Мовалис максимальная суточная доза. Мовалис: состав лекарственного средства, форма выпуска и фармакологическое действие

Решившись на процедуру наращивания, каждая женщина стремится получить максимальный результат – длинные, густые и шелковистые ресницы. Придя в салон красоты, многие просят сделать длинные и толстые реснички, но потом через 2-3 дня из-за неудобства и тяжести приходят с просьбой переклеить волосинки покороче.

Как выбрать ресницы для наращивания, чтобы сразу получить видимый для себя результат, но незаметный для окружающих, которые будут думать, что такими шикарными ресницами вас наградила природа? Сначала разберемся с эффектами, которых можно достичь при подборе длины материала.

Эффекты наращивания ресничек

Первым и главным вопросом мастера салона красоты станет ваше пожелание по корректировке формы глаза, которой добиваются при подборе ресничек разной длины.

Натуральный. По верхнему веку мастер наращивает материал одинаковой длины, которая превосходит размер собственных ресниц на 2 мм. Такой прием делает взгляд выразительным, волосинки кажутся гуще, но внешне понять, что они ненатуральные, невозможно.
Лисий. Эффект достигается за счет постепенного увеличения длины материала к внешнему углу глаза. Такая техника подходит женщинам с маленькими глазами.
Беличий. Материал для наращивания используют в основном небольшого размера, только у внешнего угла глаза приклеивают пару пучков длинных ресничек.
Лучики. Реснички для процедуры берут двух разных размеров и клеят их поочередно.
Кукольный взгляд. По всей длине приклеивают длинные реснички – более 16 мм. Стойкость результата подобной технологии чаще носит кратковременный характер из-за неудобства такой «красоты».
Миллениум. Такого эффекта хотят добиться экстравагантные женщины, которые хотят выделиться. Ведь техника предполагает приклеивание ресничек с использованием перьев, цветных ресничек, страз и других украшений.

Есть ли разница в материале ресниц?

Конечно есть, ведь искусственные реснички для наращивания производят из моносинтетического сырья. Выбирать лучше те, в состав которых добавляют силикон: он предотвратит заламывание волосков, сделает их блестящими и схожими с натуральными.

Обратите внимание на другие добавки в составе материала, ведь реснички должны быть гипоаллергенными. Обязательно обсудите этот вопрос с мастером, если у вас есть аллергия на продукты или материалы.

Какой выбрать диаметр?

Этот параметр находится в диапазоне от 0,1 до 0,25 мм. Определиться с лучшим вариантом для себя можно исходя из тех целей, для которых вы идете на процедуру наращивания. Подходящая толщина ресничек выбирается следующим способом:

0,1 мм подходит в том случае, когда собственные ресницы склонны к выпадению, тонкие и ломкие. Такое наращивание не ощущается веками, внешне они максимально схожи с естественными ресницами. Поэтому обладательницы подобных наращенных ресниц дополнительно подкрашивают их тушью;
0,15 мм – такая толщина уже больше похоже на покрытые тушью ресницы, но женщины, предпочитающие объем, все равно подкрашивают их;
0,2 мм – этот диаметр является оптимальным для женщин, которым некогда по утрам красить глаза, но все же сделать их выразительными есть огромное желание. Они больше всех предыдущих вариантом напоминают грамотно прокрашенные реснички, но в то же время ощутимы на веках;
0,25 мм специалисты рекомендуют наращивать только для торжественных мероприятий, так как из-за своей тяжести они могут спровоцировать через некоторое время выпадение собственных волосков.

Какая длина подойдет именно вам?

Для определения этого параметра существует простейшее правило: возьмите одну выпавшую из глаз ресничку и приложите ее к любой линейке. К этому размеру приплюсуйте 2 мм – это и будет идеальный размер для процедуры наращивания. Если хочется заиметь довольно выразительный взгляд и длинные реснички, то не добавляйте к этой величине слишком много – максимум 4 мм, иначе глаза будут смотреться кукольно и даже вульгарно.

Большинство производителей выпускают ленты ресниц для наращивания с волосками от 4 до 22 мм, которые предназначены для разных целей:

4-6 мм пригодны для проработки внутренних углов глаз – там реснички должны быть самыми короткими;
8-12 мм – самая ходовая длина, именно ее используют для создания как естественных, так и удлиненных ресничек;
волоски длиннее 16 мм предназначены исключительно для торжественных мероприятий, фотосъемок или тематических вечеринок, поэтому для их наращивания используют нестойкий клей, который позволит в любой момент снять искусственные пучки.

Насколько важен изгиб?

Правильно подобранный изгиб поможет визуально скорректировать разрез глаз и сделать их «широко распахнутыми». Для обозначения этого параметра в профессиональных кругах используют следующие значения:

B – такие волоски имитируют природную форму ресничек – они прямые и только слегка устремляются вверх.
C – реснички изогнуты, поэтому делают взгляд открытым и притягательным. Такая форма не требует дополнительного подкручивания или завивки.
CC – очень изогнутые волоски, которые наращивают женщинам, у которых собственные реснички имеют прямую форму.
L – основная длина такого волоска имеет прямую форму, изогнут только сам кончик. Такой вариант идеально подходит женщинам, у которых от природы нависшее веко.
J – изгиб едва заметен, но придает взгляду легкость и открытость.

Можно ли выбирать цвет?

Основа цветовой палитры материала для подобного наращивания – черный и коричневый. Первый вариант позволяет выделить глаза, сделать их выразительными и более заметными. Коричневые волоски позволяют добиться натурального эффекта, а также рекомендованы для наращивания светловолосым девушкам. Черные длинные ресницы у блондинки могут смотреться слишком вульгарно и неестественно.

Но спектр возможностей такой процедуры не ограничивается только этими цветами, при желании можно приклеить желтые, зеленые, синие или реснички любого цвета. Этот вариант подойдет тем, кто всегда и во всем стремится выделиться из толпы или произвести впечатление на тематической вечеринке. Другой вопрос, что не у каждого мастера в запасе есть вся цветовая гамма материала.

Чтобы структурировать все разновидности материала для этой процедуры, предлагаем посмотреть следующий ролик:

Если наращивание вы решили провести самостоятельно у себя дома, то следующее видео поможет разобраться во всех его тонкостях:

Что же насчет производителя?

Профессионалы такого мастерства утверждают, что не все производители ресничек добросовестно относятся к подбору оптимального состава волоска. Он должен быть таким, чтобы при воздействии ресница не ломалась и не деформировалась, а при изменении формы возвращалась в исходное положение. Хороший материал имеет в своей структуре силикон, но стоит он дороже остальных вариантов.

Не пользуются спросом у мастеров наращивания следующие производители: Ha-Da, Ириск, Salon Professional, Леди Виктори, Байсида, Лидан. Они сделаны из дешевого синтетического материала, заламываются и в упаковке много дефектных экземпляров. К тому же выглядят они ненатурально и невыгодно отличаются от естественных ресниц.

Хорошие отзывы получили реснички от Перфект Силк, AG, Дольче Вита, которые относят к материалу премиум класса. Они эластичные, блестящие, не выделяются на фоне своих ресниц.

Чтобы определить, какие реснички лучше для вас, определите сначала тот эффект, которого вы хотели бы добиться. Обсудите это с мастером, который подберет оптимальные параметры материала для наращивания. Возможно, что придется использовать сразу несколько разновидностей волосков.

НПВС, относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2 (оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е 2 , стимулируемую липополисахаридом/реакция, контролируемая ЦОГ-2/), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность при приеме внутрь (89%).

При однократном приеме препарата средняя C max в плазме достигается в течение 5-6 ч. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней. Диапазон различий между C max и C min препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его приема 1 раз/сут. относительно невелик и составляет 0.4-1 мкг/мл - для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг. C max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч.

Концентрации препарата после постоянного приема препарата в течение более 1 года сходны с концентрациями, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Распределение

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение V d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Показания

Симптоматическое лечение:

Остеоартроза;

Ревматоидного артрита;

Анкилозирующего спондилита.

Инструкция по применению / дозировка

Внутрь при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите препарат назначают по 15 мг/сут., при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе суточная доза составляет 7.5, при необходимости дозу повышают до 15 мг/сут.

Максимальная суточная доза - 15 мг.

Для подростков максимальная доза составляет 0.25 мг/кг массы тела.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У доза препарата Мовалис не должна превышать 7.5 мг. У снижение дозы не требуется.

Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другим напитком.

Побочное действие

Ниже описаны нежелательные явления, связь которых с применением препарата Мовалис , расценивалась как возможная. Данные о частоте этих явлений основаны на сведениях, полученных в клинических исследованиях без учета причинно-следственной связи. Клинические исследования включали 3750 пациентов, которые принимали 7.5 мг или 15 мг препарата в сутки в течение срока до 18 мес (средняя продолжительность лечения 127 дней).

Нежелательные явления, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, зарегистрированные при широком применении препарата, отмечены (*). Частоту этих редких явлений трудно оценить. Предполагается, что она составляет менее 0.1%.

Со стороны пищеварительной системы: >1% - диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% - эзофагит, стоматит, отрыжка, гастродуоденальная язва, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, преходящие изменения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз или уровня билирубина); <0.1% - перфорация ЖКТ, колит; гепатит*, гастрит*.

Желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям.

Со стороны системы кроветворения: >1% - анемия; 0.1-1% - лейкопения, изменение лейкоцитарной формулы, тромбоцитопения.

Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Дерматологические реакции: >1% - зуд, кожная сыпь; 0.1-1% - крапивница; <0.1% - фотосенсибилизация. В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза*.

Со стороны дыхательной системы: < 0.1% - у предрасположенных пациентов после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая Мовалис , сообщалось об остром развитии бронхиальной астмы.

Со стороны ЦНС: >1% - головная боль; 0.1-1% - головокружение, шум в ушах, сонливость; <0.1% - спутанность сознания* нарушение ориентации, изменение настроения*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: >1% - отеки; 0.1-1% - повышение АД, сердцебиение, приливы.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); <0.1% - острая почечная недостаточность*.

При применении НПВС могут возникать интерстициальный нефрит, альбуминурия и гематурия, однако связь этих изменений с применением мелоксикама пока не установлена.

Со стороны органа зрения: <0.1% - конъюнктивит*, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения*.

Аллергические реакции: <0.1% - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные*).

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

Тяжелая недостаточность функции печени;

Почечная недостаточность тяжелой степени (без проведения гемодиализа);

Явное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;

Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;

Беременность;

Лактация (грудное вскармливание);

Детский и подростковый возраст до 12 лет;

Известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Препарат нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница.

С осторожностью следует назначать препарат при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мовалис противопоказан при беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов и пороков сердца у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% до 1.5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:

Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;

Дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.

У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться время родов.

Известно, что НПВС проникают в грудное молоко, поэтому Мовалис не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Применение мелоксикама, как и других препаратов блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (без проведения гемодиализа).

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис не должна превышать 7.5 мг.

У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно- кишечного кровотечения Мовалис необходимо отменить.

Как и при использовании других НПВС, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис .

НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, больные, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек, пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

При использовании препарата Мовалис сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.

Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС.

Передозировка

Антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести промывание желудка и общую поддерживающую терапию. В клинических исследованиях показано, что колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Мовалиса с другими НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВС не рекомендуется. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты (1000 мг 3 раза/сут.) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и C max (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.

Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с Мовалисом повышают риск развития кровотечений. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектами антикоагулянтов.

НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с этим больным, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных средств при применении НПВС. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения.

Применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. У пациентов, получающих Мовалис и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

НПВС снижают эффект антигипертензивных средств (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики), вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Мелоксикам выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма, около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, разрушается изоферментами CYP (основной путь метаболизма - изофермент CYP2С9, дополнительный - изофермент CYP3А4), около 1/3 метаболизируется другими системами, например, путем перекисного окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

При одновременном применении мелоксикама, антацидов, циметидина, дигоксина или фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными гипогликемическими средствами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Перед использованием препарата МОВАЛИС вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

05.001 (НПВС)

Форма выпуска, состав и упаковка

Суппозитории ректальные гладкие, желтовато-зеленого цвета, с углублением в основании.

Вспомогательные вещества: суппозиторная масса (суппоцир ВР), макрогола глицерилгидроксистеарат (полиэтиленгликоля глицерилгидроксистеарат), (cremophor RH40).

6 шт. - упаковки контурные (1) - пачки картонные.6 шт. - упаковки контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые были связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Показано, что суппозитории биоэквивалентны таблеткам. Cmax препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 ч после применения препарата. Диапазоны различий между Cmax и Cmin схожи для таблеток и суппозиториев.

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы (с альбуминами - 99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость; местные концентрации составляют примерно 50% от концентраций в плазме. Vd низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания - 30-40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Во время исследования мелоксикама у детей была изучена фармакокинетика препарата в дозах, применявшихся из расчета 0.25 мг/кг. При сравнении показателей у детей разного возраста (2-6 лет, n=7 и 7-14 лет, n=11) установлена тенденция к более низкой Cmax (уменьшение на 34%) и AUC (уменьшение на 28%) у детей младшего возраста, а клиренс препарата (с поправкой на массу тела) у этой группы детей был более высоким. Концентрации мелоксикама в плазме у детей старшего возраста и взрослых сходны. У детей обеих возрастных групп T1/2 мелоксикама из плазмы были одинаковыми и составляли 13 ч, но несколько более короткими, чем у взрослых - 15-20 ч.

МОВАЛИС: ДОЗИРОВКА

Т.к. риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения препарат следует принимать в течение как можно более короткого срока и в наименьшей эффективной дозе.

Максимальная суммарная суточная доза препарата и инъекций составляет 15 мг.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис® не должна превышать 7.5 мг.

У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Специфических антидотов и антагонистов нет.

Лекарственное взаимодействие

Другие ингибиторы синтеза простагландинов, в т.ч. ГКС и салицилаты (): при одновременном применении увеличивается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВС не рекомендуется. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты (1 г 3 раза/сут) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и Cmax (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.

Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с Мовалисом повышают риск развития кровотечений. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектами антикоагулянтов.

НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с этим больным, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

Применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. У пациентов, получающих Мовалис® и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

Мелоксикам выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма, около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, разрушается изоферментами CYP450 (основной путь метаболизма - изофермент CYP2С9, дополнительный - изофермент CYP3А4), около 1/3 метаболизируется другими системами, например, путем перекисного окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При одновременном применении мелоксикама, циметидина, дигоксина или фуросемида значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными гипогликемическими средствами.

Беременность и лактация

Мовалис® противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% до 1.5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям у плода:

преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;
дисфункция почек,
с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.

У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться время родов. Антиагрегантный эффект может проявляться даже при применении низких доз.

Известно, что НПВС проникают в грудное молоко, поэтому Мовалис® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

МОВАЛИС: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Ниже описаны нежелательные явления, связь которых с применением препарата Мовалис®, расценивалась как возможная. Нежелательные явления, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, зарегистрированные при широком применении препарата, отмечены (*).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, перфорация ЖКТ, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, колит, гастрит*, эзофагит, стоматит, боли в животе, диспепсия, диарея, рвота, запор, метеоризм, отрыжка, гепатит*, изменения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз или билирубина). Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация ЖКТ могут приводить к летальному исходу.

Со стороны системы кроветворения: изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (бронхоспазм) у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, спутанность сознания*, дезориентация*, изменения настроения*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки, повышение АД, чувство прилива крови к лицу.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность*, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови). При применении НПВС возможно нарушение мочевыделения, включая острую задержку мочи*.

Со стороны органов чувств: головокружение, шум в ушах, конъюнктивит*, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения*.

Аллергические реакции: ангионевротический отек*, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические* и анафилактоидные*), токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, многоформная эритема*, буллезный дерматит*, кожная сыпь, крапивница, зуд.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Показания

Симптоматическое лечение:

остеоартрит (артроз,
дегенеративные заболевания суставов);
ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилит.

Противопоказания

пациенты,
у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС отмечались симптомы бронхиальной астмы,
полипоз носа,
ангионевротический отек или крапивница;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
с перфорацией или недавно перенесенная;
обострение острых воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона,
язвенный колит);
тяжелая недостаточность функции печени;
почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин,
без проведения гемодиализа);
активное желудочно-кишечное кровотечение,
недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или диагностированные системные геморрагические заболевания;
тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;
подтвержденная гиперкалиемия;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 12 лет (за исключением применения при установленном диагнозе - ювенильный ревматоидный артрит);
повышенная чувствительность к компонентам препарата (существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС).

Не следует применять препарат для устранения послеоперационных болей (после операции коронарного шунтирования).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК, у пациентов пожилого возраста, пациентов с дегидратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом или клинически выраженным заболеванием почек; на фоне лечения диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, при гиповолемии вследствие серьезного хирургического вмешательства, приводящие к гиповолемии; у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

Во время применения НПВС очень редко сообщалось о развитии серьезных аллергических реакций (некоторые из которых с летальным исходом), в т.ч. эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Наибольший риск развития этих реакций, по-видимому, отмечается в самом начале курса лечения, в большинстве случаев они начинались в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или любых других симптомов гиперчувствительности Мовалис® следует отменить.

При применении НПВС возможно повышение риска развития серьезных тромботических сердечно сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут приводить к летальному исходу. Этот риск может повышаться по мере увеличения длительности применения НПВП. Наибольший риск отмечается у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, почечной недостаточности, у пациентов, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7.5 мг.

При использовании препарата Мовалис® сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому таким пациентам требуется тщательное наблюдение. Необходима осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.

Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления. Для эффективного лечения Мовалис® следует применять в комбинации с препаратами для лечения инфекционных заболеваний.

Суппозитории не следует применять у пациентов с какими-либо воспалительными процессами прямой кишки или заднего прохода, или у пациентов с недавно отмечавшимся кровотечением из прямой кишки или заднего прохода.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение при нарушении функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (без проведения гемодиализа).

Применение при нарушении функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Германия Греция Испания Италия СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидный противовоспалительный препарат - НПВП

Формы выпуска

1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (3) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные. 1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные. 1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (3) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные. 1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные. 1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с ложкой дозировочной - пачки картонные. 5 упаковок по 10 ампул 6 - упаковки контурные (1) - пачки картонные. 6 - упаковки контурные (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/м введения прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета Раствор для в/м введения прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета. Раствор для в/м введения прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета. Суппозитории ректальные гладкие, желтовато-зеленого цвета, с углублением в основании. Суспензия для приема внутрь Таблетки от бледно-желтого до желтого цвета, круглые, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне - логотип фирмы, на другой стороне - вогнутая риска, по обе стороны которой выгравировано "77С". Таблетки от бледно-желтого до желтого цвета, круглые, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне - логотип фирмы, на другой стороне - код и вогнутая риска; допускается шероховатость таблеток.

Фармакологическое действие

Мовалис - нестероидный противовоспалительный препарат, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама Cmax в плазме достигается в течение 2 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата после его приема 1 раз/ относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmin в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Cmax в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч после приема внутрь. Распределение Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама. Фармакокинетика в особых клинических случаях Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5

Особые условия

Пациенты с заболеваниями ЖКТ должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить. Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе лечения в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны для лиц пожилого возраста. При применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис®. Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям. НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При использовании препарата Мовалис® (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Подобно другим НПВП, Мовалис® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Как препарат, ингабирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис®. У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (КК более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия. Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Состав

1 амп. мелоксикам 15 мг Вспомогательные вещества: меглюмин - 9.375 мг, гликофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрия хлорид - 4.5 мг, глицин - 7.5 мг, натрия гидроксид - 228 мкг, вода д/и - 1279.482 мг. 1 таб. мелоксикам 7.5 мг Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат - 15 мг, лактозы моногидрат - 23.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102 мг, повидон К25 - 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.5 мг, кросповидон - 16.3 мг, магния стеарат - 1.7 мг. 1 супп. мелоксикам 7.5 мг Вспомогательные вещества: суппозиторная масса (суппоцир ВР), макрогола глицерилгидроксистеарат (полиэтиленгликоля глицерилгидроксистеарат). мелоксикам 15 мг Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон 25), кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат. Мелоксикам 7,5мг; Вспомогательные в-ва: кремния диоксид коллоидный, гиэтиллоза, сорбитол 70%, глицерол 85%, ксилитол, натрия сахаринат, натрия бензоат, лимонной к-ты моногидрат, ароматизатор малиновый раствор Мовалис для внутримышечного введения 1 мл: мелоксикам 10 мг Вспомогательные вещества: меглюмин - 9.375 мг, гликофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрия хлорид - 4.5 мг, глицин - 7.5 мг, натрия гидроксид - 228 мкг, вода д/и - 1279.482 мг.

Мовалис показания к применению

Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при: остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов); ревматоидном артрите; анкилозирующем спондилите; других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии. дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

Мовалис противопоказания

- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда; - язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная; - воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения; - тяжелая печеночная недостаточность; - тяжелая почечная недостаточность, ХПН у больных, неподвергающихся гемодиализу при KK

Мовалис дозировка

15 мг 15 мг/1,5 мл 7,5 мг 7,5мг, 15мг

Мовалис побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис® расценивалась как возможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (?1/10); часто (?1/100,

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с мелоксикамом других ингибиторов синтеза простагландинов, в т.ч. ГКС и салицилатов, увеличивается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется. Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови. Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови. НПВП повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития. НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано. Применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. НПВП снижают эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторов АПФ, усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации, тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению. У пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия. Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

Лем, Мелбек, Мелбек форте, Мелокс, Мелоксикам, Мовасин, Артрозан