределах 30-80 мл/мин., дозировки не корректируют. Если же этот показатель понижен (30 мл/мин. и менее) - медикамент запрещен к приему.

Это основные рекомендации по приему препарата «Нимесулид». Дозировка подбирается минимально эффективная и на максимально короткий период, что сведет к минимуму риск появления негативных эффектов. Максимальный курс терапии с применением «Нимесулида» не должен превышать 15 дней.

Превышение допустимой дозы: симптомы, лечение

Принимая таблетки «Нимесулид», надо придерживаться дозы, рекомендованной в инструкции или подобранной лечащим врачом. Самостоятельный прием медикамента и (или) его бесконтрольное применение могут привести к передозировке. При этом наиболее часто наблюдается следующая симптоматика: тошнота, рвота, кровотечения желудочно-кишечного тракта, сонливость, состояние апатии, гипертензия (повышенное артериальное давление), угнетение дыхательной функции, острая почечная недостаточность.

Лечение в случае передозировки симптоматическое, носит поддерживающий характер. Антидот нимесулида в настоящее время отсутствует. Если с момента передозировки или принятия высокой дозы медикамента не прошло больше 4 часов, в стационаре пациенту делается промывание желудка, рекомендуется прием абсорбента (например, активированный уголь в объеме 60-100 мг для взрослых) и какого-нибудь слабительного препарата осмотического типа.

В течение всего периода лечения медработниками должна тщательно контролироваться работа печени и почек. Информации о возможности выведения нимесулида из организма с помощью процедуры гемодиализа не имеется. По причине высокой степени связывания медикамента с белками форсированный диурез не будет эффективен.

Специальные указания

«Нимесулид», рецепт для приобретения которого в аптеках не требуется, тем не менее надо принимать с осторожностью. Следует избегать параллельного применение медикамента и каких-либо других нестероидных противовоспалительных средств, сопутствующих анальгетиков. При развитии у пациентов симптомов, характерных для повреждения печени (тошнота, рвота, анорексия, потемнение мочи) или увеличения уровня печеночных трансаминаз от применения «Нимесулида» надо отказаться. Если появляется лихорадка или гриппоподобные симптомы, терапия должна быть прекращена немедленно.

Внимательными к себе должны быть пациенты, которые параллельно с «Нимесулидом» принимают медикаменты, увеличивающие риск развития желудочно-кишечных изъязвлений и кровотечений. С осторожностью назначают препарат тем людям, которые страдают язвенным колитом или болезнью Крона, имеющим язвы в анамнезе, пожилым пациентам.

Лица, которым необходимо принимать «Нимесулид» параллельно с аспирином в кардиологических дозах, должна быть назначена комбинированная терапия с гастропротекторами.

Применение «Нимесулида» (или каких-либо других НПВС) в больших объемах и на протяжении длительного периода времени ведет к небольшому увеличению риска развития тромбоэмболических происшествий (инсульт, инфаркт миокарда и т. п.).

Пациентам с различными проблемами сердечно-сосудистой системы «Нимесулид» может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза превысит степень риска развития побочных эффектов.

Медикамент оказывает влияние на степень активности тромбоцитов. Эта информация важна для пациентов, страдающих геморрагическим диатезом. Тяжелые поражения кожных покровов чаще всего развиваются при длительном использовании «Нимесулида». Как только появляются кожные высыпания, становится заметным повреждение или фиксируются любые другие проявления непереносимости, терапию медикаментом следует прекратить.

Применение «Нимесулида» беременными женщинами может спровоцировать закрытие боталлова протока прежде, чем это будет необходимо, уменьшение объема Возможно повышение риска внутриутробного кровотечения, ослабление родовой деятельности, появление отеков. По этим причинам будущим мамам на протяжении первого и беременности не рекомендован прием «Нимесулида».

Должно быть, ответ на вопрос о том, можно ли принимать одновременно «Нимесулид» и алкоголь, очевиден: подобное сочетание недопустимо!

Аналоги

Под аналогами «Нимесулида» подразумеваются медикаменты из группы НПВС, содержащие в качестве основного действующего вещества нимесулид (цена на них будет колебаться приблизительно в одном и том же диапазоне, но об этом чуть ниже). К наиболее известным и часто назначаемым медработниками аналогам можно отнести препараты «Найз» (гель, таблетки, суспензия), «Нимесил» (порошки), «Нимика» (таблетки), «Нимулид» (гель, таблетки, суспензия, таблетки для рассасывания).

Все аналоги обладают достаточной эффективностью и назначаются для борьбы с самым широким спектром заболеваний, носящих воспалительный характер.

Ценовой диапазон

Цены на сам «Нимесулид» и его аналоги приблизительно одинаковые, хотя рассматриваемый нами медикамент по стоимости более доступен широкому кругу покупателей. Таблетки «Нимесулида» (20 шт. в пачке) будут стоить 85-90 рублей за упаковку. Столько же таблеток «Найза» обойдется в 110-140 рублей, «Нимики» (тоже 20 шт.) - в 115-134 рубля. Упаковка «Нимулида» из 30 таблеток стоит 180-220 рублей. Объем содержания основного действующего вещества (нимесулида) во всех аналогах одинаков - 100 мг.

Вместо таблеток «Нимесулид» (цена самая низкая) можно приобрести, к примеру, суспензию «Найз» по цене 200-300 рублей за 60 мл или «Нимулид» - 75-105 рублей за такой же объем препарата. Также доступны для широкого круга потребителей таблетки для рассасывания «Нимулид»: 20 штук по цене 130-155 рублей за упаковку.

Пожалуй, самая дорогая форма выпуска медикамента с нимесулидом в качестве основного компонента - это порошки «Нимесил». 30 пакетиков (упаковка) обойдутся потребителю в сумму от 560 до 645 рублей.

Для наружного применения достаточно эффективны гели с нимесулидом. Так, «Найз» обойдется покупателю в 120-145 рублей за тюбик объемом 20 г или 215-275 рублей (50 г). Гель «Нимулид» несколько дешевле: 115-150 рублей за тюбик объемом 30 г.

В заключение хочется сказать следующее. Решение о применении «Нимесулида», любого его аналога или каких-либо других НПВС должно быть принято лечащим врачом. Только медработник может правильно оценить тяжесть состояния здоровья своего пациента, учесть все сопутствующие заболевания, подобрать лекарственный препарат, выбрать дозировку и разработать схему лечения, с тем, чтобы минимизировать вероятность развития побочных эффектов и получить максимально позитивный результат.

Существует группа медикаментозных препаратов, которые запрещено совмещать с алкогольными напитками. Одним из таких лекарственных средств является Нимесил, созданный преимущественно для подавления сильных болей различного происхождения. Одновременный прием лекарства с алкоголем усиливает присущие Нимесилу побочные действия. О том, как правильно принимать препарат, чтобы не навредить организму – в статье narcologpro.ru

О препарате

Нимесил – сильное нестероидное противовоспалительное средство класса сульфонамидов, в котором активным компонентом выступает нимесулид. Форма выпуска препарата – гранулы для приготовления суспензии. Перед применением гранулы разводят в стакане с теплой водой и получают смесь обычно со вкусом апельсина.

Лекарственное средство помимо противовоспалительного оказывает обезболивающее, жаропонижающее и антиагрегантное (противотромбовое) действие. Благодаря этим свойствам оно присутствует в аптечке практически в каждом доме. Нимесулид справляется с любой болью и снижает температуру тела при простудных заболеваниях.

Нимесил назначают при:

• боли в спине или пояснице;
• зубной боли;
• травмах;
• головной боли;
• воспалительных заболеваниях суставов и костно-мышечной системы.

Согласно отзывам, препарат хорошо переносится при правильном употреблении. Действовать Нимесил начинает уже через 10-15 минут после приема. Подобно многим противовоспалительным и обезболивающим средствам, нимесулид имеет некоторые противопоказания. Смесь запрещено принимать вместе с лекарствами, принадлежащими аналогичной группе.

Прием препарата противопоказан при:

• бронхиальной астме;
• почечной недостаточности;
• заболеваниях печени;
• сердечной недостаточности;
• лихорадке при инфекционных заболеваниях;
• воспалении кишечника;
• беременности и лактации;
• индивидуальной непереносимости компонентов.

Кроме того, лекарство нельзя принимать детям (в возрасте до 12 лет) и людям пожилого возраста.

Используя препарат, следует помнить, что нимесулид устраняет боль, а не причину заболевания. Лекарство оказывает временный эффект, поэтому болевые ощущения через определенное время проявятся снова. Прием обезболивающего средства – это всегда экстренная мера.

И хотя анальгетик можно приобрести в аптеках без рецепта, консультация врача перед применением необходима. Правильную дозировку и курс лечения с учетом анамнеза больного и типа заболевания может назначить только лечащий доктор.

Суточная норма Нимесила – не более 2 пакетиков в день. Интервал между приемами составляет 12 часов. В разбавленном виде лекарство хранить нельзя.

Несовместимость с алкоголем

Почему Нимесил с алкоголем несовместимы?

Действие Нимесила сопровождается рядом побочных эффектов, схожих с воздействием на организм человека этилового спирта и его метаболитов. Поэтому при сочетании лекарственное средство и спирт усиливают друг друга, провоцируя задержку жидкости в организме и высокое давление.

Обезболивающий препарат ускоряет разрушающее действие ацетальдегида (продукт распада этанола) на печень, провоцируя развитие гранулемы, острого гепатита и цирроза печени.

Негативное воздействие в результате совместного приема лекарства и этанола выражается в нарушении работы желудка. Алкоголь раздражает слизистую, вызывает гастрит, язву.

Угрожающее жизни состояние возникает со стороны органов пищеварительного тракта – внутреннее кровотечение в результате перфорации стенки желудка и кишечника. Предположить наличие внутреннего кровотечения можно по калу, который становится дегтеобразным и приобретает черный цвет, а также высокой скорости оседания эритроцитов (СОЭ).

Лекарство в целях безопасности не назначают пациентам с патологиями сердечно-сосудистой системы и крови. Попадая в организм, этиловый спирт вызывает спазм сосудов, что увеличивает нагрузку на сердце. Параллельный прием порошка и спиртных напитков может привести к острой сердечной недостаточности или к летальному исходу.

Лицам, страдающим от алкогольной зависимости, категорически запрещено принимать нимесулид. Объясняется это тем, что у алкозависимого все органы и системы организма ослаблены, а значит, риск развития осложнений увеличивается в разы. Раствор также не рекомендуется принимать при похмельном синдроме. Анальгетик купирует боль, но в то же время наносит вред печени и почкам. Употреблять суспензию можно только после того, как все компоненты этанола будут полностью выведены из организма.

Правила приема

Как правильно принимать Нимесил и алкоголь, чтобы избежать побочных явлений?

Мешать Нимесил с этиловым спиртом запрещено - они не совместимы. Алкоголь разрешается употреблять не ранее чем через 6 часов после приема препарата. За это время лекарство частично выводится из организма. Избавляться от боли при помощи нимесулида можно лишь после полного выведения алкоголя и продуктов его распада из организма. Чтобы рассчитать время удаления этилового спирта, можно воспользоваться специальным алкогольным калькулятором он-лайн.

Сколько пили?

мл крепостью

°

мл крепостью

°

мл крепостью

°

Ваша масса

Прошло часов

Концентрация алкоголя (промилле)

За руль можно садиться через

Период полувыведения лекарства, то есть половины принятой дозы, составляет от 2 до 6 часов. Спустя еще 2–6 часов из организма выводится оставшаяся часть препарата. Таким образом, один пакетик Нимесила полностью покинет организм через 12 часов. Только тогда разрешается прием горячительных напитков.