Выбор читателей
Популярные статьи
Введение
Ноотропы - это вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшающие память, облегчающие процесс обучения, стимулирующие интеллектуальную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи. Ноотропные препараты способны улучшать когнитивные (познавательные) функции как у здоровых людей, так и, в особенности, нарушенные при различных заболеваниях.
В отличие от психостимуляторов мобилизующего типа, ноотропы не вызывают психомоторного возбуждения, истощения функциональных возможностей организма, привыкания и пристрастия.
Цель настоящей работы - привести сравнительную характеристику ноотропов и психостимуляторов.
Для достижения цели были поставлены следующие задачи:
1. Описать механизм действия ноотропов
2. Описать механизм действия психостимуляторов
На конкретных препаратах сравнить психостимуляторы и ноотропы
1.
Механизм действия ноотропов
Термин «ноотропы» (от греч. «ноос» - мышление, разум и «тропос» - стремление) был впервые предложен в 1972 г. после внедрения в медицинскую практику пирацетама. По определению экспертов ВОЗ, ноотропные препараты - это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.
К ноотропам относят в первую очередь пирацетам и его гомологи (анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, этирацетам и др.), пиридотол (энцефабол), ацефен (меклофеноксат), а также некоторые препараты, структурно связанные с гамма-аминомасляной кислотой (аминалон, натрия оксибутират, пантогам, фенибут, пикамилон и др.).
Наиболее важными проявлениями действия ноотропов являются активация интеллектуальных и мнестических функций, повышение способности к обучению и улучшение памяти. Они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями большого мозга, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга.
Характерным свойством ноотропов является их антигипоксическая активность. Способность уменьшать потребность тканей в кислороде и повышать устойчивость организма к гипоксии характерна в той или иной степени для всех ноотропных препаратов.
Механизм действия ноотропных средств изучен недостаточно. Пирацетам имеет по химической структуре сходство с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и может рассматриваться как производное этой аминокислоты, являющейся основным центральным тормозным нейромедиатором. Однако в организме пирацетам в ГАМК не превращается, и содержание ГАМК в мозге после применения пирацетама не повышается. Вместе с тем в относительно больших дозах и при повторном введении пирацетам способен усиливать ГАМКергические тормозные процессы. Таким образом, не исключаются ГАМКергические элементы и значение ГАМКергических процессов в механизме действия пирацетама. Имеет значение, вероятно, влияние ноотропных средств на другие нейромедиаторные системы мозга, в том числе на глутаматергические процессы, на синтез дофамина и уровень норадреналина. Под влиянием пирацетама и ацефена увеличивается концентрация ацетилхолина на уровне синапсов и плотность холинергических рецепторов. Некоторые ноотропы повышают содержание в мозге серотонина. Особо важным в механизме действия ноотропов является влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке: активация синтеза белка и РНК, улучшение утилизации глюкозы, усиление синтеза аденозинтрифосфата, антигипоксическое и мембраностабилизирующее действие и др.
Кроме психиатрии, ноотропные средства широко используются в разных областях медицины, в том числе в педиатрической (отставание в развитии), гериатрической (старческая деменция, болезнь Альцгеймера), нейрохирургической практике.
Основные препараты группы ноотропов:
Ацефен (меклофеноксат) улучшает метаболизм в ЦНС, способствует восстановительным процессам при переутомлении, оказывает слабое стимулирующее действие, применяется при резидуальной церебрально-органической недостаточности, астенических состояниях различного происхождения, интеллектуально-мнестических нарушениях при органических поражениях головного мозга. Выпускается в таблетках по 0,1 г. Суточная доза от 0,4 до 0,8 г; рекомендуется прием препарата в утренние и дневные часы.
Ницерголин (сермион) - гидратированное полусинтетическое производное спорыньи со свойствами антагониста α-рецепторов. Вызывает расширение сосудов, регулирует поглощение глюкозы, утилизацию и биосинтез белков, подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает пластичность эритроцитов. Быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, выделяется с мочой.
Применяется при пограничных психических расстройствах органического генеза, вегетативных дисфункциях, мигрени, обладает ноотропным и антиастеническим действием.
Побочные эффекты препарата выявляются редко и снижаются по мере продолжительности терапии. Среди них наиболее часто выявляется ортостатическая гипотензия, эритема, неприятные ощущения в области сердца, расстройства сна, дискомфорт в желудке. Противопоказаниями является повышенная чувствительность к препарату, а также выраженная артериальная гипотензия. Выпускается в таблетках по 5 мг и в ампулах по 4 мг. Назначается внутрь, внутримышечно и внутривенно. Средняя суточная доза 30 мг.
Пантогам сочетает транквилизирующее, вегетотропное и ноотропное действие. Чаще применяется при неврозоподобных расстройствах экзогенно-органического происхождения. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г. Разовая доза 0,25-0,5 г, средняя суточная - 1,5-3 г.
Пикамилон. Ноотропный эффект сочетается с умеренным транквилизирующим и антиастеническим действием. Применяется при невротических расстройствах, сопровождающихся тревогой, астенией, эмоциональной лабильностью. Форма выпуска: таблетки по 0,01, 0,02, 0,05 г, растворы для инъекций (ампулы) 2 мл 5 и 10 %. Разовая доза 20-50 мг, средняя суточная - 40-300 мг.
Пирацетам (ноотропил) - наиболее распространенный препарат группы ноотропов. Обладает преимущественно антиастеническим, ноотропным, вазовегетативным и адаптогенным действием. Оказывает положительное влияние на церебральный метаболизм и кровоток, улучшает мнестические функции и процессы обучения. Широко применяется при невротических и неврозоподобных состояниях с преобладанием астенических, адинамических, энцефалопатических нарушений. Форма выпуска: капсулы по 0,4 г, таблетки по 0,2 г, ампулы по 5 мл 20 % раствора (1 г). Разовая доза 0,4-12 г, средняя суточная - 2,4-3,2 г утром и днем.
Пиритинол (пиридитол, энцефабол) представляет собой производное пиридоксина. Влияет на метаболизм глюкозы и фосфолипидов, улучшает патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани, стабилизирует клеточные мембраны и улучшает их функции за счет предотвращения образования свободных радикалов. Усиливает кровоток и повышает потребление кислорода в ишемизированных зонах мозга.
Обладает отчетливым психостимулирующим и незначительным антидепрессивным эффектами. Отмечены антиастеническое, повышающее уровень бодрствования, и мнемотропное действия. Применяется после перенесенного нарушения мозгового кровообращения, энцефалита, черепно-мозговой травмы, при задержке психического развития у детей, при различных астенических состояниях.
Противопоказан при эпилепсии, повышении судорожной готовности, психомоторном возбуждении.
Выпускается в драже по 0,1 и 0,2 г. Средняя суточная доза 0,2- 0,6 г.
Танакан - препарат растительного происхождения (Гинго билоба) с антиоксидантными и ноотропными свойствами. Сочетает антиастеническое действие с улучшением мнестических функций. Рекомендован при астенических состояниях различного генеза, невротических и неврозоподобных расстройствах, явлениях хронического переутомления. Суточная доза 120-240 мг. Выпускается в таблетках по 40 мг и растворе для приема внутрь 40 мг/мл, по 30 мл.
Фенибут (фенигам). Отсутствует единое мнение о принадлежности фенибута к одной из известных групп психотропных препаратов. Его рассматривают либо как транквилизатор с ноотропными свойствами, либо как ноотроп с транквилизирующими свойствами.
По химической структуре относится к фенильному производному ГАМК. Обладает широким спектром психофармакологического действия. Уменьшает тревогу, страх, раздражительность, улучшает сон. Корректирует действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных препаратов, усиливая их эффект и снимая отрицательные побочные явления. Улучшает память, обучение, повышает внимание. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма, оказывает антиэметическое действие. Обладает выраженным адаптогенным и стресспротективным действием. Эффективен как противоукачивающее средство.
Препарат применяют при астенических и тревожно-невротических состояниях, у детей - при заикании и тиках, в пожилом возрасте - при нарушениях сна; для профилактики тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими манипуляциями.
Выпускается в таблетках по 0,25 г (250 мг). Средняя суточная доза 0,5-1 г.
Фенотропил - оригинальный отечественный препарат с широким спектром ноотропного и психостимулирующего действия. Применяется при различных астенических, энцефалопатических, вегетативных расстройствах. Обладает адаптогенными свойствами при различных стрессовых воздействиях (психогенных, физиогенных). Выпускается в таблетках по 0,15 г. Разовая доза 0,15-0,3 г. Рекомендуется суточную дозу разбивать на 2 приема - утром и днем.
Нормотимики (тимоизолептики, стабилизаторы настроения)
Объединяет группу нормотимиков клинико-фармакологическое действие, заключающееся во влиянии на циркулярные расстройства аффективной сферы. Благодаря этому «выравниваются» колебания настроения у больных с маниакальными состояниями и депрессией. Препараты этой группы применяются как для лечения аффективных расстройств, так и для профилактики рецидивов и обострений («поддерживающая», амбулаторная терапия) у больных шизофренией, маниакально-депрессивным психозом, личностными расстройствами и др.
К числу нормотимиков относят соли лития (карбонат, глюконат, сульфат, оксибутират и др.), производные карбазепина (карбамазепин, (финлепсин, тегретол), окскарбазепин (трилептал), производные вальпроевой кислоты (депакин, конвулекс, вальпарин, дипромал, депакот и др.), блокаторы кальциевых каналов (верапамилизоптин, нифедипин и др.).
Ряд указанных препаратов, обладая широким диапазоном клинико-фармакологической активности, с успехом используется в различных областях медицины.
У препаратов солей лития могут наблюдаться значительные отличия фармакокинетических параметров. Тем не менее в целом по сравнению с другими психотропными средствами фармакокинетика солей лития отличается значительной стабильностью и, что особенно важно, наличием корреляционной связи между дозой препарата, его концентрацией в крови и токсическим эффектом.
Перед назначением солей лития необходимо провести у больного тест на тиреоидную функцию и определить лейкоцитарную формулу, содержание электролитов, а также мочевины, азота и креатинина в крови (МА/КК). Если МА/КК отклоняется от нормы, то необходимо провести 2- и 24-часовой анализ клиренса креатинина. Также необходимо контролировать уровни лития и электролитов в сыворотке. Необходим контроль за состоянием щитовидной железы и почек: литий может вызывать почечную недостаточность, гипотиреоидизм и (редко) гипертиреоидизм.
Почечный клиренс связан с натриевым равновесием; недостаток натрия может оказаться причиной появления токсичных уровней лития. Терапевтический индекс низкий. «Коридор» содержания лития в крови находится в пределах 0,6-1,2 ммоль/л при его назначении в качестве поддерживающей терапии и 1,0-1,5 ммоль/л при лечении маниакальных состояний. Непосредственный антиманиакальный эффект лития может проявляться через 10-14 дней.
Определение уровня лития в крови необходимо проводить через 8-12 ч после приема последней дозы, обычно утром после вечернего приема; уровень лития следует проверять 2 раза в неделю по мере стабилизации состояния пациента. Период полувыведения лития составляет 22 ч; 95 % препарата выводится с мочой. Терапевтический «коридор» лития находится в пределах 0,6-1,2 мэкв/л при его назначении в качестве поддерживающей терапии и 1-1,5 мэкв/л при лечении острой мании.
Некоторые нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон) могут повышать реабсорбцию лития. Такие антибиотики, как ампициллин и тетрациклин, снижают почечный клиренс лития, приводя к повышению его содержания в плазме крови.
Повышение экскреции лития возможно при назначении осмотических диуретиков (маннитол, мочевина), ацетазоламида (диакарба) и теофиллина, хотя при интоксикации литием эти препараты помогают мало.
Дозы препарата индивидуальны и,
поскольку терапевтический эффект прямо пропорционален его концентрации в крови,
их устанавливают на основании определения содержания лития в крови или по
клинической картине.
2. Механизм действия
психостимуляторов
Психостимуляторы повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность в сне.
По химической структуре относятся к следующим группам.
Фенилалкиламины
Производные пиперидина
Пиридрол Меридил
Производные сиднонимина
Сиднокарб
Метилксантины
Типичным является фенамин (амфетамина сульфат). Аналогичен по структуре адреналину и норадреналину. Механизм возбуждающего действия фенамина объясняют его способностью высвобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин. Кроме того, фенамин, по-видимому, несколько уменьшает нейрональный захват норадреналина и дофамина.
Возбуждающий эффект фенамина связывают в основном с его стимулирующим влиянием на восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга. На ЭЭГ это проявляется десинхронизацией биоэлектрической активности. Однако не исключено, что фенамин возбуждает нейроны коры головного мозга и непосредственно. Кроме того, он стимулирует отдельные образования лимбической системы и угнетает неостриатум.
На выработку и осуществление условных рефлексов фенамин в малых дозах оказывает благоприятное влияние, в больших - угнетает их. При этом важное значение имеет тип нервной системы.
Для фенамина характерно его влияние на пищевой центр, расположенный в гипоталамусе, что приводит к подавлению чувства голода.
Фенамин оказывает прямое стимулирующее влияние на центр дыхания. В данном случае фенамин выступает в роли аналептика (угнетая дыхание).
Фенамин действует не только на ЦНС, но и на периферическую иннервацию. Он оказывает опосредованное стимулирующее влияние на?- и α-адренорецепторы. Симпато- и адреномиметические свойства фенамина проявляются в основном В повышении артериального давления: уступает по активности адреналину в 100-150 раз, но прессорный эффект значительно более продолжителен.
Препарат всасывается хорошо, проникает через гематоэнцефалический барьер. Для снижения его концентрации в плазме крови на 50% требуется около 12 ч.
При длительном применении фенамин кумулирует, развиваются привыкание к нему и лекарственная зависимость (психическая и физическая).
Применяют фенамин при невротических субдепрессиях, а также при нарколепсии и аналогичных состояниях, сопровождающихся сонливостью. Кроме того, иногда его используют для повышения работоспособности при утомлении. Стимулирующий эффект фенамина сопровождается большой затратой энергетических ресурсов организма, поэтому последующий полноценный отдых для восстановления сил абсолютно необходим.
Фенамин иногда назначают в качестве аналептика при отравлении веществами наркотического типа действия.
При передозировке отмечаются возбуждение, беспокойство, бессонница, тахикардия, иногда нарушение ритма сердечных сокращений. Фенамин противопоказан при атеросклерозе, гипертонической болезни, бессоннице, в старческом возрасте.
В настоящее время фенамин применяют редко (в связи с его способностью вызывать лекарственную зависимость).
Аналогичны фенамину производные пиперидина пиридрол (пипрадол) и меридил (метилфенидата гидрохлорид, центедрин). Несомненным преимуществом пиридрола и меридила является отсутствие у них нежелательных периферических адреномиметических эффектов.
Сиднокарб относится к группе сиднониминов. Психостимулирующий эффект сиднокарба развивается постепенно и сохраняется длительное время. Эйфории и двигательного возбуждения при этом не наблюдается. Механизм связан с активацией норадренергической системы. У сиднокарба отсутствует выраженный периферический симпатомиметический эффект. При передозировке возможны возбуждение, беспокойство, бессонница, небольшое повышение артериального давления. В вечерние часы сиднокарб принимать не следует так как это может нарушить сон.
К группе психостимуляторов относится также кофеин (соединение из группы метилксантинов). Это алкалоид, содержащийся в листьях чая, в семенах кофе, какао, колы и в других растениях. У кофеина сочетаются психостимулирующие и аналептческие свойства. Особенно выражено прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. Кофеин стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, двигательную активность, укорачивает время реакций. После его приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление, сонливость.
Аналептическая активность связана с влиянием кофеина на центры продолгoвaтoгo мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры (учащение и углубление дыхания). Кофеин возбуждает центры блуждающих нервов. На спинной мозг препарат действует только в больших дозах, усиливает спинномозговые рефлексы.
Значительное место занимает его влияние на сердечно-сосудистую систему: прямое стимулирующее влияние на миокард, одновременно возбуждаются центры блуждающих нервов, конечный эффект зависит от преобладания того или иного влияния. В больших дозах кофеин вызывает тахикардию (т.е. преобладает его периферическое действие), иногда аритмии.
ноотроп психостимулятор лекарственный
Стимулируя сосудодвигательный центр,
кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы
сосудов снижает их тонус.
3. Сравнительная
характеристика ноотропов и психостимуляторов
Кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области: коронарные сосуды расширяются, мозговые сосуды несколько тонизируются. На другие гдадкомышечные органы (бронхи, желчные пути) кофеин оказывает умеренное миотропное спазмолитическое действие, на скелетные мышцы - стимулирующее (центральное и прямое).
Сложно изменяется артериальное давление, так как оно зависит от кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина. Обычно если исходное артериальное давление нормальное, кофеин не изменяет или очень незначительно повышает его. Если препарат введен на фоне гипотензии, артериальное давление повышается (нормализуется).
Кофеин повышает основной обмен. Изменение обмена веществ связывают с накоплением цАМФ.
Под влиянием кофеина повышается секреция желез желудка, и это может быть использовано с диагностической целью. Применение кофеина при патологии желудка (гастрит, язвенная болезнь, опухоли) помогает отдифференцировать функциональные нарушения от органических.
В небольшой степени кофеин повышает диурез.
При длительном применении кофеина развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновение психической зависимости (теизм).
Применяют кофеин для стимуляции
психической деятельности, при утомлении, мигрени, гипотензии. Он входит в
состав многих комбинированных препаратов в сочетании с ненаркотическими
анальгетиками (таблетки «Цитрамон», «Пирамеин» И др.) и алкалоидами спорыньи
(таблетки «Кофетамин»).
Таблица 1. Основные достоинства, недостатки и лекарственное взаимодействие пирацетама (ноотропила)
Достоинства |
Недостатки |
Лекарственное взаимодействие |
Улучшает кровообращение в ишемизированных участках, обмен веществ в мозге. Повышает устойчивость его тканей к гипоксии и токсическим воздействиям. Усиливает потенциальные нейрофизиологические возможности. Активизирует умственную деятельность (мышление, обучение, память). Восстанавливает и стабилизирует функции мозга. Улучшает настроение, внимание, память у больных и здоровых людей. Оказывает некоторое противосудорожное действие. |
Повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность, бессонница. Слабость, сонливость. Головокружение,тремор. Тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Стенокардия. Препарат противопоказан при конечной стадии почечной недостаточности, беременности, кормлении грудью, в возрасте до 1 года, гиперчувствительности к препарату. |
В пожилом и старческом возрасте усиливает действие антиангинальных препаратов, снижает потребность в нитроглицерине, повышает эффективность антидепрессантов. Совместный прием 1,6 г пирацетама с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама и алкоголя в сыворотке крови. При назначении совместно с тироксином и трийодтиронином были отмечены беспокойство, раздражительность и расстройства сна. |
Уже более 20 лет пирацетам остается эффективным лекарственным средством, которое находит все более широкое применение. Появляются и новые лекарственные формы, адаптированные к состоянию больного (таб. 1). Однако, на российском рынке лекарств отсутствуют препараты второго поколения производных пирацетама: оксирацетам (Италия), анирацетам (Швейцария, Япония), прамирацетам (США). Эти препараты лучше переносятся больными и имеют более широкий спектр действия по сравнению с пирацетамом. В частности, они обладают выраженными антигипоксическими свойствами и могут применяться как для лечения различных заболеваний мозга, так и в травматологической практике . В начале 90-х годов большой интерес вызвал нефирацетам, обладающий высоким сродством к ГАМКА рецептору. Он увеличивает активность глутамат-декарбоксилазы, усиливает кругооборот ГАМК в коре больших полушарий головного мозга и обладает выраженным антиамнестическим действием [З].
Деанола ацеглумат, деманол <#"522730.files/image001.gif">
Рис. Сравнительная характеристика
психостимулирующих, ноотропных и антиастенических средств
В отличие от утомляемости, обозначающейся иногда как донозологическая астения (физиологическое состояние, следующее за интенсивной и продолжительной мобилизацией организма, возникающее, как правило, быстро и проходящее после отдыха, и не требующее медицинской помощи), астеническое состояние - это патологическое состояние, развивающееся постепенно, вне связи с необходимостью мобилизации организма, длится месяцы и годы, не восстанавливается после отдыха и требует оказания пациенту медицинской помощи. Донозологическая астения (утомление) часто возникает после чрезмерных физических, психических или умственных нагрузок, при неправильном чередовании работы и отдыха, систематическом недосыпании, адаптации к новым климатическим условиям и др. и описывается в литературе как информационный невроз, синдром менеджера, “белых воротничков”, руководящих кадров; астения у иностранцев, при смене часовых поясов, у спортсменов, ятрогенная.
Появление астенических расстройств обусловлено более разнообразными причинами, часто связанными с другой имеющейся патологией. Сам симптомокомлекс астенического состояния как “патологического истощения после нормальной активности, снижения энергии при решении задач, требующих усилия и внимания, или генерализованного снижения способности к действию” состоит из трех составляющих:
· проявление собственно астении;
· расстройства, обусловленные лежащим в основе астении патологическим состоянием;
· расстройства, обусловленные реакцией личности на болезнь.
Вторая составляющая астенического расстройства, а именно лежащие в ее основе патологические состояния, и является тем главным признаком, с учетом которого предлагается современная классификация астенических состояний (рис.). Органическая астения, доля которой во всех астенических состояниях составляет 45%, развивается на фоне хронических, часто прогрессирующих органических (неврологических), психических и соматических заболеваний. Сюда относятся инфекционные, эндокринные, гематологические, неопластические, гепатологические, неврологические, психические (прежде всего шизофрения, злоупотребление психоактивными веществами) и другие болезни.
В отличие от органической, функциональная (реактивная) астения, составляющая 55% в общей выборке астений, характеризуется прежде всего принципиальной обратимостью, т.к. возникает вслед или в структуре ограниченных во времени или курабельных патологических состояний. К их числу относятся острая астения, возникающая как реакция на острый стресс или значительные перегрузки на работе - психическая или физическая (астения перенапряжения), по данным старых авторов); хроническая астения, появляющаяся вслед за родами (послеродовая), инфекционными заболеваниями (постинфекционная) или в структуре синдрома отмены, кахексии и др. Отдельно выделяется психиатрическая астения, при которой в структуре функциональных пограничных психических расстройств (тревога, депрессия, инсомния и пр.) выявляется астенический симптомокомплекс.
Клиническая типология астенических расстройств включает два варианта: гиперстеническую астению, характеризующуюся сверхвозбудимостью сенсорного восприятия с повышенной восприимчивостью нейтральных в норме внешних раздражителей (непереносимостью звуков, света и т.д.), возбудимостью, повышенной разражительностью, нарушениями сна и пр.; и гипостеническую астению, основным элементом которой является снижение порога возбудимости и восприимчивости к внешним стимулам с вялостью, повышенной слабостью, дневной сонливостью.
Следует особо подчеркнуть, что, будучи причислены к наиболее легким синдромам, астенические расстройства часто приводят к значительному снижению работоспособности пациентов, нарушают их привычную жизнедеятельность, а иногда выступают в качестве фона, на котором формируются другие более тяжелые психические или соматические нарушения. Указанные моменты приобретают особую значимость, когда речь заходит об имеющихся в настоящее время возможностях терапии астенических состояний. Здесь следует отметить, что использование в этих случаях психостимуляторов (Сиднокарб, Сиднофен) является крайне нежелательным в связи с установленными данными о возможности злоупотребления с формированием явлений зависимости. Альтернативой психостимуляторам является использование при терапии астенических состояний препаратов нейрометаболического действия, в психофармакологическом спектре которых выявляется отчетливый психостимулирующий эффект.
Такие препараты обладают свойствами психостимуляторов (повышение психомоторной активности) и ноотропов (улучшение когнитивных функций) и могут быть выделены в особую группу антиастенических средств. Эти препараты не обладают нежелательными эффектами психостимуляторов, а также обладают возможностью более широкого применения, чем ноотропы, чей эффект прежде всего проявляется при терапии органически обусловленной астенией. Проблемы терапии столь распространенных в клинической практике астенических состояний очень актуальны в настоящее время. К таким препаратам относятся Беметил, Фенотропил, Энерион, а также новый отечественный препарат метаболического действия Нооклерин, близкий к естественным метаболитам головного мозга (ГАМК, глутаминовая кислота) и обладающий наряду с церебропротективными и ноотропными свойствами, выраженным психостимулирующим действием. Изучение Нооклерина в Отделе пограничной психиатрии ГНЦ ССП им. В.П. Сербского показало его высокую эффективность (89%) при лечении астенических расстройств, возникающих как в структуре органической (сосудистой, посттравматической, постинфекционной и др.), так и невротической патологии.
Наряду с улучшением общего состояния
пациентов, проявляющегося уже на 7-й день терапии в проявлении активности,
собранности, “живости”, наблюдалось улучшение всех показателей, оценивающих
когнитивную деятельность больных. Причем отмеченное улучшение наблюдалось уже
спустя два часа после приема первой дозы Нооклерина. К концу терапии у всех
изученных больных наблюдалось улучшение параметров объема и продуктивности
памяти, распределения и переключения внимания, сенсомоторной активности.
Незначительные побочные эффекты препарата (головная боль, раздражительность) ни
в одном случае не привели к его преждевременной отмене. Следует отметить, что
ни в одном наблюдении у больных не наблюдался свойственный применению
психостимуляторов эйфоризирующий эффект.
Заключение
Позиционирование антиастенических
препаратов, как близких к ноотропам по механизму действия, но обладающих
отчетливыми клинически верифицированными психоактивирующими свойствами, и в то
же время лишенные нежелательных явлений/последствий, наблюдающихся при
применении психостимуляторов, позволяет использовать их при терапии широкого
круга астенических состояний независимо от их этиологии и структуры. При
назначении антиастенических препаратов, в отличие от ноотропов, требуется
проведение полного соматического обследования для диагностики возможно
имеющегося соматического хронического заболевания и установления
патогенетической связи его с явлениями астении. В таком случае антиастенические
препараты следует назначать совместно с препаратами, использующимися для
лечения основного заболевания. При этом отсутствие лекарственных взаимодействий
антиастенических средств приобретает особо значимую роль.
Литература:
1. Андреев Б.В. Ноотропные средства // Мир Медицины. - №8. - 1998. - С. 25-28.
Варпаховская И. Состояние производства и разработок ноотропных препаратов за рубежом и в России // Ремедиум. - №7. - 1997. - С. 3-8.
Воронина Т.А., Середенин С.Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспериментальная и клиническая фармакология. - №4. - 1998. - С. 3-9.
Ковалев Г.В. Ноотропные средства. - Волгоград: Ниж.-Волж. кн. изд-во, - 1990. - 368с.
РЛС-Энциклопедия лекарств / Гл. ред. Крылов Ю.Ф. / М.: "РЛС-2001". - 2000. - 1504с.
Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. - М.: АстраФармСервис, 2000. - 1408 с.
Федин А.И. Ноотропил. Новое об известном препарате // АиБ. - №2. - 1996. - С. 44-49
Что представляют собой ноотропные препараты, какие полезные свойства они имеют, показания и противопоказания к использованию этих лекарственных средств, механизм действия и инструкция по применению, обзор популярных лекарств данной группы.
В ходе исследования инновационного препарата фармакологи отмечали, что он существенно способствует повышению умственной работоспособности, значительно улучшает память, а также влияет на быструю обучаемость пациентов. Средство при этом не оказывало побочных эффектов и не вызывало изменений биоэлектрической активности полушарий головного мозга.
Класс препаратов, что активно воздействовали на высшие комплексные функции мозга, в 1972 году фармаколог Джурджеа предложил называть «ноотропами». Эти средства упрощают внутримозговую передачу информации через центральные нейроны, снижают неврологический дефицит и нормализуют энергетические процессы.
Классификация ноотропных препаратов создана по двум эффектам воздействия на организм пациента:
Действие ноотропных средств отличается широким спектром эффективности. Препараты этого класса отказывают такие положительные эффекты:
Важнейшими нейромедиаторными системами мозга являются:
Ноотропы выпускаются в виде таблеток, которые покрыты оболочкой цвета слоновой кости, в центре с одной и другой стороны, как правило, расположена гравировка «N», а также в капсулах или жидких концентратах.
Показания к использованию данных препаратов могут быть следующими:
Для взрослых назначается в соотношении 40-150 мг на 1 кг массы тела. В сутки следует разделять дозу на 3-4 приема. У пожилых людей доза должна корректироваться врачом в зависимости от почечной функциональности.
В практике подготовки спортсменов и при их лечении часто рекомендуют препараты из этой группы. Выделяют такие показания к употреблению ноотропных лекарств спортсменами: профилактика от укачивания, нарушения мозгового кровообращения в связи с изменением церебральных сосудов, низкая способность концентрации внимания, восстановление организма после сильных нагрузок, соревнований.
Психостимуляторы - средства, вызывающие активизацию, повышение работоспособности, улучшающие запоминание и интеллектуальную продуктивность. Многие включены в список наркотиков: (амфетамин, кокаин, первитин) из-за выраженной способности вызывать привыкание и зависимость.
Синднокарб (мезокарб) назначается при апатических депрессиях, астении в дозе 20-30 мг/сут короткими курсами в течение 10-14 дней.
Сиднофен обладает такими же свойствами, как сиднокарб, используется для стимуляции интеллектуальной деятельности, в детском возрасте назначается для лечения синдрома дефицита внимания непродолжительными курсами, при этом отмечается не повышение активности, а улучшение способности контролировать свое поведение.
Нормотимики - препараты, которые купируют маниакальное состояние и обладают профилактическим действием, препятствующим повторению аффективных фаз.
Лития карбонат купирует маниакальные состояния различной природы при лечении аффективных психозов и , предупреждает развитие следующих фаз. Доза подбирается индивидуально под контролем содержания лития в крови, уровень которого должен поддерживаться в диапазоне значений 0,6-1,6 мэкв/л. Во время развития депрессивной фазы назначение лития не рекомендуется из-за возможности ее затяжного характера. К числу побочных действий лития относится диарея. Мышечный тремор и жажда являются признаками передозировки. Осложнениями могут быть поражения почек и щитовидной железы. Средняя доза 900-1200 мг/сут.
Лития оксибутират отличается от карбоната лития меньшей токсичностью и большей активностью. Растворим в воде, внутримышечные вливания могут применяться для лечения маниакальных состояний.
Финлепсин назначается по тем же показаниям, что и соли лития (200-600 мг/сут).
К ним относятся препараты, положительно влияющие на процессы мышления и запоминания, стабилизирующие деятельность мозга после органического поражения ЦНС.
Пирацетам (ноотропил) - производный ГАМК. Назначается при астенических, астено-депрессивных и астеноапатических состояниях различного генеза. Используется как вспомогательное средство при лечении нейролептиками для устранения вялости и сонливости, а также при сосудистых расстройствах.
Побочные эффекты
Побочные явления стимуляторов проявляются в виде бессонницы, раздражительности, головных болей, признаков психомоторного возбуждения, эйфории. Кроме того, наблюдаются потливость, сухость во рту, тремор, тахикардия, повыше
ние АД. Длительное применение стимуляторов может привести к психической и физической зависимости.
) нарушаются функции центральной нервной системы, что может в конечном счете привести к инвалидности и даже к смертельному исходу. Поэтому любые проявления нарушений деятельности центральной нервной системы требуют немедленного врачебного вмешательства.
Причинами ухудшения кровоснабжения мозга могут быть функциональные или органические поражения сосудов, питающих мозг, в частности – спазмы, возникновение тромбов, атеросклероз, черепно-мозговая травма, перенесенное инфекционное заболевание, интоксикация и так далее. Помимо острых повреждений мозга в виде инсульта, приводящего к быстрому поражению центральной нервной системы, часто отмечается и хроническая недостаточность мозгового кровообращения. При этом страдают память, снижаются интеллектуальные способности, ухудшаются поведенческие и моторные реакции. Эти проявления усиливаются с возрастом и становятся тяжелым грузом для пациента и его близких.
В качестве сосудорасширяющих применяют лекарства с различными механизмами действия – блокаторы кальциевых каналов, спазмолитики и другие средства, однако их основным недостатком является отсутствие необходимой избирательности действия. Расширяя наряду с сосудами головного мозга (церебральными) и другие периферические сосуды, они вызывают понижение артериального давления, а вследствие этого кровоснабжение мозга может, наоборот, снизиться.
Поэтому больший интерес представляют лекарства, которые оказывают преимущественное действие в отношении сосудов головного мозга, не влияя существенно на системный кровоток. Из блокаторов кальциевых каналов таким эффектом обладают нимодипин , циннаризин .
Специфическим средством, улучшающим мозговое кровообращение, является производное алкалоида растения барвинка – винпоцетин . Это средство оказывает спазмолитическое действие, расширяя преимущественно сосуды мозга. Кроме того, оно нормализует обмен веществ в тканях мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, что в итоге улучшает микроциркуляцию в сосудах головного мозга.
Улучшают мозговое и периферическое кровообращение ницерголин , ксантинола никотинат , производные гамма-аминомасляной кислоты.
Из средств, влияющих на агрегацию и свертывание крови, наибольшее применение, главным образом в профилактических целях, находят антиагреганты (ацетилсалициловая кислота , пентоксифиллин , тиклопидин ) и антикоагулянты. Подробнее эти лекарства рассмотрены в соответствующих главах.
Основные препараты группы корректоров мозгового кровообращения приведены ниже, более подробную информацию вы можете получить на сайте .
[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма ]
Большинство ноотропных препаратов улучшают мозговое кровообращение. Они оказывают прямое релаксирующее действие на сосуды головного мозга и вызывают включение в кровоток резервных капилляров. Особенно это действие проявляется в ишемизированных участках мозга. Поэтому ноотропы могут применяться в комплексной терапии нетяжелых случаев нарушения мозгового кровообращения. Спектр действия некоторых ноотропов включает ряд дополнительных эффектов, например анксиолитический, антидепрессивный и успокаивающий.
Учитывая разнообразные свойства, ноотропы широко применяют в разных областях медицины, в том числе в педиатрической практике. При применении их следует учитывать, что эффект развивается постепенно и нарастает по ходу терапии.
Одним из представителей ноотропов является препарат животного происхождения Церебролизин ® австрийской фирмы “Ebewe”. Церебролизин ® (очищенный гидролизат головного мозга свиньи) содержит около 2000 веществ, в том числе активные аминокислоты и пептиды (25%) с низкой молекулярной массой. Этот препарат уже 40 лет используется для лечения деменций (старческого слабоумия) и последствий инсульта . Церебролизин ® ускоряет рост и дифференциацию нервных клеток, активирует обмен веществ в головном мозге, синтез белка. Кроме того, он стимулирует образование новых кровеносных сосудов (ангиогенез ) и восстановление сосудов (реваскуляризацию ) в ишемизированных тканях, обладает способностью уменьшать повреждающее нейротоксическое действие возбуждающих медиаторов (глутамат и аспартат), улучшает настроение.
Нейровосстановительное действие Церебролизина ® подобно действию естественного стимулятора роста нервных клеток, или фактора роста нервов, который способствует восстановлению нейронов. Открытие этого и других нейротрофических (то есть влияющих на обмен веществ в нервной ткани) факторов явилось одним из важнейших событий, способствующих расшифровке и моделированию механизма действия ноотропов, и отмечено Нобелевской премией.
С увеличением продолжительности жизни населения наблюдается рост заболеваемости уже упоминавшимися выше деменциями (старческое слабоумие), что становится одной из наиболее актуальных проблем в неврологии и психиатрии. К основным причинам развития деменции относят хронические нейродегенеративные заболевания (прежде всего болезнь Альцгеймера ) и цереброваскулярную недостаточность. Церебролизин ® способен существенно замедлить или даже приостановить прогрессирование нейродегенеративного процесса. Комплексное нейропротекторное, метаболическое и нейротрофическое действие определяет эффективность Церебролизина ® при лечении ишемического инсульта (острый и восстановительный период) и диабетической нейропатии с болевым синдромом, обусловленной дефицитом ростовых факторов.
Еще одним представителем группы ноотропных средств является препарат Фезам производства болгарской фармацевтической компании “Балканфарма Холдинг”. Одна капсула препарата содержит 400 мг пирацетама и 25 мг циннаризина.
Циннаризин, содержащийся в этом препарате, в дополнение к ноотропному эффекту пирацетама, улучшает мозговое кровообращение за счет расширения сосудов головного мозга. Кроме того, он способен снижать возбудимость вестибулярного аппарата.
Основными показаниями к применению Фезама являются:
– нарушения мозгового кровообращения при атеросклерозе сосудов головного мозга , ишемическом инсульте , в периоде долечивания после геморрагического инсульта , после черепно-мозговых травм ;
Препарат также применяют для повышения способности к обучению и улучшения памяти детей с отставанием интеллектуального развития. В детской практике Фезам рекомендуется для исправления дисфункций головного мозга , таких как быстрая утомляемость, перепады настроения, сложности с восприятием и запоминанием нового материала.
Клинические исследования доказали, что Фезам эффективно уменьшает психическую заторможенность, депрессию, ипохондрию, эмоциональную лабильность. Он улучшает память, положительно влияет на концентрацию внимания, эмоциональную сферу, при бессоннице, снижает проявления замкнутости и неконтактности.
Не менее важной характеристикой препарата, помимо эффективности, является его безопасность. Фезам можно применять у взрослых и детей старше 5 лет. Препарат, как правило, хорошо переносится. Противопоказаниями к его назначению являются повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые заболевания печени и почек, паркинсонизм, беременность, период грудного вскармливания.
Часто применяемые ноотропные средства и некоторые психостимуляторы перечислены ниже. Подробную информацию по этим и другим препаратам можно получить на сайте .
[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма ]
Акатинол Мемантин (мемантин) нейропротективное капли для приема внутрь; табл.п.о. Merz & Co. (Германия)
Актовегин метаболическое драже форте; р-р д/ин.; р-р д/инф. Nycomed (Норвегия)
Биотредин (пиридоксин +треонин) ноотропное, антиалкогольное, антиабстинентное, нормализующее обменные процессы табл.сублингв. Биотики МНПК (Россия)
Глиатилин (холина альфосцерат) нейропротективное капс.; р-р д/ин. CSC (Италия), произв.: Italfarmaco S.p.A. (Италия)
Глицин (глицин) антистрессовое, ноотропное, нормализующее обменные процессы табл.сублингв. Биотики МНПК (Россия)
Идебенон 0,03 г в капсулах (идебенон) капс. Мосхимфармпрепараты (Россия)
Идебенона таблетки, покрытые оболочкой, 0,03 г (идебенон) ноотропное, стимулирующее обменные процессы, антиоксидантное табл.п.о. Мосхимфармпрепараты (Россия)
Кардамин-русфар (никотинамид) стимулирующее ЦНС, аналептическое р-р д/приема внутрь Русичи-Фарма (Россия)
Кортексин (средство животного происхождения) метаболическое, церебропротективное, ноотропное, противосудорожное пор.лиоф.д/ин. ГЕРОФАРМ (Россия)
Статьи по теме: | |
Душевнобольное искусство
О том, что психическими расстройствами страдали Ван Гог и Камилла... Расторопша — лечебные свойства уникальной травы и продуктов из нее Расторопша семена полезные свойства и противопоказания
Довольно высокое растение, которое имеет крупные пурпурные или лиловые... Сценарий на юбилей любимой маме Угадай мелодию их кинофильмов
За плечами долгий брак,Он не шутка, не пустяк!Шестьдесят он длится лет,В... |