Пероральные контрацептивы: механизм действия, классификация, преимущества, побочные эффекты. Как долго можно принимать таблетки? Виды и состав противозачаточных таблеток

Комбинированные таблетки (комбинированные оральные контрацептивы - КОК) - наиболее широко распространенная форма гормональной контрацепции.

По содержанию в таблетке эстрогенного компонента в виде этинилэстрадиола (ЕЕ) эти препараты подразделяются на высокодозированные, имеющие в своем составе более 40 meg ЕЕ, и низкодозированные - 35 meg и менее ЕЕ. В монофазных препаратах содержание в таблетке эстрогенового и гестагенового компонентов неизменно в течение всего менструального цикла. В двухфазных таблетках во второй фазе цикла повышается содержание гестагенового компонента. В трехфазных КОК увеличение дозы гестагена происходит ступенчато в три этапа, а доза ЕЕ увеличивается в середине цикла и остается неизменной в начале и в конце приема. Переменное содержание половых стероидов в двух- и трехфазных препаратах на протяжении цикла позволило снизить общую курсовую дозу гормонов.

Комбинированные оральные контрацептивы являются высокоэффективными обратимыми средствами предохранения от беременности. Индекс Перля (IP) современных КОК составляет 0,05-1,0 и зависит, главным образом, от соблюдения правил приема препарата.

Каждая таблетка комбинированного орального контрацептива (КОК) содержит эстроген и прогестаген. В качестве эстрогенного компонента КОК применяется синтетический эстроген - этинилэстрадиол (ЭЭ), в качестве прогестагенного - различные синтетические прогестагены (синоним - прогестины).

Гестагеновые контрацептивы содержат в своем составе только один половой стероид - гестаген, за счет которого обеспечивается контрацептивный эффект.

Преимущества комбинированных оральных контрацептивов

Контрацептивные

  • Высокая эффективность при ежедневном приеме IP = 0.05-1,0
  • Быстрый эффект
  • Отсутствие связи с половым актом
  • Мало побочных эффектов
  • Метод удобен в применении
  • Пациентка может сама прекратить прием

Неконтрацептивные

  • Уменьшают менструальноподобное кровотечение
  • Уменьшают менструальные боли
  • Могут уменьшить выраженность анемии
  • Могут способствовать установлению регулярного цикла
  • Профилактика развития рака яичников и эндометрия
  • Уменьшают риск развития доброкачественных опухолей молочной железы и кист яичников
  • Предохраняют от внематочной беременности
  • Обеспечивают некоторую защиту от воспалительных заболеваний органов малого таза
  • Обеспечивают профилактику остеопороза

В настоящее время КОК пользуются большой популярностью во всем мире благодаря преимуществам, которые перечислены ниже.

  • Высокая контрацептивная надежность.
  • Хорошая переносимость.
  • Доступность и простота применения.
  • Отсутствие связи с половым актом.
  • Адекватный контроль менструального цикла.
  • Обратимость (полное восстановление фертильности в течение 1–12 мес после прекращения приема).
  • Безопасность для большинства соматически здоровых женщин.
  • Лечебные эффекты:
    • регуляция менструального цикла;
    • устранение или уменьшение дисменореи;
    • уменьшение менструальной кровопотери и вследствие этого лечение и профилактика железодефицитной анемии;
    • устранение овуляторных болей;
    • уменьшение частоты воспалительных заболеваний органов малого таза;
    • лечебное действие при предменструальном синдроме;
    • лечебное действие при гиперандрогенных состояниях.
  • Профилактические эффекты:
    • снижение риска развития рака эндометрия и яичников, колоректального рака;
    • снижение риска возникновения доброкачественных новообразований молочной железы;
    • снижение риска развития железодефицитной анемии;
    • снижение риска внематочной беременности.
  • Снятие «страха нежелательной беременности».
  • Возможность «отсрочки» очередной менструации, например, во время экзаменов, соревнований, отдыха.
  • Экстренная контрацепция.

Виды и состав современных комбинированных оральных контрацептивов

По суточной дозе эстрогенного компонента КОК делятся на высокодозированные, низкодозированные и микродозированные:

  • высокодозированные - 50 мкг ЭЭ/сут;
  • низкодозированные - не более 30–35 мкг ЭЭ/сут;
  • микродозированные, содержащие микродозы ЭЭ, 15–20 мкг/сут.

В зависимости от схемы комбинации эстрогена и гестагена КОК подразделяются на:

  • монофазные - 21 таблетка с неизменной дозой эстрогена и прогестагена на 1 цикл приема;
  • двухфазные - два вида таблеток с различным соотношением эстрогена и прогестагена;
  • трехфазные - три вида таблеток с разным соотношением эстрогена и прогестагена. Основная идея трехфазности - снижение суммарной (цикловой) дозы прогестагена за счет трехступенчатого увеличения его дозы в течение цикла. При этом в первой группе таблеток доза прогестагена очень низкая - примерно от таковой в монофазном КОК; в середине цикла доза несколько увеличивается и лишь в последней группе таблеток соответствует дозе в монофазном препарате. Надежность подавления овуляции при этом достигается за счет увеличения дозы эстрогена в начале или середине цикла приема. Количество таблеток разных фаз различается в разных препаратах;
  • многофазные - 21 таблетка с вариабельным соотношением эстрогена и прогестагена в таблетках одного цикла (одна упаковка).

В настоящее время с целью контрацепции следует использовать низко- и микродозированные препараты. Высокодозированные КОК можно применять в целях плановой контрацепции только кратковременно (в случае необходимости увеличения дозы эстрогена). Кроме того, их используют в лечебных целях и для экстренной контрацепции.

Механизм контрацептивного действия комбинированных оральных контрацептивов

  • Подавление овуляции.
  • Сгущение шеечной слизи.
  • Изменения эндометрия, препятствующие имплантации. Механизм действия КОК в целом одинаков у всех препаратов, он не зависит от состава препарата, дозы компонентов и фазности. Контрацептивное действие КОК обеспечивается главным образом за счет прогестагенного компонента. ЭЭ в составе КОК поддерживает пролиферацию эндометрия и тем самым обеспечивает контроль цикла (отсутствие промежуточных кровотечений при приеме КОК). Кроме того, ЭЭ необходим для замещения эндогенного эстрадиола, поскольку при приеме КОК нет роста фолликула и, следовательно, эстрадиол в яичниках не секретируется.

Классификация и фармакологические эффекты

Химические синтетические прогестагены являются стероидами и классифицируются по происхождению. В таблице приведены только прогестагены, входящие в состав зарегистрированных в России гормональных контрацептивов.

Классификация прогестагенов

Подобно естественному прогестерону, синтетические прогестагены вызывают секреторную трансформацию стимулированного эстрогеном (пролиферативного) эндометрия. Этот эффект обусловлен взаимодействием синтетических прогестагенов с прогестероновыми рецепторами эндометрия. Помимо влияния на эндометрий, синтетические прогестагены действуют также и на другие органы-мишени прогестерона. Отличия синтетических прогестагенов от естественного прогестерона заключаются в следующем.

  • Более высокое сродство к прогестероновым рецепторам и, как следствие, более выраженный прогестагенный эффект. Благодаря высокому сродству к прогестероновым рецепторам гипоталамо-гипофизарной области синтетические прогестагены в низких дозах вызывают эффект отрицательной обратной связи и блокируют выброс гонадотропинов и овуляцию. Это лежит в основе их применения для пероральной контрацепции.
  • Взаимодействие с рецепторами к некоторым другим стероидным гормонам: андрогенам, глюко- и минералокортикоидам - и наличие соответствующих гормональных эффектов. Эти эффекты выражены относительно слабо и поэтому называются остаточными (парциальными или частичными). Синтетические прогестагены различаются по спектру (набору) этих эффектов; некоторые прогестагены блокируют рецепторы и оказывают соответствующее антигормональное действие. Для оральной контрацепции благоприятны антиандрогенный и антиминералокортикоидный эффекты прогестагенов, нежелателен андрогенный эффект.

Клиническое значение отдельных фармакологических эффектов прогестагенов

Выраженный остаточный андрогенный эффект является нежелательным, так как может вызывать:

  • андрогензависимые симптомы - акне, себорею;
  • изменение спектра липопротеинов в сторону преобладания фракций низкой плотности: липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности, так как в печени тормозятся синтез аполипопротеинов и разрушение ЛПНП (эффект, противоположный влиянию эстрогенов);
  • ухудшение толерантности к углеводам;
  • увеличение массы тела вследствие анаболического действия.

По выраженности андрогенных свойств прогестагены можно разделить на следующие группы.

  • Высокоандрогенные прогестагены (норэтистерон, линэстренол, этинодиол диацетат).
  • Прогестагены с умеренной андрогенной активностью (норгестрел, левоноргестрел в высоких дозах - 150–250 мкг/сут).
  • Прогестагены с минимальной андрогенностью (левоноргестрел в дозе не более 125 мкг/сут, гестоден, дезогестрел, норгестимат, медрокси-прогестерон). Андрогенные свойства этих прогестагенов обнаруживаются только в фармакологических тестах, клинического значения в большинстве случаев не имеют. ВОЗ рекомендует использовать преимущественно пероральные контрацептивы с низкоандрогенными прогестагенами.

Антиандрогенный эффект ципротерона, диеногеста и дроспиренона, а также хлормадинона имеет клиническое значение. Клинически антиандрогенное действие проявляется в уменьшении андрогензависимых симптомов - акне, себореи, гирсутизма. Поэтому КОК с антиандрогенными прогестагенами применяют не только для контрацепции, но и для лечения андрогенизации у женщин, например при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ), идиопатической андрогенизации и некоторых других состояниях.

Выраженность антиандрогенного эффекта (по данным фармакологических тестов):

  • ципротерона - 100%;
  • диеногеста - 40%;
  • дроспиренона - 30%;
  • хлормадинона - 15%.

Таким образом, все прогестагены, входящие в состав КОК, можно расположить в ряд в соответствии с выраженностью их как остаточного андрогенного, так и антиандрогенного действия.

Прием КОК следует начинать с 1-го дня менструального цикла, после приема 21 таблетки делается перерыв 7 дней или (при 28 таблетках в упаковке) принимаются 7 таблеток плацебо.

Правила пропущенной таблетки

В настоящее время приняты следующие правила в отношении пропущенных таблеток. В случаях, когда прошло менее 12 ч, необходимо принять таблетку в то время, когда женщина вспомнила о пропуске приема, а затем следующую таблетку - в обычное время. При этом не требуется дополнительных мер предосторожности. Если с момента пропуска прошло более 12 ч, необходимо поступить так же, но в течение 7 дней применить дополнительные меры предохранения от беременности. В тех случаях, когда пропущено две и более таблеток подряд, следует принимать по две таблетки в день, пока прием не войдет в обычный график, используя дополнительные методы контрацепции в течение 7 дней. Если после пропущенных таблеток начнутся кровянистые выделения, прием таблеток лучше прекратить и начать новую упаковку через 7 дней (считая от начала пропуска таблеток). При пропуске даже одной из последних семи гормоносодержащих таблеток следующую упаковку нужно начать без семидневного перерыва.

Правила смены препаратов

Переход с более высокодозированных препаратов на низкодозированные осуществляется с началом приема низкодозированных КОК без семидневного перерыва на следующий день после окончания 21-го дня приема высокодозированных контрацептивов. Замена низкодозированных препаратов на высоколозированные происходит после семидневного перерыва.

Симптомы возможных осложнений при использовании КОК

  • Сильная боль в груди или одышка
  • Сильные головные боли или нарушение зрения
  • Сильные боли в нижних конечностях
  • Полное отсутствие каких-либо кровотечений или выделений во время недели без таблеток (упаковка из 21 таблетки) или во время приема 7 неактивных таблеток (из 28-дневной упаковки)

При возникновении любого из перечисленных выше симптомов, требуется срочная консультация врача!

Недостатки комбинированных оральных контрацептивов

  • Метод зависит от пользователи (требует мотивации и дисциплины)
  • Возможны тошнота, головокружение, болезненность молочных желез, головные боли, а также мажущие или умеренные кровянистые выделения из половых путей и середине цикла
  • Эффективность метода может снижаться при одновременном приеме некоторых лекарственных препаратов
  • Возможны, хотя и очень редко, тромболитические осложнения
  • Необходимость пополнения запаса контрацептива
  • Не защищают от ЗППП, в т ч. гепатита и ВИЧ-инфекции

Противопоказания к применению комбинированных оральных контрацептивов

Абсолютные противопоказания

  • Тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в том числе в анамнезе), высокий риск тромбоза и тромбоэмболии (при обширном оперативном вмешательстве, связанном с длительной иммобилизацией, при врожденных тромбофилиях с патологическими уровнями факторов свертывания).
  • Ишемическая болезнь сердца, инсульт (наличие в анамнезе церебро-васкулярного криза).
  • Артериальная гипертензия с систолическим артериальным давлением 160 мм рт. ст. и выше и/или диастолическим артериальным давлением 100 мм рт. ст. и выше и/или с наличием ангиопатии.
  • Осложненные заболевания клапанного аппарата сердца (гипертензия малого круга кровообращения, фибрилляция предсердий, септический эндокардит в анамнезе).
  • Совокупность нескольких факторов развития артериальных сердечно-сосудистых заболеваний (возраст старше 35 лет, курение, диабет, гипертензия).
  • Болезни печени (острый вирусный гепатит, хронический активный гепатит, цирроз печени, гепатоцеребральная дистрофия, опухоль печени).
  • Мигрень с очаговой неврологической симптоматикой.
  • Сахарный диабет с ангиопатией и/или длительностью заболевания более 20 лет.
  • Рак молочной железы, подтвержденный или подозреваемый.
  • Курение более 15 сигарет в день в возрасте старше 35 лет.
  • Лактация.
  • Беременность. Относительные противопоказания
  • Артериальная гипертезния с систолическим АД ниже 160 мм рт. ст. и/или диастолическим АД ниже 100 мм рт. ст. (однократное повышение АД не основание для постановки диагноза артериальной гипертензии - первичный диагноз можно установить при повышении АД до 159/99 мм рт. ст. при трех визитах к врачу).
  • Подтвержденная гиперлипидемия.
  • Головная боль сосудистого характера или мигрень, появившаяся на фоне приема КОК, а также мигрень без очаговой неврологической симптоматики у женщин старше 35 лет.
  • Желчнокаменная болезнь с клиническими проявлениями в анамнезе или в настоящее время.
  • Холестаз, связанный с беременностью или приемом КОК.
  • Системная красная волчанка, системная склеродермия.
  • Рак молочной железы в анамнезе.
  • Эпилепсия и другие состояния, требующие приема антиконвульсантов и барбитуратов - фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и их аналогов (антиконвульсанты снижают эффективность КОК, индуцируя микросомальные ферменты печени).
  • Прием рифампицина или гризеофульвина (например, при туберкулезе) в связи с их влиянием на микросомальные ферменты печени.
  • Лактация от 6 нед до 6 мес после родов, послеродовой период без лактации до 3 нед.
  • Курение менее 15 сигарет в день в возрасте старше 35 лет. Состояния, требующие особого контроля на фоне приема КОК
  • Повышение АД во время беременности.
  • Семейный анамнез тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии, смерти от инфаркта миокарда в возрасте до 50 лет (I степень родства), гиперлипидемии (необходима оценка наследственных факторов тромбофилий и липидного профиля).
  • Предстоящее оперативное вмешательство без длительной иммобилизации.
  • Тромбофлебит поверхностных вен.
  • Неосложненные заболевания клапанного аппарата сердца.
  • Мигрень без очаговой неврологической симптоматики у женщин моложе 35 лет, головная боль, начавшаяся на фоне приема КОК.
  • Сахарный диабет без ангиопатии с длительностью заболевания менее 20 лет.
  • Желчнокаменная болезнь без клинических проявлений; состояние после холецистэктомии.
  • Серповидно-клеточная анемия.
  • Кровотечения из половых путей неясной этиологии.
  • Тяжелая дисплазия и рак шейки матки.
  • Состояния, затрудняющие прием таблеток (психические заболевания, связанные с нарушением памяти, и т.п.).
  • Возраст старше 40 лет.
  • Лактация более 6 мес после родов.
  • Курение в возрасте до 35 лет.
  • Ожирение при индексе массы тела более 30 кг/м 2 .

Побочные эффекты комбинированных оральных контрацептивов

Побочные эффекты чаще всего незначительно выражены, возникают в первые месяцы приема КОК (у 10–40% женщин), в последующем их частота снижается до 5–10%.

Побочные эффекты КОК принято разделять на клинические и зависящие от механизма действия гормонов. Клинические побочные эффекты КОК в свою очередь подразделяют на общие и вызывающие нарушения менструального цикла.

  • головная боль;
  • головокружение;
  • нервозность, раздражительность;
  • депрессия;
  • дискомфорт в желудочно-кишечном тракте;
  • тошнота, рвота;
  • метеоризм;
  • дискинезия желчевыводящих протоков, обострение желчнокаменной болезни;
  • напряжение в молочных железах (мастодиния);
  • артериальная гипертензия;
  • изменение либидо;
  • тромбофлебит;
  • лейкорея;
  • хлоазма;
  • судороги ног;
  • прибавка массы тела;
  • ухудшение переносимости контактных линз;
  • сухость слизистых оболочек влагалища;
  • повышение общего коагуляционного потенциала крови;
  • увеличение перехода жидкости из сосудов в межклеточное пространство с компенсаторной задержкой в организме натрия и воды;
  • изменение толерантности к глюкозе;
  • гипернатриемия, повышение осмотического давления плазмы крови. Нарушения менструального цикла:
  • межменструальные мажущие кровянистые выделения;
  • прорывные кровотечения;
  • аменорея во время или после приема КОК.

Если побочные эффекты сохраняются дольше 3–4 мес после начала приема и/или усиливаются, следует сменить или отменить контрацептивный препарат.

Серьезные осложнения при приеме КОК крайне редки. К ним относятся тромбозы и тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии). Для здоровья женщин риск этих осложнений при приеме КОК с дозой ЭЭ 20–35 мкг/сут очень мал - ниже, чем при беременности. Тем не менее хотя бы один фактор риска развития тромбозов (курение, сахарный диабет, высокая степень ожирения, гипертония и т.д.) - относительное противопоказание к приему КОК. Сочетание двух и более перечисленных факторов риска (например, сочетание ожирения с курением в возрасте старше 35 лет) вообще исключает применение КОК.

Тромбозы и тромбоэмболии как при приеме КОК, так и при беременности могут быть проявлениями скрытых генетических форм тромбофилии (резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, протеина С, протеина S, антифосфолипидный синдром). В связи с этим следует подчеркнуть, что рутинное определение протромбина в крови не дает представления о системе гемостаза и не может быть критерием назначения или отмены КОК. При подозрении на латентные формы тромбофилии следует проводить специальное исследование гемостаза.

Восстановление фертильности

После прекращения приема КОК нормальное функционирование системы гипоталамус–гипофиз–яичники быстро восстанавливается. Более 85–90% женщин способны забеременеть в течение 1 года, что соответствует биологическому уровню фертильности. Прием КОК до начала цикла зачатия не оказывает отрицательного влияния на плод, течение и исход беременности. Случайный прием КОК в ранних стадиях беременности неопасен и не является основанием для аборта, но при первом подозрении на беременность женщина должна сразу прекратить прием КОК.

Кратковременный прием КОК (в течение 3 мес) вызывает повышение чувствительности рецепторов системы гипоталамус–гипофиз–яичники, поэтому при отмене КОК происходят выброс тропных гормонов и стимуляция овуляции. Этот механизм носит название «rebound-эффект» и используется при некоторых формах ановуляции.

В редких случаях после отмены КОК наблюдают аменорею. Она может быть следствием атрофических изменений эндометрия, развивающихся при приеме КОК. Менструация появляется при восстановлении функционального слоя эндометрия самостоятельно или под влиянием терапии зстрогенами. Примерно у 2% женщин, особенно в ранний и поздний периоды фертильности, после прекращения приема КОК наблюдают аменорею продолжительностью более 6 мес (так называемый post-pill amenorrhoea - синдром гиперторможения). Характер и причины аменореи, а также ответ на терапию у женщин, применявших КОК, не увеличивают риска, но могут маскировать развитие аменореи регулярными менструальноподобными кровотечениями.

Правила индивидуального подбора комбинированных оральных контрацептивов

КОК подбирают женщине строго индивидуально с учетом особенностей соматического и гинекологического статуса, данных индивидуального и семейного анамнеза. Подбор КОК происходит по следующей схеме.

  • Целенаправленный опрос, оценка соматического и гинекологического статуса и определение категории приемлемости метода комбинированной оральной контрацепции для данной женщины в соответствии с критериями приемлемости ВОЗ.
  • Выбор конкретного препарата с учетом его свойств и, при необходимости, лечебных эффектов; консультирование женщины о методе комбинированной оральной контрацепции.
  • Наблюдение за женщиной в течение 3–4 мес, оценка переносимости и приемлемости препарата; при необходимости решение о смене или отмене КОК.
  • Диспансерное наблюдение за женщиной в течение всего времени использования КОК.

Опрос женщины направлен на выявление возможных факторов риска. Он обязательно включает следующий ряд аспектов.

  • Характер менструального цикла и гинекологический анамнез.
    • Когда была последняя менструация, нормально ли она протекала (следует исключить беременность в настоящее время).
    • Регулярен ли менструальный цикл. В противном случае необходимо специальное обследование, чтобы выявить причины нерегулярного цикла (гормональные нарушения, инфекцию).
    • Течение предшествующих беременностей.
    • Аборты.
  • Предшествующее использование гормональных контрацептивов (оральных или других):
    • были ли побочные эффекты; если да, то какие;
    • по каким причинам пациентка прекратила использование гормональных контрацептивов.
  • Индивидуальный анамнез: возраст, АД, индекс массы тела, курение, прием лекарств, заболевания печени, заболевания сосудов и тромбозы, наличие сахарного диабета, онкологические заболевания.
  • Семейный анамнез (заболевания у родственников, развившиеся в возрасте до 40 лет): артериальная гипертензия, венозный тромбоз или наследственная тромбофилия, рак молочной железы.

В соответствии с заключением ВОЗ к оценке безопасности применения КОК не имеют отношения следующие методы обследования.

  • Обследование молочных желез.
  • Гинекологическое обследование.
  • Обследование на наличие атипических клеток.
  • Стандартные биохимические тесты.
  • Тесты на воспалительные заболевания органов малого таза, СПИД. Препаратом первого выбора должен быть монофазный КОК с содержанием эстрогена не более 35 мкг/сут и низкоандрогенным гестагеном. К таким КОК относятся «Логест», «Фемоден», «Жанин», «Ярина», «Мерсилон», «Марвелон», «Новинет», «Регулон», «Белара», «Минизистон», «Линдинет», «Силест».

Трехфазные КОК можно рассматривать в качестве препаратов резерва при появлении признаков эстрогенной недостаточности на фоне монофазной контрацепции (плохой контроль цикла, сухость слизистой оболочки влагалища, снижение либидо). Кроме того, трехфазные препараты показаны для первичного назначения женщинам с признаками эстрогенной недостаточности.

При выборе препарата следует учитывать также состояние здоровья пациентки.

В первые месяцы после начала приема КОК организм адаптируется к гормональной перестройке. В этот период могут появляться межменструальные мажущие или, реже, прорывные кровотечения (у 30–80% женщин), а также другие побочные эффекты, связанные с нарушением гормонального равновесия (у 10–40% женщин). Если нежелательные явления не проходят в течение 3–4 мес, возможно, контрацептив следует сменить (после исключения других причин - органических заболеваний репродуктивной системы, пропуска таблеток, лекарственного взаимодействия). Следует подчеркнуть, что в настоящее время выбор КОК достаточно велик для того, чтобы подобрать их большинству женщин, которым показан этот метод контрацепции. Если женщина не удовлетворена препаратом первого выбора, препарат второго выбора подбирают с учетом конкретных проблем и побочных эффектов, возникших у пациентки.

Выбор КОК

Клиническая ситуация Препараты
Акне и/или гирсутизм, гиперандрогения Препараты с антиандрогенными прогестагенами: «Диане-35» (при акне тяжелой степени, гирсутизме), «Жанин», «Ярина» (при акне легкой и средней степени), «Белара»
Нарушение менструального цикла (дисменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, олигоменорея) КОК с выраженным прогестагенным эффектом («Микрогинон», «Фемоден», «Марвелон», «Жанин»), при сочетании с гиперандрогенией - «Диане-35». При сочетании ДМК с рецидивирующими гиперпластическими процессами эндометрия продолжительность лечения должна составлять не менее 6 мес
Эндометриоз Монофазные КОК с диеногестом («Жанин»), или левоноргестрелом, или гестоденом или гестагенные оральные контрацептивы показаны при длительном использовании. Применение КОК может способствовать восстановлению генеративной функции
Сахарный диабет без осложнений Препараты с минимальным содержанием эстрогена - 20 мкг/сут (внутриматочная гормональная система «Мирена»)
Первичное или повторное назначение оральных контрацептивов пациентке, которая курит Курящим пациенткам моложе 35 лет - КОК с минимальным содержанием эстрогена, курящим пациенткам старше 35 лет КОК противопоказаны
Предыдущие приемы оральных контрацептивов сопровождались прибавкой массы тела, задержкой жидкости в организме, мастодинией «Ярина»
При предыдущих приемах оральных контрацептивов наблюдали плохой контроль менструального цикла (в случаях, когда другие причины, кроме оральных контрацептивов, исключены) Монофазные или трехфазные КОК

Основные принципы наблюдения за пациентками, применяющими КОК

  • Ежегодное гинекологическое обследование, включающее кольпоскопию и цитологическое исследование.
  • Один или два раза в год осмотр молочных желез (у женщин, в анамнезе которых отмечены доброкачественные опухоли молочных желез и/или рак молочной железы в семье), один раз в год проведение маммографии (у пациенток в перименопаузе).
  • Регулярное измерение АД. При повышении диастолического АД до 90 мм рт. ст. и выше прием КОК прекращают.
  • Специальные обследования по показаниям (при развитии побочных эффектов, появлении жалоб).
  • При нарушениях менструальной функции - исключение беременности и трансвагинальное ультразвуковое сканирование матки и ее придатков. Если межменструальные кровянистые выделения сохраняются свыше трех циклов или появляются при дальнейшем приеме КОК, необходимо придерживаться следующих рекомендаций.
    • Исключить ошибку в приеме КОК (пропуск таблеток, несоблюдение схемы приема).
    • Исключить беременность, в том числе внематочную.
    • Исключить органические заболевания матки и придатков (миому, эндометриоз, гиперпластические процессы в эндометрии, полип шейки матки, рак шейки или тела матки).
    • Исключить инфекцию и воспаление.
    • При исключении перечисленных причин - смена препарата в соответствии с рекомендациями.
    • При отсутствии кровотечений отмены следует исключить:
      • прием КОК без 7-дневных перерывов;
      • беременность.
    • Если эти причины исключены, то наиболее вероятной причиной отсутствия кровотечений отмены является атрофия эндометрия, обусловленная влиянием прогестагена, что можно обнаружить при УЗИ эндометрия. Такое состояние носит названия «немая менструация», «псевдоаменорея». Оно не связано с гормональными нарушениями и не требует отмены КОК.

Правила приема КОК

Женщины с регулярным менструальным циклом

  • Первичный прием препарата начинать в течение первых 5 дней пос ле начала менструации - в этом случае контрацептивный эффект обеспечен уже в первом цикле, дополнительных мер предохранения от беременности не нужно. Прием монофазных КОК начинают с таблетки с маркировкой соответствующего дня недели, многофазных КОК - с таблетки, маркированной «начало приема». Если первая таблетка принята позднее чем через 5 дней после начала менструации, в первом цикле приема КОК нужен дополнительный метод контрацепции сроком 7 дней.
  • Принимать по 1 таблетке (драже) ежедневно примерно в одно и то же время суток в течение 21 дня. В случае пропуска приема таблетки следовать «Правилам забытых и пропущенных таблеток» (см. ниже).
  • После приема всех (21) таблеток из упаковки делают 7-дневный перерыв, во время которого наступает кровотечение отмены («менструация»). После перерыва начинают прием таблеток из следующей упаковки. Для надежной контрацепции перерыв между циклами приема не должен превышать 7 дней!

Все современные КОК выпускаются в «календарных» упаковках, рассчитанных на один цикл приема (21 таблетка - по 1 в день). Существуют также упаковки с 28 таблетками; в этом случае последние 7 таблеток не содержат гормонов («пустышки»). В таком случае перерыв между упаковками не делают: он заменен приемом плацебо, поскольку в этом случае пациентки реже забывают вовремя начать прием следующей упаковки.

Женщины с аменореей

  • Начинать прием в любое время при условии достоверно исключенной беременности. В первые 7 дней использовать дополнительный метод контрацепции.

Женщины, кормящие грудью

  • Ранее чем через 6 нед после родов КОК не назначать!
  • Период от 6 нед до 6 мес после родов, если женщина кормит грудью, использовать КОК только в случае крайней необходимости (метод выбора – мини-пили).
  • Более 6 мес после родов:
    • при аменорее так же, как в разделе «Женщины с аменореей»;
    • при восстановленном менструальном цикле.

«Правила забытых и пропущенных таблеток»

  • Если пропущена 1 таблетка.
    • Опоздание в приеме менее 12 ч - принять пропущенную таблетку и продолжить прием препарата до конца цикла по прежней схеме.
    • Опоздание в приеме более 12 ч - те же действия, что и в предыдущем пункте, плюс:
      • при пропуске таблетки на 1-й неделе использовать в течение последующих 7 дней презерватив;
      • при пропуске таблетки на 2-й неделе необходимости в дополнительных средствах предохранения нет;
      • при пропуске таблетки на 3-й неделе, закончив одну упаковку, следующую начать без перерыва; необходимости в дополнительных средствах предохранения нет.
  • Если пропущено 2 таблетки и более.
    • Принимать по 2 таблетки в день, пока прием не войдет в обычный график, плюс использовать дополнительные методы контрацепции в течение 7 дней. Если после пропущенных таблеток начнутся кровянистые выделения, прием таблеток из текущей упаковки лучше прекратить и начать новую упаковку через 7 дней (считая от начала пропуска таблеток).

Правила назначения КОК

  • Первичное назначение - с 1-го дня менструального цикла. Если прием начат позже (но не позднее 5-го дня цикла), то в первые 7 дней необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.
  • Назначение после аборта - сразу после аборта. Аборт в I, II триместрах, а также септический аборт относятся к состояниям категории 1 (ограничений к использованию метода нет) для назначения КОК.
  • Назначение после родов - при отсутствии лактации начинать прием КОК не ранее 21-го дня после родов (категория 1). При наличии лактации КОК не назначать, использовать мини-пили не ранее чем через 6 нед после родов (категория 1).
  • Переход с высокодозированных КОК (50 мкг ЭЭ) на низкодозированные (30 мкг ЭЭ и менее) - без 7-дневного перерыва (чтобы не произошло активации гипоталамо-гипофизарной системы из-за снижения дозы).
  • Переход с одного низкодозированного КОК на другой - после обычного 7-дневного перерыва.
  • Переход с мини-пили на КОК - в 1-й день очередного кровотечения.
  • Переход с инъекционного препарата на КОК - в день очередной инъекции.
  • Желательно уменьшить количество выкуриваемых сигарет или вообще отказаться от курения.
  • Соблюдать режим приема препарата: не пропускать прием таблеток, строго придерживаться 7-дневного перерыва.
  • Препарат принимать в одно и то же время (вечером перед сном), запивая его небольшим количеством воды.
  • Иметь под рукой «Правила забытых и пропущенных таблеток».
  • В первые месяцы приема препарата возможны межменструальные кровянистые выделения различной интенсивности, как правило, исчезающие после третьего цикла. При продолжающихся межменструальных кровотечениях в более поздние сроки следует обратиться к врачу для установления их причины.
  • При отсутствии менструальноподобной реакции следует продолжить прием таблеток по обычной схеме и срочно обратиться к врачу для исключения беременности; при подтверждении беременности следует немедленно прекратить прием КОК.
  • После прекращения приема препарата беременность может наступить уже в первом цикле.
  • Одновременное применение антибиотиков, а также противосудорожных препаратов приводит к снижению контрацептивного эффекта КОК.
  • При появлении рвоты (в течение 3 ч после приема препарата) необходимо дополнительно принять еще 1 таблетку.
  • Диарея, продолжающаяся в течение нескольких дней, требует использования дополнительного метода контрацепции до очередной менструальноподобной реакции.
  • При внезапной локализованной сильной головной боли, приступе мигрени, боли за грудиной, остром нарушении зрения, затрудненном дыхании, желтухе, повышении артериального давления выше 160/100 мм рт. ст. незамедлительно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

ICD-10

Y42.4 Пероральные контрацептивы

Гормональная контрацепция является не только одним из самых распространенных, надежных и эффективных средств предупреждения нежелательной беременности, но и, что было доказано учеными разных стран, оказывает на организм женщины и ее репродуктивное здоровье благоприятное воздействие. Для того чтобы понять механизм действия гормональных контрацептивов, обратимся к истокам – физиологии женского организма. Все изменения, происходящие в нем, цикличны, т.е. повторяются через определенное время. Циклом принято называть период времени от первого дня появления менструального кровотечения до наступления следующего. В среднем цикл составляет 28 дней, но может сокращаться до 21 дня или увеличиваться до 35, что тоже является нормой. В середине менструального цикла (примерно на 14 день при 28-дневном цикле) происходит овуляция выход зрелой яйцеклетки из яичника, и если она в этот момент «встречается» со сперматозоидом, то наступает беременность. Весь этот сложный процесс регулируется женскими половыми гормонами – эстрогеном и прогестероном, соотношение которых за каждый цикл меняется три раза. (КОК) – таблетки, которые состоят из синтетических аналогов эстрогена и прогестерона. КОК различаются по соотношению действующих веществ в препарате и делятся на виды: однофазные, двухфазные и трехфазные . Соотношение гормонов в трехфазных КОК наиболее приближено к физиологическим колебаниям эстрогена и прогестерона в женском организме. В двухфазных КОК соотношение гормонов изменяется два раза, что уже несколько отличается от естественных процессов. Более всего «не соответствуют» протеканию внутренних женских гормональных процессов однофазные средства контрацепции. Однако механизм действия всех КОК одинаков и не зависит от дозировки составляющих. И вовсе не значит, что трехфазные контрацептивы лучше. Индивидуальная переносимость и эффективность препарата зависит от множества характеристик, и нередко бывают случаи, когда однофазные средства переносятся организмом хорошо, а трехфазные, напротив, вызывают негативные симптомы (тошноту, головную боль и прочее). Использовать КОК можно с момента начала половой жизни до периода менопаузы. Для женщин климактерического возраста после менопаузы применение оральных контрацептивов показано как заместительная гормональная терапия, с целью профилактики изменений в костной и хрящевой ткани, связанных с вымыванием кальция.

Механизм действия КОК

Противозачаточный эффект при использовании КОК достигается несколькими путями. Во-первых, подавляют овуляцию и, следовательно, делают невозможным само созревание и выход яйцеклетки в маточную трубу. Во-вторых, они изменяют состав секрета шейки матки, который в норме должен способствовать продвижению сперматозоидов внутрь матки. Под действием КОК секрет становится более вязким, густым, практически непроницаемым, отчего уменьшается не только подвижность, но и жизнеспособность сперматозоидов. И, наконец, в-третьих, комбинированные контрацептивы изменяют структуру слизистой оболочки матки (она становится очень тонкой) так, что даже в случае оплодотворения прикрепление яйцеклетки с эмбрионом к ней просто невозможно. Такое «тройное действие» комбинированных оральных контрацептивов является гарантией их высокой эффективности в вопросе предупреждения нежелательной беременности – 0,1 беременности на 100 женщин. Также воздействие КОК на полость матки является причиной того, что при их приеме уменьшается количество «менструальной» крови. Прием комбинированных оральных контрацептивов предупреждает развитие многих гинекологических заболеваний, вызываемых нарушениями в гормональной сфере, например миомы (доброкачественной опухоли) матки.

Виды КОК

Однофазные (монофазные) препараты содержат одинаковое количество синтетических аналогов эстрогена и прогестерона в постоянном соотношении во всех таблетках одной упаковки. Например, в одной таблетке МЕРСИЛОНА содержится 20 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг дезогестрела. К монофазным препаратам относятся также: МАРВЕЛОН, НОВИНЕТ, РЕГУЛОН, ОВИДОН, РИГЕВИДОН, ДИАНЕ-35, НОН-ОВОЛОН, ЛОГЕСТ, ФЕМОДЕН, СИЛЕСТ, МИНИЗИСТОН . Монофазные препараты рекомендуются как оптимальное средство контрацепции для нерожавших молодых женщин до 23–25 лет. МЕРСИЛОН обладает способностью восстанавливать регулярность менструального цикла. В последнее время появились новые препараты, содержащие синтетические аналоги эстрогена и прогестерона третьего поколения: ЛОГЕСТ содержит 20 мкг этинилэстрадиола и 75 мкг гестодена . ФЕМОДЕН состоит из 30 мкг этинилэстрадиола и 75 мкг гестодена. Отличие препаратов заключается в дозе гормонов, содержащихся в них. Чем ниже доза этинилэстрадиола в КОК, тем меньше у препарата побочных эффектов, таких, как повышение свертываемости крови, что грозит образованием тромбов и закупоркой сосудов, прибавка в весе (см. далее). Но влияние низкодозированного КОК на слизистую оболочку матки – эндометрий оказывается недостаточным, что приводит к межменструальным кровянистым выделениям. Любой оральный контрацептив подбирают индивидуально, учитывая состояние здоровья, сопутствующие патологии, предпочтения женщины, ее финансовые возможности (низкодозированные препараты стоят дороже). В этой группе особо следует выделить препарат СИЛЕСТ , который содержит норгестимат (более приближенный к естественному прогестерону, вырабатываемому в организме женщины). Это единственное средство, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения для молодых девушек, впервые начинающих прием КОК. К группе однофазных препаратов относится оральный контрацептив ДИАНЕ 35 , обладающий большой степенью антиандрогенной активности. Его советуют принимать женщинам, у которых повышено содержание андрогенов (мужских половых гормонов). ДИАНЕ 35 оказывает лечебное воздействие при избыточном росте волос на теле по мужскому типу, себорее и угревой сыпи. Группа двухфазных препаратов не столь многочисленна. Ее представляет препарат АНТЕОВИН . Он содержит этинилэстрадиол и левоноргестрел , причем соотношение их меняется: в первых 11 таблетках одной упаковки содержится 50 мкг этинилэстрадиола и 50 мкг левоноргестрела, а в 10 других таблетках 50 мкг этинилэстрадиола и 125 мкг левоноргестрела. Положительное действие двухфазных КОК отмечается при лечении угревой сыпи, себореи, которые нередко являются следствием повышенного содержания в организме женщины андрогенов. Двухфазные КОК можно назвать промежуточным звеном между однофазными и трехфазными препаратами. Трехфазные препараты имитируют настоящий менструальный цикл, т.к. соотношение входящих в состав препарата гормонов наиболее приближено к физиологическим колебаниям женских половых гормонов во время менструального цикла. Представителями этой группы являются: ТРИЗИСТОН, ТРИКВИЛАР, ТРИНОВУМ и ТРИ-РЕГОЛ . Соотношение компонентов в этих препаратах колеблется. Например, в ТРИ-РЕГОЛЕ в первых шести таблетках одной упаковки содержится 30 мкг этинилэстрадиола и 50 мкг левоноргестрела , в следующих пяти таблетках – 40 мкг этинилэстрадиола и 75 мкг левоноргестрела , в последних 10 таблетках – 30 мкг этинилэстрадиола и 125 мкг левоноргестрела . Трехфазные препараты больше подходят для лечебных целей, например, при исходной дисфункции яичников.

Особенности приема КОК

Современные оральные контрацептивы выпускаются в виде пластинок, содержащих 21 или 28 таблеток. Для удобства производители, как правило, ставят на пластинке стрелки, соответствующие очередности приема таблеток (особенно это важно при использовании двух- или трехфазных препаратов) или же на упаковке указываются дни недели (у монофазных препаратов). Комбинированные оральные контрацептивы начинают принимать с первого дня цикла, т.е. в день начала менструации. В дальнейшем их необходимо пить ежедневно, причем желательно в одно и то же время (очень удобно во время применения КОК ставить будильник мобильного телефона). При соблюдении графика гормональные вещества легче и лучше усваиваются организмом. Если врач назначил вам препарат, пластинка которого содержит 21 таблетку, их принимают с первого дня цикла по одной таблетке в день, после чего делают семидневный перерыв, а затем начинают новую пластинку. В течение этой недели контрацептивный эффект гормонов остается прежним, и дополнительных методов предохранения не требуется. Кроме того, в этот период возникает менструальноподобная реакция. Если же оральный контрацептив содержит 28 таблеток, они принимаются без каких-либо перерывов (менструальноподобная реакция возникнет между 21 и 28 днем). Через год непрерывного приема КОК необходим трехмесячный перерыв для восстановления функции яичников. В этот период предпочтительны другие методы предохранения от беременности.

Для правильного выбора гормональных контрацептивов необходима консультация гинеколога, который в соответствии с данными диагностики назначит наиболее подходящий вам препарат. При выборе гормонального контрацептива необходимы следующие исследования:

  1. Гинекологический осмотр, взятие мазков из влагалища и шейки матки для определения микробной флоры и исключения онкологических заболеваний (по строению клеток в мазке);
  2. Ультразвуковое исследование (УЗИ) органов малого таза 2 раза за цикл – после менструации и перед следующей менструацией. Оценивается рост и созревание слизистой оболочки полости матки, наличие овуляции и пр. Исключаются возможные заболевания органов малого таза.
  3. Консультация маммолога (врача, занимающегося лечением заболеваний молочных желез), УЗИ молочных желез.
  4. Определение уровня гормонов в крови – по назначению лечащего врача, если это необходимо.

Повторная консультация гинеколога рекомендуется примерно через три месяца после начала приема таблеток. Это необходимо для того, чтобы проконтролировать действие гормональных веществ, а также для определения общего состояния здоровья. В дальнейшем гинеколога нужно посещать стандартно, раз в полгода, и проходить обычный осмотр. Преимущества комбинированных оральных контрацептивов:

  • высокая контрацептивная надежность (0,1 беременности на 100 женщин);
  • быстрый эффект;
  • хорошая переносимость;
  • доступность и простота применения;
  • отсутствие связи с половым актом;
  • адекватный контроль менструального цикла;
  • обратимость (полное восстановление способности забеременеть в течение 1–12 месяцев после прекращения приема, в зависимости от особенностей организма). Доказано, что у 30% здоровых супружеских пар беременность наступает в первые три месяца совместной жизни, еще у 60% – в течение последующих семи, у оставшихся 10% – через одиннадцать-двенадцать месяцев после начала половой жизни. В течение одного менструального цикла вероятность беременности составляет только 20%.
  • безопасность для большинства здоровых женщин;
  • лечебные эффекты:
    • регуляция менструального цикла;
    • устранение или уменьшение дисменореи (болей во время менструаций);
    • уменьшение менструальной кровопотери и, вследствие этого, лечение и профилактика железодефицитной анемии (снижения гемоглобина в крови);
    • устранение овуляторных болей (могут возникать при созревании яйцеклетки);
    • уменьшение активности воспалительных заболеваний органов малого таза;
    • лечебное действие при повышенном содержании у женщин андрогенов (мужских половых гормонов);
  • профилактические эффекты:
    • снижение риска развития кист (полых образований, заполненных жидким содержимым) яичников;
    • снижение риска развития рака эндометрия (слизистой оболочки полости матки) и яичников, а также рака толстого кишечника;
    • снижение риска возникновения доброкачественных новообразований молочной железы;
    • снижение риска развития железодефицитной анемии;
  • снятие страха нежелательной беременности;
  • возможность «отсрочки» очередной менструальноподобной реакции, например, во время экзаменов, соревнований, отдыха. Для этого надо начать следующую упаковку КОК сразу после окончания приема предыдущей, без перерыва. Такими свойствами обладают только монофазные КОК.
  • экстренная контрацепция.

Недостатки КОК:

  • возможное снижение контрацептивного эффекта при взаимодействии с некоторыми лекарственными средствами;
  • необходимость принимать таблетки постоянно, без пропусков, желательно – в одно и то же время; каждая пропущенная таблетка увеличивает риск наступления беременности;
  • побочные эффекты – аменорея (отсутствие менструальноподобных кровотечений в конце цикла); межменструальные кровотечения и кровянистые выделения; изменение настроения, снижение полового влечения; головная боль, повышение кровяного давления; болезненность молочных желез; увеличение массы тела; тошнота, рвота. Чаще всего побочные эффекты возникают в первые месяцы приема таблеток и могут быть связаны с адаптацией организма к синтетическим гормонам. Позднее они исчезают.
  • отсутствие защиты от заболеваний, передающихся половым путем, и СПИДа;

Противопоказания к применению КОК

Абсолютными противопоказаниями для употребления КОК (не применяются ни при каких условиях) служат:

  • беременность (или даже подозрение на нее; перед тем, как начать принимать контрацептивы , необходимо пройти гинекологический осмотр); послеродовой период (примерно полгода или же до окончания кормления грудью; после прекращения лактации необходимо проконсультироваться со специалистом относительно использования КОК);
  • заболевания печени, опухоли печени;
  • сердечно-сосудистые заболевания;
  • доброкачественные опухоли гипофиза;
  • рак груди;
  • сахарный диабет (только прогрессирующие формы);
  • некоторые психические нарушения (например, эпилепсия).

Относительные противопоказания для приема КОК (их использование не рекомендовано до устранения причины противопоказания или до соответствующего обследования):

Кто может использовать КОК:

  • женщины репродуктивного возраста;
  • женщины, желающие иметь высокоэффективную защиту от беременности;
  • кормящие матери (через 6 или более месяцев после родов);
  • женщины после родов, которые не кормят грудью;
  • не рожавшие женщины;
  • подростки;
  • женщины после аборта;
  • женщины, страдающие нарушениями менструального цикла;
  • женщины, страдающие анемией;
  • женщины, испытывающие сильные боли во время менструации;
  • женщины, имеющие избыточное количество мужских половых гормонов;
  • женщины с внематочной беременностью в прошлом;
  • женщины, чьи родственники страдают кистами яичников или раком яичника или ранее имели подобные заболевания.

Если вы забыли принять таблетку…

Мы уже говорили о том, что для эффективной контрацепции принимать КОК необходимо ежедневно. Пропущенная таблетка увеличивает риск наступления беременности, однако в любом случае не надо паниковать. Если вы забыли принять одну таблетку, то выпейте ее сразу же, как только о ней вспомните, независимо от времени, а следующую – как обычно. В данном случае риск минимальный, но если это произошло во время предполагаемой овуляции, лучше применять дополнительное средство контрацепции (презерватив и пр.) до наступления следующей менструации. Вообще же особенности действия современных КОК таковы, что пропуск приема таблетки менее чем на 12 часов никак не сказывается на контрацептивном эффекте препарата. Однако, если вы сомневаетесь, лучше проконсультироваться с врачом-гинекологом, который выписывал препарат. Если вы забыли принять две таблетки, дополнительный метод предохранения использовать крайне желательно. Чтобы восстановить действие КОК, необходимо принять две забытые таблетки незамедлительно, а еще две – на следующий день, например, утром и вечером. В данном случае КОК используются в режиме экстренной контрацепции независимо от дней недели на упаковке. При этом возможно возникновение кровянистых выделений из влагалища, связанных с большой концентрацией гормонов, но этот симптом длится не более двух-трех дней. Если же такое явление продолжается более длительное время, обратитесь к гинекологу. В том случае, если было пропущено три и более таблетки, дополнительным средством контрацепции следует начать пользоваться сразу же, независимо от того, в какой фазе менструального цикла вы находитесь, прервав дальнейший прием таблеток. Возобновить использование данного препарата можно лишь с наступлением следующей менструации, т.е. придется начинать все с самого начала. Если вы не уверены, что сможете регулярно принимать КОК, лучше подобрать другой метод контрацепции, так как периодическое, с беспорядочными перерывами использование гормональных средств может не самым лучшим образом сказаться на вашем самочувствии и вызвать нарушения менструальной функции.

Оральные контрацептивы – противозачаточные таблетки, принимаемые внутрь для предупреждения беременности. Они содержат синтетические аналоги двух гормонов, вырабатываемых в организме, и получили название КПК (КОК) – комбинированные пероральные контрацептивы. Эстроген и прогестин (гестаген) регулируют менструальный цикл женщины, поэтому их прием в требуемых дозировках по определенному графику – эффективный метод предупреждения беременности. Исследования показывают, что менее 1 % женщин, принимающих пероральные контрацептивы, беременеют в течение первого года их использования. То есть эффективность КПК более 99 %.

Рекомендуем прочитать:

Противозачаточные таблетки выпускают в широком диапазоне комбинаций эстрогена и прогестина. Препараты, используемые сегодня, содержат более низкие дозы эстрогена, чем те, которые были доступны в прошлом, что значительно снизило вероятность серьезных побочных эффектов.

Суть противозачаточных таблеток и механизм действия КПК

Чтобы произошло зачатие, яйцеклетка должна созреть в яичнике и переместиться в маточную трубу. При достижении сперматозоидами фаллопиевых труб происходит оплодотворение яйцеклетки. Затем оплодотворенная яйцеклетка проходит в матку, где и развивается эмбрион. Оральные контрацептивы не дают яйцеклетке созреть полностью: прогестины, содержащиеся в таблетках, блокируют высвобождение статинов (рилизинг-факторов), угнетается секреция гонадолиберина, что тормозит . Не созревшая яйцеклетка не может быть оплодотворена. Кроме того, противозачаточные таблетки сгущают слизь в цервикальном канале, препятствуя прохождению сперматозоидов. Оральные контрацептивы также изменяют структуру эндометрия, что мешает оплодотворенной яйцеклетке прикрепиться к стенке матки и развиваться. Эстрогенный компонент КПК стабилизирует менструальный цикл.

Классификация комбинированных оральных контрацептивов

По режиму дозирования оральные контрацептивы делят:

  • монофазные,
  • двухфазные,
  • трехфазные.

В состав монофазных (нон-овлон, ригевидон, овидон) входят эстроген и гестаген в определенных количествах. Схема приема : ежедневно в течение 21 дня.

Двух- и трехфазные (антеовин, тризистон, три-регол, триквилар) принимают по той же схеме, но выпускают их в наборах/контейнерах, куда входят таблетки с разной концентрацией эстрогена и гестагена, соответствующие физиологическому циклу. Такая упаковка помогает женщине «отследить» ежедневный прием противозачаточных таблетоу. Таблетки имеют разные цвета, с указанием количества содержащихся гормонов.

Некоторые препараты выпускают с дополнительными таблетками-пустышками (без действующего вещества). Они предназначены для выработки «условного рефлекса» – привычки принимать контрацептив ежедневно, а не только в определенные дни менструального цикла. Поскольку количество гормонов в двух- и трехфазных препаратах меньше, они слабее влияют на метаболические процессы, не снижая при этом противозачаточного действия.

По эстрогенному компоненту КПК делят на: этинилэстрадиол-содержащие и НОК (натуральные оральные контрацептивы) на основе эстрадиола валерата. Этинилэстрадиол (ЭЭ)-содержащие КОК подразделяют:

  1. На высокодозированные – 50 мкг ЭЭ (антеовин, нон-овлон) – сейчас не используют из-за высоких рисков побочных эффектов.
  2. Низкодозированные – 30–35 мкг ЭЭ (ярина, марвелон, жанин, диане-35) с высокой контрацептивной надежностью.
  3. Микродозированные – 15–20 мкг ЭЭ (джес, мерсилон, логест).

Препарат на основе эстрадиола валерата (ЭВ) – клайра. ЭВ химически идентичен естественному гормону женского организма, поэтому он воздействует мягче, чем ЭЭ, отсюда и название – НОК.

По гестагенному компоненту четкого деления нет. Сначала применяли в качестве прогестина производные тестостерона, обладающие остаточной андрогенной активностью. Следом появились препараты, содержащие левоноргестрел, дезогестрел, гестоден. Затем создали прогестины с антиандрогенным действием: диеногест, дроспиренон, ципротерона ацетат.

Преимущества КПК

Помимо 99 % эффективности препаратов, содержащих прогестин и эстроген, они имеют следующие преимущества:

  • уменьшение проявлений симптомов дисменореи, меноррагии;
  • надежность, обратимость действия;
  • снижение частоты возникновения неприятных тянущих предменструальных болевых ощущений;
  • «подстраховка» от возникновения доброкачественных новообразований молочных желез;
  • снижение риска воспалительных процессов в малом тазу (в отличие от использования внутриматочных спиралей);
  • уменьшение риска рака эндометрия (на 50 %), яичников (на 80 %).

Способ применения КОК


Важно:
схема приема зависит от типа оральных контрацептивов. При графике в 21 день: принимать по одной таблетке ежедневно в течение 21 дня, затем пропустить 7 дней и повторить цикл. При 28-дневном графике: принимать по одной таблетке в течение 28 дней, затем повторить цикл. Внимательное изучение инструкции, прилагаемой к препарату, поможет избежать ошибок.

Пропуск дозы более чем на 24 часа, увеличивает не только риск зачатия, но и вероятность побочных эффектов. Принимать КПК желательно в одно и то же время «на автомате», тогда появится привычка: не забываем же мы чистить зубы. Если доза пропущена, надо следовать указаниям инструкции либо проконсультироваться с врачом, прописавшим лекарство, для получения рекомендаций. Принимать противозачаточные таблетки лучше с пищей или перед сном. Это поможет предотвратить тошноту, иногда возникающую в течение первых нескольких недель.

Побочные действия гормональной контрацепции

Серьезные побочные эффекты чаще проявляются у курящих женщин старше 35 лет, у пациенток с конкретными проблемами со здоровьем (артериальной гипертензией, диабетом, раком молочной железы или матки в анамнезе). Все риски и преимущества этого вида контрацепции следует обсудить с врачом-гинекологом с учетом состояния здоровья.

Побочные действия редки у здоровых женщин, но все же о них лучше знать. Пероральные контрацептивы могут вызвать:

  • опухоли печени, включая злокачественные;
  • повышение артериального давления;
  • инсульт;
  • тошноту/ рвоту;
  • спастические боли в животе;
  • боль в груди;
  • отек ног (лодыжек);
  • усталость;
  • акне;
  • менструальные изменения, включая кровотечения в середине цикла;
  • головные боли;
  • вагинальные инфекции;
  • зуд/раздражение наружных половых органов;
  • тяжесть в груди;
  • изменение либидо;
  • венозную тромбоэмболию;
  • депрессию;
  • кожные реакции;
  • задержку жидкости, увеличение массы тела;
  • повышение уровня сахара в крови.

Противозачаточные таблетки вызывают фотосенсибилизацию – чувствительность к солнечному свету, поэтому следует избегать длительного воздействия солнца и исключить солярий. Иногда появляются пигментные пятна, исчезающие через несколько месяцев после отмены КПК. Оральные контрацептивы могут вызвать кровоточивость десен, раздражение роговицы при ношении контактных линз.

Более детально о побочных действиях оральных контрацептивов рассказывается в видео-обзоре:

Мини-пили – гестагенная контрацепция

Мини-пили – так называют оральные контрацептивы, содержащие только гормон прогестерон (без эстрогена). Мини-пили (экслютон, микролют, овретт) назначают женщинам, которые не могут использовать КОК: старше 35 лет, страдающим гипертонией, со склонностью к тромбозам, с избыточным весом.

Мини-пили можно использовать:

  • при болезнях сердца;
  • заболеваниях печени;
  • раке молочной железы;
  • вагинальных кровотечениях неясной этиологии;
  • кисте яичников.

Таблетки безопасно принимать при грудном вскармливании: незначительное количество гестагена может попасть в грудное молоко, но это не вредно для малыша.

Мини-пили, как правило, хорошо переносятся и побочные эффекты редки. Первые несколько месяцев могут отмечаться:

  • акне;
  • болезненность, набухание груди;
  • усиление/снижение полового влечения;
  • изменение настроения;
  • головная боль/мигрень;
  • тошнота/рвота;
  • небольшие кисты яичников (исчезают без лечения);
  • расстройство желудка;
  • увеличение веса.

Пероральные контрацептивы: за и против

КОК применяют уже 55 лет. Постепенно забываются «страшилки», связанные с побочными действиями «пионеров» гормональной контрацепции: «вырастут усы», «растолстеешь» и прочие. Противозачаточные таблетки не только помогают женщинам контролировать репродуктивную функцию, их назначают при нарушениях гормонального статуса, гирсутизме, акне, дисменорее, ПМС. Но нельзя забывать, что это все же гормональные препараты, имеющие ряд противопоказаний, поэтому назначать их должен врач.

Больше полезной информации о преимуществах и недостатках оральных контрацептивов вы получите, посмотрев видео-ролик.

Первый гормональный оральный контрацептив появился в 1956 году. С тех пор оральные контрацептивы совершенствовались с целью повышения их надежности и уменьшения количества побочных эффектов. Однако многие, кто собирается избрать данный метод предохранения от нежелательной беременности, задаются вопросом:"А точно ли оральные контрацептивы гарантируют безопасность?"

На сегодняшний день эффективность противозачаточных таблеток составляет 98 - 99 %. Это гораздо больше по сравнению со многими другими средствами контрацепции. Да и прием таблеток многие считают более удобным. В каком же случае имеет место тот небольшой оставшийся процент? Давайте разберемся, бывают ли "осечки", и что может привести к снижению эффекта от противозачаточных таблеток?

Оральные контрацептивы работают за счет гормонов, являющихся их действующими веществами. Сегодня используются комбинированные оральные контрацептивы, которые содержат 2 гормона (гестаген и эстроген), или только гестагенные контрацептивы.

Коков механизм работы противозачаточных таблеток ? Эти гормональные препараты не дают произойти овуляции, то есть препятствуют выходу женской половой клетки - яйцеклетки из яичника. Соответственно, она не может быть оплодотворена сперматозоидами, следовательно, и беременность не наступает.

Кроме того, оральные контрацептивы делают секрет шейки матки вязким, формируется подобие пробки, которая делает сперматозоиды менее подвижными, не дает им проникнуть в матку и далее, чтобы оплодотворить яйцеклетку.

Наконец, третий механизм защиты от нежелательной беременности представляет собой изменение слизистой оболочки матки - эндометрия. Он становится тонким, в результате чего оплодотворенная яйцеклетка не может имплантироваться в него и закрепиться для дальнейшего развития. В совокупности эти механизмы надежно защищают от наступления незапланированной беременности. Однако есть факторы, которые полноценному развитию противозачаточного эффекта могут мешать.

Первый месяц приема оральных контрацептивов является адаптационным периодом. Поэтому на данном этапе остается риск наступления нежелательной . Во избежание этого в самый первый месяц приема противозачаточных таблеток лучше подстраховаться другими способами контрацепции, например, использованием презервативов.

Несоблюдение времени приема таблеток является самой распространенной причиной снижения эффекта оральных контрацептивов. Дело в том, что гормоны в организме женщины выделяются не беспорядочно, а циклично. Поэтому и прием оральных контрацептивов нужно осуществлять регулярно, в одно и то же выбранное время. В противном случае овуляция не будет блокирована, яйцеклетка выйдет из яичника и может быть оплодотворена.

Однако перерыв менее 12 часов не считается опасным, но если между приемом очередной таблетки прошло более 12 часов, необходимо дополнительно предохраняться в течение последующей недели.

Поскольку прием противозачаточных таблеток осуществляется на основе менструального цикла, который в идеале составляет 28 дней, перерыв между приемом последней таблетки из первой пачки и первой таблетки из второй должен составлять не больше недели.


Обычно полное всасывание гормонов из желудочно-кишечного тракта в кровь происходит в течение 3-4 часов. Если в этот промежуток времени после приема орального контрацептива у женщины возникали рвота или понос, это приведет к недостаточному всасыванию действующих веществ, следовательно, эффект от приема таблетки будет снижаться. Принять еще одну таблетку в таком случае не получится, ведь тогда может возникнуть передозировка. Поэтому придется предохраняться до окончания цикла, используя другие контрацептивы.

Есть определенные лекарственные средства , которые снижают эффективность от приема оральных контрацептивов. К ним относятся в первую очередь . Также контрацептивный эффект от таблеток может снижаться при одновременном приеме противосудорожных и противогрибковых лекарственных средств. То же можно сказать и о слабительных средствах, сорбентах типа активированного угля, который "впитывает" и выводит действующие вещества противозачаточных таблеток.

Лекарственные средства , содержащие траву зверобоя, а также чаи и отвары с ней тоже способны снижать эффект оральных контрацептивов. Почему возникает такая ситуация? Антибиотики, противогрибковые, противосудорожные препараты, отвары и чаи со зверобоем стимулируют работу печени. Она начинает активно вырабатывать большее количество ферментов, разлагающих компоненты медикаментов, в том числе и противозачаточных таблеток.

Что делать, чтобы эффект от приема оральных контрацептивов не снижался?
1. Четко соблюдайте рекомендации врача по приему таблеток - это крайне важно. Не пропускайте прием очередной таблетки более чем на 12 часов, а между приемом первой и последней таблетки в каждом цикле не должно пройти более 7 дней.

Сегодня существуют оральные контрацептивы пролонгированного действия, но принимать их необходимо тоже через равные промежутки времени.

2. Предупреждайте гинеколога о том, какие лекарственные средства вы принимаете помимо оральных контрацептивов. Наряду с этим информируйте и других докторов, к которым приходите, например с простудой. Если вам прописали антибиотики, значит, до конца цикла придется предохраняться другими способами.

3. Помните, что заболевания желудочно-кишечного тракта , сопровождающиеся нарушением пищеварения, диареей и рвотой, могут снижать эффективность приема оральных контрацептивов.

- Вернуться в оглавление раздела " "

Выбрать подходящий конкретной пациентке препарат бывает очень непросто. Простого пути - посмотреть, чего не хватает, и досыпать - не существует, поэтому придется разбираться, чем и куда мы внедряемся, чтобы обеспечить не только эффективную контрацепцию, но и хорошую переносимость.

прогестагенная
андрогенная
антиандрогенная
антиминералкортикоидная
глюкокортикоидная
Прогестерон + - (+) + -
Диеногест +++ - ++ - -
Дроспиренон + - + ++ -
Левоноргестрел ++ + - - -
Гестоден + + - (+) -
МПА + + - - ++
Норгестимат ++ + - - -
Норэтистерон +++ + - - -
Ципротерон ацетат + - +++ - +++
Дезогестрел + + - - +

Увы, для индивидуального подбора контрацептивной комбинации недостаточно просто держать табличку перед глазами. Не всегда совпадает то, что ученые получили в эксперименте, с тем, что будет происходить в организме конкретной пациентки.

Попытки систематизировать методику подбора КОК по фенотипу предпринимались и предпринимаются. Идея звучит очень заманчиво. Грудь большая и пышная - значит, эстрогенов много. Бюстом «пошла в папу» - значит, эстрогенов маловато. Вот, казалось бы, уже и решили, какой препарат назначить.


Выделены различные фенотипы у женщин - с преобладанием эстрогенного, андрогенного или прогестеронового компонента. В зависимости от того, к какому типу принадлежит пациентка, предлагают подбирать стартовую дозировку эстрогенов и оптимальный гестаген.

Возможно, это имеет какой-то смысл (хотя серьезных доказательных данных такая точка зрения не имеет: все работы проводились на сравнительно небольших группах пациенток). Но гораздо важнее для практического врача - понимать, чтó именно содержит конкретный препарат и зачем это содержимое конкретной пациентке.

Именно поэтому у нас много врачей, предпочитающих назначать одни и те же 2-3 препарата. Они их достаточно изучили, уверены в своих знаниях и накопили приличный опыт собственных наблюдений.

Подбор препарата, исходя из индивидуальных проблем

Беседуя с пациенткой и проводя осмотр, доктор «цепляет» мелкие детали, проблемы, особенности, которые можно устранить, сгладить или нивелировать использованием конкретного препарата.

  • Если у пациентки обильные и продолжительные менструации без видимой причины (идиопатические меноррагии), ей прекрасно подойдет Клайра.
  • Пациенткам с СПКЯ предложим Ярину или Диане-35 в зависимости от выраженности гиперандрогении.
  • Пациенткам с ПМС отлично подойдет Джес.
  • Пациенткам с эндометриозом - Жанин.
  • Молодым девушкам лучше рекомендовать препараты с минимальным содержанием эстрогенов и формулой, «держащей удар» возможных пропусков и погрешностей.
  • Женщинам 35+ предпочтительнее предлагать препараты с эстрогенами, идентичными эндогенным (Клайра и Зоэли).
  • Если в глаза бросаются явные признаки эстрогенной недостаточности, можно попробовать стартовать с многофазных препаратов, содержащих разные дозировки гормонов.
  • Курящим (и отказавшимся от курения недавно) женщинам моложе 35 лет следует предложить препарат с минимальной дозой эстрогенов.
  • Если подробнейшая беседа и осмотр не выявили никаких особенностей, препаратом первого выбора должен быть монофазный КОК с содержанием эстрогена не более 30 мкг/сут. и низкоандрогенным гестагеном.

К сожалению, до начала приема КОК невозможно предсказать, как именно организм женщины будет реагировать на конкретную комбинацию . Не помогают ни фенотипические таблицы, ни глубокое знание биохимии, биофизики и клинической фармакологии, ни дисциплинированно сданная кровь «на все гормоны». Вооружившись знаниями, можно лишь избежать совсем уж грубых ошибок и вовремя их исправить, проанализировав переносимость ранее использовавшихся препаратов. Поэтому реальность такова, что лучше всех подбирает КОКи врач, который знает, какие 15 комбинаций пациентке не подошли.

Важно понять, что речь здесь не идет о недостаточной квалификации вашего гинеколога и, конечно, никто не ставит на вас эксперименты. В любом случае врач старается как можно скорее найти оптимальный вариант контрацепции. И с большой вероятностью его поиск увенчается успехом.

Оксана Богдашевская

Фото thinkstockphotos.com

_____________

gastroguru © 2017