Зодак экспресс или зодак что лучше. Результаты опросов посетителей

Согласно статистике, около 90% населения Земли страдает от аллергии. Зуд, слезотечение, раздражение слизистых оболочек портят планы и заставляют обивать пороги аптек в поисках эффективного средства избавления от болезни. Одним из популярных и эффективных лекарств от аллергии является Экспресс. В статье будут подробно рассмотрены вопросы — когда и как применять препарат, особенности его действия на организм, показания и противопоказания, а также лекарственные аналоги.

Состав, упаковка и форма выпуска

Зодак Экспресс – это двояковыпуклые белые таблетки вытянутой формы, покрытые пленочной оболочкой.

Антигистаминное средство выпускают в виде покрытых пленочной оболочкой белых таблеток.

Ядро таблетки состоит из активного вещества дигидрохлорида левоцетиризина, в количестве 5мг на одну таблетку, и вспомогательных компонентов.

Таблетки фасуют по 7 или 10 штук в блистерную упаковку, и по 1 или 4 блистера по 7 таблеток, либо по 2 блистера по 10 таблеток упаковывают в картонные коробки. К каждой коробке прилагается подробное руководство по применению.

Как работает эта форма препарата

Активное вещество в составе таблетки блокирует рецепторы гистамина. Когда в организм попадает аллерген, начинается цепь биохимических реакций, конечным продуктом которых является гистамин. Попадая на рецепторы, он вызывает такие симптомы как зуд, краснота, сыпь, отечность и другие.

Левоцетиризин препятствует связыванию рецепторов и гистамина, тем самым облегчая или предотвращая возникновение симптомов аллергии. Активное вещество начинает действовать через 12 минут после попадания в организм и продолжает работать в течение суток.

Фармакокинетика

После попадания в ЖКТ антигистаминное средство всасывается в полном объеме за короткий промежуток времени. Наибольшая концентрация левоцетиризина в крови наблюдается через 54 минуты.

Через 2 суток отмечают равновесную концентрацию. Левоцетиризин частично расщепляется в печени (около 14%), а остаток выводится почечной функцией (около 85%) в неизменном виде. Продукты метаболизма не влияют на биохимические процессы. Время полувыведения из организма взрослого человека составляет 8-10 часов, у детей этот период уменьшается.

Механизм действия

Является антигистамином, который блокирует Н1-гистаминные рецепторы и не допускает их реакции с гистамином. Таким образом, лекарство предотвращает или снижает проявление симптомов аллергии.

Показания

Препарат применяют в качестве симптоматического средства при лечении различных видов аллергических реакций (зуда, слезотечения, насморка, чихания, кашля, покраснений, высыпаний, отечности). Использование препарата возможно при:

• рините постоянного и сезонного характера;
• крапивнице;
• дерматите;
• конъюнктивите;
• Отеке Квинке.

Противопоказания

Использовать медикамент запрещается при следующих заболеваниях и физиологических состояниях:

• детям, не достигшим возраста 6 лет;
• непереносимость лактозы;
• нарушение почечной функции;
• беременность и лактация;
• порфирия;
• бронхиальный спазм, сопровождающимся кашлем;
• индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов средства.

Чем отличается от обычного Зодака

Оба препарата обладают одинаковым терапевтическим действием. Активное вещество – цетиризин, а Экспресса – левоцетиризин. Молекула цетиризина имеет линейное строение с активной закольцованной частью на конце. Именно эта группа атомов и определяет эффективность лекарства.

Активная группа атомов может находиться слева или справа относительно оси молекулы, однако лечебным действием обладают только правовращающиеся изомеры цетиризина – левоцетиризины. Таким образом, в Зодаке присутствуют оба вида изомеров, а в Экспрессе только один – левоцетиризин.

При прочих равных условиях Экспресс более эффективен, чем обычный, потому что концентрация действующих молекул в нем в 2 раза больше. Медикамент очищен от левовращающихся изомеров цетиризина, которые не оказывают терапевтического действия.

Как применять

Назначают взрослым и детям однократно в сутки по 1 таблетке. Антигистаминное средство принимают независимо от приема пищи и запивают малым количеством воды. Таблетку запрещается разжевывать или нарушать целостность оболочки иным способом.

Желательно принимать таблетку вечером и соблюдать 24-часовой период между дозами.

Дозировка для пожилых людей и пациентов, страдающих печеночной недостаточностью, не требует корректировки.

При нарушении почечной функции дозировку назначает врач на основании показателей клиренса креатинина. При назначении лекарственного средства детям с нарушениями функции почек также учитывают и вес ребенка.

Медикамент не накапливается в организме, поэтому его можно применять до тех пор, пока симптомы полностью не исчезнут. В случае повторного возвращения болезни прием можно возобновить.

Максимальный допустимый срок непрерывного использования лекарства составляет 6 месяцев.

Передозировка

В случае передозировки наблюдается ряд реакций. Среди них:

• беспокойство;
• учащенное сердцебиение;
• раздражительность;
• головная боль;
• утомляемость;
• слабость;
• возбуждение;
• заторможенность;
• сонливость;
• сухость слизистых оболочек;
• задержка мочеиспускания;
• запор.

Антидота цетиризина не существует, поэтому в случае передозировки необходимо промыть желудок, принять активированный уголь или другой сорбент. Назначают поддерживающее симптоматическое лечение. Эффективность гемодиализа при передозировке цетиризином крайне низкая.

Побочные реакции

Препарат может вызывать побочные реакции со стороны органов и систем.

• сухость слизистой ротовой полости;
• утомляемость;
• головная боль.

• сонливость;
• боль в животе;
• астения.

Очень редко:

• судороги;
• депрессия;
• галлюцинации;
• возбуждение;
• агрессия;
• расстройства зрения;
• учащенный пульс;
• одышка;
• тошнота;
• диарея;
• дерматит, крапивница, сыпь, зуд;
• гепатит;
• нарушение функции печени;
• миалгия.

В случае проявления побочных реакций следует прекратить прием лекарственного средства и немедленно обратиться к врачу.

Применение при беременности и лактации

Запрещается применять при беременности, так как левоцетиризин оказывает отрицательное влияние на рост и правильное развитие плода.

В случае необходимости лечения препаратом в период лактации грудное вскармливание придется прекратить из-за того, что активное вещество проникает в грудное молоко.

Также противопоказано применение лекарства детьми, не достигшим шестилетнего возраста.

Можно ли применять с другими лекарствами

В ходе исследований значительных отрицательных реакций взаимодействия с другими лекарствами выявлено не было.

При одновременном приеме Зодака и Теофиллина период выведения первого увеличивается, таким образом, действие медикамента продлевается.

Прием лекарственного средства совместно с алкоголем или препаратами седативного эффекта, может усиливать угнетающее действие на ЦНС.

Особые указания

Зодак экспресс (МНН левоцетиризин) – лекарственное средство против аллергии, мощный избирательный антагонист имидазолил-2-этиламина (гистамина). Влияет на гистамин-детерминированную фазу аллергических реакций, уменьшает миграцию ацидофильных гранулоцитов, делает стенки сосудов менее проницаемыми, препятствует высвобождению провоспалительных медиаторов. Препятствует развитию аллергических реакций, а если аллергическая реакция уже развилась – облегчает ее течение. Предотвращает экссудацию выделение из мелких сосудов богатого белком жидкого отделяемого. Устраняет ощущение болезненно-щекочущего раздражения кожи, вызывающего потребность чесать раздражённое место. Не проявляет антагонизма по отношению к ацетилхолину и серотонину. В рекомендованных инструкцией по применению дозах не вызывает седацию. После перорального приема терапевтическое действие препарата поддерживается на клинически значимом уровне в течение суток. Левоцетиризин хорошо всасывается в гастроинтестинальном тракте. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого замедляет всасывание, но не влияет на его полноту. Период полужизни варьируется в диапазоне от 8 до 10 часов (у детей – ближе к нижней границе). Элиминация из организма осуществляется главным образом вместе с мочой и в меньшей степени – с калом. Зодак экспресс используют как средство симптоматической терапии при аллергических ринитах, риноконъюнктивитах, уртикарии, ангионевротическом отеке, иных дерматозах аллергического генеза. Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости левоцетиризина или других пиперазиновых производных, крайней степени почечная недостаточность. В педиатрической практике лекарственное средство применяют, начиная с шестилетнего возраста. Беременность и грудное вскармливание не являются прямыми противопоказаниями к применению Зодака экспресс, тем не менее, при приеме препарата в этот период следует соблюдать особую осторожность. Типичные побочные эффекты при приеме лекарственного средства: головная боль, желание уснуть во время, не предназначенное для сна, гипосаливация, повышенная утомляемость, ухудшение аппетита, абдоминальные боли.

Таблетки Зодака экспресс следует принимать, не нарушая их целостности. Прием пищи не влияет на время приема препарата. Суточную дозу – 1 таблетку дозировкой 5 мг - рекомендуется принимать за один раз. При отсутствии улучшения состояния пациента при приеме препарата необходимо обратиться за медицинской консультацией для уточнения диагноза. Продолжительность лечения сезонного насморка определяется периодом манифестирования заболевания: при исчезновении признаков аллергии лечение прерывают, при повторном появлении – возобновляют. При круглогодичном насморке продолжительность лечения определяется периодом воздействия антигенов, способных вызывать сенсибилизацию организма и участвовать в развитии реакций гиперчувствительности. При пропуске приема очередной дозы лекарственного средства не следует компенсировать ее путем удваивания следующей дозы: схема приема препарата не меняется, следующая доза принимается в плановом порядке. Лицам с умеренной и тяжелой недостаточностью функции почек следует принимать препарат с более продолжительными интервалами в соответствии с возможностью почек удерживать креатинин. При использовании лекарственного средства лицами с аденомой простаты или при наличии иных патологических состояний и факторов, на фоне которых имеет место задержка мочи, необходимо соблюдать особую осторожность, т.к. Зодак экспресс может усиливать задержку мочи. Во время медикаментозного курса рекомендуется отказаться от этанолсодержащих продуктов. Препарат может оказывать седативное действие, что необходимо учитывать при работе с потенциально опасными механизмами и вождении автомобиля. Зодак экспресс не вступает в клинически значимые взаимодействия с другими препаратами. На фоне длительного приема лекарственного средства его эффект не ослабевает.

Фармакология

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание Н 1 -гистаминовых рецепторов на 90% через 4 ч и на 57% через 24 ч.

Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч у 95% пациентов и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и незначительно варьирует у разных людей.

Всасывание

После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается, C max в плазме достигается через 0.9 ч (54 мин) после приема препарата. C max в плазме после однократного приема левоцетиризина в дозе 5 мг составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл.

Распределение

Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. V d составляет 0.4 л/кг. C ss устанавливается через 2 дня.

Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Левоцетиризин метаболизируется в небольших количествах (<14%) в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых H 1 -рецепторов, которые метаболизируются при участии изоферментов CYP) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.

Выведение

T 1/2 у взрослых составляет 7.9 ± 1.9 ч. Средний наблюдаемый общий клиренс - 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин преимущественно выводится с мочой, в среднем, около 85,4% принятой дозы путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12.9% принятой дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у детей младшего возраста короче, чем у взрослых.

Общий клиренс левоцетиризина зависит от КК. Поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с КК. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10%.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "е" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 67.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 - 3.3 мг, макрогол 6000 - 0.35 мг, тальк - 0.85 мг, титана диоксид (E171) - 0.5 мг.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием. Взрослые, подростки и дети старше 6 лет Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. "Пациенты с нарушением функции почек" ниже).

Пациенты с нарушением функции почек

Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования следует рассчитать КК (мл/мин) на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл)

КК (мл/мин) =×масса тела (кг)/72×КК сыворот, (мг/дл)

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек

У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом КК и массы тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.

При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы.

Продолжительность лечения

Лечение аллергического ринита проводят в соответствии с течением заболевания; прием препарата можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при рецидиве. В случае хронического аллергического ринита может быть прописано продолжительное лечение в период действия аллергенов. В настоящее время клинический опыт применения левоцетиризина в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 мг ограничен 6 месяцами.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.

Лечение: специфических антидотов левоцетиризина нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4, не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%).

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или других веществ, угнетающе воздействующих на ЦНС, может усиливать влияние на ЦНС, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций (в соответствии с MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - сонливость; очень редко - агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.

Со стороны органа зрения: очень редко - зрительные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - боли в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, сыпь.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, лекарственная сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалгия.

Общие реакции: часто - утомляемость; нечасто - астения.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко - нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.

• гиперчувствительность к левоцетиризину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
• повышенная чувствительность к другим производным пиперазина;
• терминальная почечная недостаточность с КК менее 10 мл/мин;
• беременность;
• детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
• врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарате лактозы).

С осторожностью:

• хроническая почечная недостаточность с КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования);
• пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации);
• необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с алкоголем.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. «Пациенты с нарушением функции почек» выше).

Применение при нарушениях функции почек

Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице.

У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом клиренса креатинина и веса тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.

Применение у детей

Противопоказан детям до 6 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. «Пациенты с нарушением функции почек» ниже).

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Левоцетиризин, при его приеме в рекомендованных дозах, не оказывает отрицательного влияния на внимание и скорость психомоторных реакций и способность управлять транспортными средствами. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция к лекарству Зодак Экспресс, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Лекарственное средство

Инструкция по применению

Способ применения и дозировка Зодак Экспресс

Внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.

Взрослые, подростки и дети старше 6 лет. Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 табл.).

Пациенты пожилого возраста. У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. ).

Пациенты с нарушением функции почек. Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан Cl креатинина у пациента в мл/мин на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы:

Cl креатинина = ( × вес, кг)/(72 × креатинин сыворотки крови, мг/дл)

Для женщин полученную величину следует умножить на 0,85.

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек

Группа	Cl креатинина, мл/мин	Доза и кратность приема
Нормальная функция	>80	5 мг 1 раз в сутки
Легкая ХПН	50-79	5 мг 1 раз в сутки
Умеренная ХПН	30-49	5 мг 1 раз в 2 сут
Тяжелая ХПН	<30	5 мг 1 раз в 3 сут
Терминальная стадия ХПН (пациенты на диализе)	<10	Противопоказано

У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом Cl креатинина и массы тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.

Пациенты с нарушением функции печени. При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. Пациенты с нарушением функции почек ).

Продолжительность лечения. Лечение аллергического ринита проводят в соответствии с течением заболевания; прием препарата можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при рецидиве. В случае хронического аллергического ринита может быть прописано продолжительное лечение в период действия аллергенов. В настоящее время клинический опыт применения левоцетиризина в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 мг, ограничен 6 мес.

Побочное действие Зодак Экспресс

Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); очень редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — сонливость; очень редко — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.

Со стороны органа зрения: очень редко — зрительные расстройства.

Со стороны сердца: очень редко — ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — одышка.

Со стороны ЖКТ : часто — сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — боли в животе; очень редко — тошнота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко — миалгия.

Общие нарушения: часто — утомляемость; нечасто — астения.

Со стороны лабораторных и инструментальных данных: очень редко — нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Противоаллергический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "е" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 67.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 - 3.3 мг, макрогол 6000 - 0.35 мг, тальк - 0.85 мг, титана диоксид (E171) - 0.5 мг.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание Н 1 -гистаминовых рецепторов на 90% через 4 ч и на 57% через 24 ч.

Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч у 95% пациентов и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ.

Заболевание

Аллергический дерматит у детей

• Задать вопрос педиатру
• Купить лекарства
• Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и незначительно варьирует у разных людей.

Всасывание

После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается, C max в плазме достигается через 0.9 ч (54 мин) после приема препарата. C max в плазме после однократного приема левоцетиризина в дозе 5 мг составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл.

Распределение

Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. V d составляет 0.4 л/кг. C ss устанавливается через 2 дня.

Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Левоцетиризин метаболизируется в небольших количествах (<14%) в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых H 1 -рецепторов, которые метаболизируются при участии изоферментов CYP) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.

Выведение

T 1/2 у взрослых составляет 7.9 ± 1.9 ч. Средний наблюдаемый общий клиренс - 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин преимущественно выводится с мочой, в среднем, около 85,4% принятой дозы путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12.9% принятой дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у детей младшего возраста короче, чем у взрослых.

Общий клиренс левоцетиризина зависит от КК. Поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с КК. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10%.

Показания

— лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

— поллиноз (сенная лихорадка);

— крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница;

— отек Квинке (в качестве вспомогательной терапии);

— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

— гиперчувствительность к левоцетиризину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным пиперазина;

— терминальная почечная недостаточность с КК менее 10 мл/мин;

— беременность;

— детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);

— врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарате лактозы).

С осторожностью:

— хроническая почечная недостаточность с КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования);

— пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации);

— необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с алкоголем.

Дозировка

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием. Взрослые, подростки и дети старше 6 лет Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. "Пациенты с нарушением функции почек" ниже).

Пациенты с нарушением функции почек

Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования следует рассчитать КК (мл/мин) на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл)

КК (мл/мин) =×масса тела (кг)/72×КК сыворот, (мг/дл)

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек

У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом КК и массы тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.

При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы.

Продолжительность лечения

Лечение аллергического ринита проводят в соответствии с течением заболевания; прием препарата можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при рецидиве. В случае хронического аллергического ринита может быть прописано продолжительное лечение в период действия аллергенов. В настоящее время клинический опыт применения левоцетиризина в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 мг ограничен 6 месяцами.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций (в соответствии с MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - сонливость; очень редко - агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.

Со стороны органа зрения: очень редко - зрительные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - боли в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, сыпь.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, лекарственная сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалгия.

Общие реакции: часто - утомляемость; нечасто - астения.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко - нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.

Лечение: специфических антидотов левоцетиризина нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4, не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%).

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или других веществ, угнетающе воздействующих на ЦНС, может усиливать влияние на ЦНС, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.