Что лучше таблетки или раствор трентал польза. Как и от чего принимать препарат трентал и инструкция по его применению

В течение всей своей жизни человек борется с различными опасностями, которые угрожают его здоровью, а зачастую и жизни. Сердечно-сосудистые заболевания идут во главе списка проблем, которые становятся причиной высокой смертности среди населения. Для лечения этих недугов уже давно разрабатывается множество различных препаратов. Ученые продолжают трудиться и проводить исследования с целью изобретения лекарственного средства, которое поможет побороть заболевания сердца и сосудов. Так был выпущен новый препарат «Трентал 400», аналоги которого дешевле, но так же эффективны. Данные лекарства представляют собой группу ангиопротекторов. Они отличаются высокой эффективностью при снятии спазматических болей, расширяют сосуды и имеют массу других положительных качеств.

Что представляет собой препарат «Трентал»

В случаях, когда нужно восстановить или улучшить микроциркуляцию в местах, где нарушено кровоснабжение, используются различные препараты. Лучшим из них считается «Трентал». Аналоги препарата хоть и дешевле, но так же благоприятно воспринимаются организмом. Главное активное вещество этого средства - пентоксифиллин. Выпускается он в двух видах: таблетки (1 единица содержит 100 или 400 мг действующего компонента ), а также инъекции для уколов в стеклянных ампулах (на 1 мл 20 мг пентоксифиллина). Поэтому аналог «Трентала» должен содержать то же количество активного вещества. В противном случае лекарство не сможет стать соответствующей заменой.

В аптеках можно свободно приобрести инъекции или таблетки «Трентал». Аналоги отзывы врачей и пациентов заслуживают в основном положительные. Эти лекарственные средства не только нормализуют микроциркуляцию, но и уменьшают свертываемость крови, тонизируют дыхательную мускулатуру, улучшают качество крови, обладают сосудорасширяющим действием, повышают прочность стенок сосудов, разжижают кровь. В комплексе с другими препаратами «Трентал» способствует уменьшению последствий нарушения мозгового кровообращения.

Состав препарата

«Трентал», аналоги которого имеют подобный состав, содержит следующие вещества:

• каждая таблетка покрыта кишечнорастворимой оболочкой - метакриловая кислота сополимер, титана диоксид, тальк, натрия гидроксид, макрогол 8000;
• активный действующий компонент пентоксифиллин - 100 мг;
• дополнительные компоненты - крахмал, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактоза, магния стеарат.

• активный действующий компонент пентоксифиллин - 400 мг;
• дополнительные компоненты - магния стеарат, повидон, тальк, гидроксиэтилцеллюлоза;
• оболочка - макрогол 6000, титана диоксид, бензиловый спирт, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза.

• пентоксифиллин - 20 мг;
• дополнительные компоненты - натрия хлорид, очищенная вода для инъекций.

Аналог «Трентала» в виде таблеток и инъекций в аптеках любого города можно приобрести без рецепта врача. Цена на препарат варьируется в зависимости от его вида и дозировки.

Показания к применению

• импотенция вследствие нарушенного кровообращения;
• патологическое состояние сосудов внутреннего уха (тугоухость);
• устранение последствий после инфаркта миокарда;
• механическое нарушение питания клеток тканей (обморожение)
• патологическое нарушение питания клеток тканей (варикоз, гангрена, трофические язвы);
• нарушение периферического кровотока;
• отосклероз;
• ишемия;
• расстройство кровообращения в КГМ;
• бронхит, астма;
• расстройство церебрального кровообращения как следствие атеросклероза;
• нарушение кровообращения в сетчатке глаза или его сосудистой оболочке;
• эмфизема легких;
• дисциркуляторная энцефалопатия.

Достаточно эффективным средством позиционирует «Трентал» инструкция по применению. Аналоги его не менее действенны, хотя не все пациенты предпочитают такие заменители. Отметим, что при любом из перечисленных выше заболеваний могут быть назначены как уколы, так и таблетки.

Противопоказания

Любой из ангиопротекторов, будь то оригинал или аналог «Трентала», имеет целый ряд противопоказаний. Он категорически запрещен при:

• кровоизлиянии в мозг;
• массивном кровотечении;
• кровоизлиянии в сетчатку глаза;
• остром инфаркте миокарда;
• сильной аритмии;
• сложных нарушениях коронарных и мозговых артерий;
• индивидуальной непереносимости основного компонента;
• индивидуальной непереносимости прочих метилксантинов.

Что еще сообщает о препарате «Трентал» инструкция? Аналоги и оригинал противопоказаны беременным женщинам, кормящим мамам и детям до 18 лет. Препараты аналогичного действия следует с большой осторожностью использовать при:

• артериальной гипотензии (пониженном артериальном давлении);
• хронической сердечной недостаточности;
• нарушениях работы почек;
• плохой свертываемости крови (возникает опасность появления тяжелых кровотечений)
• после только что перенесённого хирургического вмешательства;
• нарушениях работы печени;
• язве желудка или двенадцатиперстной кишки;
• тяжелых видах аритмии.

После операций препарат аналогичного действия назначается не раньше, чем через 10 дней.

Побочные эффекты от препарата «Трентал»: инструкция

Отзывы аналоги позиционирует в основном только с положительной стороны. Но врачи предупреждают, что они могут провоцировать целый ряд побочных действий. В некоторых случаях после приема лекарства наблюдаются такие явления:

• головокружение;
• беспокойство;
• бессонница;
• головная боль;
• отёки;
• мышечные судороги;
• повышенная хрупкость ногтей;
• резкая потеря веса;
• гиперемия кожи;
• гипотензия;
• атония кишечника;
• учащенное или неровное сердцебиение;
• кровотечение из кожных сосудов, сосудов слизистых оболочек, кишечника и желудка;
• тромбоцитопения;
• лейкопения;
• кожный зуд;
• нарушение зрения и слуха;
• крапивница;
• анафилактический шок.

Иногда во время приема данных лекарственных средств могут наблюдаться:

• чувство переполненности желудка;
• тошнота;
• диарея.

Если проявляются какие-либо из названных отклонений, лечение следует сразу же прекратить и обратиться за помощью к врачу. В таких случаях проводится экстренная детоксикация организма, и происходит замена препарата.

Как правильно применять

В каких дозировках рекомендует использовать препарат «Трентал» инструкция по применению? Аналоги его будут рассмотрены ниже. Итак, принимать лекарство нужно либо во время еды, либо сразу после неё. Таблетки не требуют разжевывания, их глотают целиком, запивая водой. Обычная дозировка составляет 1 таблетка трижды в сутки. Понемногу доза увеличивается до 2 таблеток 3 раза в день. Допустимое количество препарата не должно быть больше 1200 мг. Людям, имеющим заболевание печени и почек, разрешено употребление 1-2 пилюли в сутки. Для определения длительности лечения и оптимальной дозировки следует обратиться к специалисту.

Раствор для инъекций содержит тот же самый активный компонент - пентоксифиллин. В одной ампуле его 20 мг. Оригинал или аналог «Трентала» назначается внутривенно-капельно. Нужную дозу может прописать только лечащий врач, при этом он учитывает вид, форму и тяжесть заболевания пациента. Обычно назначается по две-три ампулы в сутки, их разводят в 250 мл хлорида натрия и ставят больному капельницы дважды в сутки. Инъекция должна вводиться очень медленно, за час не более 100 мг. В зависимости от сопутствующих недугов объем лекарства может быть уменьшен врачом. После утренней капельницы в некоторых случаях назначается одна таблетка «Трентала» или его аналога.

Самые лучшие аналоги

Благодаря современным разработкам, медицина может предоставить к услугам потребителей целый ряд аналогов препарата «Трентал», выпускаемых в форме таблеток и инъекций. Каждый из них включает в себя главное активное вещество - пентоксифиллин, поэтому аналоги обладают теми же самыми фармакологическими свойствами.

Отличие составляет высокая цена препарата «Трентал». Аналоги дешевле, чем оригинал, поэтому более доступны. В данном случае речь идет о нескольких препаратах, которые наиболее доступны на территории России:

• «Агапурин»;
• «Пентилин»;
• «Флекситал»;
• «Латрен»;
• «Вазонит»;
• «Пентоксифиллин».

Каждый из них будет рассмотрен более подробно немного ниже.

«Агапурин»

Это спазмолитический препарат, входящий в группу пуринов. Он нормализует микроциркуляцию крови, улучшает ее качество. Биодоступность его составляет 89-90%, выпускается в форме таблеток по 100, 400 и 600 мг, а также в виде растворов для инъекций. Имеет следующие свойства:

• тонизирует дыхательную мускулатуру;
• разжижает кровь;
• делает мембрану эритроцитов эластичной;
• нормализует микроциркуляцию в отделах, где нарушено кровообращение.

Данные свидетельствуют, что использование «Агапурина» при окклюзионном поражении периферических артерий помогает увеличить расстояние ходьбы, избавляет от мышечных судорог. Подобно «Тренталу», препарат «Агапурин» категорически запрещен беременным и кормящим женщинам, а также детям до 18 лет. Этот аналог выводится из организма немного дольше, чем оригинал.

«Пентилин»

Этот препарат также является ангиопротектором, улучшающим микроциркуляцию крови, производным диметилксантина. Он расширяет коронарные артерии, тем самым увеличивая доступ кислорода к миокарду, расширяет легочные сосуды, делая оксигенацию крови намного лучше. Помимо этого, «Пентилин» тонизирует дыхательную мускулатуру и приводит к улучшению коллатерального кровообращения.

Входящий в его состав пентоксифиллин оказывает на организм такое действие:

• уменьшает вязкость крови;
• предотвращает образование тромбов;
• укрепляет оболочку эритроцитов;
• нормализует микроциркуляцию;
• повышает доступ кислорода в ткани.

Доступность данного препарата составляет 90-93%, время вывода из организма - не более 2 часов.

«Флекситал»

Этот препарат назначается в случаях расстройства периферического и мозгового кровообращения, которые вызваны сосудистым атеросклерозом или болезнью Рейно. Хороший эффект он дает при различных повреждениях тканей - обморожениях, трофических язвах, варикозе. Аналог обладает способностью блокировать фосфодиэстеразу и накапливать в тканях циклический АМФ. Подобно аналогичным препаратам, «Флекситал» укрепляет оболочку эритроцитов и разжижает кровь. Также к свойствам можно отнести:

• снижение высокой концентрации фибриногена в плазме;
• оказание легкого миотропного сосудорасширяющего воздействия;
• инотропный эффект.

Результатом его использования является улучшение микроциркуляции и поступление большего количества крови в конечности. Биодоступность данного препарата составляет 89-92%. В отличие от других медикаментов аналогичного действия, использование «Флекситала» при беременности и лактации допустимо, но только в крайнем случае и с разрешения врача.

«Латрен»

Обычно назначается при расстройствах периферического кровообращения, болезни Рейно, облитерирующем дерматите. Используется в составе комплексного лечения варикоза, механических и патологических нарушений питания тканей (гангрена, обморожение, трофические язвы). Стимулирует кровообращение в коре головного мозга, хорошо лечит атеросклероз церебральных сосудов, помогает при ишемическом инсульте и нарушениях кровообращения в глазу и внутреннем ухе. Биодоступность препарата составляет 90-91%. Выпускается в форме раствора для инфузий по 100, 200 и 400 мл. Противопоказания аналогичны препарату «Трентал», время вывода - от получаса до 1,5 часов.

«Вазонит»

Этот препарат, как и его «коллеги», нормализует нарушенное кровообращение, разжижает кровь, насыщает клетки и ткани кислородом. Его биодоступность значительно выше, чему других аналогов, она составляет 93-94%. Побочные действия этого средства идентичны препарату «Трентал». Из организма выводится в течение 3 часов.

«Пентоксифиллин»

Это, пожалуй, самый дешевый из всех аналогов препарат. Спектр его действия широк:

• расстройство вестибулярного аппарата;
• нарушение мозгового, сосудистого, периферического и других видов кровообращения;
• нарушение кровообращения в сетчатке глаза;
• сбои в клеточном питании.

Кроме побочных эффектов, указанных в инструкции препарата «Трентал», «Пентоксифиллин» имеет еще и другие:

• сухость в горле;
• повышенное слезотечение;
• болевые ощущения в ушах;
• асептический менингит;
• конъюнктивит;
• боль в горле;
• насморк;
• нарушение вкусового восприятия;
• понижение гемоглобина.

Этот препарат строго противопоказан беременным и кормящим мамам, детям до 18 лет. Биодоступность его составляет 89-90%.

Улучшающий микроциркуляцию препарат Трентал содержит действующее вещество пентоксифиллин – производное ксантина. Препарат улучшает реологические свойства крови. Пентоксифиллин нормализует эластичность эритроцитов, снижает агрегацию тромбоцитов, снижает вязкость крови. Снижает плазменные концентрации фибриногена, улучшает фибринолиз. Под действием препарата происходит накопление циклического аденозинмонофосфата в гладкой мускулатуре сосудистой стенки, крови и других тканях организма. Кроме того, препарат блокирует действие фермента фосфодиэстеразы. Пентоксифиллин оказывает некоторое миотропное вазодилатирующее действие. Прием препарата приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления с повышением минутного систолического объема крови. Пентоксифиллин не приводит к значительному изменению частоты сердечных сокращений.

Наиболее значимое улучшение микроциркуляции и клеточного дыхания отмечают в тканях центральной нервной системы, конечностей и, в несколько меньшей степени, в почках.
Препарат стимулирует обменные процессы в центральной нервной системе, увеличивает количество аденозинтрифосфорной кислоты в клетках головного мозга, улучшает биоэлектрические показатели. При парентеральном введении стимулируется коллатеральное кровообращение.

При пероральном приеме препарата пентоксифиллин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови пентоксифиллина и его активного метаболита отмечается через 1 час после перорального применения. Для пентоксифиллина характерен эффект первого прохождения через печень. Метаболизируется преимущественно в печени, активный метаболит пентоксифиллина обладает аналогичным фармакологическим действием и рассматривается в фармакокинетике препарата наравне с неизменным пентоксифиллином. Препарат полностью метаболизируется в организме, выводится преимущественно почками, незначительная часть (около 5%) выводится с калом. Период полувыведения обычно составляет от 1,5 до 2 часов. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек отмечается более длительный период полувыведения. При нарушениях функции печени замедляется метаболизм препарата, в связи с чем, удлиняется период полувыведения и повышается биодоступность препарата.
Препарат не кумулирует в организме.

Показания к применению

Препарат применяют для лечения таких заболеваний:
- энцефалопатии атеросклеротического генеза (нарушения церебрального кровообращения, возникшие вследствие атеросклероза), ишемический инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия;
- нарушения периферического кровообращения различного генеза, в том числе вызванные сахарным диабетом, атеросклеротическими поражениями сосудов, воспалительными процессами;
- парестезии, болезнь Рейно и другие ангионейропатии.
Поражения тканей возникшие вследствие нарушения микроциркуляции, в том числе трофические язвы, гангрена, отморожения;
- недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудах глаза;
- нарушения кровообращения во внутреннем ухе, которое сопровождается потерей слуха;
- заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся явлением обструкции, в том числе бронхиальная астма, эмфизема легких, обструктивный бронхит;
- нарушения сексуальной функции, связанные с недостаточностью кровообращения, в том числе сосудистая импотенция.

Способ применения

Раствор для инъекций:
Препарат вводят внутривенно струйно или капельно. Для приготовления раствора для инфузий в качестве растворителя применяют раствор Рингера, раствор натрия хлорида 0,9% или раствор глюкозы 5%. Назначают обычно по 100-600 мг пентоксифиллина 1 или 2 раза в сутки. Длительность инфузии зависит от дозы препарата и объема вводимого раствора, введение 100 мг препарата должно длиться не менее 60 минут. Пациентам с тяжелыми нарушениями кровообращения может быть назначена инфузия длительностью 24 часа. В таком случае дозу рассчитывают в зависимости от массы тела пациента, обычно назначают по 0,6 мг/кг массы тела в час. Независимо от тяжести заболевания и массы тела суточная доза препарата не должна превышать 1200мг. Обычно не назначают более 1,5 л инфузионного раствора в сутки.
Для внутривенного струйного введения доза обычно составляет 100 мг. При струйном введении препарата время инфузии должно быть не менее 5 минут. Внутривенное струнное введение препарата назначают 1-2 раза в сутки в зависимости от степени тяжести заболевания. При струйном введении необходимо следить, чтобы пациент находился в горизонтальном положении.
При необходимости параллельно проводят терапию препаратом Трентал в форме таблеток.

Таблетки:
Доза препарата и курс лечения подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента. Обычно назначают по 2-4 таблетки 2-3 раза в сутки. Таблетку глотают целиком, не разжевывая, запивая необходимым количеством воды. Рекомендуется принимать препарат после еды.
Максимальная суточная доза препарата – 1200 мг.
При комбинированной терапии препаратом в форме таблеток и раствора для инъекций необходимо следить, чтобы суммарная доза пентоксифиллина не превышала 1200 мг.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, в некоторых случаях отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула, боли в желудке. В единичных случаях отмечались желудочно-кишечные кровотечения, однако, их связь с приемом препарата Трентал не доказана.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: гиперемия лица и верхней части тела, приступы стенокардии, нарушение сердечного ритма, сердцебиение, снижение артериального давления, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения режима сна и бодрствования, беспокойство, повышенная раздражительность. При приеме завышенных доз отмечалось развитие асептического менингита.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, анафилактический шок.

Противопоказания

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- склонность к кровотечениям;
- геморрагический инсульт;
- кровоизлияние в сетчатку;
- период беременности и кормления грудью.

С осторожностью назначают пациентам, страдающим тяжелым атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, аритмией, ишемической болезнью сердца, а также склонностью к резким скачкам артериального давления. Кроме того, с осторожностью назначают при язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, сердечной недостаточности и пациентам которые недавно перенесли операцию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат при одновременном приеме усиливает эффект фибринолитических средств и гепарина.
При одновременном приеме препарата с ингибиторами АПФ, инсулином и пероральными противодиабетическими средствами наблюдается взаимное потенцирование фармакологических эффектов.

Передозировка

При передозировке препарата у пациентов отмечались такие симптомы: тошнота, рвота (рвотные массы коричневого цвета как признак желудочного кровотечения), головокружение, тахикардия, гипотензия. При введении доз, которые многократно превышают рекомендуемые дозы, у пациентов отмечались повышение температуры тела, потеря сознания, возбуждение, судороги, арефлексия.
Специфического антидота нет. Показано промывание желудка, прием энтеросорбента и симптоматическая терапия. При тяжелом отравлении препаратом необходим постоянный контроль жизненных функций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций по 5мл в ампулах, по 5 ампул в картонной упаковке.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 10 штук в блистере, по 6 блистров в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте при комнатной температуре.
Срок годности препарата в форме таблеток – 4 года.
Срок годности препарата в форме раствора для инъекций – 5 лет.

Синонимы

Агапурин, Пентоксифиллин, Вазонит, Пентилин.

Состав

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:
Пентоксифиллин – 100 мг;
Вспомогательные вещества.

1 мл раствора для инъекций содержит:
Пентоксифиллин – 20 мг;
Вспомогательные вещества.

Основные параметры

Название:	ТРЕНТАЛ
Код АТХ:	C04AD03 -

Трентал (Trental) – лекарственное средство для улучшения реологических свойств (текучести) крови.

В предыдущие десятилетия основными лекарствами для лечения ангиопатий центральных и периферических сосудов были миотропные спазмолитики. Но эти препараты устраняли лишь спазм, и практически не влияли на реологические свойства крови.

Все изменилось после того как в 1972 г сотрудники немецкой фармацевтической компании Хегст синтезировали Пентоксифиллин, который получил оригинальное название Трентал. Препарат сразу же стали применять в клинической практике.

В СССР Трентал используется с 1977 г. Некоторые зарубежные ученые ставят под сомнение эффективность Трентала. Тем не менее, препарат назначают до сих пор, и он отлично зарекомендовал себя в лечении сосудистых расстройств.

Под действием цАМФ повышается подвижность сперматозоидов. Поэтому Пентоксифиллин добавляют в культуры сперматозоидов во время проведения некоторых видов вспомогательных репродуктивных технологий.

Действующее вещество

Действующим веществом в препарате Трентал является Пентоксифиллин (Pentoxyphyllinum). Это производное метилксантина представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Химическая формула: C 13 H 18 N 4 O 3 .

Название: 3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1H-пурин-2,6-дион.

Механизм действия

Фармакологическое действие Пентоксифиллина, как и других ксантинов, основано на его способности блокировать фосфодиэстеразу (ФДЭ), и тем самым изменять содержание внутриклеточного кальция. Ионы кальция играют ключевую роль в сокращении гладкой и скелетной мускулатуры.

Под действием кальция происходит взаимодействие белков актина и миозина, обеспечивающих сокращение мышечных волокон. Сокращение гладкой мускулатуры кровеносных сосудов приводит к сосудистому спазму. При этом просвет кровеносного сосуда сужается.

Примечательно, что ведущая роль в формировании артериального давления (АД) и в снабжении тканей кислородом принадлежит мелким артериальным сосудам и капиллярам, т.н. микрососудам.

Крупные артерии – это всего лишь транспортные магистрали. Микрососуды включают в себя мелкие артерии и вены (артериолы и венулы), и мельчайшие капилляры. По этим микрососудам осуществляется микроциркуляция крови. Чтобы поддерживать микроциркуляцию на должном уровне, между микрососудами имеется большое количество обходных сосудов или коллатералей.

Непосредственное влияние на содержание внутриклеточного кальция оказывает цАМФ (циклический аденозинмонофосфат), который образуется из АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) под действием фермента аденилатциклазы. Под действием цАМФ содержание внутриклеточного кальция уменьшается, что ведет к расслаблению гладкой оболочки микрососудов.

ФДЭ – это фермент (точнее – группа ферментов), которые разрушают цАМФ, и тем самым стимулируют сосудистый спазм.

Пентоксифиллин блокирует ФДЭ. Автоматически это приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ, уменьшению количества внутриклеточного кальция и расслаблению сосудистой мышечной оболочки. Увеличение сосудистого просвета сопровождается улучшением притока крови и доставки кислорода к органам и тканям.

Расслабление микрососудов приводит к снижению общего периферического сопротивления (ОПС) сосудов, что влечет за собой гипотензию, уменьшение АД. Гипотензия сопровождается увеличением сократительной способности миокарда. Сердце в единицу времени перекачивает больший объем крови по расширенным сосудам, и это тоже способствует увеличению кровоснабжения (перфузии) тканей.

Пентоксифиллин действует практически на все микрососуды, расположенные в различных анатомических зонах. Устранение спазма коронарных (сердечных) сосудов улучшает кровоснабжение миокарда, снижает частоту приступов загрудинных болей при стенокардии и предотвращает развитие инфаркта миокарда.

То же самое в мозговых сосудах сопровождается улучшением мыслительных функций, устранением энцефалопатий (мозговых расстройств при различных заболеваниях), и уменьшением риска мозговых инсультов. А расширение легочных сосудов приводит к улучшению перфузии легочной ткани и к улучшению насыщения крови кислородом.

Однако сосудистый спазм – это не основная и далеко не единственная причина нарушения микроциркуляции крови. В основе микроциркуляторных расстройств лежит внутрисосудистый тромбоз в сочетании с патологическими изменениями сосудистой стенки.

Причем эти два фактора взаимосвязаны. В норме при неповрежденном эндотелии (внутренней сосудистой оболочке) кровь вместе с находящимися в ней форменными элементами свободно протекает по сосудистому руслу.

Тромбы не возникают, и все слои крови движутся с одинаковой скоростью (ламинарное течение). Воспалительный процесс, образование атеросклеротических бляшек изменяет свойства эндотелия.

К нему прикрепляются тромбоциты (адгезия). При этом активируются плазменные факторы свертывания крови, тромбоциты склеиваются между собой (агрегация). Образуется тромб, который укрепляется нитями фибрина.

В нем фиксируются эритроциты, придающие тромбу красный цвет. Из-за формирования тромбов и атеросклеротических бляшек ламинарное течение крови сменяется завихренным, турбулентным.

Вязкость крови повышается. Снижается доставка крови и кислорода к тканям и органам (ишемия). При полном прекращении перфузии органы и ткани подвергаются некротическим изменениям. Именно такой механизм, включающий в себя спазм, эндотелиальное воспаление, тромбоз и атеросклероз лежит в основе ангиопатий (поражений микрососудов) при различных заболеваниях.

Среди этих заболеваний – сахарный диабет, гипертоническая болезнь, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей, варикозная болезнь, а также другие причины ангиопатий, в т. ч. обморожения, хронические травмы и вибрация. Помимо вышеупомянутых инфарктов, инсультов и энцефалопатий ангиопатии в различных анатомических зонах могут проявляться нарушениями зрения и слуха, похолоданием конечностей, перемежающейся хромотой, трофическими язвами.

Пентоксифиллин не только расширяет сосуды, но и действует на все звенья патогенеза (механизма развития) ангиопатий. Под действием препарата увеличивается содержание не только цАМФ, но и АТФ. Накопление АТФ в структурах головного мозга еще больше повышает его устойчивость к ишемии. При этом улучшается мышление и память, регрессируют явления энцефалопатии.

Правда, препарат не применяют при геморрагическом инсульте (кровоизлиянии в мозг), т.к. улучшение микроциркуляции может увеличить объем излившейся из разорванного сосуда крови. Накопление АТФ в эритроцитах повышает их эластичность и предотвращает деформацию.

Тем самым улучшается доставка кислорода к тканям. Препарат препятствует высвобождению из форменных элементов некоторых биологически активных веществ. Одно из этих веществ, ФНО (фактор некроза опухоли), оказывает прямое повреждающее действие на эндотелий сосудов. Этот же фактор играет ведущую роль в адгезии и агрегации тромбоцитов.

Блокирование Пентоксифиллином выброса ФНО и других веществ-медиаторов воспаления из форменных элементов, в частности, из лейкоцитов, предохраняет эндотелий от повреждения и препятствует образованию тромбов. Кроме того, Пентоксифиллин активирует некоторые компоненты системы фибринолиза, действие которой направлено на растворение уже сформировавшихся тромботических сгустков.

Таким образом, улучшение реологических свойств крови под действием Пентоксифиллина сопровождается целым рядом положительных эффектов, среди которых – гипотензивный (снижение АД), антиангинальный (урежение приступов стенокардии), нейропротекторный (защита ЦНС) и ангиопротекторный (защита сосудов от повреждения), и улучшение микроциркуляции в различных сосудах, в т.ч. и в коллатеральных. В то же время на фоне выраженной гипотензии и перераспределения внутриклеточного кальция возможны нарушения ритма и учащение приступов стенокардии.

Однако эти побочные эффекты наблюдаются редко, и препарат хорошо переносится большинством пациентов. К нему не формируется привыкание и зависимость. Есть и другие положительные эффекты Пентоксифиллина. Будучи ксантином, он расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Устранение бронхоспазма в сочетании с улучшением легочного кровообращения может принести существенную пользу при бронхиальной астме.

Однако при данном заболевании Трентал применяется не самостоятельно, а в сочетании с другими лекарственными средствами. А еще Трентал способствует ускоренному заживлению ран. Обусловлено это не только улучшением микроциркуляции, но и повышением продукции фибробластов (соединительнотканных клеток), а также повышением активности ферментов коллагеназ, стимулирующих регенераторные процессы и препятствующих образованию рубцов.

Технология синтеза

Пентоксифиллин получают в ходе нескольких последовательных химических реакций. В производстве таблеток наряду с основным веществом используют и вспомогательные – кальция фосфат двуосновной, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, тальк, стеарат магния, поливинилпирролидон. Оболочка таблеток состоит из диэтилфталата, диоксида титана, сополимера метакриловой кислоты. В таблетки пролонгированного (удлиненного) действия ретард включены магния стеарат, тальк, кальция фосфат двухосновной, этилцеллюлоза.

Формы выпуска

• Таблетки 100 мг, таблетки ретард с продленным действием 400 мг;
• Раствор для инфузий (внутривенного капельного введения) 2% в ампулах по 2 и 5 мл.

Трентал производится индийскими филиалами транснациональных фармацевтических компаний Хегст и Авентис. Пентоксифиллин – это российская продукция, производимая несколькими фирмами.

Соответственно, стоимость Трентала будет выше, чем Пентоксифиллина. Помимо этих препаратов есть и другие с действующим веществом Пентоксифиллином:

• Агапурин – таблетки, инфузионный раствор. Зентива, Словакия.
• Вазонит – таблетки. Ланнахер, Австрия.
• Пентилин – таблетки, раствор для инфузий. КРКА, Словения.
• Флекситал – таблетки. Сан, Индия.
• Тренпентал – таблетки. Брынцалов, Россия.

Масса таблеток и концентрация растворов везде одинакова. Исключение составляют таблетки ретард Вазонит и Агапурин, масса которых равна 600 мг. Зарубежные фирмы производят данный препарат под названиями Дартелин, Пентомер, Пентоксин, Флекситал, Артал. Но эти препараты почти не известны нашему потребителю.

Показания

• Нарушения мозгового кровообращения – энцефалопатии при церебральном атеросклерозе, последствия перенесенных ишемических инсультов.

• Нарушения периферического кровообращения – различные виды ангиопатий, в т. ч. обусловленные синдромом Рейно, облитерирующим атеросклерозом, сахарным диабетом, и проявляющиеся трофическими язвами, перемежающейся хромотой.

• Зрительные и слуховые расстройства, обусловленные нарушением микроциркуляции во внутреннем ухе, в сетчатой и сосудистой оболочке глаза.

Дозировки

Внутрь Трентал принимают по 1 таблетке (100 мг) 3 раза в день. В дальнейшем доза может быть повышена до 2 таблеток (200 мг) 2-3 раза в день. Таблетки принимают во время или сразу же после еды, не разжевываются, проглатываются целиком, запиваются небольшим количеством воды. Максимальная разовая доза Трентала – 400 мг, суточная – 1200 мг.

Внутривенно капельно вводят 100 мг Трентала (5 мл 2% раствора), предварительно растворенного в 200 или в 400 мл физраствора. Инфузии проводятся 1 или 2 раза в сутки. Продолжительность инфузий – 1,5-3 часа. При некоторых тяжелых мозговых расстройствах, гангренах длительность инфузий может быть увеличена.

В перерывах между двухкратными инфузиями принимают 2 таблетки ретард по 400 мг. Во время использования препарата необходим тщательный контроль общего состояния пациента и уровня АД. Резкое снижение АД крайне нежелательно, особенно у пациентов с мозговыми расстройствами, т.к. при этом еще больше ухудшается мозговая перфузия.

У пациентов с нарушенной функцией печени и почек возможно замедление расщепления и выведения Пентоксифиллина, что может потребовать снижения принимаемых доз.

Фармакодинамика

Принимаемый внутрь Пентоксифиллин практически полностью всасывается в ЖКТ. Его биодоступность в среднем равна 19%. В печени препарат подвергается метаболическим превращениям с образованием нескольких метаболитов.

Основной из них – 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин физиологически активен, причем его концентрация в плазме крови в 2 раза выше, чем неизмененного Пентоксифиллина. Также препарат метаболизируется в эритроцитах. Выводится в большей степени с мочой в виде метаболитов (более 90%) и через кишечник (около 4%).

Период полувыведения для неизмененного Пентоксифиллина составляет 0,4-0,8 часа, а для метаболитов – 1-1,6 часа. У лиц пожилого возраста, с нарушением функции печени и почек вследствие замедления выведения Пентоксифиллин может накапливаться в организме.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система: снижение АД, нарушения сердечного ритма, боли в сердце, прогрессирование имеющейся стенокардии
• ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, судорожный синдром.
• Кровь: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, замедление свертывания крови.
• ЖКТ: ощущение сухости во рту, снижение аппетита, застой желчи (холестаз), холестатический гепатит с повышением уровня печеночных ферментов, спонтанные желудочно-кишечные кровотечения.
• Кожа: покраснение кожи, ощущение приливов крови к верхней части тела и к лицу, зуд, крапивница, отеки, повышенная ломкость ногтей.
• Иммунная система: анафилактический шок.
• Глаза: снижение остроты зрения, сужение полей зрения.

Данные побочные эффекты возникают в случае превышения рекомендуемых доз Трентала.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Пентоксифиллина и других метилксантинов;
• Острый инфаркт миокарда;
• Любые массивные кровотечения;
• Геморрагический инсульт (кровоизлияние в мозг);
• Кровоизлияние в сетчатку глаза;
• Возраст до 18 лет.

Препарат с осторожностью назначают при хронической сердечной недостаточности, аритмиях сердца, патологии печени и почек, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, склонности к кровотечениям.

Взаимодействие с другими препаратами

• Гипотензивные препараты – усиление эффекта, выраженное снижение АД.
• Антикоагулянты, тромболитики, нестероидные противовоспалительные средства – усиление эффекта, опасность кровотечений
• Инсулин, сахароснижающие таблетированные средства – усиление действия, опасность гипогликемических состояний.
• Циметидин – повышение содержания в плазме крови Пентоксифиллина, риск побочных эффектов.
• Другие метилксантины – нервное возбуждение.

Курение снижает эффективность Трентала.

Беременность и лактация

Трентал противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 0 С. Срок годности – 4 года. Препарат отпускается по рецепту врача.

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья.

Наименование:

Трентал (Trental)

Фармакологическое
действие:

Препарат улучшающий микроциркуляцию . Трентал содержит действующее вещество пентоксифиллин – производное ксантина. Препарат улучшает реологические свойства крови. Пентоксифиллин нормализует эластичность эритроцитов, снижает агрегацию тромбоцитов, снижает вязкость крови. Снижает плазменные концентрации фибриногена, улучшает фибринолиз. Под действием препарата происходит накопление циклического аденозинмонофосфата в гладкой мускулатуре сосудистой стенки, крови и других тканях организма. Кроме того, препарат блокирует действие фермента фосфодиэстеразы. Пентоксифиллин оказывает некоторое миотропное вазодилатирующее действие. Прием препарата приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления с повышением минутного систолического объема крови. Пентоксифиллин не приводит к значительному изменению частоты сердечных сокращений.

Наиболее значимое улучшение микроциркуляции и клеточного дыхания отмечают в тканях центральной нервной системы, конечностей и, в несколько меньшей степени, в почках.
Препарат стимулирует обменные процессы в центральной нервной системе, увеличивает количество аденозинтрифосфорной кислоты в клетках головного мозга, улучшает биоэлектрические показатели. При парентеральном введении стимулируется коллатеральное кровообращение.

При пероральном приеме препарата пентоксифиллин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови пентоксифиллина и его активного метаболита отмечается через 1 час после перорального применения. Для пентоксифиллина характерен эффект первого прохождения через печень. Метаболизируется преимущественно в печени, активный метаболит пентоксифиллина обладает аналогичным фармакологическим действием и рассматривается в фармакокинетике препарата наравне с неизменным пентоксифиллином. Препарат полностью метаболизируется в организме, выводится преимущественно почками, незначительная часть (около 5%) выводится с калом. Период полувыведения обычно составляет от 1,5 до 2 часов. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек отмечается более длительный период полувыведения. При нарушениях функции печени замедляется метаболизм препарата, в связи с чем, удлиняется период полувыведения и повышается биодоступность препарата.
Препарат не кумулирует в организме.

Показания к
применению:

Препарат применяют для лечения таких заболеваний :
- энцефалопатии атеросклеротического генеза (нарушения церебрального кровообращения, возникшие вследствие атеросклероза), ишемический инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия;
- нарушения периферического кровообращения различного генеза, в том числе вызванные сахарным диабетом, атеросклеротическими поражениями сосудов, воспалительными процессами;
- парестезии, болезнь Рейно и другие ангионейропатии.
Поражения тканей возникшие вследствие нарушения микроциркуляции, в том числе трофические язвы, гангрена, отморожения;
- недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудах глаза;
- нарушения кровообращения во внутреннем ухе, которое сопровождается потерей слуха;
- заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся явлением обструкции, в том числе бронхиальная астма, эмфизема легких, обструктивный бронхит;
- нарушения сексуальной функции, связанные с недостаточностью кровообращения, в том числе сосудистая импотенция.

Способ применения:

Раствор для инъекций: Препарат вводят внутривенно струйно или капельно. Для приготовления раствора для инфузий в качестве растворителя применяют раствор Рингера, раствор натрия хлорида 0,9% или раствор глюкозы 5%. Назначают обычно по 100-600 мг пентоксифиллина 1 или 2 раза в сутки. Длительность инфузии зависит от дозы препарата и объема вводимого раствора, введение 100 мг препарата должно длиться не менее 60 минут. Пациентам с тяжелыми нарушениями кровообращения может быть назначена инфузия длительностью 24 часа. В таком случае дозу рассчитывают в зависимости от массы тела пациента, обычно назначают по 0,6 мг/кг массы тела в час. Независимо от тяжести заболевания и массы тела суточная доза препарата не должна превышать 1200мг. Обычно не назначают более 1,5 л инфузионного раствора в сутки.
Для внутривенного струйного введения доза обычно составляет 100 мг. При струйном введении препарата время инфузии должно быть не менее 5 минут. Внутривенное струнное введение препарата назначают 1-2 раза в сутки в зависимости от степени тяжести заболевания. При струйном введении необходимо следить, чтобы пациент находился в горизонтальном положении.
При необходимости параллельно проводят терапию препаратом Трентал в форме таблеток.

Таблетки: Доза препарата и курс лечения подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента. Обычно назначают по 2-4 таблетки 2-3 раза в сутки. Таблетку глотают целиком, не разжевывая, запивая необходимым количеством воды. Рекомендуется принимать препарат после еды.
Максимальная суточная доза препарата – 1200 мг.
При комбинированной терапии препаратом в форме таблеток и раствора для инъекций необходимо следить, чтобы суммарная доза пентоксифиллина не превышала 1200 мг.

Побочные действия:

Для всех лекарственных форм :
В случаях, когда Трентал® используется в больших дозах или при высокой скорости инфузий, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки : гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
: ксеростомия, анорексия, атония кишечника.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия.
Со стороны органов чувств : нарушение зрения, скотома.
Аллергические реакции : зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЩФ.

Для таблеток дополнительно:
Со стороны пищеварительной системы : чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.

Противопоказания:

Таблетки 100 мг и 400 мг

- острый инфаркт миокарда;
- беременность;

- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Тяжелые сердечные аритмии (риск ухудшения аритмии);
- артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД, см. раздел «Способ применения и дозы»);

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- нарушенная функция почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»);
- тяжелые нарушения функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»);
- после недавно перенесенных оперативных вмешательств;
- повышенная склонность к кровоточивости, например в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Раствор для инфузий

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата;
- массивные кровотечения, обширные кровоизлияния в сетчатку глаза, кровоизлияния в мозг;
- острый инфаркт миокарда;
- тяжелые аритмии;
- тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;
- неконтролируемая артериальная гипотензия;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия (риск снижения АД);
- хроническая сердечная недостаточность;
- нарушенная функция почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов);
- тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов);
- повышенная склонность к кровоточивости, в т.ч. в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений);
- после недавно перенесенных оперативных вмешательств.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Для всех лекарственных форм

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты).
Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов).
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Беременность:

Противопоказано при беременности . На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Таблетки 100, 400 мг

Симптомы : головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Раствор для инфузий

Симптомы : слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение АД, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).
Лечение : симптоматическое, особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.

1 таблетка содержит пентоксифиллина 100 мг;
в упаковке 60 шт.

Трентал раствор концентрированный для приготовления инфузий:
1 мл раствора содержит пентоксифиллина 20 мг (1 ампула - 100 мг);
ампулы по 5 мл, в упаковке 5 шт.

Трентал (МНН - пентоксифиллин) - оригинальное лекарственное средство из группы вазодилататоров от индийского подразделения всемирно известной фармацевтической компании «Санофи». Первый опыт применения трентала датирован 1972 годом, когда его использовали для лечения перемежающейся хромоты. Помимо сосудорасширяющего, препарат обладает антиагрегантным (препятствует сцеплению тромбоцитов друг с другом) и ангиопротекторным (защищающим сосуды) действием. Благодаря своим способностям улучшать текучесть крови, уменьшать агрегацию тромбоцитов, стимулировать капиллярное кровообращение и делать эритроциты более эластичными трентал нашел широкое применение при различных патологиях кровообращения. Главное «оружие» трентала - пентоксифиллин - по своей химической «родословной» весьма близок к теофиллину и теобромину. Все его фармакологические достоинства обусловлены эксклюзивным владением таинства угнетающего воздействия на фосфодиэстеразы 4 типа, что влечет за собой повышение концентрации цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах на фоне снижения содержания в клетках ионов кальция. Многочисленные клинические исследования, проведенные по всем правилам доказательной медицины, свидетельствуют о способности трентала оказывать сугубо положительное действие на микроциркуляцию и в целом на кровообращение. А по-другому и быть не может: ведь данный препарат способен расширять сосуды, попутно снижая их общее и периферическое сопротивление, увеличивать ударный и минутный объемы крови без существенного изменения частоты пульса.

Концентрация цАМФ повышается не только в тромбоцитах, но и в гладкомышечных клетках сосудистых стенок, что ведет к их расслаблению.

Как уже говорилось, трентал - это брэндовый оригинальный препарат. В середине 2000-ых годов прошлого века на базе Ярославльского государственного университета было проведено исследование реологических свойств трентала в сравнении с генерическими препаратами пентоксифиллина. При этом оригинальный препарат показал себя как более выраженный антиагрегант (46%), чем генерики (20-35%). Все без исключения лекарственные средства, подвергшиеся исследованию, уменьшали размеры и скорость образования агрегатов, но только трентал показал стойкое и достоверное снижение всех характеристик агрегации.

Трентал выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, таблетки пролонгированного действия и концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения. Кратность приема и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом согласно индивидуальным особенностям каждого конкретного пациента. На протяжении курса лечения с использованием трентала рекомендуется контролировать артериальное давление, а если пациент совсем недавно подвергся хирургическому вмешательству - то в нагрузку показано систематическое наблюдение за уровнем гемоглобина и гематокритом. Важное уточнение: при внутривенном введении трентала пациент должен находиться в лежачем положении.

Фармакология

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.

При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при "первом прохождении" через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T 1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов - 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) - через кишечник.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: метакриловой кислоты сополимер, натрия гидроксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 8000, тальк, титана диоксид (E171).

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Дозировка

Применяют в/а (струйно или капельно), в/в (струйно или капельно), в/м, внутрь. Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.

Взаимодействие

Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами - усиление противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.

Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Показания

Нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей. Ишемическое нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт и постинсультные состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции). ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда. Диабетическая ангиопатия. Острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, острая ишемическая невропатия зрительного нерва. Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха. ХОБЛ, бронхиальная астма. Импотенция сосудистого генеза.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) - аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.

Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

Применение у детей

C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Особые указания

C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

В период лечения следует контролировать уровень АД.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.